Детей закормили антигистаминными средствами

В России и за рубежом педиатры часто прописывают детям при вирусных инфекциях антигистаминные препараты. Зачем? Неужели они помогают от простуды?

Назначению антигистаминных препаратов при простуде посвятили свое исследование ученые Ратгерского университета, штат Нью-Джерси, США. Проанализировав 3,1 млрд. посещений детьми клиник и отделений скорой помощи с 2002 по 2015 год в США, они обнаружили за этот период 25-процентный рост в назначении антигистаминных препаратов для лечения респираторных инфекций у детей до 12 лет.

В 2008 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США рекомендовало не назначать детям до двух лет средства от насморка и кашля из-за недоказанности эффекта и возможных побочных явлений. Позже Американская академия педиатрии распространила эти рекомендации на детей до 6 лет. С тех пор число таких рецептов снизилось более чем в полтора раза, зато им на смену пришли антигистаминные средства. Между тем терапевтический эффект от этих средств в лечении простуды как минимум не доказан. «Нет никаких свидетельств того, что антигистаминные препараты улучшают самочувствие детей с ОРВИ или способствуют их  выздоровлению. Известно только, что от этих лекарств некоторые дети становятся сонными, а некоторые, наоборот, перевозбуждаются», – говорит ведущий автор исследования врач Дэниел Хортон, доцент педиатрии Медицинской школы имени Роберта Вуда Джонсона при Ратгерском университете.

Мнение доктора подтверждают исследования, проводившиеся с середины 1970-х годов, в частности, международной некоммерческой организацией «Кокрановское сотрудничество, изучающей эффективность медицинских технологий, которая в 2003 году пришла к выводу, что антигистаминные препараты не облегчают заложенность носа, ринорею (жидкие выделения из носа) и чихание и не влияют на самочувствие при вирусных инфекциях верхних дыхательных путей. По своему действию они ничем не отличается от плацебо. Более того, антигистаминные средства 1-го поколения имеют серьезные побочные эффекты, вызывая слабость и нарушения психики, а у детей еще и судороги и отравление при передозировке.

Как сообщили газете The New York Times в Токсикологическом центре штата Мэриленд, передозировка антигистаминными препаратами стала причиной 7% всех обращений в учреждения по лечению отравлений с 1986 по 1990 год. Были случаи, когда доктора ничего не могли сделать, ведь противоядия при отравлении антигистаминными препаратами нет.

«Активно лечить препаратами неосложненные вирусные инфекции у детей вообще не нужно, – считает медицинский директор «Аллерготопа», врач аллерголог-иммунолог, кандидат медицинских наук Елена Валентиновна Шуватова. – При ОРВИ я рекомендую обильное питье, мед (детям старше одного года), отдых и сон. Если поднялась высокая температура и ребенок испытывает сильный дискомфорт от этого, можно использовать нестероидные противовоспалительные средства, например ибупрофен или парацетамол».

Антигистаминные средства помогают при аллергии или в других случаях выброса гистамина, но патогенез вирусных инфекций не базируется на гистамине. Так какой смысл назначать эти препараты при ОРВИ? Американские исследователи считают, что врачи просто не хотят разочаровывать родителей. Если малыша привели в поликлинику, доктор должен что-то прописать. А раз противовирусные средства признаны опасными для детей, им назначают что-то менее вредное, пусть даже эти лекарства ничего не дают.
«Антигистаминные средства 2-го поколения не помогают при вирусных инфекциях, но и особо не вредят, – говорит Елена Валентиновна Шуватова. – Куда хуже, когда детям при каждом ОРВИ прописывают иммуномодуляторы: со временем они приводят к тому, что иммунная система ребенка перестает работать».

D.B. Horton, T. Gerhard, B.L. Strom. Trends in cough and cold medicine recommendations for children in the United States, 2002-2015. – Published online July 29, 2019. JAMA Pediatrics. doi:10.1001/jamapediatrics.2019.2252.

Источники: ncbi.nlm.nih.gov, news.rutgers.edu, nytimes.com

Также по теме:

Вредно ли постоянно принимать антигистаминные препараты?

Поллиноз = аллергический ринит?

Почему аллергики предпочитают самолечение

Чем заменить нафтизин

Аллергия у ребенка? Долой опасные лекарства!

И это далеко не полный список их последствий. Однако самыми шокирующими стали данные о детской смертности в связи с приемом таких препаратов. Так почему же антигистаминные первого поколения все еще продаются в нашей стране и даже разрешены к применению у грудных детей?

Вопрос о выборе антигистаминных препаратов особенно актуален в последние годы, в связи с неуклонным ростом числа детей, страдающих аллергией. К сожалению, аллергия воспринимается уже как столь обыденное явление, что многие предпочитают устранять ее симптомы любым препаратом, оказавшимся под рукой. И, если в случае приема первого попавшегося антигистаминного препарата взрослым человеком ответственность за собственное здоровье лежит полностью на нем самом, то как быть с детьми? Задумайтесь, какими принципами вы руководствуетесь, выбирая для них лекарства: заботой о безопасности или «я пью — значит и ребенку поможет»? Ведь подобная халатность может оказаться смертельно опасной!

По данным статистики дети все чаще и чаще страдают аллергией.

Страшная предыстория

В 2005г. был опубликован доклад о всколыхнувшей Америку цепочке детских смертей: за восемь месяцев в Огайо поступили сообщения о гибели 10 новорожденных. Впоследствии было доказано, что трагическую роль во всех этих случаях сыграли противопростудные препараты, имевшие в составе именно антигистаминные вещества первого поколения. Характерно, что в 8 случаях из 10 дававшие эти сиропы и микстуры малышам взрослые были абсолютно уверены, что раз эти лекарства продаются без рецепта, значит они безопасны для ребенка.

К несчастью, это далеко не единственный прецедент в печальной истории антигистаминных препаратов первого поколения и их влияния на детский организм. В медицинских научных кругах уже давно призывают ограничить продажи таких препаратов во всем мире и внести строгие возрастные ограничения в их инструкции, установив нижний возрастной предел в 6 лет. Что же заставило ученых пойти на такие жесткие меры? Годы и десятилетия накопленного клинического опыта, бесспорно доказывающего, что после приема препаратов от аллергии первого поколения возможно, например, развитие сердечной аритмии, галлюцинаций, судорог. Было доказано, что препараты от аллергии первого поколения действуют на центральную нервную систему (ЦНС) аналогично алкоголю и нейролептикам. Они оказывают мощное седативное воздействие, препятствуя развитию нервной системы малыша и сказываясь на его способности к обучению*.

Меры приняты, но есть ли результат?

Еще в феврале 2009г. Британское агентство по контролю оборота лекарств советовало не назначать h2-антигистаминные препараты первого поколения детям младше 6 лет, так как в этом случае соотношение польза/риск крайне неблагоприятно. Этой рекомендации последовали далеко не все, и позднее было принято решение о том, что данные препараты нельзя выписывать детям в возрасте до 2-х лет. И, хотя изменения коснулись в итоге ряда крупных Европейских стран и США, в России такие препараты до сих пор продаются в аптеках без рецепта, а некоторые из них даже разрешены к применению у детей с первых дней жизни! Ученые объясняют это тем, что первое поколение антигистаминных средств было выпущено на фармацевтический рынок еще до эпохи современной доказательной медицины и сейчас находится под менее строгим надзором регулирующих органов.

Как не допустить трагедии?

Чтобы защитить и без того хрупкое детское здоровье, для снятия симптомов аллергии у малыша нужно использовать антигистаминные препараты последнего, то есть II поколения — они не оказывают седативный эффект и значительно безопаснее для ребенка. Но как отличить антигистаминные препараты первого поколения от препаратов последнего? Для этого необходимо понимать, что в основе всех препаратов лежит активное действующее вещество.

Так, антигистаминные первого поколения имеют в своем составе такие действующие вещества, как: хлоропирамин (к примеру, супрастин), диметиден (фенистил), дифенгидрамин (димедрол), клемастин (тавегил) и ряд других. С полным списком таких веществ вы всегда можете ознакомиться в специальных справочниках в Интернете. Общим для всех этих препаратов является то, что в их инструкциях описываются такие побочные эффекты, как понижение артериального давления, бронхоспазмы, сонливость, раздражение желудочно-кишечного тракта и прочие.

Антигистаминные препараты последнего поколения производятся на основе таких действующих веществ, как лоратадин, эбастин, цетирзин (к примеру, зиртек) и прочих. Их полный список также представлен в Сети. Такие препараты действуют избирательно и не оказывают такого влияния на ЦНС, как их предшественники. Интересный случай, описанный в «Журнале аллергии и клинической иммунологии», также красноречиво свидетельствует о большей безопасности антигистаминных последнего поколения: 18-месячный мальчик с массой тела всего 13 кг выпил антигистаминный препарат на основе цетирзина в количестве, превышающем дозу в 50 раз (!), и перенес это практически без осложнений.

Подводя итоги под всем вышесказанным, очевидно, что прием антигистаминных препаратов первого поколения имеет ряд негативных последствий, в особенности на детский организм, поэтому, выбирая своему малышу-аллергику лекарство, не стоит ошибочно полагаться на стереотип: «Что было хорошо нашим бабушкам и мне, то будет хорошо и моему ребенку». Важно помнить, что все современное медицинское сообщество призывает мам и пап выбирать для своих детей только препараты последнего поколения, которые снимают симптомы аллергии (ринит, крапивницу, конъюнктивит и прочие) без серьезных последствий для детского организма.

* Источник: Экспертное заключение Европейской глобальной сети по аллергии и астме (GA2LEN)

инструкция к применению лекарственного средства

Инструкция к применению

Состав:

действующее вещество: loratadine;

1 таблетка содержит лоратадина в пересчёте на 100 % вещество (0,01 г) 10 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, повидон, кальция стеарат.

 Лекарственная форма.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы белого цвета с плоской поверхностью, с фаской и риской или без риски.

Фармакотерапевтичеcкая группа

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A X13.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Лоратадин – трициклическое антигистаминное средство с селективной активностью в отношении периферических Н₁-рецепторов.

У большинства пациентов при применении в рекомендованной дозе лоратадин не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не наблюдалось клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций организма, лабораторных исследований, физикального обследования или электрокардиограммы. Лоратадин не имеет значимого влияния на Н₂-гистаминовые рецепторы. Препарат не ингибирует захват норэпинефрина и фактически не оказывает влияния на функцию сердечно-сосудистой системы или на активность водителя ритма сердца.

Исследования с проведением кожных проб на гистамин после применения разовой дозы  10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1-3 часа, достигает пика через                      8-12 часов и длится более 24 часов. Не отмечалось развития толерантности к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.

Клиническая эффективность и безопасность.

Более 10000 пациентов (старше 12 лет) получали лечение лоратадином (таблетки по 10 мг) в контролируемых клинических исследованиях. Лоратадин (таблетки) в дозе 10 мг 1 раз в сутки был более эффективным, чем плацебо, и таким же эффективным, как клемастин, в отношении улучшения состояния при симптомах (назальных и не назальных) аллергического ринита. В этих исследованиях сонливость возникала с меньшей частотой при применении лоратадина, чем клемастина, и практически с такой же частотой, как и при применении терфенадина и плацебо.

Среди участников этих исследований (старше 12 лет) 1000 пациентов с хронической идиопатической крапивницей были зарегистрированы в плацебо-контролируемых исследованиях. Лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки был более эффективным, чем плацебо в лечении хронической идиопатической крапивницы, что подтверждается уменьшением зуда, эритемы и аллергической сыпи. В этих исследованиях частота сонливости была подобной при применении лоратадина и плацебо.

Дети. Около 200 детей (с 6 до 12 лет) с сезонным аллергическим ринитом получали лоратадин (сироп) в дозах до 10 мг 1 раз в сутки в контролируемых клинических исследованиях. В другом исследовании 60 детей (c 2 до 5 лет) получали лоратадин (сироп) в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Непредвиденные побочные реакции не наблюдались. Эффективность у детей была подобной эффективности у взрослых.

Фармакокинетика.

Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.

Распределение. Лоратадин связывается активно (от 97 % до 99 %) с белками плазмы крови, а его активный метаболит – с умеренной активностью (от 73 %  до 76 %). У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет приблизительно 1 и 2 часа соответственно.

Биотрансформация. После перорального применения лоратадин быстро и хорошо абсорбируется, а также экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень, главным образом с помощью CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей мере отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) через 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часа соответственно, после применения препарата.

Выведение. Приблизительно 40 % дозы выводится с мочой и 42 % с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27 % дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов. Менее 1 % действующего вещества выводится в неизмененной активной форме – как лоратадин или дезлоратадин. У взрослых здоровых добровольцев средний период полувыведения лоратадина составлял 8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов), а основного активного метаболита – 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов).

Нарушения функции почек. У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) лоратадина и его активного метаболита по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался в значительной мере от показателей у здоровых людей. У пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Нарушения функции печени. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Сmax лоратадина были в два раза выше, а их активного метаболита – не изменялись существенно по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста.

Клинические характеристики.

Показания

Симптоматическое лечение хронической идиопатической крапивницы и аллергического ринита.

 Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или к какому-либо другому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При применении одновременно с алкоголем эффекты лоратадина не усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции.

Потенциальное взаимодействие может иметь место при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровней лоратадина, а это в свою очередь может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакций.

Сообщалось о повышении концентраций лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, что не сопровождалось клинически значимыми изменениями (в том числе на ЭКГ).

Дети. Исследования взаимодействий с другими препаратами проводили только с участием взрослых пациентов.

 Особенности применения

Лоратадин следует с осторожностью применять для пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени.

В состав препарата входит лактоза. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы  не следует применять данный препарат.

Применение препарата Лоратадин необходимо прекратить как минимум за 48 часов перед проведением кожных тестов, поскольку антигистамины могут нейтрализовать или другим образом ослаблять позитивную реакцию при определении индекса реактивности кожи.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Данных о применении лоратадина беременным женщинам очень мало. Исследования на животных не выявили прямых или непрямых негативных эффектов, касающихся репродуктивной токсичности. Желательно, в качестве меры безопасности, избегать применения препарата Лоратадин в период беременности.

Кормление грудью. Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадина/метаболитов с грудным молоком. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат Лоратадин не следует применять в период кормления грудью.

Фертильность. Данные относительно влияния лоратадина на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В общем препарат не влияет или влияет незначительным образом на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Тем не менее пациента необходимо проинформировать, что очень редко сообщалось о случаях сонливости, которые могут влиять на способность управлять автотранспортом или работу с другими механизмами.

 Способ применения и дозы

Перорально. Таблетки  можно применять независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 12 лет следует принимать по 1 таблетке (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Для детей с 2 до 12 лет дозировка зависит от массы тела. При массе тела более 30 кг: 10 мг               (1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям с массой тела менее 30 кг применять лоратадин в виде сиропа.

Пациенты пожилого возраста. Не требуется коррекции дозировки людям пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с нарушениями функций печени тяжелой степени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, поскольку у них возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендованная начальная доза составляет 10 мг через день.

Пациенты с нарушением функции почек. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.

 Дети.

Эффективность и безопасность применения лоратадина детям до 2 лет не установлена. Препарат Лоратадин, таблетки, назначать детям с массой тела более 30 кг.

 Передозировка.

