Эриус сироп инструкция по применению для детей капли: Эриус инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Aerius сироп 500 мкг/1 мл: фл. 60 мл или 120 мл в компл. с дозир. ложкой (3041)

Содержание

Эриус инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Aerius сироп 500 мкг/1 мл: фл. 60 мл или 120 мл в компл. с дозир. ложкой (3041)

У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев отмечались следующие побочные эффекты, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо: диарея (3.7%), повышение температуры тела (2.3%), бессонница (2.3%).

У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении препарата Эриус® сироп частота побочных эффектов была такой же, как при применении плацебо.

По результатам клинических исследований у детей в возрасте от 6 до 11 лет при приеме препарата в рекомендуемых дозах (2.5 мг/сут) побочных эффектов не выявлено.

У детей в возрасте 12-17 лет по результатам клинических исследований, наиболее часто встречающийся побочный эффект — являлась головная боль (5.9%), частота которой была не выше, чем при приеме плацебо (6.9%).

У взрослых и подростков в возрасте 12 лет и старше по результатам клинических исследований побочные эффекты были зафиксированы у 3% пациентов по сравнению с группой, применявших плацебо, из них чаще всего отмечались повышенная утомляемость (1.2%), сухость во рту (0.8%), головная боль (0.6%).

При применении препарата Эриус® у взрослых и подростков в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота возникновения сонливости была не выше, чем при применении плацебо.

Информация о побочных эффектах представлена по результатам клинических исследований и наблюдений пострегистрационного периода.

По данным ВОЗ побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным).

Со стороны психики: очень редко — галлюцинации; частота неизвестна — аномальное поведение, агрессия.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, у детей до 2 лет — бессонница; очень редко — головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит; частота неизвестна — желтуха.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, у детей до 2 лет — диарея; очень редко — боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение аппетита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна — удлинение интервала QT.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — миалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — фотосенсибилизация.

Общие расстройства: часто — повышенная утомляемость, у детей до 2 лет — лихорадка; очень редко — анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в т.ч. крапивница; частота неизвестна — астения.

Лабораторные и инструментальные данные: повышение массы тела.

Пострегистрационный период

Дети: частота неизвестна — удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия.

Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, следует сообщить об этом врачу.

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

1 мл сиропа содержит действующее вещество: дезлоратадин 0,5 мг;
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, сорбитол жидкий, кислота лимонная, натрия цитрата дигидрат, динатрия эдетат, натрия бензоат, сахароза, отдушка (№ 15864), краситель желтый № 6 (Е110), вода очищенная.

Фармакодинамика 

Дезлоратадин – неседативный длительно действующий антигистаминный препарат, обладающий селективным антагонистическим действием на периферические H1-гистаминовые рецепторы. После перорального приема дезлоратадин селективно блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы, так как вещество не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Безопасность сиропа Эриус была продемонстрирована в трех исследованиях с участием детей. При приеме рекомендуемых доз дезлоратадина значения его концентрации в плазме у детей и взрослых были сопоставимы. Таким образом, поскольку течение аллергического ринита/хронической идиопатической крапивницы и профиль дезлоратадина у взрослых и детей сходны, данные об эффективности дезлоратадина у взрослых могут быть экстраполированы на детей.

Дезлоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер. В контролируемых клинических исследованиях при применении рекомендуемой дозы 5 мг/сутки для взрослых и подростков частота возникновения сонливости не превышала таковую в группе плацебо.

В клинико-фармакологических исследованиях у взрослых дезлоратадин не усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции или сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, получавших дезлоратадин и плацебо по отдельности или в сочетании с алкоголем.

Помимо установленной классификации ринита (сезонный и круглогодичный), аллергический ринит можно подразделять на интермиттирующий и персистирующий на основании длительности сохранения симптомов. При интермиттирующем рините симптомы наблюдаются менее 4 дней в неделю или менее 4 недель. При персистирующем рините – 4 или более дней в неделю и более 4 недель.
Фармакокинетика 

Дезлоратадин начинает определяться в плазме у взрослых и подростков в течение 30 минут после приема. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается примерно через 3 часа; период полувыведения в конечной фазе составляет около 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (около 27 часов) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Дезлоратадин умеренно (83-87%) связывается с белками плазмы. При приеме дезлоратадина взрослыми и подростками один раз в сутки (в дозе 5-20 мг) в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции активного вещества не обнаружено.

В однодозном перекрестном исследовании было установлено, что таблетки и сироп с дезлоратадином являются биоэквивалентными.

Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, и поэтому нельзя полностью исключить вероятность взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Для облегчения симптомов аллергического ринита (воспаления носовых ходов, вызванного аллергией, например, сенной лихорадкой или аллергией на пылевых клещей) у взрослых, подростков и детей от 1 года. К этим симптомам относятся чихание, зуд и выделения из носа, зуд неба, зуд и покраснение глаз, слезотечение.

Для облегчения симптомов, связанных с крапивницей (кожным заболеванием, вызванным аллергией). К этим симптомам относятся зуд и сыпь. Эриус облегчает данные симптомы на целый день, помогает возобновить нормальную повседневную деятельность и восстановить сон.

Как и все лекарства, это лекарственное средство может вызвать побочные эффекты, хотя не каждый человек испытывает их.

Во время применения сиропа Эриус очень редко наблюдались случаи тяжелых аллергических реакций (затрудненное дыхание, свистящее дыхание, зуд, крапивница и отеки). В случае возникновения указанных побочных реакций следует прекратить принимать лекарственное средство и немедленно обратиться к врачу.

В клинических исследованиях у большинства детей и взрослых побочные эффекты были примерно такими же, которые наблюдались при испытании раствора или таблеток плацебо. Тем не менее, более частыми побочными эффектами у детей в возрасте до 2 лет были диарея, лихорадка и бессонница, а у взрослых – усталость, сухость во рту и головная боль по сравнению с приемом плацебо.

В клинических исследованиях с Эриус были отмечены следующие побочные эффекты:
Дети. Часто встречаются у детей младше 2-х лет (могут возникать менее чем у 1 человека из 10): диарея, лихорадка, бессонница.
Взрослые. Часто (могут возникать менее чем у 1 человека из 10): усталость, сухость во рту, головная боль.

В пострегистрационный период были зарегистрированы следующие побочные реакции:
Взрослые. Очень редко (могут возникать менее чем у 1 человека из 10 000): тяжелые аллергические реакции, сыпь, усиленное или нерегулярное сердцебиение, учащенное сердцебиение, боль в желудке, тошнота, рвота, расстройство пищеварения, диарея, головокружение, сонливость, нарушения сна, мышечная боль, галлюцинации, судороги, двигательное беспокойство, воспаление печени, аномальные результаты тестов функции печени.

Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно): необычная слабость, пожелтение кожи и/или глаз, повышенная чувствительность кожи к солнечному свету, а также искусственному ультрафиолетовому излучению, например, при посещении солярия, изменения частоты сердцебиения, нестандартное поведение, агрессия, повышенный аппетит, увеличение веса.
Дети. Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно): медленный ритм сердечных сокращений, изменение частоты сердцебиения.
Предоставление сообщений о нежелательных реакциях. В случае возникновения каких-либо нежелательных реакций следует проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в национальную информационную базу данных по нежелательным реакциям на лекарственные препараты, включая информацию о неэффективности лекарственных препаратов, на сайте: rceth.by. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью пациентам с судорогами в личном или семейном анамнезе и, главным образом, маленьким детям, которые более предрасположены к возникновению судорог при лечении дезлоратадином. Лечащий врач может рассмотреть необходимость прекращения приема дезлоратадина пациентами, которые испытывают судороги в ходе лечения.

Эриус сироп содержит сахарозу и сорбитол, поэтому препарат не применяют у пациентов с врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы, недостаточностью сахаразы-изомальтазы.

Эриус сироп содержит менее 1 ммоль (23 мг натрия) на 10 мл, т.е. по сути, не содержит натрия. Посоветуйтесь с вашим врачом, фармацевтом или другим медицинским работником, прежде чем принимать Эриус, если у Вас есть заболевание почек.

Эриус сироп 0,5 мг/мл флакон 60 мл — ШЕРИНГ-ПЛАУ ЛАБО Н.

В. — Дезлоратадин

Сироп «Эриус®» применяется при следующих показаниях:

  • для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель;
  • для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и высыпания.

Состав

Действующее вещество — дезлоратадин (1 мл сиропа содержит 0,5 мг дезлоратадина).

