противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – таблетки в справочнике лекарственных средств

Фармакотерапевтическая группа:

• производное прокаинамида с противорвотным эффектом, оказывающее влияние на моторику ЖКТ.

Метоклопрамид является антагонистом допаминодых рецепторов, также демонстрирует холинергическую активность, его основными эффектами являются:

• противорвотное действие;
• ускорение освобождение желудка и прохождения пищи по тонкому кишечнику.

Противорвотное действие обусловлено воздействием на центр в стволе мозга (хеморецепторы — триггерная зона рвотного центра) вероятно за счет ингибирования допаминэргических нейронов. Стимуляция моторики также частично контролируется мозговыми центрами, но периферические механизмы тоже имеют определенную роль, также как и активация постганглиональных холинэргических рецепторов и возможное ингибирование допаминэргических рецепторов в желудке и тонком кишечнике.

Побочные эффекты, представленные преимущественно экстрапирамидными симптомами связаны с блокирующим действием метоклопрамида на допаминовые рецепторы в ЦНС.

Длительное применение метоклопрамида может приводить к повышению концентрации полактина в плазме, секреция пролактина не ингибируется. Галакторея и нарушение менструального цикла описывались у женщин и гинекомастия у мужчин, но эти симптомы разрешались после отмены препарата.

Острая токсичность

Исследования острой токсичности были произведены на животных (мыши, крысы, собаки).

Хроническая токсичность

После субхронического и хронического приема внутрь и в/в, все животные демонстрировали соответствующие симптомы интоксикации:

• у собак и кроликов отмечалось уменьшение объема потребляемой пищи, задержка прибавки массы тела, диарея, лейкоцитоз, анемия, повышение уровня ЛДГ, АР, угнетение нервной системы, анорексию;
• у крыс повышение SGOT, SGPT и общего билирубина. После хронического применения у крыс и собак наиболее низкая токсическая доза была равна 11-35 мг/кг;
• летальная доза находилась в диапазоне 35 и 115 мг/кг для приема внутрь. При в/в введении у собак минимальная токсическая доза была равна 6-18 мг/кг, у кроликов — 2-10 мг/кг.

Мутагенный и онкогенный потенциал

Мутагенная активность метоклопрамида в полном объеме не исследовалась. Мутагенные исследования метоклопрамида проводились на базе 3 бактериальных штаммов сальмонелл и не выявили никакой мутагенной активности. В 77-недельном исследовании мутагенного действия у кроликов, метоклопрамид назначался внутрь в дозе, превышавшей максимальную рекомендованную для человека в 40 раз. За исключением повышения плазменного уровня пролактина, никаких других результатов получено не было, никакие клинические и эпидемиологические исследования не выявили никакой взаимосвязи между хроническим применением препаратов с пролактин-стимулирующей активностью и возникновением опухолей молочной железы.

Репродуктивная токсичность

Исследования влияния на репродуктивную способность проводились на трех видах животных:

• мыши, крысы, кролики). Никаких указаний на тератогенные или эмбриотоксические свойства препарата не были выявлены при использовании препарата в дозах 116.2/200 мг/кг внутрь.

Дозировки, приводившие к увеличению уровней пролактина вызывали обратимые нарушения сперматогенеза у крыс.

Результаты приема метоклопрамида во время беременности у людей были изучены в исследовании включавшем около 200 пар мать-ребенок, около 130 из них подверглись воздействию в первом триместре беременности.

Никаких неблагоприятных последствий для новороженных не отмечалось, однако эти данные недостаточны для полного исключения риска неблагоприятных последствий. Никаких исследований репродуктивной токсичности метоклопрамида в сочетании с цитостатиками не проводилось.

Церукал инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Cerucal таб. 10 мг: 50 шт. (39466)

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.

При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.

Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.

При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином — возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном — уменьшается биодоступность кетопрофена.

Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.

При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином — повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.

При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.

При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.

При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.

У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.

При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином — описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином — имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином — повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.

K59.8 — Другие уточненные функциональные кишечные нарушения

K21.0 — Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом

Описание МЕТОКЛОПРАМИД показания, дозировки, противопоказания активного вещества METOCLOPRAMIDE

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.

При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.

Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.

При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином — возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном — уменьшается биодоступность кетопрофена.

Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.

При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином — повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.

При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.

При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.

При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.

У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.

При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином — описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином — имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином — повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.

Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы

Церукал (таблетки) — цены в аптеках от 102 руб. Инструкция по применению, описание, состав, дозировки, побочные действия

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.