Передозировка лоратадина повышает частоту возникновения антихолинергических симптомов. При передозировке сообщалось о сонливости, тахикардии и головной боли. При передозировке рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода времени. Возможно применение активированного угля в виде водной суспензии. Также можно провести промывание желудка. Лоратадин не выводится из организма при проведении гемодиализа; эффективность перитонеального диализа в выведении препарата неизвестна. После неотложной помощи пациент должен оставаться под медицинским наблюдением.

Побочные реакции

Краткая характеристика профиля безопасности. В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков при применении лоратадина в рекомендованной дозе 10 мг в сутки при показаниях, включающих аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях сообщалось у 2 % пациентов (что превышает показатель у пациентов, которые получали плацебо). Побочными реакциями, о которых сообщалось чаще, чем при применении плацебо, были: сонливость (1,2 %), головная боль (0,6 %), усиление аппетита     (0,5 %) и бессонница (0,1 %). В клинических исследованиях у детей от 2 до 12 лет отмечались такие нежелательные явления как головная боль (2,7 %), нервозность (2,3 %) или утомляемость (1 %).

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, включая ангиоэдему.

Со стороны нервной системы: головокружение, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, пальпитация.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, гастрит.

Со стороны гепатобилиарной системы: патологические изменения функции печени.

Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, алопеция.

Нарушения общего состояния и связанные со способом применения препарата: утомляемость.

 Срок годности.

4 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

 Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

 Упаковка.

По 10 таблеток в блистере. По 1 или 2 блистера в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

 Производитель.

ПАО «Фармак».

 Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.

 Дата последнего пересмотра. 15.08.2016

Реклама лікарського засобу. Перед застосуванням лікарського засобу обов’язково проконсультуйтесь з лікарем та ознайомтесь з інструкцією на лікарський засіб.

ЛОРАТАДИН инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | LORATADINE таблетки компании «Фармак»

фармакодинамика. Лоратадин — трициклическое антигистаминное средство с селективной активностью в отношении периферических Н₁-рецепторов.

У большинства пациентов при применении в рекомендованной дозе лоратадин не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не наблюдалось клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций организма, лабораторных исследований, физикального обследования или ЭКГ. Лоратадин не имеет значимого влияния на Н₂-гистаминовые рецепторы. Препарат не ингибирует захват норэпинефрина и фактически не оказывает влияния на функцию сердечно-сосудистой системы или на активность водителя ритма сердца.

Исследования с проведением кожных проб на гистамин после применения разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1–3 ч, достигает пика через 8–12 ч и длится более 24 ч. Не отмечалось развития толерантности к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.

Клиническая эффективность и безопасность

Более 10 000 пациентов (в возрасте старше 12 лет) получали лечение лоратадином (таблетки по 10 мг) в контролируемых клинических исследованиях. Лоратадин (таблетки) в дозе 10 мг 1 раз в сутки был более эффективным, чем плацебо, и таким же эффективным, как клемастин, в отношении улучшения состояния при симптомах (назальных и неназальных) аллергического ринита. В этих исследованиях сонливость возникала с меньшей частотой при применении лоратадина, чем клемастина, и практически с такой же частотой, как и при применении терфенадина и плацебо.

Среди участников этих исследований (в возрасте старше 12 лет) 1000 пациентов с хронической идиопатической крапивницей были зарегистрированы в плацебо-контролируемых исследованиях. Лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки был более эффективным, чем плацебо в лечении при хронической идиопатической крапивнице, что подтверждается уменьшением зуда, эритемы и аллергической сыпи. В этих исследованиях частота сонливости была подобной при применении лоратадина и плацебо.

Дети. Около 200 детей (в возрасте 6–12 лет) с сезонным аллергическим ринитом получали лоратадин (сироп) в дозе до 10 мг 1 раз в сутки в контролируемых клинических исследованиях. В другом исследовании 60 детей (в возрасте 2–5 лет) получали лоратадин (сироп) в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Непредвиденные побочные реакции не наблюдались. Эффективность у детей была подобной эффективности у взрослых.

Фармакокинетика

Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.

Распределение. Лоратадин связывается активно (97–99%) с белками плазмы крови, а его активный метаболит — с умеренной активностью (73–76%). У здоровых добровольцев Т_½ лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет приблизительно 1 и 2 ч соответственно.

Биотрансформация. После перорального применения лоратадин быстро и хорошо абсорбируется, а также экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень, главным образом с помощью CYP 3A4 и CYP 2D6. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей мере отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают C_max через 1–1,5 и 1,5–3,7 ч соответственно после применения препарата.

Выведение. Приблизительно 40% дозы выводится с мочой и 42% — с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% дозы выводится с мочой в течение первых 24 ч. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененной активной форме — как лоратадин или дезлоратадин. У взрослых здоровых добровольцев средний T_½ лоратадина составлял 8,4 ч (диапазон — 3–20 ч), а основного активного метаболита — 28 ч (диапазон — 8,8–92 ч).

Нарушения функции почек. У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и C_max лоратадина и его активного метаболита по сравнению с таковыми у пациентов с нормальной функцией почек. Средний T_½ лоратадина и его активного метаболита не отличался в значительной мере от показателей у здоровых лиц. У пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Нарушения функции печени. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и C_max лоратадина были в 2 раза выше, а их активного метаболита — не изменялись существенно по сравнению с таковыми у пациентов с нормальной функцией печени. T_½ лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 ч соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста.

симптоматическое лечение при хронической идиопатической крапивнице и аллергическом рините.

перорально. Таблетки можно применять независимо от приема пищи.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет следует принимать по 1 таблетке (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Для детей в возрасте 2–12 лет доза зависит от массы тела. При массе тела более 30 кг: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям с массой тела менее 30 кг применять лоратадин в форме сиропа.

Пациенты пожилого возраста. Не требуется коррекции дозы людям пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с нарушениями функций печени тяжелой степени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, поскольку у них возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендованная начальная доза составляет 10 мг через день.

Пациенты с нарушением функции почек. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.

препарат противопоказан лицам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или к какому-либо другому компоненту препарата.

краткая характеристика профиля безопасности. В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков при применении лоратадина в рекомендованной дозе 10 мг/сут при показаниях, включающих аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях сообщалось у 2% пациентов (что превышает показатель у лиц, получавших плацебо). Побочными реакциями, о которых сообщалось чаще, чем при применении плацебо, были сонливость (1,2%), головная боль (0,6%), усиление аппетита (0,5%) и бессонница (0,1%). В клинических исследованиях у детей в возрасте 2–12 лет отмечали такие нежелательные явления, как головная боль (2,7%), нервозность (2,3%) или утомляемость (1%).

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, включая ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: головокружение, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, пальпитация.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, сухость во рту, гастрит.

Со стороны гепатобилиарной системы: патологические изменения функции печени.

Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, алопеция.

Нарушения общего состояния и связанные со способом применения препарата: утомляемость.

Лоратадин следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени.

В состав препарата входит лактоза. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует применять указанный препарат.

Применение препарата Лоратадин необходимо прекратить не менее чем за 48 ч перед проведением кожных тестов, поскольку антигистаминные препараты могут нейтрализовать или другим образом ослаблять положительную реакцию при определении индекса реактивности кожи.

Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность. Данных о применении лоратадина в период беременности очень мало. Исследования на животных не выявили прямых или непрямых негативных эффектов, касающихся репродуктивной токсичности. Желательно в качестве меры безопасности избегать применения препарата Лоратадин в период беременности.

Кормление грудью. Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадина/метаболитов с грудным молоком. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат Лоратадин не следует применять в период кормления грудью.

Фертильность. Данные относительно влияния лоратадина на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Дети. Эффективность и безопасность применения лоратадина у детей в возрасте до 2 лет не установлены. Препарат Лоратадин, таблетки, можно назначать детям с массой тела более 30 кг.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В общем препарат не влияет или влияет незначительным образом на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Тем не менее пациента необходимо проинформировать, что очень редко сообщалось о случаях сонливости, которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами или работу с другими механизмами.

при применении сочетанно с алкоголем эффекты лоратадина не усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции.

Потенциальное взаимодействие может иметь место при применении всех известных ингибиторов CYP 3A4 или CYP 2D6, что приводит к повышению уровня лоратадина, а это, в свою очередь, может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакций.

Сообщалось о повышении концентраций лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, которое не сопровождалось клинически значимыми изменениями (в том числе на ЭКГ).

Дети. Исследования взаимодействий с другими препаратами проводили только с участием взрослых пациентов.

передозировка лоратадина повышает частоту возникновения антихолинергических симптомов. При передозировке сообщалось о сонливости, тахикардии и головной боли. При передозировке рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода времени. Возможно применение активированного угля в форме водной суспензии. Также можно выполнить промывание желудка. Лоратадин не выводится из организма при проведении гемодиализа; эффективность перитонеального диализа при выведении препарата неизвестна. После неотложной помощи пациент должен оставаться под медицинским наблюдением.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Лоратадин является антагонистом Н₁-рецепторов гистамина II поколения, по своему химическому строению относится к пиперединовому классу веществ. Длительность его действия позволяет принимать препарат 1 р/сут перорально. Лоратадин применяется как симптоматическое лекарственное средство в терапии аллергического ринита (АР), как сезонного, так и круглогодичного, хронической крапивницы и различных кожных заболеваний аллергического генеза (инструкция МЗ Украины).

Также существует информация, что применение лоратадина может быть клинически эффективно в качестве вспомогательного метода в терапии БА физической нагрузки (Baki A., Orhan F., 2001).

Лоратадин: физиологические основы клинической эффективности

Гистамин играет важную роль в здоровье человека, оказывая разнообразное воздействие на 4 типа рецепторов. Через H₁-рецепторы гистамин участвует в пролиферации и дифференцировке клеток, кроветворении, эмбриональном развитии, регенерации и заживлении ран, а также является ключевым звеном аллергических реакций. Он является нейротрансмиттером, обладает противосудорожной активностью и способствует регуляции цикла сна — бодрствования, энергетического и эндокринного гомеостаза, процессов познания и памяти (Simon E.R., Simons K.J., 2008). Высвобождение гистамина вызывает зуд, боль, расширение сосудов и гипотензию, повышенную проницаемость сосудистой стенки и отек, головную боль, тахикардию, бронхоспазм, стимуляцию кашлевых рецепторов и блуждающего нерва. Кроме того, под действием гистамина происходит увеличение высвобождения дополнительных количеств гистамина (возникает замкнутый круг) и других медиаторов воспаления, повышается экспрессия молекул клеточной адгезии и хемотаксис эозинофилов и нейтрофилов, активность антигенпрезентирующих клеток, стимулируются клеточное звено иммунитета и аутоимунные реакции.

Блокаторы Н₁-гистаминовых рецепторов подавляют аллергическое воспаление через рецептор H₁, прямо или косвенно через ядерный фактор κB, подавляют презентацию антигена, экспрессию провоспалительных цитокинов и молекул клеточной адгезии и хемотаксис (Simon E. R., Simons K.J., 2008).

На сегодня наиболее часто используемой системой классификации антигистаминных средств является функциональная система, в которой выделяется два поколения антигистаминных препаратов. Представители I поколения легко проникают через ГЭБ, следовательно обладают связанными с этим побочными эффектами (сонливость, седация, нарушение когнитивных и психомоторных функций). Представители же II поколения, проникающие через ГЭБ в минимальной степени, практически не оказывают угнетающего эффекта на ЦНС. При этом по сравнению с цетиризином или акривастином, лоратадин обладает менее выраженным седативным эффектом.

Лоратадин в лечении АР

АР ― это воспалительное заболевание верхних дыхательных путей, характеризующееся IgE-опосредованным воспалением слизистой оболочки носа. Это заболевание имеет широкую распространенность и поражает около 10–30% населения мира: по подсчетам, АР отмечают у 1,4 млрд человек во всем мире (Schwindt C.D., Settipane R., 2012).

АР является наиболее распространенным видом хронического ринита и статистические данные свидетельствуют о том, что распространенность этого заболевания повышается. Тяжелые формы АР связаны со значительными нарушениями качества жизни, сна и производительности труда (Small P. et al., 2018).

Классическими симптомами АР являются заложенность носа, зуд в носу, ринорея и чихание. Тщательный сбор анамнеза, физикальное обследование и кожное тестирование на аллергены позволяют установить диагноз АР. При сборе анамнеза важно уточнить также частоту простудных заболеваний у пациента, так как многие пациенты не относят назальные симптомы к аллергическим и считают себя часто болеющими ОРВИ. Пероральные антигистаминные препараты II поколения и интраназальные кортикостероиды являются основой лечения.

При аллергическом рините многочисленные воспалительные клетки, в том числе тучные клетки, CD4 Т-клетки (преимущественно Th-2), В-клетки, макрофаги и эозинофилы, проникают в слизистую оболочку носа при воздействии стимулирующего аллергена (например частиц пылевого клеща, тараканов, перхоти животных, плесени или пыльцы растений), инфильтрируют слизистую оболочку носа. При этом Th-2 выделяют цитокины (например интерлейкины IL-3, IL-4, IL-5 и IL-13), которые стимулируют выработку IgE плазматическими клетками. Тучные клетки, в свою очередь, вызывают высвобождение медиаторов, таких как гистамин и лейкотриены, которые ответственны за расширение артериол, повышение проницаемости сосудов, зуд, ринорею, секрецию слизи и сокращение гладких мышц бронхов. Медиаторы и цитокины, высвобождаемые во время ранней фазы иммунного ответа на аллерген, запускают дальнейший клеточный воспалительный ответ в течение следующих 4–8 ч (поздняя фаза воспалительного ответа), что приводит к рецидивирующим симптомам (обычно заложенность носа), которые часто сохраняются длительно (Small P. et al., 2018).

Ранее АР считался локальным расстройством, поражающим носовые ходы. Современные данные указывают на то, что он может быть одной из составляющих системного заболевания дыхательных путей, вовлекающего весь дыхательный тракт. Существует ряд физиологических, функциональных и иммунологических взаимосвязей между верхними (нос, носовая полость, околоносовые пазухи, евстахиева труба, глотка и гортань) и нижними (трахея, бронхи, бронхиолы и легкие) дыхательными путями. Например, и верхние, и нижние дыхательные пути выстланы мерцательным эпителием, состоящим из реснитчатых и бокаловидных клеток. Попадание аллергена в верхние дыхательные пути не только приводит к местному воспалительному ответу, но также может привести к воспалительным процессам в нижних дыхательных путях, и это подтверждается тем фактом, что АР и БА часто сосуществуют. Следовательно, АР и БА во многих случаях, по-видимому, представляют собой комбинированное воспалительное заболевание дыхательных путей, и это необходимо учитывать для обеспечения оптимальной оценки и ведения пациентов с аллергическим ринитом (Small P. et al., 2018).

Обострения сезонного АР могут быть связаны с одним или нескольким видами пыльцевых аллергенов (таких как амброзия, различные травы или пыльца деревьев, чаще всего березы). Пациенты жалуются на чихание, заложенность носа, зуд в носу и носоглотке. Также в период обострения нередко возникают глазные симптомы: покраснение глаз и век, зуд и слезотечение. Лоратадин, по имеющимся данным, эффективно облегчает как назальные, так и глазные симптомы АР уже после первого приема и может быть рекомендован в терапии как сезонного, так и круглогодичного АР (Tenn M.W., 2018).

Есть ли место лоратадину в пульмонологической практике?