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, сорбита раствор, который не кристаллизуется, лимонная кислота безводная, натрия цитрата дигидрат, натрия бензоат (Е 211), динатрия эдетат, сахароза, отдушка натуральная и искусственная со вкусом жевательной резинки (№ 15864), краситель желтый FD&C №6 (Е 110), вода очищенная.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дезлоратадину, к любому вспомогательному компоненту препарата или к лоратадину.

Способ применения

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермиттирующим и персистирующим) и крапивницей, «Эриус®» применяют независимо от приема пищи в нижеуказанных дозах.

Взрослые и подростки

10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) один раз в сутки.

Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4-х дней в неделю или менее 4-х недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4-х дней в неделю или более 4-х недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети

Эффективность и безопасность применения сиропа «Эриус®» детям до 6-ти месяцев не установлены. Препарат не рекомендуется назначать детям до 6-ти месяцев для лечения хронической идиопатической крапивницы и детям до 12-ти месяцев для лечения аллергического ринита. Для лечения применяется следующий режим дозирования:

  • детям в возрасте от 6-ти до 11-ти месяцев — по 2 мл сиропа (1 мг дезлоратадина) один раз в сутки;
  • детям в возрасте от 1-го до 5-ти лет — по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) один раз в сутки;
  • детям в возрасте от 6-ти до 11-ти лет — по 5 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) один раз в сутки.

Особенности применения

Беременные

В качестве меры предосторожности, желательно избегать применения лекарственного средства «Эриус®» в течение беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, которые кормят грудью, рекомендуется определить является ли необходимым прекращение грудного вскармливания или избежание применения препарата, учитывая преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу от применения лекарственного средства для матери.

Водители

Данные клинических исследований свидетельствуют, что данный сироп не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Пациентов следует информировать, что большинство людей не испытывают сонливости. Следует принимать во внимание, что индивидуальная реакция на лекарственные средства может отличаться. Пациентам рекомендуется не заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания, такой как управление автомобилем или использования других механизмов, пока они не определили свою реакцию на лекарственное средство.

Передозировка

В случае передозировки используют стандартные меры, направленные на удаление неадсорбированного активного вещества, применяют симптоматическое лечение.

При применении дезлоратадина в дозе до 45-ти мг (что в 9 раз превышает рекомендуемые) в ходе клинических исследований у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа, возможность его удаления путем перитонеального диализа не установлена.

Побочные эффекты

В ходе клинических исследований относительно показаний, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, сообщали на 3% чаще, чем у пациентов, получавших плацебо.

Чаще всего, по сравнению с плацебо, сообщали о таких побочных эффектах: утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%).

У детей в возрасте от 6-ти до 23-х месяцев наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были диарея (3,7%), повышение температуры (2,3%) и бессонница (2,3%).

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности — 2 года.

Обратите внимание!

Описание препарата Эриус сироп 0,5мг/мл фл. 60мл на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

48 отзывов, инструкция по применению

Эриус (дезлоратадин) – антигистаминное средство длительного действия. Гистамин – биологически активное вещество, обильно высвобождающееся в межклеточное пространство при аллергических заболеваниях. Традиционные блокаторы гистаминовых рецепторов подавляют активность гистамина, но не влияют на другие патогенетические механизмы, лежащие в основе развития аллергической воспалительной реакции. Кроме того, они обладают целым рядом нежелательных побочных эффектов, существенно ограничивающих их применение (например, седативный эффект вследствие отсутствия избирательности действия на рецепторы гистамина). Эриус – антигистаминный препарат нового поколения, который воздействует на все ключевые звенья аллергической реакции и не оказывает негативного влияния на ЦНС и на сердечно-сосудистую систему. Сегодня этот препарат по сути заменил собой Кларитин, который еще совсем недавно был самым назначаемым антигистаминным средством в мире. Эриус, в свою очередь, обладает более высоким сродством к Н1-гистаминовым рецепторам при сохранении благоприятного профиля безопасности и практическом отсутствии клинически значимых побочных эффектов, которые могли бы стать поводом для отмены препарата или ограничили его использование. Кроме того, Эриус наделен противовоспалительным и противоотечным действием, механизм развития которого не связан с инактивацией рецепторов к гистамину. Дезлоратадин – действующее вещество препарата – является метаболитом лоратадина, на порядок более активного, чем его предшественник. Благодаря этому терапевтическая доза Эриуса вдвое меньше, чем у препаратов, в основе которых лежит лоратадин. Среди всех известных на сегодня антигистаминных препаратов Эриус обладает наивысшей селективностью и степенью сродства в Н1-гистаминовым рецепторам, что наделяет его наиболее благоприятным профилем безопасности.

Препарат обладает дополнительными антиаллергическими свойствами, не связанными с антигистаминной активностью – подавляет экспрессию молекул клеточной адгезии, препятствует высвобождению других медиаторов воспалительных реакций, ингибирует образование супероксида аниона. Эта способность препарата существенно расширяет сферу его использования и открывает новые возможности для купирования острых аллергических реакций и лечения хронических заболеваний аллергической природы. В отличие от антигистаминных средств более ранних поколений, Эриус не влияет на показатели сердечной проводимости и не оказывает негативного влияния на пищеварительный тракт. Жирная пища, грейпфрутовый сок и другие специфические продукты питания не снижают биодоступность препарата и не влияют на его фармакокинетические и фармакодинамические характеристики. Препарат можно принимать независимо от приема пищи, в т.ч. и на голодный желудок. Он быстро абсорбируется в ЖКТ и начинает действовать уже через полчаса от момента приема. Пик действия Эриуса отмечается на 1-2 часу после приема. Терапевтические концентрации препарата в крови поддерживаются в течение 24 часов. Тяжелая почечная недостаточность является ограничивающим фактором в лечении Эриусом и требует особой осторожности при назначении препарата. Эриус не влияет на когнитивную деятельность, внимание и концентрацию и не потенцирует эффекты этанола. При беременности и в период грудного вскармливания препарат противопоказан. Он может использоваться в педиатрической практике у пациентов, старше 2 лет.

Эриус сироп 60мл флакон (Дезлоратадин)

Аллергический ринит (устранение или облегчение чихания, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения).
Крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

Повышенная чувствительность к дезлоратадину, другим компонентам препарата или лоратадину. Беременность и период грудного вскармливания. Детский возраст до 6 месяцев. Наследственно передаваемые заболевания: непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы в организме (в связи с наличием сахарозы и сорбитола в составе).

С осторожностью
Тяжелая почечная недостаточность.

Применение во время беременности и лактации
Применение препарата у беременных не рекомендуется в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения лекарственного препарата Эриус® во время беременности.
Дезлоратадин экскретируется в грудное молоко, поэтому применять Эриус® в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Активное вещество: дезлоратадин.
Форма выпуска: сироп 60 мл.

Внутрь, независимо от времени приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Детям в возрасте от 6 до 12 месяцев — по 1 мг (2 мл сиропа) 1 раз в день.
Детям в возрасте от 1 года до 5 лет — по 1,25 мг (2,5 мл сиропа) 1 раз в день.
Детям в возрасте от 6 до 11 лет — по 2,5 мг (5 мл сиропа) 1 раз в день.
Взрослым и подросткам от 12 лет — по 5 мг (10 мл сиропа) 1 раз в день

Особые указания: Применение в педиатрии Эффективность и безопасность применения лекарственного препарата Эриус® сироп у детей в возрасте до 6 месяцев не установлена. Исследований эффективности лекарственного препарата Эриус® при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Условия хранения
При температуре не выше 30 С.
Взаимодействие с другими препаратами: Взаимодействие с другими лекарственными средствами не выявлено в исследованиях с азитромицином, кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином и циметидином. Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата. Эриус® не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему. Тем не менее, во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.
Побочные эффекты: У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев отмечались следующие побочные эффекты, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо («пустышки»): диарея (в 3,7 % случаев), повышение температуры тела (2,3 %), бессонница (2,3 %).
У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении лекарственного препарата Эриус® сироп частота побочных эффектов была такой же, как при применении плацебо.
По результатам клинических исследований у детей в возрасте от 6 до 11 лет при приеме препарата в рекомендуемых дозах (2,5 мг/день) побочных эффектов выявлено не было.
У детей в возрасте 12-17 лет по результатам клинических исследований наиболее часто встречающийся побочный эффект — головная боль (5,9 %), частота которой была не выше, чем при приеме плацебо (6,9 %).
У взрослых и подростков (12 лет и старше) по результатам клинических исследований побочные эффекты были зафиксированы у 3 % пациентов по сравнению с группой, применявших плацебо, из них чаще всего отмечались: повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %), головная боль (0,6 %). 4 Информация о побочных эффектах представлена по результатам клинических исследований и наблюдений пострегистрационного периода.