При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.

Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.

При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином — возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном — уменьшается биодоступность кетопрофена.

Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.

При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином — повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.

При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.

При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.

При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.

У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.

При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином — описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином — имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином — повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.

Церукал 10 мг, 50 шт.

В единичных случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (характерные признаки: лихорадка, контрактура мышц, измененное сознание и повышение артериального давления).

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: иногда может возникать чувство усталости, головные боли, головокружение, чувство страха, беспокойства, депрессия, сонливость, шум в ушах, в отдельных случаях, в основном, у детей, дискинетический синдром (непроизвольные клещевые подергивания мышцы лица, шеи или плеч).Возможны экстрапирамидные нарушения: спазм лицевых мышц, тризм, ритмическое высовывание языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирический криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус. При длительном лечении у некоторых пациентов пожилого возраста, а также у детей и подростков (при превышении дозы 0,5 мг / кг / сут) возможно развитие паркинсонизма (тремор, подергивание мышц, ограничение подвижности).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: наджелудочковая тахикардия, снижение или повышение артериального давления.

Со стороны ЖКТ: запор, диарея, сухость во рту.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении препарата в редких случаях может возникнуть гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), галакторея (самопроизвольный отток молока из молочных желез) или нарушение менструального цикла; при развитии этих явлений метоклопрамид отменяют.

Со стороны нервной системы: иногда может возникать чувство усталости, головные боли, головокружение, чувство страха, беспокойства, депрессии, сонливости, звона в ушах, в некоторых случаях преимущественно у детей, дискинетический синдром (непроизвольный клещевидный подергивания мышц лица, шеи или плеч).Возможны экстрапирамидные нарушения: спазм лицевых мышц, тризм, ритмическое высовывание языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирический криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус. При длительном лечении у некоторых пациентов пожилого возраста, а также у детей и подростков (при превышении дозы 0,5 мг / кг / сут) возможно развитие паркинсонизма (тремор, подергивание мышц, ограничение подвижности).

В единичных случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (характерные признаки: лихорадка, контрактура мышц, измененное сознание и повышение артериального давления).

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: наджелудочковая тахикардия, снижение или повышение артериального давления.

Со стороны ЖКТ: запор, диарея, сухость во рту.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении препарата в редких случаях может возникнуть гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), галакторея (самопроизвольный отток молока из молочных желез) или нарушение менструального цикла; при развитии этих явлений метоклопрамид отменяют.

Medizzine: ОШИБКА 404: ФАЙЛ НЕ НАЙДЕН

Medizzine: ОШИБКА 404: ФАЙЛ НЕ НАЙДЕН

ФАЙЛ, КОТОРЫЙ ВЫ ИЩЕТЕ, НЕ НАХОДИТСЯ В УКАЗАННОМ МЕСТЕ

Возможно, было изменено имя файла или его расположение на веб-сайте, или ссылка не была обновлена ​​должным образом

Активные ингредиенты

Марки лекарственных средств

• Лекарства и кормление грудью

Оригинальное руководство Medizzine, основанное на лучших научных данных о рисках для матери, ребенка и грудного вскармливания, связанных с употреблением лекарств кормящими матерями.

• Лекарства и беременность

Сборник рисков для матери и ребенка, связанных с употреблением наркотиков беременными женщинами, по классификации FDA.

• Побочные реакции на лекарства

База данных с перекрестными ссылками. Вы можете просмотреть соответствующие побочные реакции на конкретное лекарство или, наоборот, просмотреть лекарства, вызывающие данное побочное действие.

• Лекарственные взаимодействия

База данных о взаимодействии лекарств и других веществ, используемых в фармакологических или рекреационных целях, находится в стадии разработки.

• Лекарственные растения

Эта часть веб-сайта включает в себя широкий спектр лекарственных растений, используемых популярно или клинически, с тщательным анализом их предполагаемых или реальных терапевтических и токсических свойств.

• Медиззин питание

Это полный набор инструментов для анализа состояния питания, оценки расхода энергии, разработки планов и диет, знания состава пищи, составления диет особого типа для пациентов с особыми потребностями в клетчатке, соли, жирах, натрии и т. Д.

• Информация о болезнях

Страницы, предназначенные для информирования пациентов и лиц, осуществляющих уход, об общих заболеваниях и о том, как правильно помочь врачу с советами по профилактике и дополнительной поддержке

• Советы педиатра по уходу за детьми

Страницы с полезной информацией для помощи педиатру с советами, как предотвратить кариес зубов, вылечить пуповину и действовать соответствующим образом в некоторых общих обстоятельствах.