БА физической нагрузки характеризуется уменьшением ОФВ1 (объема форсированного выдоха за 1 с) более чем на 15% после тренировки или физической нагрузки. Признаки БА физической нагрузки отмечают у 70–80% детей с БА. Известно, что лоратадин обладает некоторым бронходилатирующим эффектом при аллерген-индуцируемой бронхоконстрикции. В исследовании оценивалось влияние лоратадина на выраженность симптомов БА физической нагрузки у детей (n=11). Дети принимали исследуемый препарат 3 сут по 10 мг 1 р/сут. После проведенной терапии у них замеряли ОФВ1, затем дети приступали к тренировке на беговой дорожке, а ОФВ1 повторно замеряли через 2; 5; 10 и 30 мин после тренировки. Лоратадин значительно снижал ОФВ1 после физической нагрузки, при этом он не предотвращал индуцированную физической нагрузкой бронхоконстрикцию, но значительно уменьшал ее выраженность (Baki A., Orhan F., 2001).

Антигистаминные препараты оказывают противокашлевое действие у пациентов с БА, постназальным затеком и АР. Повышенные уровни гистамина могут способствовать персистенции кашля у таких пациентов. В одном из исследований (n=28, из них 10 пациентов с ринитом, 7 с хроническим идиопатическим кашлем и 11 здоровых добровольцев) изучалось влияние лоратадина на кашель, вызванный раздражением кашлевых рецепторов. Для провокации кашля с помощью ультразвукового ингалятора распылялась дистиллированная вода. Лоратадин значительно снижал интенсивность кашля у пациентов с постназальным затеком и с необъяснимым хроническим кашлем, но не у здоровых добровольцев. При этом, по данным спирографии, он не оказывал виляния на функцию легких (Tanaka S. еt al., 1996).

Лоратадин в дерматологии

Аллергические реакции на укусы насекомых, включающие зуд, отек и покраснение места укуса, являются распространенной проблемой. Лоратадин — один из препаратов, эффективно и безопасно облегчающих эти симптомы как у взрослых, так и у детей (Foëx B.A., Lee C).

Наиболее часто от зуда и отека в месте укуса кровососущих насекомых страдают дети. Эффект лоратадина (0,3 мг/кг массы тела) был исследован у 28 детей в возрасте 2–11 лет с аллергией на комариные укусы. Установлено, что лоратадин уменьшал размер волдырей, возникших на месте укусов лабораторных комаров Aedes aegypti, на 45%. Интенсивность сопутствующего зуда (определялась по визуальной аналоговой шкале, ВАШ, 0–10 баллов) уменьшилась на 78% уже через 15 мин после приема лоратадина. При этом препарат переносился хорошо, побочные реакции не отмечены. Полученные результаты позволяют рекомендовать лоратадин для облегчения симптомов детям с аллергией на комариные укусы (Karppinen A. et al., 2000).

Другим дерматологическим заболеванием, в симптоматической терапии которого успешно применяется лоратадин, является крапивница.

Крапивница ― гетерогенное заболевание кожи, которое может быть острым или хроническим, интермиттирующим или персистирующим. Кроме того, она может возникать обособленно или в сочетании с другими сопутствующими заболеваниями, такими как ангионевротический отек. Крапивница обычно определяется как внезапное появление на коже зудящих папул с центральной припухлостью и окружающей эритемой, которые затем рассасываются без образования рубцов. Сыпь при этом может появляться на любой части тела и часто бывает полиморфной. Изолированная крапивница без ангионевротического отека отмечается примерно в 40% случаев, тогда как ангионевротический отек возникает одновременно с крапивницей до 40% случаев и по сути представляет собой распространение воспалительного процесса и отека в более глубокие слои кожи. Лоратадин может быть рекомендован как для симптоматической терапии острой крапивницы, так и для длительного приема при хронической крапивнице (Fine L.M., Bernstein J.A., 2016).

Потенциальные сферы применения лоратадина

Гиперпигментация кожи является серьезной дерматологической проблемой.

Считается, что различные типы иммунных клеток, включая тучные клетки, играют важную роль в меланогенезе. Различные воспалительные дерматозы могут вызывать поствоспалительную гиперпигментацию, влияя на функциональную активность меланоцитов. Кроме того, важная роль отводится медиаторам воспаления, таким как гистамин, простагландины и оксид азота. Было проведено исследование эффективности антагонистов H₁-рецепторов, чтобы определить, ингибируют ли они меланогенез. Выявлено, что лоратадин, не оказывая цитотоксического действия, был особенно эффективен в этом отношении. Лоратадин подавляет тирозиназу в меланоцитах и снижает содержание меланина в меланоцитах, регулирует меланогенез посредством ингибирования меланогенных белков. Антимеланогенные эффекты лоратадина потенциально могут применяться в дерматологической практике (Moon H.R. еt al., 2019).

Другой сферой потенциального применения лоратадина является онкология. Эффект рентгенотерапии варьирует в зависимости от фазы клеточного цикла. В частности, клетки в фазе G2/M особенно чувствительны к воздействию радиации. Установлено, что in vitro лоратадин ингибирует рост опухолевых клеток, увеличивая долю клеток в фазе G2/M клеточного цикла, посредством изменения активности регуляторных белков. Предварительная обработка лоратадином клеток раковой опухоли толстой кишки повышала индуцированную радиацией цитотоксичность, тем самым повышая эффективность рентгенотерапии. Кроме того, ДНК-анализ выявил картину повреждения ДНК в клетках, обработанных лоратадином, в дополнение к таковому вследствие радиотерапии. Таким образом, противоопухолевый эффект лоратадина является многофакторным и данный препарат потенциально может применяться в качестве дополнительного лекарственного средства, повышающего чувствительность опухолевых клеток к облучению (Soule B.P., 2010).

Заключение

Лоратадин эффективно купирует симптомы АР и является одним из препаратов первой линии в симптоматической терапии данного заболевания. Было выявлено, что оральные антигистаминные препараты II поколения, в том числе лоратадин, эффективно уменьшают чихание, зуд и ринорею при регулярном приеме в период обострения заболевания или однократно перед воздействием аллергена (Small P. et al., 2018). АР патогенетически тесно связан с БА, и применение лоратадина целесообразно как при сочетании данных заболеваний, так и у пациентов с БА физической нагрузки. Корме того, он эффективно облегчает неназальные (глазные) симптомы у пациентов с АР. Лоратадин широко применяется в дерматологической практике, прежде всего в симптоматическом лечении крапивницы.

Дата добавления: 22.05.2021 г.

Антигистаминная терапия при аллергическом риноконъюнктивите у детей

Раздел только для специалистов в сфере медицины, фармации и здравоохранения!

Медицинский совет, № 6, 2015

О.И. БЕЛОВА, к.м.н., В.А. БЕЛОВ, к.м.н. Научно-исследовательский клинический институт педиатрии, Российский национальный исследовательский медицинский университет им. Н.И. Пирогова, Москва

Аллергические заболевания составляют важнейшую медико-социальную проблему современности, ведь за последние два десятилетия частота аллергических заболеваний существенно возросла, особенно в экономически развитых странах и в странах с неблагополучной экологической ситуацией. По прогнозам некоторых ученых, XXI в. станет веком аллергических заболеваний [1-4].

В основе развития аллергических болезней лежат иммунологические механизмы, среди которых доминирует немедленный, реагинзависимый тип аллергических реакций. Запуск иммунологических реакций возможен при наличии атопии (склонность организма к выработке повышенного уровня IgE). Этот признак генетически детерминирован. В целом следует отметить, что предрасположенность к атопии наследуется как полигенный признак, хотя имеются сообщения о моногенном аутосомно-доминантном типе наследования [5, 6]. Не менее важным, а иногда определяющим для развития заболевания является присутствие антигенов во внешней среде. Именно антигенные детерминанты различных аллергенов (пыльца растений, домашняя пыль, эпидермальные аллергены животных, плесневые грибы и т. д.) потенциируют развитие пролиферативного ответа с выработкой специфических реагинов, что приводит к запуску каскада реакций гиперчувствительности I типа по классификации Gell и Coombs [7, 8].

Большой вклад в формирование представления о механизмах развития атопических заболеваний внес T. Moshman, впервые указав на существование двух субпопуляций хелперов, а именно Т-хелперов 1 (Th2) и Т-хелперов 2 (Th3) [7, 9].

Th2 продуцируют интерферон, интерлейкин-2 и занимают центральное место в клеточном иммунном ответе. Генерация Th-1-го типа не принимает участия в развитии аллергических заболеваний и преобладает у здоровых лиц без признаков атопии. Второй тип клеток (Th3) преимущественно продуцирует интерлейкин-4 и интерлейкин-5 и принимает непосредственное участие в развитии иммунного ответа аллергического типа. Во многих исследованиях показано, что при аллергических заболеваниях имеет место дисбаланс выработки цитокинов, обусловленный превалированием Th3 клона лимфоцитов и относительным снижением активности Th2-клона [7, 9].

В последнее десятилетие в литературе большое внимание уделяется системе Т-хелперных лимфоцитов, играющих важную роль в развитии аллергических заболеваний. Известно, что при аллергических заболеваниях имеет место дисбаланс в системе Т-хелперных лимфоцитов с превалированием субпопуляции Т-хелперных лимфоцитов 2-го типа (Th3) и относительным снижением активности популяции Т-хелперных лимфоцитов 1-го типа. (Th2). В настоящее время именно Т-хелперным лимфоцитам 2-го типа отводиться ключевая роль в возникновении и поддержании хронического аллергического воспаления. О функциональной активности и превалировании одного из подклассов Т-хелперных лимфоцитов судят по продуктам секреции этих клеток. Для Т-хелперных лимфоцитов 2-го типа таким маркером является интерлейкин-4 [7, 9].

После запускающего воздействия антигена в предрасположенном к Th3–ответу организме возникает генерация Th3. Как отмечалось выше, этот подкласс клеток способен к выработке целого спектра цитокинов, осуществляющих межклеточное взаимодействие, что приводит в дальнейшем к развитию и созреванию эозинофиллов, базофиллов и тучных клеток. Интерлейкин-4, секретируемый Th3-лимфоцитами является промоутером синтеза IgE. Именно реагины (IgE) способны фиксироваться к поверхности тучных клеток, расположенных во всех органах и тканях, а также к поверхности базофильных лейкоцитов, циркулирующих в крови. Соединение аллергена с IgE, фиксированном на тучных клетках и базофилах, является сильным возбуждающим стимулом для этих клеток. Эти процессы приводят в дальнейшем к дегрануляции тучных клеток и освобождению преформированных медиаторов (гистамин, серотонин и т. д.) При аллергической реакции происходит одномоментный массивный выброс этих биологически активных веществ из клеток, в результате чего их концентрация в ткани резко возрастает. Высвободившиеся из клеток медиаторы действуют на другие клетки и ткани, вызывая тем самым внешние проявления аллергической реакции — аллергическое воспаление [6, 7, 9].

Проявление аллергической реакции немедленного типа зависит от органа-мишени, который подвергся «атаке» медиаторов. Если это кожа, то появляется крапивница; если это конъюнктива — развивается аллергический конъюнктивит, если слизистая носа — аллергический ринит; если дыхательные пути — развивается приступ бронхиальной астмы. Массивное внедрение антигена грозит развитием анафилактического шока. Общее свойство всех анафилактических реакций — развитие проявлений в очень короткий срок после поступления антигена в организм [6, 10].

Поллиноз — классическое аллергическое заболевание, в основе которого лежит аллергическая реакция немедленного типа. Заболевание характеризуется острым аллергическим воспалением слизистых оболочек дыхательных путей, глаз, кожи. Реже в процесс вовлекаются пищеварительная, сердечно-сосудистая, мочеполовая, нервная системы. Заболевание отличается четкой из года в год повторяющейся сезонностью, совпадает по времени с пылением определенных растений. Ежегодно клинические проявления поллиноза повторяются в одни и те же месяцы, даже числа, за исключением жаркой или холодной погоды, когда период пыления начинается раньше или запаздывает. Характерна четкая связь с пребыванием в определенной местности, где пылят определенные растения. Выезд больного из данного региона приводит к исчезновению симптомов поллиноза. Интенсивность клинических проявлений заболевания зависит от концентрации пыльцы в воздухе. Поэтому больные чувствуют себя значительно хуже за городом, в поле, где концентрация пыльцы выше. Дождливая погода благоприятно сказывается на состоянии больных (количество пыльцы уменьшается). Жаркая погода способствует обильному образованию пыльцы и ведет к нарастанию клинических проявлений [7, 5, 11].

В разных странах мира поллинозами страдает от 0,2 до 39% населения. Чаще всего болеют лица от 10 до 40 лет, у детей до трех лет заболевание поллинозом встречается достаточно редко. До 14 лет достоверно чаще заболевают мальчики, а в возрасте от 15 до 50 лет чаще болеют женщины. Среди городского населения заболеваемость выше в 4—6 раз, чем у сельских жителей. На показатели распространенности аллергии существенное влияние оказывают природные, климатические, экологические факторы [5].

Необходимо отметить, что поллиноз не является заболеванием, влияющим на продолжительность жизни, показатели смертности, но пыльцевая аллергия существенно нарушает качество жизни пациентов. Этиологическим фактором, вызывающим поллиноз, является пыльца растений. Известно более 700 растений, продуцирующих пыльцу, однако не все они могут стать причиной поллиноза.

Пыльца растений, вызывающая поллиноз, характеризуется определенными свойствами. Пыльца должна:

— принадлежать ветроопыляемым растениям, продуцирующим ее в больших количествах;

— быть легкой и летучей, чтобы распространяться на большие расстояния;

— иметь небольшие размеры;

— обладать выраженной антигенной активностью.

Выделены три основные группы аллергенных растений: древесные, злаковые и разнотравы, сорняки.

Первый пик заболеваемости поллинозом — весенний вызывает пыльца деревьев (с марта до конца мая). Среди деревьев выраженной аллергенной активностью обладает пыльца березы, дуба, орешника, ольхи, клена, ясеня, платана, вяза, тополя.

Второй, весенне-летний подъем заболеваемости вызывает цветение злаков с начала июня до конца июля. Наибольшей антигенной активностью обладают тимофеевка, овсяница луговая, ежа сборная, пырей, мятлик луговой, костер, лисохвост, райграс и культивируемые злаки (рожь, кукуруза).

Третья пыльцевая волна (июль—сентябрь) связана с бурным пылением сорных трав (полынь, лебеда, амброзия, подсолнечник).

Известно, что существует сродство между аллергенами различных видов пыльцы. Антигены присутствуют не только в пыльцевых зернах, но и в других частях растений (семена, листья, стебли, плоды). Это является причиной появления у больных поллинозом перекрестной пищевой аллергии и непереносимости препаратов растительного происхождения [5, 7, 11].

Как отмечалось выше, развитию клинических проявлений поллиноза предшествует период сенсибилизации. Основной признак сенсибилизации — повышения уровня специфических IgE к пыльце деревьев и трав.

При повторном контакте с аллергеном в ранней фазе возникают симптомы аллергической реакции (зуд век, чиханье, выделения из носа, кашель, бронхоспазм). В позднюю фазу в тканях повышается сосудистая проницаемость (действие гистамина, лейкотриенов С4, происходит миграция лейкоцитов на поверхность эндотелия сосудов, проникновение воспалительных клеток в ткань слизистой оболочки). В результате указанных воздействий происходит нарушение функций различных органов, зуд и раздражение слизистой оболочки носа, чиханье, ринорея, заложенность носа, щекотание в горле, зуд в глазах и ушах, слезотечение, симптомы бронхиальной астмы и др. [7].

Наиболее частыми проявлениями поллиноза являются аллергический ринит (95—98%), аллергический конъюнктивит (91—95%), пыльцевая бронхиальная астма (30—40%).