По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) побочные эффекты в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Эриус сироп 0.5мг/мл флакон 60мл (39895)

Производитель

ШЕРИНГ-ПЛАУ

Страна происхождения

Бельгия

Состав

1 мл сиропу містить 0,5 мг дезлоратадину.

Допоміжні речовини: пропіленгліколь, сорбіту розчин, що не кристалізується, кислота лимонна безводна, натрію цитрату дигідрат, натрію бензоат (Е 211), динатрію едетат, цукроза, віддушка натуральна та штучна зі смаком жувальної гумки (№ 15864), барвник жовтий FD&C № 6 (Е 110), вода очищена.

Форма выпуска

Флаконы по 60 мл или 120 мл, закрытые крышечкой с контролем первого вскрытия и с защитой от открывания детьми, в комплекте с мерной ложкой или дозирующим шприцем в картонной коробке.

Лекарственная форма

Сироп.

Прозрачная жидкость оранжевого цвета.

Действующее вещество

ДЕЗЛОРАТАДИН

Фармакодинамика

Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов, не вызывает седативного эффекта. Дезлоратадин — первичный активный метаболит лоратадина.

После перорального приема Эриус® селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Многочисленные исследования показали, что кроме антигистаминной активности Эриус® оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что Эриус® подавляет каскад различных реакций, которые лежат в основе развития аллергического воспаления, а именно:

· выделение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13;

· выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;

· продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;

· адгезию и хемотаксис эозинофилов;

· экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;

· IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;

· острый аллергический бронхоспазм в ходе исследований на животных.

Безопасность применения препарата Эриус® детям была продемонстрирована в 3 клинических исследованиях. Препарат назначался детям в возрасте от 6 месяцев до 11 лет, которым было необходимо проведение антигистаминной терапии, в суточной дозе 1 мг (возрастная группа от 6 до 11 месяцев), 1,25 мг (возрастная группа от 1 до 5 лет) или 2,5 мг (от 6 до 11 лет). Лечение переносилось хорошо, что подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и данными ЭКГ (включая длину интервала QT).

Во время клинических исследований ежедневное применение препарата Эриус® в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе клинико-фармакологического исследования применения Эриуса® 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не вызвало удлинения интервала QT.

Эриус® не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендуемой дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В ходе клинических исследований Эриус® не влиял на психомоторную функцию при приеме дозы до 7,5 мг.

Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 мин после приема. Эриус® эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в среднем через 3 ч, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (примерно 27 ч) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Дезлоратадин умеренно (83 — 87 %) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

При проведении перекрестных сравнительных исследований с одинаковой дозой препарата была выявлена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа.

При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике было выявлено, что показатели AUC и Cmax дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таким же показателям у взрослых, принимавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.

Результаты исследований показали, что дезлоратадин не угнетает CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.

Еда (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Показания

— для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель.

— для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и высыпания.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дезлоратадина или любого вспомогательного компонента препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при неоднократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюоксетином, циметидином обнаружено не было. В связи с тем, что фермент, который отвечает за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

Способы применения

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермиттирующим и персистирующим) и крапивницей, Эриус® применяют независимо от приема пищи в следующих дозах:

дети:
— в возрасте от 6 до 11 месяцев: по 2 мл сиропа (1 мг дезлоратадина) один раз в сутки;

— в возрасте от 1 до 5 лет: по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) один раз в сутки;

— в возрасте от 6 до 11 лет: по 5 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) один раз в сутки;

взрослые и подростки (? 12 лет: 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) один раз в сутки.

Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Передозировка

В случае передозировки употребляют стандартных мероприятий, направленных на удаление неабсорбированного активного вещества, применяют симптоматическое лечение.

При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг (что в 9 раз превышает рекомендуемые) в ходе клинических исследований у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления путем перитонеального диализа не установлена.

Побочные действия

В ходе клинических исследований по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших дозу 5 мг / сут, сообщалось на 3 % чаще, чем у пациентов, которые получали плацебо. Чаще всего, по сравнению с плацебо, сообщалось о таких побочных эффектах, как утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %). Во время клинических исследований Эриуса® у детей в возрасте от 2 до 11 лет количество случаев побочных реакций было одинаковым как в группе сиропа, так и в группе плацебо. У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были диарея (3,7 %), лихорадка (2,3 %) и бессонница (2,3 %).

Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщалось во время постмаркетингового периода, приведены в таблице 1.

Таблица 1.

Классы систем органов
Побочные реакции

Психические расстройства
Галлюцинации

Нарушения со стороны нервной системы
Головокружение, сонливость, психомоторная гиперактивность, судороги

Нарушения со стороны сердца
Тахикардия, ощущение сердцебиения

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы

Увеличение уровня ферментов печени, повышенный билирубин, гепатит.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани
Миалгия

Общие нарушения

Реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, высыпания и крапивница).

Особые условия

В ходе клинико-фармакологических исследований Эриус® не усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, которые применяли Эриус®, и пациентов, которые принимали плацебо, отдельно или вместе с алкоголем.

У больных с почечной недостаточностью высокой степени тяжести прием препарата Эриус® следует осуществлять под контролем врача. Лекарственное средство содержит сорбит, поэтому его не следует применять пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения Эриуса® беременным не установлена, поэтому не рекомендуется применять его во время беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, которые кормят грудью, применять Эриус® не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Пациентов следует проинформировать, что в очень редких случаях возможно возникновение сонливости, что может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.

Дети. Эффективность и безопасность применения сиропа Эриус® детям в возрасте до 6 месяцев не установлены.

Особые условия хранения

Срок годности. 2 года

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.

Категория отпуска. Без рецепта.

Синоним

ДЕЗЛОРАТАДИН, АЛЛЕРГАН-ЗДОРОВЬЕ, ДЕЗОРУС, ДС-ЛОР, ЛОРАТЕК, ЛОРИНЕКС, ФРИБРИС, ЭДЕМ, ЭРИУС, АЛЛЕРГО-НОРМ, Трексил-Нео

Эриус сироп 0,5мг/мл 60мл


Цена:
765 ₽

Производитель: Байер Фарма АГ

Действующее вещество: Дезлоратадин

Упаковка: фл.

Форма выпуска: сироп

Купить


Внешний вид товара может отличаться от изображения на сайте

Описание

Состав и форма выпуска
  • Активное вещество: дезлоратадин (микронизированный) — 0,5 мг;
  • Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 100 мг, сорбитол 150 мг, лимонная кислота 0,5 мг, натрия цитрата дигидрат 1,26 мг, натрия бензоат 1 мг, динатрия эдетат 0,25 мг, сахароза 490 мг, ароматизатор № 15864 0,75 мг, краситель солнечный закат желтый 0,023 мг, вода очищенная до 1 мл.
Описание лекарственной формы

Прозрачная жидкость оранжевого цвета.

Фармакологическое действие

Противоаллергическое средство – h2-гистаминовых рецепторов блокатор.

Фармакокинетика

Дезлоратадин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Определяется в плазме крови через 30 минут после приема внутрь. Максимальная концентрация достигается в среднем через 3 часа после приема. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы составляет 83-87 %. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечается. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7,5 мг 1 раз в день. Дезлоратадин не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором P-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (

Фармакодинамика

Неседативный антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Подавляет высвобождение гистамина из тучных клеток. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, не вызывает сонливости (применение дезлоратадина в рекомендованной дозе 5 мг в сутки не сопровождается увеличением частоты возникновения сонливости по сравнению с группой плацебо) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ.
Действие препарата Эриус начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.

Показания к применению

Аллергический ринит (устранение или облегчение чихания, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения).
Крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к дезлоратадину, другим компонентам препарата или лоратадину.
Беременность и период грудного вскармливания.
Детский возраст до 6 месяцев.
Наследственно передаваемые заболевания: непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы в организме (в связи с наличием сахарозы и сорбитола в составе).
С осторожностью
Тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и детям

Применение в педиатрии
Эффективность и безопасность применения лекарственного препарата Эриус сироп у детей в возрасте до 6 месяцев не установлена.
Исследований эффективности лекарственного препарата Эриус при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.
Применение препарата у беременных не рекомендуется в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения лекарственного препарата Эриус во время беременности.
Дезлоратадин экскретируется в грудное молоко, поэтому применять Эриус в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Побочные действия

У детей в возрасте до 2 лет отмечались следующие нежелательные явления, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо (≥ 1/100 до У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении лекарственного препарата Эриус сироп частота побочных эффектов была такой же, как при применении плацебо.
У взрослых и подростков (12 лет и старше) частота побочных эффектов была несколько выше по сравнению с плацебо (≥ 1/100 до При применении лекарственного препарата Эриус сироп у взрослых и подростков в рекомендуемой дозе 5 мг в сутки частота возникновения сонливости была не выше, чем при применении плацебо.
В числе очень редких побочных эффектов ( со стороны нервной системы: галлюцинации, головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги;
со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит;
со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея;
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение;
со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия;
аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в том числе крапивница.
Со стороны кожи и подкожных тканей возможна фотосенсибилизация.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие с другими лекарственными средствами не выявлено в исследованиях с азитромицином, кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином и циметидином. Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата. Эриус не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Дозировка

Внутрь, независимо от времени приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Детям в возрасте от 6 до 12 месяцев – по 1 мг (2 мл сиропа) 1 раз в день.
Детям в возрасте от 1 года до 5 лет – по 1,25 мг (2,5 мл сиропа) 1 раз в день.
Детям в возрасте от 6 до 11 лет – по 2,5 мг (5 мл сиропа) 1 раз в день.
Взрослым и подросткам от 12 лет – по 5 мг (10 мл сиропа) 1 раз в день.