• Лекарства и алкоголь ^BETA

Информация о рисках для пациента при приеме алкоголя вместе с лекарствами.

• Лекарства и продукты питания ^BETA

Оригинальное руководство Medizzine о том, когда и как принимать лекарства с пищей и безалкогольными напитками, основанное на лучших научных данных

• Лекарства и вождение ^BETA

Руководство по совместимости лекарств и других веществ с потенциально опасными транспортными средствами или работающими механизмами.

Метоклопрамид — Здоровье — Honest Drug Blog

Аналоги

Метоклопрамид — Дарница, Метопрокламида гидрохлорид, Церукал для инъекций, Церукал таблетки.

фармакологический эффект

Обладает противорвотным действием, успокаивает икоту. Повышает мышечный тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, способствует заживлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки.

Показания к применению

Тошнота, рвота различного происхождения, нарушение моторики верхних отделов желудочно-кишечного тракта, подготовка к диагностическим обследованиям.

Способ применения и дозировка

Таблетки. Для детей в возрасте от 3 до 14 лет рекомендованная разовая доза составляет 0,1 мг / кг, максимальная суточная доза составляет 0,5 мг / кг. Взрослым и подросткам старше 14 лет назначают внутрь по 10 мг 3-4 раза в сутки.Таблетки принимают внутрь примерно за 30 минут до еды. Продолжительность курса лечения зависит от степени тяжести и течения заболевания. Обычный курс лечения составляет 4–6 недель. В некоторых случаях лечение можно продолжать до 6 месяцев. При наличии почечной недостаточности доза препарата подбирается с учетом степени тяжести нарушения функции почек.

R — р для впрыска. Раствор для инъекций вводится внутримышечно или внутривенно медленно. Для детей от 3 до 14 лет. лет. Рекомендуемая разовая доза составляет 0,1 мг / кг, максимальная суточная доза — 0,5 мг / кг. Взрослым и подросткам старше 14 лет в / м и в / в вводят по 2 мл п-ра церукала 3-4 раза в сутки (разовая доза 10 мг, суточная доза — 30-40 мг метоклопрамида).

Побочные эффекты

Редко вы можете испытывать усталость, головную боль, головокружение, страх, беспокойство и диарею.В некоторых случаях, в основном у детей, может развиться дискинетический синдром.

У подростков и пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек следует особенно тщательно контролировать возникновение побочных эффектов, а при их развитии следует немедленно прекратить прием препарата.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату; феохромоцитома; механическая кишечная непроходимость; перфорация кишечника и желудочно-кишечное кровотечение; пролактинзависимые опухоли; эпилепсия или повышенная судорожная готовность; I триместр беременности и кормления грудью; возраст до 3-х лет.Детям в возрасте 3-14 лет, а также беременным во II-III триместрах препарат назначают только по состоянию здоровья. Пациентам со сниженной функцией почек препарат назначают в уменьшенных дозах. Из-за содержания сульфита натрия раствор церукала для инъекций не следует назначать пациентам с астмой и гиперчувствительностью к сульфиту.

Передозировка

Симптомы Сонливость, спутанность сознания, раздражительность, возбужденное состояние, судороги, экстрапирамидные двигательные нарушения, дисфункция сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением или понижением артериального давления.

Лечение. При экстрапирамидных расстройствах бипериден вводят медленно внутривенно. Контроль за жизненно важными функциями организма осуществляется до полного исчезновения симптомов интоксикации.

Метоклопрамид — обзор | ScienceDirect Topics

Метоклопрамид

Метоклопрамид, производное прокаинамида и прокинетический агент бензамида, является наиболее часто используемым антагонистом рецепторов D ₂ для противорвотной профилактики, в первую очередь для PONV и химиотерапии, связанной с низким рвотным риском.Предполагается, что как активность центрального антагониста рецептора D ₂ в CTZ, так и в центре рвоты, и периферическая активность в желудочно-кишечном тракте способствуют противорвотному эффекту. Метоклопрамид действует на периферические рецепторы D ₂ , мускариновые и 5-HT ₄ , вызывая прокинетическую активность. Опиоиды могут вызывать задержку опорожнения желудка, но метоклопрамид усиливает перистальтику желудка и перистальтику кишечника, что уменьшает отток содержимого желудка и позывы к рвоте.Из-за короткого периода полувыведения, составляющего от 5 до 6 часов, метоклопрамид, вероятно, будет иметь наибольшую эффективность при введении в конце операции.