Симптомы аллергического риноконъюнктивита развиваются достаточно остро (спустя несколько минут и до 12 ч) после контакта с причинно-значимым аллергеном. При аллергическом конъюнктивите наблюдается, как правило, двустороннее поражение глаз. К основным клиническим проявлениям аллергического конъюнктивита относятся зуд, гиперемия, отечность конъюнктив, слезотечение, иногда светобоязнь.

Следует отменить, что для аллергического конъюнктивита очень характерно наличие резкого зуда в глазах. Также характерно наличие гиперемии конъюнктив и их отечность. При этом отечность конъюнктив может быть разной степени тяжести [12, 13]. Слезотечение при аллергическом конъюнктивите может быть обусловлено спазмом гладких мышц слезовыводящих путей и гиперсекрецией слезной жидкости под влиянием медиаторов аллергии, высвобождающихся в патохимическую стадию аллергической реакции [14, 15]. Офтальмологический осмотр выявляет изменения конъюнктивы (отек, гиперемия, гиперплазия сосочков и т. д.). Микроскопическое исследование конъюнктивального соскоба при аллергическом конъюнктивите позволяет обнаружить эозинофилы (от 10% и выше). В крови типично повышение уровня сывороточного IgE [12—15].

В подавляющем большинстве случаев аллергический конъюнктивит при поллинозах сочетается с аллергическим ринитом. В этом случае одновременно возникает зуд в носу, носоглотке, ушных проходах, профузный насморк, приступы чиханья, затруднение носового дыхания. Заподозрить аллергический насморк возможно при наличии вышеперечисленных симптомов на протяжении 10 дней и более.

Важным диагностическим методом является в таких ситуациях прямая риноскопия. При риноскопии отмечается отечная слизистая бледно-серого цвета, иногда видны участки ишемии. Отделяемое серозно-слизистого цвета содержит повышенное количество эозинофилов. Необходимо отметить, что аллергический ринит может сопровождаться синуситом, евстахеитом, фарингитом, ларингитом.

Диагноз аллергического риноконъюнктивита устанавливается на основании анализа следующих данных:

— аллергологического анамнеза,

— характера клинических симптомов,

— результатов аллергологического обследования.

В диагностике и лечении аллергического риноконъюнктивита важно согласованное взаимодействия офтальмолога, оториноларинголога и аллерголога-иммунолога. Если в анамнезе прослеживается четкая связь риноконъюнктивита с воздействием внешнего аллергена, диагноз, как правило, не вызывает сомнений.

После стихания острых аллергических проявлений конъюнктивита выполняют кожно-аллергические пробы (скарификационную, прик-тест и т. д.).

К основным принципам лечения аллергических риноконъюнктивитов относятся: элиминация (исключение) аллергена, медикаментозная терапия (местные и общие антигистаминные средства, стабилизаторы мембран тучных клеток, кортикостероидные гормоны) и специфическая иммунотерапия. Таким образом, при лечении аллергических риноконъюнктивитов используют комплексный патогенетический подход, а также этапность в проведении лечения [3, 16, 17].

Гистамин — главный медиатор, участвующий в развитии симптомов ринита и конъюнктивита, а антигистаминные препараты — основная патогенетическая терапия поллинозов в период обострения. Их действие связано с блокадой Н1-гистаминовых рецепторов. Принято разделять антигистаминные препараты на седативные, или I поколения, и неседативные, или II поколения.

Широкое применение в лечении поллинозов нашли антигистаминные препараты II поколения. Препараты из этой группы эффективны и безопасны для лечения аллергического риноконъюнктивита у детей. Они уменьшают проявления болезни, не влияя на способность к обучению. Одним из представителей препаратов второго поколения является дезлоратадин — неседативный длительно действующий антигистаминный препарат, обладающий селективным антогонистическим действием на периферические h2-гистаминовые рецепторы. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. После приема внутрь дезлоратадин селективно блокирует h2-гистаминовые рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Многочисленные исследования in vitro (главным образом на клетках человека) и in vivo показали, что помимо антигистаминной активности дезлоратадин оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. В этих исследованиях установлено, что дезлоратадин подавляет каскад различных реакций, которые лежат в основе развития аллергического воспаления, включая следующие:

— выделение провоспалительных цитокинов, включая IL-4, Il-6, IL-8,IL-13;

— выделение провоспалительных цитокинов;

— продукция супероксидного аниона активированными полиморфно-ядерными нейтрофилами;

— адгезия и хемотаксис эозинофиллов;

— экспрессия молекул адгезии, таких как Р-селектин;

— IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2, лейкотриена C4.

Дезлоратадин определяется в плазме в течение 30 мин после приема, максимальная концентрация достигается в период от 2 до 6 ч (в среднем через 3 ч) после однократного приема препарата в дозе 5 мг.

Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным эффектом и не влияет на скорость психомоторных реакций при приеме в рекомендованных дозах, а также не вызывает удлинение интервал QT на ЭКГ, что свидетельствует о высоком уровне безопасности препарата.

В педиатрической практике особая роль уделяется лекарственной форме препарата, его удобству дозирования и доставки в организм. Современные антигистаминные препараты, кроме таблетированной формы, имеют формы раствора (капли, сироп), что делает удобным их применение у детей раннего возраста.

Таким образом, на современном этапе антигистаминные препараты II поколения нашли широкое применение в детской аллергологии и оториноларингологии. Они с успехом используется в качестве патогенетического средства для лечения аллергических заболеваний, в т. ч. конъюнктивитов и аллергических ринитов, снимая симптомы чиханья, заложенности носа, ринореи, зуда в носу, зуда и покраснения глаз, слезотечение.

Безусловно, успех и безопасность лечения зависят во многом от правильного выбора лекарственного препарата, а также от компетенции врача, под наблюдением которого находится пациент.

Литература

1.    Крюков А.И., Ивойлов А.Ю., Пакина В.Р. и др. Лекарственная терапия при аллергическом рините у детей. Медицинский совет. 2014. 3: 55-60.

2.    Тулупов Д.А., Карпова Е.П. Медикаментозная терапия аллергического ринита у детей. Медицинский совет. 2015. 1: 72-75.

3.    Жерносек В.Ф. Аллергический ринит у детей: современное понимание проблемы, возможности контроля ринита резистентного типа. Международные обзоры: клиническая практика и здоровье. 2014. 1(7).  107-122.

4.    Карпова Е.П. Аллергический ринит в практике педиатра. Российский аллергологический журнал. 2014. 2.  67-72.

5.    Горячкина Л.А. Передкова Е.В., Бжедугова Е.Р. Лечение поллинозов. Лечащий врач, 2004. 3. 42-46.

6.    Roberts G, Xatzipsalti M, Borrego LM et al. Paediatric Rhinitis: Position Paper Of The European Academy Of Allergy And Clinical Immunology Allergy. 2013.  68. 9.  1102-1116.

7.    Руководство для практических врачей Клиническая аллергология под ред. акад. РАМН, проф. Р.М. Хаитова. Изд-во «Медпресс-информ», 2002, 623 с.

8.    Gell PGH, Coombs RR. Clinical aspects of immunology. Oxford: Blackwell, 1963: 317–320.

9.    Mosmann TR, Coffman RL: Th2 and Th3 cells: different patterns of lymphokine secretion lead to different functional properties. Annu Rev Immunol 1989, 7: 145-173.

10.    Арефьева Н.А., Бржеский В.В., Вишняков В.В. и др. Аллергический риноконъюнктивит. Офтальмология. 2014.  11. 3.  94-102.

11.    Perotin J-M, Jorge D, Lavaud F. Treatment Of Tree Pollen Allergy Revue Francaise d Allergologie. 2014.  54. 3. 88-91.

12.    Friedlander MH: Ocular Allergy. Curr Opin Allergy Clin Immunol 2011, 11(5): 477-482.

13.    Leonardi A, Motterle L, Bortolotti M: Allergy and the eye. Clin Exp Immunol 2008, 153: 17-21.

14.    Wong AH, Barg SS, Leung AK: Seasonal and perennial conjunctivitis. Recent Pat Inflamm Allergy Drug Discov 2009, 3: 118-127.

15.    Kari O, Saari KM: Updates in the treatment of ocular allergies. J Asthma Allergy 2010, 3: 149-158.

16.    Караулов А.В. Антигистаминные препараты в лечении аллергических заболеваний у детей: фокус на дезлоратадин при аллергическом рините. Фарматека, 2012. 3.  64-67.

17.    Benelli E, Ventura A, Longo G. Allergic Rhinitis In Paediatrics: From Scientific Literature To Clinical Practice Medico e Bambino. 2014.  33. 4. 240-248.

с чем борются и как действуют

В современном мире нелегко избежать аллергии. Бороться с ней помогает широкий спектр антигистаминных препаратов. Расскажем, когда они необходимы, все ли они безопасны, и какие есть ограничения в их применении.

Антигистаминные препараты — это лекарства для предотвращения и устранения симптомов аллергических реакций. Важным плюсом таких препаратов можно считать то, что их цена доступна любому. Врачи отмечают, что из-за ухудшения экологической обстановки и ослабленного иммунитета все больше людей страдает аллергией в обычных бытовых условиях. Иногда напасть принимает серьезные формы, укладывая человека в постель на несколько дней. Особенно подвержены аллергии дети. Как же возникает аллергия и чем она опасна.

С чем борются антигистаминные препараты

Все начинается с того, что в организм попадает некое вещество — аллерген. Это может быть после укуса клеща, вдыхания пыльцы, прикосновения к листьям враждебного растения или другими способами. Аллергические реакции могут появляется в течение 15–20 минут после контакта с возбудителем, а могут развивается через сутки-двое после воздействия аллергена. Вот от кого стоит ждать опасностей:

— химические вещества (красители, масла, смолы)

— бытовые раздражители (пыль, клещи)

— домашние животные (слюна, моча, шерсть и перхоть)

— пыльца трав и деревьев

— жалящие насекомые

— грибковые микроорганизмы, попадающие с пищей или воздушным путем

— лекарства

— вещества, содержащиеся в морепродуктах, меде, коровьем молоке и некоторых других продуктах.

Почему нельзя не обращать внимания на аллергию

Под действием аллергена в человеческом организме вырабатываются определенные биологически активные вещества, которые приводят к развитию аллергического воспаления. Веществ этих несколько десятков, но наиболее активным из них является гистамин. У здорового человека гистамин находится в неактивном состоянии внутри совершенно определенных клеток. При контакте с аллергеном гистамин высвобождается, активизирует антитела, атакующие собственные клетки организма, что приводит к возникновению симптомов аллергии.

Аллергические симптомы:

—отеки

— покраснения, сыпи

— кашель или насморк

— снижение артериального давления

— низкая температура тела

— судороги

— нарушение дыхательного ритма, спазм бронхов

— расстройство деятельности сердца;

— потеря сознания.

В дальнейшем эти симптомы могут жить своей жизнью, и тяжесть протекания заболеваний вроде ОРВИ зависит больше от иммунитета больного, чем от эффективности устранения последствий аллергии. Очевидно, чем больше в организме свободного гистамина, тем сильнее зуд или кашель. То, сколько этого вещества освобождается, определяется только силой первичной аллергической реакции. Но уже высвободившийся гистамин можно нейтрализовать, связав его с помощью химических препаратов и превратив в безопасное вещество. Именно такие препараты и объединены в группу антигистаминных лекарственных средств.

Профилактический эффект любых антигистаминных препаратов не всегда выражен достаточно сильно, чтобы даже при их приеме гарантировано избежать аллергии. Так что если вам известно конкретное вещество, вызывающее именно у вас или у вашего ребенка аллергию, то не нужно гладить кошку, предварительно проглотив таблетку супрастина. О глажении кошек стоит вообще забыть. Но если избежать контакта невозможно, например, в случае с пыльцой деревьев, использование антигистаминных препаратов вполне уместно.

Какие бывают антигистаминные препараты

Различают несколько поколений по времени появления. К лекарствам 1-го поколения относятся димедрол, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин и фенкарол. Все эти лекарства применяются уже много лет в форме таблеток, капсул или сиропов. В тяжелых случаях используются и инъекции.

Минус всех этих средств в том, что они обладают выраженным (кроме диазолина и фенкарола) успокаивающим и даже снотворным эффектами, порой вызывают головокружение и заторможенность реакций. Поэтому после принятия, например, супрастина или тавегила нельзя садиться за руль и не стоит ждать подъема трудоспособности. К тому же отдельные антигистаминные препараты 1-го поколения могут сами вызывать аллергическую реакцию.

Антигистаминные препараты второго поколения во многом превосходят предшественников. Они не вызывают привыкания и сонливости, принимаются раз в сутки, не адсорбируются с продуктами питания в ЖКТ. К таким лекарствам относятся кларидол (кларисенс), кларотадин, кларитин, рупафин, ломилан, лорагексал, зиртек, кестин.

Антигистаминные препараты нового третьего поколения — это уже пробиотики. Попадая в организм, они из исходной формы преобразуются в активные продукты распада, которые и дают лечебный эффект. Они не имеют седативного эффекта и совершенно безопасны для сердца. К подобным препаратам относятся гисманал, трексил, телфаст, фексодин, фексофаст, левоцетиризин, ксизал, эриус, дезал.

Часто можно услышать от создателей рекламы об антигистаминных препаратах четвертого поколения. Знайте, что рекламный трюк. Такой фармакологической группы не существует, хотя маркетологи относят к ней не только вновь созданные препараты, но и лекарства второго поколения.

О чем не стоит забывать

Важное свойство антигистаминных препаратов состоит в том, что они способны усиливать действие других лекарств. Врачи часто используют это для усиления эффекта жаропонижающих и обезболивающих средств. Любые лекарства, действующие на центральную нервную систему в сочетании с антигистаминными препаратами, становятся намного активнее, так что легко может возникнуть передозировка вплоть до потери сознания. В сочетании с алкоголем антигистаминные препараты ведут себя совершенно непредсказуемо: человек может глубоко уснуть, а может и впасть в буйство.

Стоит помнить, что большинство антигистаминных препаратов высушивают слизистые оболочки. Отсюда сухость во рту. Некоторые лекарства обладают способностью делать более вязкой мокроту в легких, об этом стоит помнить даже при ОРВИ. Гистамин, помимо аллергических проявлений, усиливает также секрецию желудочного сока. Поэтому некоторые препараты активно используются для лечения гастритов с повышенной кислотностью, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Эффект от антигистаминных препаратов сходен, но чаще всего каждому пациенту оптимально подходит совершенно определенный препарат. Его подбор — задача лечащего врача. Без консультации с доктором не стоит использовать эти сильнодействующие лекарства даже в профилактических целях.

Спрей в нос от аллергии, противоаллергический спрей для носа Африн®

Виды спреев

Назальные аэрозоли можно разделить на несколько групп:

• стероидные;
• антигистаминные;
• кромоны;
• сосудосуживающие;
• комбинированные;
• другие.

Спрей для носа от аллергии какого типа необходим пациенту, должен решить лечащий врач. В некоторых ситуациях целесообразен одновременный прием нескольких видов препаратов.

Читать подробнее про Африн

Сосудосуживающие
Сосудосуживающие спреи призваны снимать отек носоглотки и восстанавливать нормальное дыхание. Они влияют непосредственно на циркуляцию крови в слизистых оболочках носовой полости, показаны как при аллергических реакциях, так и при простуде.
Действие сосудосуживающего аэрозоля больной замечает очень быстро — как правило, всего через несколько минут. То, сколько времени будет сохраняться полученный эффект, зависит от типа лекарства. Назальные спреи можно разделить по продолжительности действия. В основе препаратов короткого действия обычно нафазолин либо тетризолин. Примерно через 4 часа после их использования дыхание опять затрудняется.