Передозировка

Симптомы. Прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.
Лечение. При случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости – симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

Меры предосторожности

Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Aerius: использование, побочные эффекты, преимущества / риски

Активное вещество: дезлоратадин

Общее название: дезлоратадин

Код УВД: R06AX27
Держатель торговой лицензии: Merck Sharp & Dohme Ltd

Активное вещество: дезлоратадин

Статус: Авторизовано
Дата авторизации: 2001-01-15
Терапевтическая зона: Крапивница
Ринит, аллергический, сезонный
Ринит, аллергический, круглогодичный
Фармакотерапевтическая группа: Антигистаминные препараты для системного применения

Терапевтические показания

Эриус показан для облегчения симптомов, связанных с:

  • аллергический ринит;
  • крапивница.

Что такое Aerius?

Эриус — лекарство, содержащее активное вещество дезлоратадин. Он доступен в виде таблеток 5 мг, таблеток 2,5 мг и 5 мг, диспергируемых во рту (таблетки, растворяющиеся во рту), сиропа 0,5 мг / мл и перорального раствора 0,5 мг / мл.

Для чего используется Aerius?

Aerius используется для облегчения симптомов аллергического ринита (воспаление носовых ходов, вызванное аллергией, например, сенной лихорадкой или аллергией на пылевых клещей) или крапивницы (состояние кожи, вызванное аллергией, с симптомами, включая зуд и т. крапивница).

Лекарство можно получить только по рецепту врача.

Как используется Aerius?

Рекомендуемая доза для взрослых и подростков (от 12 лет и старше) составляет 5 мг один раз в сутки. Доза для детей зависит от их возраста. Для детей от года до пяти лет доза составляет 1,25 мг 1 раз в сутки в виде 2,5 мл сиропа или раствора для приема внутрь. Для детей от шести до 11 лет доза составляет 2,5 мг один раз в день в виде 5 мл сиропа или раствора для перорального приема или в виде одной 2.Таблетка 5 мг, диспергируемая во рту. Взрослые и подростки могут использовать любую форму лекарства.

Как работает Aerius?

Активное вещество Эриуса, дезлоратадин, является антигистаминным средством. Он работает, блокируя рецепторы, к которым обычно присоединяется гистамин — вещество в организме, вызывающее аллергические симптомы. Когда рецепторы заблокированы, гистамин не может действовать, и это приводит к уменьшению симптомов аллергии.

Как изучался Эриус?

Aerius был изучен в восьми исследованиях с участием около 4800 взрослых и подростков с аллергическим ринитом (включая четыре исследования сезонного аллергического ринита и два исследования с участием пациентов, которые также страдали астмой).Эффективность Aerius оценивалась по изменению симптомов (выделения из носа, зуд, чихание и заложенность носа) до и после двух или четырех недель лечения.

Aerius также был изучен у 416 пациентов с крапивницей. Эффективность оценивалась по изменению симптомов (зуд, количество и размер крапивницы, нарушение сна и дневное функционирование) до и после шести недель лечения.

Во всех исследованиях эффективность Aerius сравнивалась с эффективностью плацебо (фиктивное лечение).

Были представлены дополнительные исследования, чтобы показать, что сироп, раствор для приема внутрь и таблетки, диспергируемые во рту, обрабатываются организмом так же, как и таблетки, и продемонстрировать, что их можно безопасно применять у детей.

Какие преимущества показал Эриус во время учебы?

При аллергическом рините, глядя на результаты всех исследований вместе взятых, две недели лечения 5 мг Эриуса привели к среднему снижению оценки симптомов от 25 до 32% по сравнению со снижением на 12–26% у пациентов. прием плацебо.В двух исследованиях крапивницы уменьшение количества симптомов после шести недель лечения препаратом Эриус составило 58 и 67% по сравнению с 40 и 33% у пациентов, получавших плацебо.

Какие риски связаны с Aerius?

У взрослых и подростков наиболее частыми побочными эффектами являются утомляемость (утомляемость; 1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%). Побочные эффекты, наблюдаемые у детей, аналогичны. У детей младше двух лет наиболее частыми побочными эффектами являются диарея (3,7%), лихорадка (2.3%) и бессонница (проблемы со сном; 2,3%). Полный список всех побочных эффектов, о которых сообщалось с Aerius, см. На листке-вкладыше.

Aerius нельзя применять людям с гиперчувствительностью (аллергией) к дезлоратадину, лоратадину или любым другим ингредиентам.

Почему Aerius получил одобрение?

CHMP решил, что преимущества Aerius больше, чем риски для облегчения симптомов, связанных с аллергическим ринитом или крапивницей, и рекомендовал дать ему разрешение на продажу.

Другая информация об Aerius

Европейская комиссия выдала разрешение на продажу Aerius, действительное на всей территории Европейского Союза, 15 января 2001 года.

Для получения дополнительной информации о лечении с помощью Aerius прочтите листовку на упаковке (также часть EPAR) или свяжитесь с Ваш врач или фармацевт.

Дополнительная информация

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Заявление об отказе от ответственности за медицинское обслуживание

Aerius 0,5 мг / мл пероральный раствор

Что содержит Aerius
  • Активным веществом является дезлоратадин 0,5 мг / мл
  • Другими ингредиентами перорального раствора являются сорбит, пропиленгликоль, сукралоза E 955, гипромеллоза 2910, дигидрат цитрата натрия , натуральный и искусственный ароматизатор (жевательная резинка), лимонная кислота безводная, динатрий эдетат и очищенная вода.
Внешний вид Aerius и содержимое упаковки

Раствор для перорального применения Aerius выпускается во флаконах по 30, 50, 60, 100, 120, 150, 225 и 300 мл с крышкой, защищенной от доступа детей.Для всех упаковок, кроме флакона на 150 мл, предоставляется мерная ложка с маркировкой для доз 2,5 мл и 5 мл. Для упаковки на 150 мл предоставляется мерная ложка или пероральный мерный шприц с маркировкой для доз 2,5 мл и 5 мл.

Доступны не все размеры упаковок.

Держатель торговой лицензии и производитель

Держатель торговой лицензии: SP Europe, Rue de Stalle 73, B-1180 Bruxelles, Бельгия.

Производитель: SP Labo N.V., Industriepark 30, B-2220 Heist-op-den-Berg, Бельгия.

Для получения любой информации об этом лекарственном средстве, пожалуйста, обращайтесь к местному представителю держателя торговой лицензии:

BelgiëBelgiqueBelgien Rue de StalleStallestraat 73 B-1180 BruxellesBrusselBrüssel TélTel 32-02 370 92 11 LuxembourgL Luxembourg Rue de Stalle Belgel, B-1180 32-02 370 92 11

9000 2. 359 2 819 3737 info-msdbgmerck.com Magyarország Alkotás u. 53. H-1123 Budapest Tel. 36 1 457-8500

eská republika Ke tvanici 3 CZ-186 00 Praha 8 Tel 420 221771250 Malta Associated Drug Co.Ltd Triq l-Esportaturi Mriehel Birkirkara 3000 BKR Тел. 35622778000

Danmark Lautrupbjerg 2 DK-2750 Ballerup Tlf 45-44 39 50 00 Nederland Merck Sharp Dohme BV Tel 31 0800 9999000 31 23 5153153 medicalinfo.nlmerck.com

Norge Pb. 398 N-1326 Lysaker Tlf 47 67 16 64 50 Deutschland Thomas-Dehler-Straße 27 D-81737 München Тел. 49-089 627 31-0 Infoessex-pharma.de