Метоклопрамид впервые был назначен при КИНВ в высоких дозах (например, 200 мг каждые 4–6 часов), которые вызывают экстрапирамидные симптомы у более чем 10% пациентов. ²⁹ Чтобы снизить частоту побочных эффектов, метоклопрамид выпускается во флаконах всего по 10 мг. Однако обширные исследования и метаанализ показали, что метоклопрамид 10 мг не имеет клинически значимого противорвотного эффекта. ³⁰ На самом деле, крупное и хорошо спланированное исследование зависимости реакции от дозы с участием более 3000 пациентов продемонстрировало, что дозы метоклопрамида 25 и 50 мг эффективны в снижении ПОТР примерно на 37% (ОР = 0,63, эффективность аналогична другим обычным препаратам. использовали противорвотные средства), тогда как частота экстрапирамидных симптомов составляла менее 1% (см. рис. 34.5C). ³¹

Подобно галоперидолу, метоклопрамид метаболизируется в основном с помощью CYP 2D6. Хотя несколько исследований показали, что полиморфизмы CYP 2D6, которые приводят к снижению активности CYP 2D6, связаны с более высокой частотой побочных эффектов метоклопрамида, еще не изучалось, влияют ли полиморфизмы CYP 2D6 на противорвотную эффективность препарата.Однако, учитывая, что почти 25% метоклопрамида выводится в неизмененном виде, влияние полиморфизма CYP 2D6 может быть относительно небольшим, по крайней мере, у пациентов с нормальной функцией почек.

Как и другие антагонисты рецепторов D ₂ , метоклопрамид вызывает тяжелые сердечные побочные эффекты. ³² Высокие дозы связаны с высокой частотой экстрапирамидных симптомов, но более низкие дозы (25–50 мг) связаны с менее чем 1% частотой дискинетических и / или экстрапирамидных симптомов. ³¹ Важно отметить, что FDA выпустило предупреждение в виде черного ящика для метоклопрамида, учитывая высокий риск развития поздней дискинезии, если прием метоклопрамида продолжается более 12 недель. Однако это беспокойство, вероятно, не относится к краткосрочному курсу метоклопрамида в периоперационном периоде.

Другие антагонисты рецепторов D ₂ , такие как ализаприд, перфеназин и прохлорперазин, могут быть столь же эффективны, как и другие широко используемые противорвотные средства, но они используются редко, а их побочные эффекты неясны по сравнению с другими противорвотными средствами. ²²

Метоклопрамид | DrugBank Online

BBFarma srl ​​- Фармацевтическая торговля: A03FA01

Оценка случаев использования имеющихся в продаже таблеток в составе педиатрических смесей

Результатом отсутствия лекарственного препарата, предназначенного для детей, или дозировки, соответствующей индивидуальным потребностям ребенка, является у врачей, принимающих лекарства, предназначенные для взрослых. Целью диссертации была оценка случаев использования коммерчески доступных традиционных лекарственных препаратов в форме таблеток, предназначенных для взрослых, в составе педиатрических смесей.Объектами оценки были форма педиатрического препарата, приготовленная из имеющихся в продаже таблеток и капсул, а также правомерность их использования в лечении педиатрической популяции. Было выбрано сто пятьдесят четыре рецепта, выписанных в коммунальных аптеках Варминско-Мазурского воеводства в 2011 году. Всего было приготовлено 5805 порошков в крахмальных капсулах. Практика назначения включала 6 групп выпускаемых лекарственных средств в виде обычных таблеток, в состав которых входили: гипотензивные препараты (ингибиторы АПФ — эналаприл, каптоприл, рамиприл, петлевые диуретики — фуросемид, калийсберегающие диуретики — спиронолактон, β-адренолитики — пропранолол, α- и β-адренолитики — карведилол, лекарства от сердечной недостаточности (гликозиды наперстянки — дигоксин, метилдигоксин), лекарства против свертывания крови (ацетилсалициловая кислота), средства, стимулирующие перистальтику (метоклопрамид), антибактериальные препараты (фурагин) (и допаминергические препараты). карбидопа-леводопа).Единственными составными формами, предписанными врачами, были раздельные порошки для внутреннего применения. Капсулы крахмала для приготовления порошка были единственной «упаковкой» для дозы смешанного порошка, который после заливки, растворения или суспендирования в воде вводился детям. Такой сдвиг формы между таблеткой для перорального приема и раздельным порошком для внутреннего применения не повлек за собой изменений в способе введения.