Препараты со средней продолжительностью действия чаще всего содержат ксилометазолина гидрохлорид. Они способны убрать отек носовых путей на 10 часов. Что касается лекарств продолжительного действия, то эффект от их использования сохраняется до 12 часов, а обеспечивает его оксиметазолин.

Стероидные
При тяжелых формах аллергии назначают гормональные противоаллергические спреи для носа, в состав которых входят беклометазон, флутиказон или мометазон. Они уменьшают интенсивность воспаления пораженной слизистой. Как следствие, больной перестает жаловаться на зуд и жжение в носу, насморк, обильное слезотечение. Стероиды при аллергии эффективны, так как действуют непосредственно на механизм появления воспаления.
Гормональные спреи начинают действовать через несколько часов после первого применения.
Курсы лечения могут быть длительными, их продолжительность определяет лечащий врач.

Комбинированные
Существуют комбинированные препараты от аллергии. Их особенность — состав, который включает сразу несколько активных веществ с разными механизмами действия. За счет этого воспаление подавляется быстрее, а эффект сохраняется дольше.
Некоторые комбинированные препараты интраназального введения содержат антибактериальные компоненты. Их назначают пациентам, у которых на фоне аллергии развились бактериальные.

Почему пришло время пересмотреть использование Бенадрила

Выберите автора: Аарон Барбер, AT, ATC, PESAbbie Roth, MWC, Адам Остендорф, MD Адриан Бейлис, доктор философии, CCC-SLP, Адриенн М. Флуд, Совет продвинутых поставщиков медицинских услуг CPNP-AC, Aila Co, MDAlaina White, AT, ATCAlanaless Milton, MDAleDA Jayne Funk, PharmD, DABATA, Александра Санкович, MD Алексис Кленке, RD, LDAlice Bass, CPNP-PC, Элисон Пегг, Алли ДеПой, Эллисон Роуленд, AT, ATCAllison Strouse, MS, AT, ATCAmanda E.Граф, доктор медицины Аманда Смит, RN, BSN, CPNAmanda Sonk, LMTAmanda Whitaker, MD Эмбер Паттерсон, MD Амберл Пратер, доктор философии, LPCCAmy Coleman, LISWAmy Dunn, MDAmy E. Valasek, MD, MScAmy Fanning, PT, DPTAmy Garee, CPNahP-PCA ХессЭми Лебер, доктор медицины, доктор медицинских наук, Эми Моффетт, CPNP-PC, Эми Рэндалл-МакСорли, MMC, кандидат юридических наук, Анастасия Фишер, доктор медицины, FACSMAndala Hardy, Андреа Брун, CPNP-PC, Андреа М. Бургер, MEd, CCC-SLPA. LISW-SAnn Pakalnis, MD Анна Лиллис, MD, PhDAnnette Haban-BartzAnnie Drapeau, MDAnnie Temple, MS, CCC-SLP, CLCAnthony Audino, MDAnup D.Патель, Ари Рабкин, ФДариана Хоэт, доктор философии Эшли Куссман, МДЭшли Экстайн, Эшли Крун Ван Дист, Эшли М. Дэвидсон, AT, ATC, MSAshley Minnick, MSAH, AT, ATCAshley General, FNPAshley Park-PCWAshley Park-PCWAshley Park-PCWAshley Park-PCW -SAshley Tuisku, CTRSAsuncion Mejias, MD, PhDAurelia Wood, MD Бекки Корбитт, RNBelinda Mills, MD Бенджамин Филдс, PhD, MEdBenjamin Kopp, MDBernadette Burke, AT, MD, MDBeth Martin, RNBethWillhanueva, LTD / UTD Сетти, MD Билл Кульджу, MS, ATBlake Skinner, Бонни Гурли, MSW, LSW, Брэд Чайлдерс, RRT, BS, Брэнди Когдилл, RN, BSN, CFRN, ​​EMT-PBreanne L.Бауэрс, PT, DPT, CHT, CFST Брендан Бойл, MD, MPH Брайан Бо, MD Брайан К. Каспар, доктор философии Брайан Келлог, MD Бриана Кроу, PT, DPT, OCS Агри Торунер, доктор медицинских наук, Кейтлин Талли, Калеб Мосли, Каллиста Дамман, Ками Винкельспехт, доктор философии Канис Креран, доктор медицинских наук, доктор Карл Х. Бэкес, доктор медицинских наук, Карло Ди Лоренцо, доктор медицинских наук, Карол Баумхард, доктор медицинских наук, Карло Ди Лоренцо, доктор медицинских наук, Карол Баумхардт, доктор медицинских наук, Кейси Коттрилл, доктор медицинских наук, Би-би-си Нэбассен PhDCharae Keys, MSW, LISW-SC, Чарльз Элмараги, MD Челси Достер, BSC, Шерил Буп, MS, OTR / L, Шерил Г.Бакстер, CPNPШерил Гариепи, MDChet Kaczor, PharmD, MBAChris Smith, RNChristina Ching, MDChristina DayChristine Johnson, MA, CCC-SLPChristine Mansfield, PT, DPT, OCS, MDChristine PrusaChristopher Goettee, PTC, DPChristopher Goettee, PTC, DPC , OCS, NASM-PESCody Hostutler, PhDConnor McDanel, MSW, LSWCorey Rood, MDCorinne Syfers, CCLSCourtney Bishop. PA-CC Кортни Холл, CPNP-PC, Кортни Портер, RN, MSCrystal Milner, Курт Дэниелс, доктор медицины Синтия Холланд-Холл, доктор медицинских наук, MPHDana Lenobel, FNP, Дана Ноффсингер, CPNP-AC, Дейн Снайдер, MD Дэниел Кури, MD Дэниел Пи Джуста, MD Дэниел, Дэниел Wessells, PT, MHAD, Дэвид Аксельсон, MD Дэвид Стукус, MD Дин Ли, MD, PhD Дебби Терри, Н. П. Дебора Хилл, LSW, Дебора Зеркл, LMTDeena Chisolm, PhD Дейпанджан Нанди, MDDeipanjan NandiDS, MDDenisomin, R.Уильямс, доктор медицины, магистр здравоохранения, FAAP, дипломированный специалистDonna TeachDoug Wolf, Дуглас Маклафлин, MDDrew Duerson, MD Эдвард Оберл, MD, RhMSUS, Эдвард Шеперд, MDEileen Chaves, PhDElise Berlan, MDElise Dawkins, Elizabeth A. Cannon, LPCC, Элизабет, Элизабет, LPCC, Элизабет, Элизабет, Элизабет, Элизабет, LP MT-BCE: Эмили А. Стюарт, доктор медицинских наук, Эмили Декер, доктор медицинских наук, Эмили Гетчман, Эмма Высоцки, PharmD, RDNEric Butter, PhDEric Leighton, AT, ATCEric Sribnick, MD, PhDErica Domrose, RD, LDEricca L.Ed., CSCSErin Shann, BSN, RNErin TebbenFarah W. Brink, MDGail Bagwell, DNP, APRN, CNSGail Swisher, ATGarey Noritz, MDGary A. Smith, MD, DrPHGeri Hewitt, MDGina Hounam, PhDGina McDowellGina Minotregory D. , MDGriffin Stout, MDGuliz Erdem, MDHailey Blosser, MA, CCC-SLPHeather Battles, MDHeather Clark, Heather Yardley, PhD, Генри Спиллер, Херман Хандли, MS, AT, ATC, CSCSHiren Patel, MDHoma Amini, DDS, Wicks, MPH MDIhuoma Eneli, MDIlana Moss, PhDIlene Crabtree, PTIrene Mikhail, MDIrina Buhimschi, MDIvor Hill, MDJackie Cronau, RN, CWOCNJacqueline Wynn, PhD, BCBA-DJ, MD , Доктор медицинских наук, Джейми Маклин, доктор медицинских наук, Джейн Абель, Джанель Хюфнер, магистр медицины, CCC-SLP, Дженис Таунсенд, доктор медицинских наук, доктор медицинских наук, Джаред Сильвестер, Джейссон, Эйхольц, Жан Хрущак, магистр медицины, CCC / SLP, Джефф Сидс, доктор медицинских наук, доктор медицинских наук, Джеффри, Олетта, Кэмпбелл, Дж. Джена Хек, Дженн Гоня, PhD, Дженнифер Борда, PT, DPT, Jennifer Hofherr, Jennifer Locker, Jennifer Reese, PsyD, Дженнифер Смит, MS, RD, CSP, LD, LMT, Дженни Уортингтон, PT, DPT, Джерри Р.Mendell, MD Джессалин Майер, MSOT, OTR / L, Джессика Бейли, PsyD, Jessica Bogacik, MS, MT-BC, Джессика Боуман, MD, Джессика Брок, Джессика Баллок, MA / CCC-SLP, Джессика Бушманн, RD, Джессика Шерр, PhD, Джим О’Ши, O’Shea, OTJo, MOT, MOT -SJohn Ackerman, PhD John Caballero, PT, DPT, CSCSJohn Kovalchin, MD Джонатан Д. Теккерей, MD Джонатан Финлей, MB, ChB, FRCPJonathan M. Grischkan, MD Джонатан Наполитано, MD Джошуа Уотсон, MDJulee, RT , OTR / LJulie ApthorpeJulie Leonard, MD, MPHJulie Racine, PhD, Julie Samora, MD Джастин Индик, MD, PhD, Кэди Лейси, Кейли Хейг, MA, MT-BC, Кейли Матесик, Камила Тваймон, LPCC-SKara Malone, MDKara Miller, Allen .Meeks, OTKari Dubro, MS, RD, LD, CWWSKari Phang, MDKarla Vaz, MDKaryn L. Kassis, MD, MPHKasey Strothman, MDKatherine Deans, MDKatherine McCracken, MDKathleen (Katie) RoushKathryn B.S. Обринба, MD Кэти Бринд’Амур, MS Кэти Томас, APR Катрина Холл, MA, CCLS, Катрина Руге, LPCC-SKatya Harfmann, MD Кайла Зимпфер, PCCKelley SwopeKelli Dilver, PT, DPTKelly AbramsKelly BooneKelly HustonNally, J. PCKelly Pack, LISW-SKelly Tanner, PhD, OTR / L, BCPKelly Wesolowski, PsyDKent Williams, MDKevin Bosse, PhDKevin Klingele, MDKim Bjorklund, MDKim Hammersmith, DDS, MPH, MSKimberly Bates, MDKimberly DPS, Vanimberly DPS, PT, DPT, SCS Кирк Сабалка, Крис Джатана, MD, FAAP Криста Виннер, AuD, CCC-AKristen Armbrust, LISW-SKristen Cannon, MD Кристен Мартин, OTR / LKristi Roberts, MS MPHКристина Бут, MSN, CFNPKristina Reberance, MDKyleen, MDKyleen , МАЛАура Брубакер, BSN, RN, Лаура ДаттнерL Аурел Бивер, LPC, Лорен Дуринка, AuDLauren Garbacz, PhD, Лорен Джастис, OTR / L, MOTLauren Madhoun, MS, CCC-SLPLauryn RozumLee Hlad, DPMLeena Nahata, MD , DPT Линдси Шварц, Линдси Фатер, PsyD, Лиза Голден, Лиза М.Хамфри, MD Логан Бланкемейер, MA, CCC-SLPLori Grisez PT, DPTLorraine Kelley-QuonLouis Bezold, MDLourdes Hill, LPCC-S, Люк Типпл, MS, CSCSLynda Wolfe, PhDLyndsey MillerLynn Rosenthal, Линм Рюсс, MDMagC Камбодж, доктор медицины Марк Левитт, доктор медицины Марк П. Михальский, доктор медицины Марсель Дж. Казавант, доктор медицины Марси Джонсон, LISW-SMarco Corridore, доктор медицины Маргарет Басси, OTR / LMaria Haghnazari, Мария Вег, MSN, RN, CPN, Марисса Кондон, BSN, Э. MS RT R (MR), физик ABMP Марни Вагнер, MD Мэри Энн Абрамс, MD, MPH Мэри Фристад, PhD, ABPPMary Kay Sharrett Мэри Шулл, MD Мэтью Уошам, MD, MPH Миган Хорн, MAMegan Brundrett, MD Меган Доминик, OTR / LMeganets, OTR / LMeganets .Эд Меган Касс, PT, DP TM Меган Фишер, BSN, RN Meika Eby, MD Мелани Флуеллен, LPCC Мелани Люкен, LISW-SMelissa McMillen, CTRS, Мелисса Винтерхальтер, MDMeredith Merz Lind, MDMichael Flores, PTDMichael T. Brady, MD CPNP-PCMolly Gardner, PhDMonica Ardura, DOMonica EllisMonique Goldschmidt, MDMotao Zhu, MD, MS, PhDNancy AuerNancy Cunningham, PsyDNaomi Kertesz, MDNatalie Powell, LPCC-S, LICDC-CSNatalie Roseat Children’s Hospital, Детский госпиталь BShalN Эксперты по поведенческому здоровью Ниту Бали, доктор медицины, магистр здравоохранения Нехал Парих, DO, MS, Николь Майер, OTR / L, MOTNicole Caldwell, MD Николь Демпстер, PhDNicole Greenwood, MDNicole Parente, LSW, Николь Пауэлл, PsyD, BCBA-SOIN, Томас Адайрука, DNO MDOmar Khalid, MD, FAAP, FACCOnnalisa Nash, CPNP-PCOula KhouryPaige Duly, CTRSParker Huston, PhDPatrick C.Уолц, доктор медицины Патрик Куин, BSN, RNPedro Weisleder, MDPeter Minneci, MDPeter White, PhDPreeti Jaggi, MDRachael Morocco-Zanotti, DORachel D’Amico, MDRachel Schrader, MDRachel D’Amico, MDRachel Schrader, CPNP-PCRachel Tyson, LSWRajan Thakkara Льюис, AuD, CCC-AR, Эгги Эш-младший, Рено Равиндран, MD Ричард Киршнер, MD Ричард Вуд, MD Роберт А. Ковач, MD, Ph.D. Рошель Кроуз, CTRS Рохан Генри, MD, MS , ATCСаманта Боддапати, доктор философии Саманта Мэлоун, Сэмми Лебедь, Сандра К.Ким, врач Сара Бентли, MT-BC Сара Брейдиган, MS, AT, ATC Сара Н. Смит, MSN, APRN Сара О’Рурк, MOT, OTR / L, клинический руководитель Сара А. Денни, MD Сара Клайн, CRA, RT (R) Сара Дрисбах, CPN, APN Сара Гринберг Сара Хасти, BSN, RNC-NIC Сара Кейм, доктор медицины Сара Майерс Сара О’Брайен, доктор медицинских наук Сара Саксбе Сара Шмидт, LISW-SS Сара Скотт Сара Трейси Сара Верли, доктор медицинских наук, доктор медицинских наук, доктор медицинских наук, Скотт Скотт, доктор медицинских наук Сатья Гедела (Великобритания) , MDSean EingSean Rose, MDSeth Alpert, MDShana Moore, MA, CCC-AS, Shannon Reinhart, LISW-SShari UncapherShann Wrona, DNP, PNP, PMHSShawn Pitcher, BS, RD, USAWShawNaye Scott-MillerSheila LeeNSimonites, MSR AC / PC, CPONStefanie Bester, MDStefanie Hirota, OTR / LStephanie Burkhardt, MPH, CCRCStephanie CannonStephanie Santoro, MDStephanie Vyrostek BSN, RNStephen Hersey, MDSteve Allen, MDSteven C.Матсон, доктор медицины Стивен Чичора, доктор медицины Стивен Кафф, Суэллен Шарп, OTR / L, MOT Сьюзан Колас, доктор медицины Сьюзан Крири, доктор медицины Табата Баллард, Таббета Греко, Табита Джонс-Макнайт, Доктор Тахагод Мохамед, доктор медицинских наук , ДОТомас Сэвидж, Тиаша Летостак, доктор философии, Тиффани Райан, BCBA Тим Робинсон, Тимоти Крайп, доктор медицины, доктор медицинских наук, Трейси Л. Сиск, доктор медицинских наук, BSN, MHATracie Rohal RD, LD, CDETracy Mehan, MATravis Gallagher, ATTrevor Miller, Тианна Снидерсата, FA Джаянти, MDVidu Garg, MDVidya Raman, MDW.Гаррет Хант, доктор медицинских наук Уолтер Самора, доктор медицинских наук Уоррен Д. Ло, доктор медицины Венди Андерсон, доктор медицинских наук Венди Кливленд, Массачусетс, LPCC-SW, Уитни Маккормик, CTRS, Уитни Рэглин Биньял, доктор медицины Уильям Коттон, доктор медицины Уильям Дж. Барсон, доктор медицинских наук Уильям Рэй, доктор медицинских наук, Уильям Рэй, доктор медицинских наук, Уильям 9

антигистаминных препаратов | Детская больница CS Mott

Обзор темы

Пероральные антигистаминные препараты отпускаются без рецепта. Общие типы, такие как дифенгидрамин (например, Бенадрил), хлорфенирамин (например, Хлор-Триметон) и лоратадин (например, Кларитин), используются для лечения симптомов аллергии и зуда.