Eesti AH Tammsaare tee 47 EE-11316 Таллинн Тел. 372 6139 750 Österreich Merck Sharp Dohme Ges.mbH Тел. 43 0 1 26 044 msd-medizinmerck.com

MSD ….. 30 210 98 97 300 cora.greece.gragcmmerck.com Polska Ul. Tamowa 7 PL-02-677 Warszawa Тел. 48-022 478 41 50

España Merck Sharp Dohme de España, SA Тел. 34 91 321 06 00 msdinfomerck.com Португалия Rua Agualva dos Açores 16 P-2735-557 Agualva-Cacém Tel 351-21 433 93 00

Франция 34 авеню Леонар де Винчи F-92400 Courbevoie Tél 33-01 80 46 40 40 România os. Bucureti-Ploieti, nr. 17-21, Bneasa Center, et. 8, сектор 1 RO-013682 Bucureti Тел. 40 21 233 35 30

Slovenija Dunajska 22 SI-1000 Ljubljana Tel 386 01 3001070 Ирландия Merck Sharp and Dohme Ireland Human Health Limited Тел. 353 01 2998700 medinfoirelandmerck.com

Hsland Hörgatún 2 IS-210 Garðabær Sími 354535 70 00 Slovenská republika Strakova 5 SK-811 01 Bratislava Тел. 421 2 5920 2712

SuomiFinland PL 46PB 46 FIN-02151 EspooEsbo Italia 650, ул. Centro Direzionale Milano Due Palazzo Borromini I-20090 Segrate Milano Tel 39-02 21018.1

Sverige Merck Sharp Dohme Sweden AB Tel 46 77 5700488 medicinskinfomerck.com Merck Sharp Dohme Cyprus Limited. . 800 00 673 357 22866700 cyprusinfomerck.com

Latvija Skanstes iela 13 Rga, LV-1013 Tel 371-67364224 Соединенное Королевство Merck Sharp and Dohme Limited Tel 44 0 1992 467272 medicalinformationukmerck.com

Lietuva

K-stu-io g. 59/27
LT-08124 Вильнюс
Тел. + 370 52 101868

Этот буклет был в последний раз утвержден на

Сравнение фармакокинетики населения между детьми и взрослыми

Реферат

Что уже известно об этом предмете

  • Согласно недавней литературе, патофизиология аллергического ринита и хронического идиопатическая крапивница у взрослых и детей похожа.Кроме того, реакция на лечение антигистаминными препаратами одинакова у взрослых и детей, что позволяет предположить схожую зависимость реакции от концентрации.

  • Однако надлежащий выбор дозы и фармакокинетика дезлоратадина у детей в возрасте от 6 месяцев до 2 лет никогда не рассматривались в литературе.

Что добавляет это исследование

  • Это исследование продемонстрировало, что дезлоратадин сироп предлагает безопасный вариант лечения аллергических состояний у маленьких детей.

  • Подходящая доза для детей в возрасте от 6 месяцев до 1 года составляет 1,0 мг, а соответствующая прогнозируемая доза для детей в возрасте от 1 года до 2 лет составляет 1,25 мг. Эти педиатрические дозы продемонстрировали системные воздействия дезлоратадина (AUC), аналогичные тем, которые наблюдались при типичной дозе для взрослых 5,0 мг.

Цели

Целью данного исследования было определение дозы дезлоратадина у детей в возрасте ≥6 месяцев − ≤2 лет, которая дала бы целевую экспозицию однократной дозы (AUC), сравнимую с таковой у взрослых, принимающих дезлоратадин в дозе 5 мг. в виде сиропа.

Методы

В фазе 1 открытого фармакокинетического исследования однократной дозы 58 детей в возрасте от 6 месяцев до 1 года и от 1 года до 2 лет случайным образом распределили по дезлоратадиновому сиропу 0,625 мг (1,25 мл). ) и 1,25 мг (2,5 мл) соответственно. Поскольку объем крови, который можно было собрать у отдельных субъектов, был ограничен, для оценки фармакокинетики дезлоратадина был использован популяционный фармакокинетический подход. Безопасность оценивалась на основании результатов скрининга и медицинских осмотров после приема препарата, лабораторных тестов безопасности, показателей жизненно важных функций и побочных эффектов.

Результаты

Очевидный клиренс (CL / F ) дезлоратадина, популяционная оценка (% CV), у детей в возрасте от 6 месяцев до 1 года составил 27,8 lh -1 (35) и соответствующие значения у детей ≥1 года − ≤2 лет было 35,5 lh −1 (51), по сравнению с 137 lh −1 (58) для взрослых. Соотношения CL / F (от детей к взрослым) показали, что дозы 1 мг в течение ≥6 месяцев — <1 года и 1,25 мг в течение ≥1 года - ≤2 лет приведут к системному воздействию, аналогичному таковому у взрослых, получающих рекомендуемая доза 5 мг.Дезлоратадин хорошо переносился без проблем с безопасностью.

Выводы

Дозы 1,0 и 1,25 мг для детей в возрасте от 6 месяцев до 2 лет должны приводить к воздействию дезлоратадина, аналогичному таковому у взрослых, получающих дозу 5 мг.

Ключевые слова: дезлоратадин, доза, педиатрия, фармакокинетика, безопасность

Введение

Антигистаминные препараты, не вызывающие седативного эффекта, являются препаратами первой линии для лечения аллергического ринита и хронической крапивницы у детей [1–3]. Дезлоратадин, мощный метаболит лоратадина, является не вызывающим седативного эффекта антагонистом гистаминовых рецепторов H 1 . Считается, что патофизиология аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы одинакова у взрослых и детей [4]. Кроме того, реакция на лечение антигистаминными препаратами одинакова у взрослых и детей [5], что позволяет предположить схожую зависимость реакции от концентрации.

После перорального введения 5 мг дезлоратадина один раз в день здоровым взрослым добровольцам в течение 10 дней среднее время достижения максимальной концентрации в плазме ( t max ) составило примерно 3 часа после введения дозы.Среднее равновесное состояние плазмы C max и AUC (0,24 ч) после дозирования составляли 4 нг / мл -1 и 56,9 нг мл -1 ч соответственно [6]. Два крупных плацебо-контролируемых исследования были проведены для характеристики 24-часовой эффективности дезлоратадина один раз в день у взрослых и подростков с сезонным аллергическим ринитом и хронической идиопатической крапивницей [2]. Результаты показали, что ежедневный прием 5 мг дезлоратадина обеспечивает 24-часовое облегчение признаков и симптомов.Разовые дозы сиропа дезлоратадина (1,25 и 2,5 мг) были безопасными и хорошо переносились детьми 2–5 и 6–11 лет. Медиана C max значения для групп 2–5 лет и 6–11 лет составили 2,28 и 2,05 нг мл –1 , соответственно, при t max из 2 часов для обе возрастные группы. Медиана AUC (0, последняя) составляла 38,8 и 38,2 нг / мл -1 ч для детей 2-5 и 6-11 лет, соответственно, и эти значения были аналогичны таковым у взрослых, которые получали 5 мг дезлоратадина [ 7].

Дезлоратадин метаболизируется до 3-гидрокси (3-ОН) -дезлоратадина, который впоследствии глюкуронидируется. Данные клинических испытаний показывают, что часть населения в целом имеет пониженную способность образовывать 3-ОН-дезлоратадин и классифицируется как плохие метаболизаторы. В фармакокинетических исследованиях ( n = 3748) примерно 6% субъектов были слабыми метаболизаторами дезлоратадина (определялись как субъекты с соотношением AUC 3-ОН-дезлоратадин: дезлоратадин> 0,1) [8].

Целью данного исследования было определение дозы дезлоратадина у детей в возрасте ≥6 месяцев – ≤2 лет, которая дала бы целевую экспозицию (AUC) при однократном приеме, сравнимую с таковой у взрослых, принимающих дезлоратадин в дозе 5 мг в виде сиропа.Введение 1,25 мг субъектам в возрасте от 2 до 5 лет давало сравнимые значения AUC со взрослыми, которые получали 5 мг в виде сиропа. На основании этих данных было подсчитано, что доза для детей в возрасте от ≥6 месяцев до ≤2 лет должна составлять от 0,625 до 1,25 мг. Две испытанные дозы составляли 0,625 мг и 1,25 мг.

Методы

Популяция исследования

Исследование было проведено в Arkansas Research, Литл-Рок, Арканзас, США, с одобрения протокола Исследовательским комитетом Arkansas Research Human Volunteer Research.Исследование было проведено в соответствии с Хельсинкской декларацией Всемирной медицинской ассоциации 1996 г. и последующими поправками, касающимися письменного информированного согласия и прав людей. Письменное информированное согласие было получено от родителей или законных опекунов каждого субъекта во время первоначального скринингового визита.

Субъекты мужского и женского пола в возрасте от 6 месяцев до 2 лет, которые были кандидатами на антигистаминную терапию или ранее получали антигистаминные препараты, подходили для включения в исследование.Субъекты были свободны от каких-либо клинически значимых заболеваний или состояний, которые требовали бы ухода врача и / или препятствовали оценке или процедурам исследования, и имели результаты клинических лабораторных тестов в пределах нормы или клинически приемлемые для исследователя. Для включения физикальное обследование и результаты электрокардиограммы (ЭКГ; запись в 12 отведениях с интервалом 25 мм с -1 и отчет о желудочковой частоте и интервалах PR, QRS, QT и QTc) также должны быть нормальными или клинически приемлемыми.Субъекты с клинически значимым инфекционным заболеванием в течение 4 недель до начала лечения или с положительным результатом на поверхностный антиген гепатита В или антитела к гепатиту С были исключены из исследования. Также были исключены пациенты с клинически значимой пищевой или лекарственной аллергией (в частности, на лоратадин). Дополнительные критерии исключения включали использование любого лекарства в течение 14 дней до исследуемого лечения (кроме ацетаминофена) или участие в клиническом испытании исследуемого препарата в течение 30 дней до исследуемого лечения.Никакие сопутствующие лекарства, кроме парацетамола, не разрешались в ходе исследования без предварительного разрешения, за исключением случаев неотложной медицинской помощи.

Дизайн и проведение исследования

Исследование на детях

Это было открытое исследование фазы 1 с однократной дозой, рандомизированное, стратифицированное, в параллельных группах, в котором оценивалась популяционная фармакокинетика дезлоратадина для оценки наиболее подходящей дозы дезлоратадина сироп для детей от 6 месяцев до 2 лет. После периода скрининга продолжительностью до 3 недель субъекты были стратифицированы по возрасту (≥6 месяцев — <1 год и ≥ ≥1 год - ≤2 лет) и в каждой возрастной группе случайным образом распределялись по одной из двух доз сиропа дезлоратадина. (0.5 мг / мл -1 ): 0,625 мг (1,25 мл) или 1,25 мг (2,5 мл). Дозы были выбраны на основе данных ранее завершенных фармакокинетических исследований у детей старшего возраста в возрасте 2–5 лет, которые показали, что доза 2,5 мг приводит примерно к удвоению экспозиции (AUC), наблюдаемой у взрослых, принимающих рекомендованную дозу для взрослых 5 мг. , тогда как доза 1,25 мг вызвала сопоставимое воздействие [7]. Дезлоратадин вводили перорально через дозирующий шприц утром после 2-часового голодания, а затем еще 2-часового голодания.Субъекты оставались в исследовательском центре в течение 24 часов до введения дозы и не менее 12 часов после введения дозы.

Исследование на взрослых

Рандомизированное перекрестное исследование, предназначенное для сравнения биодоступности дезлоратадина из сиропа и имеющихся в продаже таблеток, было использовано в качестве основы исторических данных исследования взрослых (данные находятся в файле Schering-Plough, Kenilworth, New Джерси, США). В этом исследовании концентрации 5 мг сиропа дезлоратадина в плазме были получены перед дозой и при 0.Через 5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 96 и 120 часов после приема.

Общее количество образцов плазмы из двух исследований составило 800, полученных от 88 субъектов: 58 педиатрических субъектов в текущем исследовании плюс 30 взрослых из более раннего исследования.

Отбор проб крови и биоаналитический анализ

Субъекты были случайным образом распределены в соответствии с составленным компьютером графиком в одну из двух групп (A и B), у которых были отдельные графики отбора проб плазмы, с пятью взятиями проб в каждой схеме.В группе А образцы крови были получены через 1, 3, 6, 24 и 72 часа после введения дозы. В группе B образцы крови были получены через 2, 4, 8, 12 и 48 часов после введения дозы. Допускались отклонения в 30 минут для временных точек до 4 часов, 1 час для 6 и 8-часовых образцов и 2 часа для остальных временных точек, при этом фактическое время образцов использовалось в фармакокинетическом анализе. В каждый момент времени отбирали 2 мл пробы крови и хранили в гепаринсодержащих пробирках.

Образцы крови центрифугировали в течение 20 минут при 4 ° C и приблизительно 1500 g в течение 30 минут после сбора.Плазму отделяли и замораживали до температуры не менее -20 ° C до отправки замороженной с сухим льдом в аналитическую лабораторию (PPD Pharmaco, Ричмонд, Вирджиния, США). Затем образцы плазмы анализировали на концентрации дезлоратадина и 3-ОН-дезлоратадина с использованием жидкостной хроматографии с тандемным масс-спектрометрическим детектированием [9]. Нижний предел количественного определения (LLOQ) составлял 0,025 нг / мл -1 как для дезлоратадина, так и для 3-ОН-дезлоратадина. Точность (% смещения) на нижнем пределе количественного определения (LLOQ) составляла -12.8 и + 3,4% для дезлоратадина и 3-ОН дезлоратадина соответственно. Прецизионность (% CV) для образцов при LLOQ составляла 15,1 и 10,9% для дезлоратадина и 3-ОН дезлоратадина соответственно.

Компьютерная программа смешанного моделирования WinNonMix (Версия 2.0,1; Pharsight Corporation, Калифорния, США) [10]. Модель представлена ​​следующим образом:

, где k a — константа скорости поглощения, V / F — кажущийся объем распределения, CL / F — кажущийся зазор и k e (константа конечной скорости фазы) составляет (CL / F ) / ( V / F ). Межпредметная изменчивость (η) моделировалась как экспоненциальное распределение ошибок (один член η для каждого структурного фармакокинетического параметра).Для модели остаточной ошибки использовалась экспоненциальная функция дисперсии:

, где g — функция дисперсии, ýij — прогнозируемая концентрация для i th субъекта в момент времени j, а a — константа (a> 0).

Ковариационная матрица межпредметной изменчивости оценивалась как матрица с диагональными ограничениями. В первоначальном прогоне использовался метод минимизации — метод первого порядка (расширенный метод наименьших квадратов), а полученные параметры были включены в качестве начальных оценок во второй прогон с условной оценкой первого порядка.

Были протестированы два условия для описания взаимосвязи между CL / F , V / F и k a в ранее описанной структурной модели. В сокращенной модели предполагалось, что эти параметры одинаковы для всех возрастных групп, что означает, что значения всех индивидов были получены из единого распределения. В полной модели предполагалось, что CL / F и V / F , но не k a , различны для каждой возрастной группы, что означает, что значения отдельных лиц были получены из конкретного распределения. каждой возрастной группе. k a нельзя было точно определить у детей, потому что не все образцы имели t max из-за характера процедуры сбора крови, случайные редкие образцы. Поэтому в модели использовался один k a (с η) для всех трех групп. Критерии согласия (обозначенные как целевая функция) для каждой модели использовались для статистического сравнения двух условий. Для каждого прогона WinNonMix вычислял минимальное значение целевой функции; статистически значимая разница ( P <0.05 с 1 степенью свободы) было связано с изменением целевой функции на 3,9.

Доза дезлоратадина (DL), необходимая для детей, была рассчитана по следующей формуле:

, где CL / F дети — очевидный клиренс у детей, а CL / F взрослые — очевидный клиренс у взрослых. Максимальная прогнозируемая концентрация в плазме ( C max ), время C max ( t max ), площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени (AUC; экспозиция) и k e значений для каждого объекта исследования были оценены на основе индивидуальных прогнозов для кривой зависимости концентрации от времени этого человека.Диаграммы разброса представлены с использованием предсказанных (популяция) против наблюдаемой концентрации (с единичной линией) и взвешенных остатков против предсказанной концентрации и взвешенных остатков против предсказанных концентраций.

Дисперсионный анализ был проведен на логарифмически преобразованных значениях AUC и C max дезлоратадина. Были рассчитаны точечные оценки и 90% доверительные интервалы.

Данные для 3-ОН-дезлоратадина не были включены в популяционный анализ.Индивидуальные данные концентрации дезлоратадина и 3-ОН-дезлоратадина в плазме от времени использовали для определения фармакокинетических параметров с использованием методов, независимых от модели [11]. AUC ко времени последнего поддающегося количественному определению образца (AUC (0, последний)) рассчитывали с использованием метода линейных трапеций. Соотношение AUC (0, последний) 3-OH-дезлоратадина (AUC (последний) 3-OH-DL ) относительно дезлоратадина (AUC (0, последний) DL ) определяли следующим образом:

Это было используется для оценки распространенности в исследуемой популяции людей с плохим метаболизмом, определяемых как имеющие отношение воздействия 3-ОН-дезлоратадина по сравнению с дезлоратадином <10%.