Ищите дженерики или бренды в магазинах, которые часто стоят меньше, чем бренды известных марок. Например, дифенгидрамин — это общее название торговой марки Бенадрил.

Антигистаминные препараты, принимаемые внутрь (перорально), работают лучше, чем те, которые наносятся непосредственно на кожу (местно), потому что пилюля или капсула содержат определенную дозу лекарства. Доза крема или мази зависит от количества нанесенного за один раз, и ее труднее контролировать. Слишком много антигистаминов, всасываемых через кожу, может быть токсичным, особенно для детей.Не давайте ребенку антигистаминные препараты, если предварительно не посоветовались с врачом. Использование антигистаминных кремов или мазей ненадежно и не рекомендуется.

Прочтите и следуйте всем инструкциям на этикетке. Обязательно соблюдайте меры предосторожности, указанные в лекарствах, отпускаемых без рецепта.

Не принимайте пероральные антигистаминные препараты, когда вы за рулем, работаете с механизмами или вам нужно быть начеку, потому что они могут вызвать сонливость.

Будьте осторожны, если у вас есть другие проблемы со здоровьем, такие как глаукома, эпилепсия или увеличенная простата.Антигистаминные препараты могут ухудшить другие проблемы со здоровьем, а также могут взаимодействовать с другими лекарствами, такими как антидепрессанты, седативные средства и транквилизаторы. Внимательно прочтите упаковку и попросите своего фармацевта или врача помочь вам выбрать антигистаминный препарат, который не вызовет проблем.

Антигистаминные препараты часто сочетаются с противоотечным средством в одном продукте. Эти лекарства могут быть небезопасными для маленьких детей или людей, у которых есть определенные проблемы со здоровьем. Прочтите и следуйте всем инструкциям на этикетке.

Побочные эффекты

• Для детей:
  • Антигистаминные препараты могут вызывать сонливость у маленьких детей или стимулировать нервную систему, вызывая гиперактивность. Не давайте ребенку антигистаминные препараты, если предварительно не посоветовались с врачом.
  • В редких случаях дифенгидрамин (особенно его формы, наносимые на кожу) может вызывать у детей серьезные побочные эффекты, такие как галлюцинации, тремор и кома.
• Для детей старшего возраста и взрослых:
  • Антигистаминные препараты могут вызывать сонливость.
  • Слабость; помутнение зрения; сухость в носу, рту и горле; затрудненное мочеиспускание; или расстройство желудка также может произойти.

Если у вас есть побочные эффекты, прекратите прием лекарства и обратитесь к врачу.

Полный список побочных эффектов см. В Справочнике по лекарствам. (Справочник по лекарствам доступен не во всех системах.)

Антигистаминные препараты, 2-е поколение, антигистаминные препараты, интраназально, кортикостероиды, интраназально, антигистаминные / кортикостероидные, интраназальные, интраназальные деконгестанты, антагонисты лейкотриеновых рецепторов, интраназальные средства для иммунизации аллергенов 9501

Антигистаминные препараты у детей и подростков: практическое обновление

Введение

Гистамин является важным медиатором воспаления и в значительной степени выделяется тканевыми тучными клетками, циркулирующими базофилами и нейронами в результате как иммунологических, так и неиммунологических стимулов, таких как аллергенные, воспалительные, токсические, химические и ятрогенные агенты.

Обнаруженный в начале 1900-х годов сэром Генри Дейлом, гистамин вырабатывается в цитоплазме в результате декарбоксилирования гистидина с помощью фермента гистидиндекарбоксилазы; он имеет кратковременное действие (1–10 мин) и быстро разлагается до имидазолуксусной кислоты. Эндогенный гистамин является основным медиатором немедленного аллергического ответа, участвует в регуляции желудочной секреции (за счет действия рецепторов h3) и обладает иммуномодулирующей активностью.1 Кроме того, гистамин играет важную роль в качестве нейромедиатора в центральной нервной системе ( ЦНС), где он катаболизируется ферментом гистамин-N-метилтрансферазой до телеметилгистамина.2

Гистамин выполняет свое действие путем связывания со специфическими рецепторами на мембране различных клеток, таких как тучные клетки, эндотелиальные клетки сосудов, клетки чувствительных нервных волокон и гладкие мышцы бронхов, что приводит к различным эффектам в зависимости от участка и тип рецептора, с которым он взаимодействует. На сегодняшний день открыто четыре типа гистаминовых рецепторов: h2, h3, h4 и h5, которые принадлежат к суперсемейству рецепторов, связанных с G-белком (GPCR) .3 Активация рецептора вызывает различные биологические эффекты, включая вазодилатацию, усиление сосудистой системы. проницаемость, зуд, сокращение гладких мышц, спазм коронарных артерий и регуляция ритма сна и бодрствования.4 Текущий обзор будет посвящен исключительно рецепторам H2 и антигистаминным препаратам против H2.

Рецептор h2 гистамина находится в динамическом равновесии между двумя изоформами: активной и пассивной. Однако этот рецептор проявляет спонтанную базальную активность через ядерный фактор κB (NF-κB).

NF-κB представляет собой фактор транскрипции, участвующий в воспалении, который вызвал большой интерес как лекарственная мишень для лечения различных аллергических состояний. Гистаминовый рецептор h2 активирует NF-κB как конститутивным, так и зависимым от агонистов образом.5

Антигистаминные препараты против h2 вызывают дисбаланс в пользу изоформы, характеризующейся неактивностью; на практике они ведут себя как обратные агонисты. Обратный агонист — это лиганд, который связывается с тем же сайтом связывания рецептора, что и агонист, и не только противодействует эффектам агониста, но, более того, оказывает противоположный эффект, подавляя спонтанную передачу сигналов рецептора.6 В результате они способны к сдвиг рецепторного баланса из биохимически активной формы в неактивную.Таким образом, они также снижают активацию NF-κB и тем самым могут снижать синтез провоспалительных цитокинов, молекул клеточной адгезии и хемотаксических факторов.1 Следовательно, антигистаминные препараты являются краеугольным камнем в лечении заболеваний, опосредованных гистамином. 7

Классификация и фармакологические свойства антигистаминных препаратов против h2

Антигистаминные препараты против h2 функционально классифицируются на две группы, а именно молекулы первого и второго поколения (таблица 1). Антигистаминные препараты против h2 первого поколения (например,(например, клемастин, дифенгидрамин, прометазин) можно вводить путем инъекций, перорально или местно, включая дерматологические, интраназальные и глазные препараты.7

После перорального введения большинство из них хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта; они связываются с белками плазмы (70–97%), затем метаболизируются в печени и в основном выводятся с мочой в течение 24 часов после приема. Терапевтический эффект начинает проявляться через 30–60 минут, достигает пика через 1–3 часа и обычно сохраняется в течение 4–6 часов.Однако некоторые препараты обладают более продолжительным действием (например, хлорфенирамин, гидроксизин) с периодом полувыведения более 20 часов у взрослых, меньше времени у детей, которые быстрее усваивают эти препараты.1 Механизм действия заключается в связывании. к рецептору h2, который в молекулах первого поколения представляет собой преобладающую или, возможно, единственную активность лекарственного средства; он усовершенствован и расширен в молекулах второго поколения.

Кроме того, для молекул второго поколения существуют другие составы, например, для перорального применения (например, для перорального применения).g., капли, сироп, таблетки) и для местного применения в нос, глаза и кожу. После перорального приема пик в плазме крови наступает раньше у цетиризина (30-60 минут), а затем у лоратадина (45-60 минут), терфенадина (1-2 часа), фексофенадина (1-3 часа), астемизола (1-3 часа) и биластина ( 1–4 ч). Период полувыведения чрезвычайно варьируется: от 24 часов для лоратадина, дезлоратадина, цетиризина и левоцетиризина до 18 дней для астемизола1,3,4. У детей период полувыведения цетиризина сокращается из-за повышенного метаболизма в печени; эта практика влечет за собой необходимость приема дважды в день.8 Продолжительность фармакологического действия всех этих лекарств сильно варьируется и намного превышает период полувыведения из плазмы, что связано с объемом распределения лекарственного средства, а также с действием метаболитов, которые также остаются в активная форма на длительный период. Связывание этих препаратов с белками плазмы обычно высокое (88–98%). Таким образом, с клинической точки зрения терапевтический эффект является продолжительным. Подавление кожного ответа на гистамин (гистаминовая крапивница) сохраняется в течение 12–24 часов после однократного приема лоратадина и цетиризина9; ингибирующее действие на кожную реакцию может длиться 7–10 дней в зависимости от типа принятой молекулы.По этой причине антигистаминную терапию следует приостановить до кожной пробы. Большинство антигистаминных препаратов второго поколения метаболизируются в печени системой цитохрома P450. Прием некоторых антигистаминных препаратов, таких как терфенадин или астемизол, вместе с лекарствами, способными ингибировать эту систему (например, противогрибковые средства, такие как кетоконазол или макролидные антибиотики), или некоторых продуктов (например, грейпфрут, помело, малина) может вызвать аномальные накопление этих агентов и их метаболитов в организме с последующим риском побочных реакций, даже серьезных, особенно на сердечном уровне (например,g., тахиаритмии, torsade de pointes или удлинение интервала QT до фибрилляции желудочков). Эти эффекты не являются результатом действия на рецептор h2, а возникают из-за прямой блокировки калиевых каналов, которые контролируют фазу реполяризации сердца. По этой причине терфенадин и астемизол были исключены из клинического применения во многих странах.

Другие молекулы, такие как лоратадин и дезлоратадин, вместо этого метаболизируются большим количеством ферментных систем, чем печеночная система цитохрома P450, что ограничивает возможные клинические взаимодействия.Маловероятно, что несколько систем будут одновременно подавлены с последующим накоплением молекулы.10 Фексофенадин минимально метаболизируется организмом; его основной путь выведения — экскреция с желчью (примерно 80%), в то время как -10% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой.1 Около 60-70% цетиризина и левоцетиризина выводятся через мочевыводящие пути, и только 10% цетиризина выводятся через мочевыводящие пути. % выводится печенью.11 Выведение астемизола происходит в основном с калом, а для лоратадина — с калом и мочой.12 Кроме того, связывание новых антигистаминных препаратов с рецептором h2 более стабильно и устойчиво; таким образом, введение может быть более отсроченным с течением времени, и для некоторых молекул, таких как лоратадин, дезлоратадин, цетиризин, левоцетиризин, биластин, фексофенадин и рупатадин, можно применять однократное ежедневное введение3. Эти характеристики особенно полезны в клинической практике. , так как уменьшение частоты ежедневного приема лекарств, следовательно, влечет за собой улучшение переносимости и соблюдения пациентами режима лечения, а также увеличение активности.11 Следует также отметить, что новые антигистаминные препараты несут небольшой риск «фармакологической зависимости» (тахифилаксии) после длительного приема или не имеют его вообще.3

Наряду с антигистаминным действием некоторые препараты второго поколения (например, лоратадин, дезлоратадин, цетиризин) , левоцетиризин, эбастин, фексофенадин), как полагали, обладают потенциальными противовоспалительными свойствами следующими способами: (1) снижение выработки провоспалительных цитокинов (например, ИЛ-4 и ИЛ-13, хемокины) и высвобождение как гистамин, так и другие предварительно образованные или новообразованные медиаторы активированными мастоцитами и базофилами; (2) уменьшение рекрутирования эозинофилов в позднюю фазу аллергической реакции или фазу повреждения тканей и хронизацию аллергического воспаления; и (3) сниженная экспрессия молекул адгезии на эпителиальных клетках и / или эндотелии, таким образом подавляя перемещение клеток.12,13 Однако противовоспалительная активность антигистаминных препаратов, вероятно, должна быть снижена, поскольку эти эффекты кажутся очевидными только in vitro при очень высоких концентрациях. Следовательно, противовоспалительная активность антигистаминных препаратов, вводимых в терапевтических дозах, вряд ли имеет значение для клинической практики.

Побочные эффекты

В настоящее время клиническое использование молекул первого поколения заметно ограничено некоторыми их фармакологическими характеристиками. Благодаря своей высокой липорастворимости антигистаминные препараты против h2 первого поколения могут легко преодолевать гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и вызывать седативный эффект, сонливость, снижение внимания и времени реакции, которые являются их наиболее частыми побочными эффектами.14 В этом отношении исследование занятости рецепторов гистамина головного мозга (h2RO) с использованием позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) показало, что наиболее проникающими в мозг антигистаминными препаратами являются хлорфенамин, кетотифен и гидроксизин.15

Антигистаминные препараты первого поколения. также оказывают слабо селективное действие на рецепторы H2, поскольку они также могут взаимодействовать с негистаминовыми рецепторами (особенно серотонинергическими, холинергическими и α-адренергическими рецепторами). Как следствие, другие основные побочные эффекты включают сухость во рту, тошноту, рвоту, диарею, запор, поллакиурию, дизурию, задержку мочи, повышенный аппетит и тахикардию.14 Ципрогептадин и кетотифен могут повышать аппетит и вызывать увеличение веса, чего не происходит с другими антигистаминными препаратами (за исключением спорадического приема астемизола), в основном воздействуя на серотонинергические пути.16 Из-за неблагоприятного соотношения риск / польза из-за соответствующих побочных эффектов, во-первых, антигистаминные препараты поколения, если это возможно, больше не следует использовать при лечении ринита и крапивницы14. Что касается безопасности этих препаратов, то совсем недавно, в 2015 году, Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) выпустило предупреждения об использовании анти-h2 первого поколения для детей до двух лет, особенно гидроксизин.Этот препарат связан с низким, но определенным риском удлинения тракта QT и torsade de pointes, состояний, которые могут привести к ненормальному ритму до остановки сердца.