Оценки безопасности

Безопасность оценивалась путем мониторинга побочных эффектов, лабораторных тестов, медицинских осмотров, показателей жизненно важных функций и записей ЭКГ. Подробная информация обо всех нежелательных явлениях, о которых сообщалось, регистрировалась на протяжении всего исследования, их тяжесть оценивалась в соответствии с общепринятыми критериями токсичности (CTC; версия 2), или, для событий, не охваченных CTC, как легкие, умеренные, тяжелые или пожизненные. угрожающий. Любая связь нежелательного явления с лечением определялась исследователем.Лабораторные тесты безопасности проводились при скрининге, за 24 часа до дозирования и через 48 и 72 часа после дозирования. Физическое обследование проводилось во время скрининга и через 72 часа после введения дозы. Жизненно важные показатели измеряли при скрининге, во время дозирования, а также через 24 и 72 часа после дозирования. ЭКГ выполняли во время скрининга, а также через 3 и 72 часа после введения дозы.

Результаты

Характеристики субъектов

Всего в исследование было включено 58 субъектов в возрасте от ≥6 месяцев до ≤2 лет, и все они завершили исследование. Двадцать девять субъектов получили 0 баллов.625 мг дезлоратадина и 29 получали дезлоратадин 1,25 мг. Масса тела колебалась от 7,7 кг до 15,5 кг. В пределах возрастных групп демографические и исходные характеристики были сопоставимы между дозированными группами ().

Таблица 1

Демографические и исходные характеристики в зависимости от дозы дезлоратадина и возрастной группы

месяцев

месяцев 1 год ( n = 10)

9046 (Средний вес) диапазон)
Дезлоратадин 0,625 мг (1,25 мл) Дезлоратадин 1,25 мг (2,5 мл)
≥1 год − ≤2 года ( n = 19) ≥6 месяцев− <1 год ( n = 10) ≥1 год − ≤2 года ( n = 19)
Средний возраст (месяцы) (диапазон) 9.8 (6–11) 20,8 (16–23) 9,7 (7–11) 19,9 (14–23)
Мужчины / женщины (%) 60,0 / 40,0 57,8 / 42,1 50,0 / 50,0 31,6 / 68,4
Кавказский / черный (%) 50,0 / 50,0 31,6 / 68,4 30,0 / 70,0 26,3 / 73,7
9,60 (7,7–11,8) 12,0 (9,1–15,5) 9,68 (7,7–13,6) 11.9 (9,1–15,0)
Средний рост (см) (диапазон) 68,2 (63,5–77,5) 82,0 (71,1–96,5) 70,0 (61,0–83,8) 81,8 (71,1–94,0)
Средний индекс массы тела (кг · м −2 ) (диапазон) 20,7 (18,0–25,5) 18,0 (11,3–21,8) 19,7 (17,0–22,6) 17,8 (15,9–21,0) )

Фармакокинетика

Фармакокинетический анализ был основан на 800 образцах, полученных от 88 субъектов: 58 педиатрических субъектов (всего 290 образцов) в текущем исследовании, плюс 30 взрослых (всего 510 образцов) из более раннее исследование.Распределения частот по возрасту и массе тела представлены в.

Частотное распределение по возрасту и массе тела

Индивидуальные временные профили концентрации дезлоратадина в плазме для различных возрастных групп показаны на. k a нельзя было точно определить у детей из-за отсутствия данных во время фазы абсорбции. Таким образом, для определения фармакокинетики дезлоратадина использовалась полная модель, при этом значение k для взрослых и значение (аналогично детям в возрасте 2–11 лет) использовалось для всех трех возрастных групп (≥6 месяцев — <1 год). , ≥1 год − ≤2 лет и взрослый). по сравнению с концентрацией , предсказанной полной моделью, продемонстрировали хорошее соответствие данных (). Кроме того, когда взвешенные остатки были нанесены на график против прогнозируемых концентраций, не было систематической ошибки, подтверждающей, что модель правильно описывает данные ().Графики разброса индивидуальных наблюдаемых концентраций по сравнению с индивидуальными прогнозируемыми концентрациями для обеих возрастных групп показаны в, как хорошее соответствие данным отдельных возрастных групп. Оценки фармакокинетических параметров и дозы по возрастным группам показаны в.

Индивидуальные наблюдаемые концентрации дезлоратадина (DL) по сравнению с концентрациями , предсказанными полной моделью

Взвешенная остаточная концентрация по сравнению с , предсказанная популяционной моделью концентрации дезлоратадина

Индивидуальные наблюдаемые концентрации против .прогнозируемые графики по возрастным группам

Таблица 2

Популяционное среднее (% коэффициент вариации) оценок фармакокинетических параметров дезлоратадина и прогнозируемая доза по возрастным группам

9063 906 (51)

Возрастная группа V / F (l) k a (h −1 ) CL / F (lh −1 ) Прогнозируемая доза (мг) (диапазон) a
месяцев — <1 год 470 (15) 27.8 (35) 1,01 (0,66–1,37)
0,922 (12)
≥1 год − ≤2 года 499 (13) 1,29 (0,63–1,96)
Взрослый 2249 (23) 137 (58)

В целом параметры дезлоратадина были оценены достаточно хорошо и в пределах выраженный как коэффициент вариации, был умеренным ().Популяционный анализ показал, что если субъекты в возрасте от ≥6 месяцев до <1 года и ≥1 года − ≤2 лет получали дозы дезлоратадина 1 мг и 1,25 мг, соответственно, их воздействие ( C max и AUC ) будет аналогично тому, которое наблюдается у взрослых, получающих 5 мг. Среднее значение (% CV) C max и AUC от времени 0 до бесконечности (AUC (0, ∞)) для педиатрических субъектов были сопоставимы со значениями для взрослых. Среднее значение C max и значения AUC (% CV) для ≥6 месяцев — <1 года были равны 1.69 (49) нг мл −1 и 38,7 (65) нг мл −1 ч соответственно для ≥1 года − ≤2 лет составили 1,56 (46) нг мл −1 и 34,4 (101) нг мл -1 ч соответственно, а соответствующие значения для взрослых составили 1,94 (42) нг / мл -1 и 43,2 (81) нг мл -1 ч соответственно (и). Точечные оценки из дисперсионного анализа, выполненного для логарифмически преобразованных предсказанных значений AUC и C max , показали, что 0.Доза 625 мг оказалась субоптимальной для обеих возрастных групп, особенно в отношении C max (). Не ожидается, что 90% доверительные интервалы покажут биоэквивалентность из-за небольшого размера. Предполагается, что дозы 1 мг и 1,25 мг, выбранные для детей ≥6 месяцев — <1 года и ≥1 года - ≤2 лет, соответственно, обеспечат сравнимое воздействие (AUC) с наблюдаемым у взрослых. Индивидуальные фармакокинетические параметры, предсказанные с помощью окончательной модели, сравнивали с рассчитанными некомпартментными методами ().Была обнаружена отличная корреляция между результатами расчетов путем внепрофильного анализа и индивидуальными оценками из модели населения. Медиана для взрослых без отсека C max , t max и значения AUC добавлены в качестве сноски к. Некомпартментные значения сопоставимы со средними значениями прогнозируемых параметров модели.

Сопоставимые значения AUC в возрастных группах ≥6 месяцев — <1 год и ≥1 год - ≤2 лет и взрослых

Сравнение индивидуальных параметров дезлоратадина, полученных некомпартментными методами vs. те, которые были предсказаны окончательной моделью

Таблица 3

Межсубъектная и остаточная изменчивость

CL F

Параметр Величина изменчивости (% CV) % SEM
Случайный эффект

37 29
V / F 32 27
k a 2

9038 изменчивость 9.67 36

Таблица 4

Среднее (% коэффициента вариации, рассчитанное с использованием стандартного отклонения) и медиана прогнозируемых параметров дезлоратадина по возрасту

904 1/2 (в)

Среднее (% коэффициент вариации) Медиана
Параметр ≥6 месяцев– <1 год a ≥1 год – ≤2 года a Взрослые b ≥6 месяцев– <1 год a ≥1 год – ≤2 лет a Взрослые b
C max (нг мл −1 ) 1.69 (49) 1,56 (46) 1,94 (42) 1,49 1,41 1,69 c
t макс 4 (h) 3,10 (28) 3,22 (23) 3,12 2,94 3,11 c
AUC (0, ∞) (нг мл -1 h) 3 38,7 904 65 34,4 (101) 43,2 (81) 29,3 19.0 34,4 c
k a (h −1 ) 0,959 (18) 0,929 (17) 0,956 (29) 0,950 9044 0,912
CL / F (левый -1 ) 34,7 (66) 43,0 (55) 155 (47) 30,1 40,3 146 14.6 (77) 12,4 (88) 12,2 (44) 10,5 8,40 10,9
V / F (л) 494 (32) 518 (29464) ) 2373 (33) 473 479 2314