По этой причине его использование должно быть ограничено минимальной эффективной дозой в течение как можно более короткого периода времени; Также крайне важно избегать его использования у пациентов, которые представляют факторы риска нарушений сердечного ритма. Что касается детского возраста, максимальная суточная доза гидроксизина не должна превышать 2 мг / кг (максимум 50 мг / день) для детей с массой тела менее 40 кг.17 Учитывая их низкую липорастворимость, молекулы второго поколения обладают пониженной способностью пересекать ГЭБ. Эти молекулы также способны связываться с Р-гликопротеином, который действует как переносчик в ГЭБ и может активно «вытеснять» эти молекулы из ГЭБ.

Среди антигистаминных препаратов второго поколения цетиризин, по-видимому, чаще всего ассоциируется с большей частотой сонливости по сравнению с плацебо, хотя и в меньшей степени, чем при использовании антигистаминных препаратов первого поколения.18 Однако этот эффект менее актуален по сравнению со взрослыми пациентами.

Передозировка антигистаминными препаратами остается риском, особенно у детей. Исторически сложилось так, что дифенгидрамин участвовал в эпизодах отравления передозировкой (некоторые со смертельным исходом), особенно у детей, отчасти потому, что многие препараты продаются без рецепта (безрецептурные препараты) .19 Наиболее серьезные последствия передозировки связаны с неврологическими или неврологическими нарушениями. сердечные изменения; например, судороги, за которыми (при высоких дозах) следует состояние комы, которое иногда бывает необратимым.14 Некоторые антигистаминные препараты второго поколения, такие как эбастин или мизоластин, могут вызывать удлинение тракта QT. Принимая во внимание этот потенциальный риск, особое внимание следует уделять одновременному назначению других препаратов, которые также могут удлинить тракт QT, таких как макролиды, которые входят в классы лекарств, наиболее часто назначаемых в педиатрической популяции.10

Терапевтические показания к применению антибактериальных препаратов. антигистаминные препараты h2

Основными показаниями к применению антигистаминных препаратов h2 являются аллергические проявления с преобладающими экссудативными и раздражающими нейрогенными признаками; однако эффективность антигистаминных препаратов варьируется при различных патологиях в зависимости от значимости вклада гистамина в клиническую симптоматику и правил местных органов здравоохранения.11,18 Следует отдавать предпочтение антигистаминным препаратам второго поколения, поскольку они обладают незначительными седативными свойствами. Лечение антигистаминным препаратом второго поколения (например, лоратадином) у детей, страдающих аллергическим ринитом, не повлияло на успеваемость учащихся, в отличие от лечения с помощью молекулы первого поколения (например, дифенгидрамина) .14 Также антигистаминные препараты второго поколения второго поколения также Благодаря своим фармакологическим характеристикам имеют то преимущество, что их можно использовать не только для лечения острого приступа, но и для длительного лечения аллергических заболеваний.20

Пероральный путь является основным способом введения, в то время как парентеральный путь, который возможен только с некоторыми молекулами первого поколения, зарезервирован для профилактики или лечения серьезных и редких событий (например, эпизодов анафилаксии, переливания крови , побочные реакции на лекарства). Местный путь предназначен для глаз, носа или кожных заболеваний (глазные капли, спрей, крем, гель). Местное введение через кожу, несмотря на признаки укусов насекомых и зудящего дерматита, следует использовать с большой осторожностью, поскольку оно обычно вызывает светочувствительность.21 Краткое изложение наиболее распространенных антигистаминных препаратов представлено в таблице 2.

Аллергический ринит и конъюнктивит

Аллергический ринит с сопутствующим поражением глаз или без него является клиническим показанием для использования таких препаратов и для ухудшения успеваемости ученых, которое происходит у больных и нелеченных. дети и подростки.22 Гистамин является медиатором, высвобождающимся на ранней стадии аллергической реакции, и вызывает зуд, чихание и водянистую ринорею; в поздней фазе клинически преобладает наличие обструкции носа, которая больше связана с инфильтрацией воспалительных клеток и действием других медиаторов (например,g., простагландины, лейкотриены), чем чисто сосудорасширяющее действие гистамина. По этой причине на аллергическое воспаление в меньшей степени влияет действие антигистаминных препаратов, но более чувствительно к кортикостероидам.23

Что касается антигистаминной терапии, аллергического ринита и его влияния на астму (ARIA) рекомендации рекомендуют использовать пероральные молекулы второго поколения для периодических и стойкий аллергический ринит; эти молекулы представляют собой наиболее подходящие препараты для лечения аллергического ринита.В связи с этим сообщалось, что некоторые антигистаминные препараты, в том числе азеластин, цетиризин, дезлоратадин, фексофенадин, обладают соответствующей противоаллергической активностью, способной уменьшить воспаление носа и, как следствие, заложенность носа. 24–28 Такие препараты можно использовать по мере необходимости, если симптомы возникают эпизодически. При рините, вызванном сезонными аллергенами, лечение антигистаминными препаратами против h2 может быть начато до воздействия аллергена и затем должно продолжаться в течение всего периода опыления.29 Сообщалось о тесной связи между аллергическим воспалением и носовым потоком воздуха у пациентов с аллергией на пыльцу.30 При хроническом аллергическом рините лечение должно основываться на клинических симптомах и преследовать двойную цель — контролировать стойкое воспаление за счет уменьшения воспалительного инфильтрата слизистой оболочки и экспрессии молекул адгезии.31

Среди антигистаминных препаратов недавно был одобрен биластин для детей. в возрасте 6–11 лет. Эта лицензия является следствием результатов исследований, включенных в План исследования биластина в педиатрии, одобренный педиатрическим комитетом EMA, для детей в возрасте 2–12 лет.32

Среди новейших антигистаминных препаратов даже у детей младшего возраста было показано, что пероральный раствор рупатадина 1 мг / мл безопасен и эффективен в когорте из 44 детей с аллергическим ринитом. эффективность и высокая переносимость, даже если они действуют только в месте введения.34 Быстрое и продолжительное действие позволяет вводить только два раза в день с преимуществом получения высоких концентраций препарата в органе-мишени, что снижает риск системных побочных эффектов. эффекты.Наиболее распространенными антигистаминными препаратами для местного применения являются астемизол, олопатадин, эмедастин и левокабастин.35

Эффект антигистаминных препаратов при вазомоторном рините и неаллергическом рините с эозинофилами (НАРЕС) является умеренным.36,37 У подростков использование азеластина для местного применения считается лечением первой линии. Более того, комбинация интраназального кортикостероида (флутиказона) и азеластина продемонстрировала хорошую эффективность, были доказательства того, что эта комбинация превосходит либо интраназальные кортикостероиды, либо только местные интраназальные антигистаминные препараты.38

Крапивница

Крапивница — еще одно важное показание к применению антигистаминных препаратов, эффективность которых была доказана. 39 Антигистаминные препараты против h2 эффективны в уменьшении зуда, а также количества, размера и продолжительности кожных проявлений (например, волдырей и т. эритема) у пациентов как с острой, так и с хронической крапивницей. В обоих случаях действующие европейские руководящие принципы рекомендуют использовать молекулы второго поколения из-за их переносимости и профиля безопасности, что позволяет легко изменять их использование и дозу с течением времени.Среди них наиболее протестированными препаратами были: лоратадин, дезлоратадин, фексофенадин, цетиризин, левоцетиризин, рупатадин и биластин40. Биластин недавно был протестирован на безопасность и переносимость у детей 6-11 лет с хронической крапивницей с отличными результатами также в с точки зрения эффективности.41

Двойное слепое рандомизированное многоцентровое плацебо-контролируемое исследование в параллельных группах с участием 257 детей в возрасте от 2 до 11 лет с хронической спонтанной крапивницей показало, что рупатадин хорошо переносится и улучшает качество жизни в течение шести недель. .42

При хронической спонтанной крапивнице сложный патогенез, как правило, лечить труднее; при отсутствии ответа на стандартные дозы рекомендуется постепенно увеличивать дозу антигистаминных препаратов второго поколения (до четырех раз по сравнению со стандартной дозой) и в конечном итоге вводить другое лекарство (например, омализумаб, циклоспорин) 40. 43

Атопический дерматит

Использование антигистаминных препаратов h2 для лечения атопического дерматита (АД) остается спорной темой.Присутствие гистамина в поражениях кожи при БА в прошлом было основным обоснованием их использования. Эти соединения, однако, лишь частично контролируют кожный зуд, интенсивность которого в основном зависит от тяжести дерматита.44 Характерный для дерматита зуд имеет довольно сложный патогенез, который не только связан с высвобождением гистамина, но и с участием несколько других медиаторов, способных вызывать зуд, таких как протеазы, пептид, высвобождающий гастрин, вещество P и IL-31.Также недавно было показано, что преобладающий компонент зуда опосредуется рецепторами PAR-2, присутствующими на кератиноцитах и ​​других клетках кожи, и активируется протеазой.33 Более того, сложные нервные пути вовлечены в глубокую взаимосвязь между нервными и психическими механизмами. в основном касаются когнитивных и поведенческих аспектов зуда.45 В результате тревожность и бессонница часто связаны с БА.46 Поскольку антигистаминные препараты первого поколения часто вызывают седативный эффект, это основная причина их популярного использования при лечении БА в клинической практике. .47 В связи с этим минимизация зуда является важным элементом лечения БА для уменьшения дискомфорта, улучшения качества жизни и предотвращения царапин, которые могут привести к импетиго. Также считается, что высвобождение аутоаллергенов кератиноцитами после расчесывания способствует возникновению порочного круга у пациентов с экземой. Зуд в значительной степени контролируется тщательным уходом за кожей и использованием кремов с противовоспалительным действием (например, стероидов, местных ингибиторов кальциневрина).Таким образом, использование антигистаминных препаратов против h2 играет вспомогательную роль в борьбе с зудом.48 Рекомендации Национального института здравоохранения и повышения квалификации (NICE) по лечению атопической экземы предлагают месячное испытание неседативного антигистаминного препарата у детей с сильный зуд; В случае успеха это лечение может быть продолжено, пока симптомы сохраняются, но эту схему следует пересматривать каждые три месяца.49 Наконец, местное применение антигистаминных препаратов не рекомендуется пациентам с БА из-за риска абсорбции и контактной аллергии.50

Астма

Эпидемиологические, патофизиологические и клинические данные демонстрируют существование тесно связанной взаимосвязи между верхними и нижними дыхательными путями, которые часто считаются единым целым (объединенными дыхательными путями) .51,52 Во время аллергического ринита и астмы верхние и нижние дыхательные пути на нижние дыхательные пути влияет общий воспалительный процесс, который может поддерживаться и усиливаться взаимосвязанными механизмами.53 Аллергический ринит и неспецифический вазомоторный ринит являются одними из наиболее важных факторов риска возникновения астмы и, следовательно, важным отягчающим фактором.В связи с этим сообщалось, что раннее нарушение функции легких может предсказать развитие астмы у пациентов с АР.54 Было показано, что комбинированное лечение назальными стероидами и антигистаминными препаратами у детей с аллергическим ринитом значительно улучшает симптомы астмы. В этом контексте терапия антигистаминными препаратами против h2 дает дополнительное преимущество в контроле симптомов астмы у лиц, страдающих сопутствующим аллергическим ринитом и бронхиальной астмой.55 Однако следует отметить, что антигистаминные препараты не имеют показаний для лечения астмы, но их можно использовать. у пациентов с АР с коморбидной астмой.56

Анафилаксия

Адреналин, вводимый в виде инъекций, является средством первой линии и спасает жизнь в случае анафилактической реакции. В рамках международных руководств по лечению анафилаксии введение системных антигистаминных препаратов путем инъекций является частью неотложных вмешательств в дополнение к адреналину и стероидам, хотя некоторые руководящие принципы не рекомендуют их использование, поскольку они снижают бдительность и могут оказывать сосудорасширяющее действие (с первого по антигистаминные препараты поколения) при внутривенном болюсном введении.Напротив, у антагонистов h3-рецептора есть преимущество, поскольку они контрастируют с гистамин-зависимой вазодилатацией, но их следует вводить парентерально. ) после того, как острая фаза анафилаксии прошла. В этом контексте большую роль могут играть молекулы, наделенные способностью противодействовать PAF (например, рупатадину), учитывая роль, которую эта молекула играет в анафилаксии.58

Другие болезни

Некоторые клинические испытания подтверждают использование антигистаминных препаратов против h2 для контроля зуда и кожных повреждений при мастоцитозе, 59 при контактном дерматите, в случае аллергических реакций на укусы насекомых и аллергии на яд перепончатокрылых. 60 Эти препараты также используются для борьбы с зудом при ветряной оспе. 61 Не продемонстрировано никакой эффективности профилактического использования антигистаминных препаратов при рецидивирующих респираторных инфекциях и терапевтического лечения простуды у неатопических субъектов.62 Наконец, некоторые антигистаминные препараты первого поколения (дифенгидрамин, доксепин, доксиламин, пириламин) используются в низких дозах для профилактики и лечения бессонницы, тогда как другие (дифенгидрамин, гидроксизин, прометазин) можно вводить в сочетании с другими препаратами. лекарства, седативные и обезболивающие, а также для профилактики укачивания.11

Выводы

Антигистаминные препараты против h2 часто используются у детей и подростков для лечения аллергических заболеваний. Эффективность антигистаминных препаратов второго поколения хорошо изучена, и им следует отдавать предпочтение, чтобы свести к минимуму побочные эффекты и воспользоваться их противоаллергической активностью.Выбор предпочтительной молекулы должен основываться и индивидуализироваться на клинических и фармакологических характеристиках каждого субъекта.

Конфликт интересов

Авторы заявляют об отсутствии конфликта интересов.

Финансирование

Авторы не получали финансирования на исследование.

Лоратадин при симптомах аллергии | Лекарства для детей

Лоратадин при симптомах аллергии

В этой брошюре рассказывается об использовании лоратадина для уменьшения симптомов аллергии, таких как сенная лихорадка, крапивница (зудящая сыпь) или зуд (кожный зуд).

Эта брошюра была написана для родителей и опекунов о том, как применять это лекарство у детей. Наша информация иногда отличается от той, что предоставляется производителями, потому что их информация обычно предназначена для взрослых пациентов. Пожалуйста, прочтите внимательно эту брошюру. Сохраните его в безопасном месте, чтобы вы могли прочитать его снова.

Название препарата

Лоратадин
Распространенные бренды: Clarityn Allergy® или Clarityn Rapide Allergy®.

Почему моему ребенку важно принимать это лекарство?

Лоратадин — лекарство, известное как антигистаминное средство.Когда организм контактирует с чем-то, на что у него аллергия, например с пыльцой, шерстью или мехом животных, домашней пылью или укусами насекомых,
оно производит химическое вещество, называемое гистамином. Это вызывает зуд, слезотечение, насморк или заложенность носа, чихание и сыпь. Лоратадин блокирует действие гистамина
и, таким образом, уменьшает эти симптомы.

Большинству детей необходимо принимать антигистаминные препараты на короткое время только при появлении симптомов аллергии.

Как доступен лоратадин?

• Таблетки: 10 мг
• Жидкое лекарство: 5 мг в 5 мл

Когда следует давать лоратадин?

У некоторых детей лоратадин применяют только тогда, когда это необходимо (например,грамм. когда они подвергаются воздействию триггера, такого как шерсть животных). У других детей его применяют регулярно (например, при сенной лихорадке весной или летом). Лоратадин следует прекратить, если он больше не нужен.

• Лоратадин обычно назначают один раз в день. Обычно это происходит утром, но это может зависеть от времени появления симптомов и от того, оказывает ли лекарство седативное действие на человека.
• Ваш врач мог посоветовать вам назначить лоратадин, когда симптомы у вашего ребенка обычно ухудшаются e.грамм. давать утром, если симптомы ухудшаются днем, или вечером, если симптомы ухудшаются. Вам следует следовать указаниям врача о том, когда следует назначать лоратадин.

Давайте лекарство примерно в одно и то же время каждый день, чтобы это стало частью распорядка дня вашего ребенка, что поможет вам запомнить.

Сколько мне дать?

Ваш врач определит количество лоратадина (дозу), которое подходит для вашего ребенка. Доза будет указана на этикетке лекарства, если вам выписали рецепт.

Если вы купили лекарство без рецепта, внимательно следуйте инструкциям на упаковке. Если вы не знаете, сколько давать, обратитесь к фармацевту или врачу.

Важно, чтобы вы следовали указаниям врача о том, сколько давать.

Как мне дать?

Таблетки следует проглатывать, запивая стаканом воды, молока или сока. Ваш ребенок не должен жевать таблетку.

Жидкое лекарство: Отмерьте нужное количество с помощью ложки для лекарств или орального шприца.Вы можете получить их у своего фармацевта. Не используйте кухонную чайную ложку, так как она не даст нужного количества.

Когда должно подействовать лекарство?

Лоратадин обычно начинает действовать сразу. Если ваш ребенок контактировал с чем-то, на что у него аллергия, и у него есть симптомы, симптомы должны исчезнуть в течение 30-
60 минут, но если лекарство используется для предотвращения аллергической реакции, вы можете не увидеть большой разницы в вашем ребенке. .

Что делать, если мой ребенок болен (рвет)?

• Если ваш ребенок заболел менее чем через 30 минут после приема дозы лоратадина, дайте ему ту же дозу еще раз.
• Если ваш ребенок заболел более чем через 30 минут после приема дозы лоратадина, вам не нужно давать ему еще одну дозу. Подождите, пока не придет следующая нормальная доза.

Если ваш ребенок снова заболел, обратитесь за советом к терапевту, фармацевту или в больницу. Они решат, что делать, в зависимости от состояния вашего ребенка и конкретного лекарства.

Что, если я забуду его отдать?

Если вы обычно даете его один раз в день утром

• Дайте пропущенную дозу, если помните, в течение дня, если это не менее чем за 12 часов до следующей дозы.

Что, если я дам слишком много?

Вы вряд ли причините вред, если по ошибке дадите дополнительную дозу лоратадина. Если вы обеспокоены тем, что дали слишком много, обратитесь к своему врачу или в местную службу NHS (111 в Англии и Шотландии; 0845 4647 в Уэльсе). Имейте при себе лекарство или упаковку, если вы позвоните за советом.

Возможны ли побочные эффекты?

Мы используем лекарства, чтобы нашим детям стало лучше, но иногда они имеют другие нежелательные эффекты (побочные эффекты).

Побочные эффекты, о которых вам необходимо знать

У вашего ребенка вряд ли возникнут побочные эффекты от лоратадина. Если следующие побочные эффекты действительно возникают, они обычно незначительны и проходят через несколько дней. Если через неделю проблема не исчезнет, ​​обратитесь к врачу.

• Ваш ребенок может чувствовать сонливость (сонливость) в течение нескольких часов после приема каждой дозы.
• Ваш ребенок может почувствовать головную боль, головокружение или головокружение, или он может чувствовать себя беспокойным или возбужденным.
• У них может быть сухость во рту.Могут помочь цитрусовые (например, апельсины) и пить воду.
• Их зрение (зрение) может казаться нечетким.
• У вашего ребенка может быть расстройство желудка (боль в животе).

Иногда могут быть другие побочные эффекты, не перечисленные выше. Если вы заметили что-то необычное и обеспокоены, обратитесь к врачу. Вы можете сообщить о любых предполагаемых побочных эффектах в службу безопасности Великобритании по адресу www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Более подробную информацию о побочных эффектах можно найти в следующей брошюре www.Medicineforchildren.org.uk/side-effects-childrens-medicines

Можно ли принимать другие лекарства одновременно с лоратадином?

• Вы можете давать ребенку лекарства, содержащие парацетамол или ибупрофен, если только ваш врач не запретил вам это делать.
• Лоратадин не следует принимать с некоторыми лекарствами, которые вы получаете по рецепту врача. Сообщите своему врачу и фармацевту о любых других лекарствах, которые принимает ваш ребенок, прежде чем давать лоратадин.
• Проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, прежде чем давать ребенку какие-либо другие лекарства.Это включает в себя травяные или дополнительные лекарства.

Что еще мне нужно знать об этом лекарстве?

Общие рекомендации по лекарствам

• Старайтесь давать лекарства примерно в одно и то же время каждый день, чтобы лучше запомнить.
• Если вы не уверены, что лекарство работает, обратитесь к врачу, но тем временем продолжайте давать лекарство в обычном режиме. Не давайте дополнительных доз, так как вы можете навредить.
• Давайте это лекарство только своему ребенку.Никогда не давайте его кому-либо еще, даже если их состояние кажется таким же, так как это может навредить.
• Если вы считаете, что это лекарство случайно принял кто-то другой, обратитесь за советом к врачу.
• Убедитесь, что у вас всегда достаточно лекарств. Закажите новый рецепт по крайней мере за 2 недели до того, как у вас закончатся лекарства.
• Убедитесь, что лекарство, которое у вас есть дома, не достигло срока годности или срока годности, указанного на упаковке. Отдавайте старые лекарства фармацевту на утилизацию.

Где мне хранить это лекарство?

• Храните лекарство в шкафу, вдали от источников тепла и прямых солнечных лучей. Его не нужно хранить в холодильнике.
• Убедитесь, что дети не могут видеть или дотянуться до лекарства.
• Храните лекарство в той упаковке, в которой оно было.

К кому обратиться за дополнительной информацией

Врач, фармацевт или медсестра вашего ребенка сможет дать вам дополнительную информацию о лоратадине и о других лекарствах, используемых для лечения аллергии с чиханием, хрипом или зудом.

Детские и седативные антигистаминные препараты

Опубликовано: март 2013 г.

Детские и седативные антигистаминные препараты

Обновление предписания 34 (1): 11-12
Март 2013

Ключевые сообщения

• Седативные антигистаминные препараты детям меньше противопоказаны
  старше двух лет по всем показаниям
• Седативные антигистаминные препараты детям меньше противопоказаны
  старше шести лет при симптомах кашля и простуды.
• Побочные эффекты седативных антигистаминных препаратов включают седативный эффект,
  головокружение и нарушение координации движений, а при передозировке может вызвать респираторные
  депрессия, кома и смерть.
• Детям с кашлем и простудой следует давать много жидкости.
  и отдыхай.

Лицам, назначающим лекарства, напоминают, что антигистаминные препараты «первого поколения» или «седативные»
противопоказаны к применению:

• у детей до двух лет по всем показаниям
• у детей в возрасте до шести лет от кашля и простуды.

Группа проверки кашля и простуды совместно с Medsafe ранее
не нашли доказательств в поддержку использования седативных антигистаминных препаратов при лечении
симптомы простуды у детей ¹ .

Это напоминание следует за отчетом, полученным Центром нежелательных реакций.
Мониторинг (CARM) трехлетнего ребенка, которому давали хлорфенамин
для инфекции нижних дыхательных путей и испытал серьезный неврологический
беспорядок.К счастью, ребенок в конце концов выздоровел без каких-либо усилий.
вредные эффекты.

Седативные антигистаминные препараты обладают способностью преодолевать гематоэнцефалический барьер,
способность связываться с негистаминовыми рецепторами и иметь меньшую селективность
для периферических или центральных h2-рецепторов ² . Следовательно,
седативные антигистаминные препараты, как правило, вызывают больше побочных реакций, чем вторые
поколения ‘или’ неседативные ‘антигистаминные препараты ² .

Наиболее частыми побочными эффектами седативных антигистаминных препаратов являются седативный эффект,
головокружение и нарушение координации движений.Однако парадоксальная стимуляция начиная от
может возникнуть возбуждение вплоть до тремора, галлюцинаций и судорог.
Чрезмерные дозы у детей привели к угнетению дыхания, коме и
смерть ^3,4 .

С приближением зимы важно отметить, что кашель и простуда
часто являются самоограничивающими состояниями и могут не требовать фармакологического вмешательства ⁵ .
Симптоматические меры, такие как увеличение жидкости, обеспечение того, чтобы дети
достаточный отдых и уменьшение распространения вируса (в том числе обычная рука
стирка) следует практиковать.Для детей, нуждающихся в антигистаминных препаратах для
аллергия, неседативный антигистаминный препарат, такой как лоратадин или цетиризин
является предпочтительным.

Список литературы

1. Medsafe. 2009. Применение средств от кашля и простуды у детей.
   — Новый совет . URL.
   www.medsafe.govt.nz/hot/alerts/coughandcold/infooct2009.asp
   (по состоянию на 5 февраля 2013 г.).
2. Тен Эйк А.П., Блумер Дж.Л., Рид М.Д. 2001. Безопасность антигистаминных препаратов.
   у детей. Безопасность лекарств 24 (2): 119-47.
3. Санофи-Авентис Н.З. Лимитед. 2009. Прометазин Винтроп
   лист данных 31 января 2013 г. URL: www.medsafe.govt.nz/profs/Datasheet/p/PromethazineWinthropElixir.pdf
   (по состоянию на 31 января 2013 г.).
4. Douglas Pharmaceuticals Ltd. 2009. Лист технических данных Histafen .
   8 сентября 2009 г. URL: www.medsafe.govt.nz/profs/Datasheet/h/Histafenelixir.pdf
   (по состоянию на 31 января 2013 г.).
5. BPAC.2010. Действуют ли препараты от кашля и простуды у детей?
   Журнал передовой практики 29: 32-39.

Безопасно ли давать ребенку Бенадрил?

Бенадрил (дифенгидрамин) продается для облегчения симптомов сенной лихорадки или аллергии на верхние дыхательные пути, включая зуд или насморк; чихание; зуд или слезотечение в глазах; и зуд в носу или горле. Однако Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) не рассматривало эти утверждения.

Антигистаминные препараты второго поколения, такие как Зиртек и Кларитин, рекомендуются чаще, чем Бенадрил, поскольку они обеспечивают более длительное облегчение симптомов и не обладают седативным действием дифенгидрамина.

Бенадрил использует

В течение многих лет антигистамин Бенадрил (или его аналог дифенгидрамин) использовался у детей и взрослых для снятия зуда и уменьшения отека, вызванного аллергией и аллергическими реакциями. Бенадрил сегодня менее популярен, потому что существуют новые неседативные антигистаминные препараты, такие как зиртек (цетиризин), кларитин (лоратидин), которые могут эффективно лечить симптомы, не вызывая сонливости.

Дифенгидрамин также можно использовать для контроля аномальных движений у людей с ранней стадией болезни Паркинсона и людей, которые испытывают двигательные проблемы, которые являются побочным эффектом лекарств.Взаимодействие с другими людьми

Сонливость

Одним из наиболее распространенных побочных эффектов Бенадрила и подобных ему лекарств является сонливость. На этих лекарствах есть предупреждающие надписи, информирующие людей о том, что им не следует водить машину или работать с тяжелой техникой, пока они не узнают, как они себя чувствуют.

Если вашему ребенку необходимо принимать антигистаминные препараты, вызывающие сонливость, внимательно следите за его поведением и убедитесь, что он остается в безопасности.

Безопасность

Как и многие лекарства, антигистаминные препараты дозируются в зависимости от веса маленьких детей, и давать ребенку слишком большую дозу может быть опасно.

Сонливость — частый побочный эффект антигистаминных препаратов, таких как Бенадрил, но у некоторых детей наблюдается противоположный эффект. Бенадрил может вызвать гиперактивность у некоторых детей.

Безрецептурные лекарства от кашля и простуды нельзя давать детям младше 4 лет. Исследования показали, что эти продукты не действуют у детей младше 6 лет и могут иметь серьезные побочные эффекты.

Риск смерти

По данным Центров по контролю и профилактике заболеваний (CDC), количество смертей от дифенгидрамина увеличилось в период с 2011 по 2016 год.Однако эти статистические данные не относятся к одному возрастному диапазону.

Бенадрил никогда не следует использовать для того, чтобы вызвать у ребенка сонливость, успокоить его или помочь уснуть.

Если вас беспокоит, что у вашего ребенка проблемы со сном, поговорите со своим педиатром. Если у ребенка есть такое состояние, как апноэ во сне, его необходимо обследовать и лечить у специалиста по сну.

Признаки передозировки

Иллюстрация Брианны Гилмартин, Verywell

Если человек (ребенок или взрослый) принимает слишком много Бенадрила, у него могут появиться определенные симптомы.Общие симптомы передозировки дифенгидрамина включают:

• Перемешивание
• Затуманенное зрение
• Путаница
• Депрессия
• Трудно проснуться или разбудить
• Сухие глаза
• Сухость во рту
• Сухая красная кожа
• Расширенные школьники
• Галлюцинации
• Отсутствие мочеиспускания
• Низкое артериальное давление
• Нервозность
• Учащенное сердцебиение
• Звон в ушах
• Припадки или судороги
• Тремор / тряска

Если вас беспокоит, что вашему ребенку давали Бенадрил, и у вас возникают эти симптомы, обратитесь в токсикологический центр по телефону 1-800-222-1222 из любой точки США.Если у вашего ребенка затрудненное дыхание или вы не можете его разбудить, немедленно позвоните в службу 911 или обратитесь за медицинской помощью.

Предотвращение передозировки

Если вашему ребенку нужны лекарства, убедитесь, что все воспитатели вашего ребенка, включая взрослых в детском саду, няню, бабушек и дедушек, знают, как правильно давать ребенку лекарства. Сюда входит, сколько и когда отдавать.

Прежде чем давать ребенку новое лекарство — даже то, которое продается без рецепта (OTC) — обязательно поговорите со своим педиатром.Они могут помочь вам понять, безопасно ли давать ребенку, является ли это правильным способом лечения симптомов вашего ребенка, а также сколько и как часто давать.

Слово от Verywell

Бенадрил — это знакомый безрецептурный препарат, который в прошлом использовался для лечения симптомов, связанных с сезонной аллергией и крапивницей, но он не так популярен, как когда-то, потому что новые антигистаминные препараты (такие как Zyrtec) обеспечивают более длительное облегчение симптомов без седативного эффекта.

Исследования показали, что Бенадрил эффективен при лечении легких аллергических симптомов, таких как крапивница и зуд, но новые антигистаминные препараты более эффективны, обеспечивают более длительное облегчение симптомов и не вызывают сонливость.Вы должны давать ребенку Бенадрил только по совету педиатра.

Если вашему ребенку необходимы какие-либо лекарства, в том числе безрецептурные продукты, убедитесь, что все лица, ухаживающие за ним, которым поручено дать дозу, общаются. Если более одного взрослого дают ребенку лекарство, он может случайно дать слишком много доз. Хотя передозировка таких препаратов, как Бенадрил, случается редко, она может быть серьезной.

Никогда не давайте ребенку такое лекарство, как Бенадрил, чтобы вызвать сонливость.Если у вашего ребенка проблемы со сном, поговорите со своим педиатром. Возможно, они захотят направить вашего ребенка к специалисту для диагностики и лечения.

.