Таблица 5

Точечные оценки и 90% доверительные интервалы (ДИ) для прогнозируемых значений AUC дезлоратадина и C 13 макс. возрастная группа и доза

9046I 95
Параметр ≥6 месяцев − ≥1 год a <1 год − ≤2 лет b ≥6 месяцев− <1 год c ≥1 год − ≤2 года д
AUC (0, ∞)
Точечная оценка 0.8204 0,9257 0,5187 0,8989
Нижний 90% ДИ 0,5552 0,6265 0,3791 0,6570
Верхний
C макс.
Точечная оценка 0,6337 1,129 0,5394 1,117 038

0,9256 0,4599 0,9523
Верхний 90% ДИ 0,7729 1,377 0,6327 1,310

и медианное значение 3000 (среднее и среднее значение 9000) ОН-дезлоратадин кратко описаны в. Значения AUC (0, последний) для 3-ОН-дезлоратадина увеличивались в зависимости от дозы в обеих педиатрических возрастных группах. Отношение AUC (0, последнее) 3-ОН-дезлоратадина к дезлоратадину показало, что четыре субъекта в возрасте от 1 года до 2 лет плохо метаболизируют дезлоратадин (соотношение <10%).Все четыре объекта были афроамериканцами (трое мужчин и одна женщина), и их параметры перечислены в.

Таблица 6

Среднее (% коэффициента вариации) и медианное значение AUC (0, последнее) для 3-ОН-дезлоратадина по возрастным группам и дозам

ч)

≥6 месяцев — <1 год ≥ 1 год − ≤ 2 года
Параметр 0,625 мг 1,25 мг 0,625 мг 1,25 мг
Среднее значение AUC (0, последнее) (нг мл 9.29 (47) 18,1 (71) 6,30 (44) 16,5 (65)
Медиана AUC (0, последняя) (нг мл −1 ч) 7,30 16,4 5,85 15,6
Среднее отношение AUC (0, последнее) (%) 38,0 (55) 51,8 (61) 42,4 (58) 64,1 (81)
Среднее значение AUC ( 0, последнее) соотношение (%) 38,4 50,2 43,2 58,7

Таблица 7

Среднее (% коэффициент вариации) и медианное значение AUC (0, последнее) для 3-OH- дезлоратадин у четырех слабых метаболизаторов дезлоратадина в возрасте ≥6 месяцев — <2 лет

Параметр Обе группы доз
Средняя AUC (0, последняя) (нг мл -1 ч) 2.28 (123)
Медиана AUC (0, последняя) (нг мл -1 ч) 1,56
Среднее отношение AUC (0, последняя) (%) 4,61 (111)
Среднее отношение AUC (0, последнее) (%) 4,59

Безопасность

Неблагоприятные события были зарегистрированы у двух субъектов мужского пола, оба получали дезлоратадин 0,625 мг. Оба явления были легкой степени тяжести и не требовали дополнительной терапии. У 23-месячного субъекта наблюдался жидкий стул, который считался возможно связанным с исследуемым лечением, а 10-месячный субъект испытывал боль при прорезывании зубов, которая, как считается, вряд ли была связана с лечением.О серьезных или неожиданных нежелательных явлениях не сообщалось. В конце исследования не было клинически значимых изменений лабораторных параметров, показателей жизнедеятельности, записей ЭКГ или результатов физикального обследования.

Обсуждение

Популяционная фармакокинетическая модель у детей и взрослых была основана на однокамерной модели с абсорбцией первого порядка. Мы объединили данные этого педиатрического исследования с данными взрослых для популяционного фармакокинетического анализа, чтобы определить дозы дезлоратадина, подходящие для введения детям в возрасте от 6 месяцев до 2 лет в клинических исследованиях и исследованиях эффективности.Разовые дозы 0,625 мг (1,25 мл) и 1,25 мг (2,5 мл) сиропа дезлоратадина хорошо переносились в этой возрастной группе. Поскольку исследование было разработано для сбора минимального количества образцов крови, был использован популяционный подход к фармакокинетическому моделированию. Результаты фармакокинетического анализа показывают, что кажущаяся скорость клиренса дезлоратадина была ниже в педиатрической группе, чем у взрослых, и что доза 0,625 мг оказалась субоптимальной как для детей в возрасте ≥6 месяцев — <1 года, так и для детей в возрасте ≥1 года. −≤2 года, особенно относительно C max .Вариабельность между субъектами в параметрах модели была умеренной, но соответствовала оценкам фармакокинетических переменных, полученным с помощью некомпартментного анализа. При оценке параметров систематической ошибки не наблюдалось. На основе результатов этого анализа, чтобы гарантировать, что воздействие дезлоратадина такое же, как и у взрослых, соответствующие возрасту дозы для детей в возрасте ≥6 месяцев — <1 года и ≥1 года - ≤2 лет были установлены на уровне 1,0 мг и 1,25 мг соответственно.

Дезлоратадин интенсивно метаболизируется в печени до его активного метаболита, 3-ОН-дезлоратадина.Фермент, ответственный за это, неизвестен. Однако известно, что некоторые люди, которых называют слабыми метаболизаторами, обладают пониженной способностью образовывать активный метаболит. Ранее было показано, что воздействие дезлоратадина примерно в шесть раз выше у лиц с плохим метаболизмом, чем у остальной части населения, с аналогичной степенью снижения образования 3-ОН-дезлоратадина у взрослых и детей, получавших соответствующие возрасту дозы [ 12]. Это первое исследование по оценке воздействия (AUC) 3-ОН-дезлоратадина на детей раннего возраста.Основываясь на наблюдаемом соотношении AUC (0, последний) 3-ОН-дезлоратадина по отношению к дезлоратадину, доля слабых метаболизаторов в этой исследуемой популяции составляла примерно 7%. Плохие метаболизаторы — афроамериканцы. Это согласуется с результатами недавнего крупного исследования у детей старшего возраста и взрослых, которое обнаружило не зависящую от возраста распространенность этого фенотипа на уровне 6% [8].

Сироп дезлоратадин хорошо переносится детьми 2–5 и 6–12 лет с аллергическим ринитом или хронической идиопатической крапивницей [7, 13].Сироп дезлоратадина также оказался хорошо переносимым в более молодой возрастной группе, включенной в это исследование, без каких-либо неожиданных проблем с безопасностью после однократного приема. Несмотря на разницу в воздействии дезлоратадина на слабых метаболизаторов, данные исследований у пациентов в возрасте от 2 лет показали, что он хорошо переносится [14]. Это также имело место в этом исследовании, без различий в профиле безопасности дезлоратадина между пациентами с плохим метаболизмом и другими субъектами.

В заключение, дезлоратадин сироп предлагает безопасный вариант лечения аллергических состояний у маленьких детей с подходящими дозами для детей в возрасте ≥6 месяцев — <1 года и ≥1 года - ≤2 лет из 1 года.0 мг (2,0 мл) и 1,25 мг (2,5 мл) соответственно. Эти концентрации педиатрических доз привели к системному воздействию дезлоратадина, аналогичному таковому у взрослых.

Устный антигистаминный препарат: применение, побочные эффекты, взаимодействие, изображения, предупреждения и дозировка

Принимайте это лекарство внутрь в соответствии с указаниями врача. Если вы занимаетесь самолечением, следуйте всем указаниям на упаковке продукта. Если у вас есть вопросы, спросите своего врача или фармацевта.

Это лекарство можно принимать во время еды, если возникает расстройство желудка.Пейте много жидкости, если врач не назначил иное.

Если вы используете жидкую форму этого лекарства, тщательно измерьте дозу с помощью специального мерного устройства / ложки. Не используйте бытовую ложку, потому что вы можете получить неправильную дозу. Если ваша жидкая форма представляет собой суспензию, хорошо встряхивайте флакон перед каждой дозой.

Не раздавливайте и не жуйте таблетки или капсулы с расширенным высвобождением. Это может привести к высвобождению всего препарата сразу, увеличивая риск побочных эффектов.Кроме того, не разделяйте таблетки с пролонгированным высвобождением, если на них нет отметки, и ваш врач или фармацевт не скажут вам об этом. Проглотите целую или разделенную таблетку, не измельчая и не разжевывая.

Если вы используете жевательные таблетки, тщательно разжуйте каждую таблетку перед проглатыванием.

Если вы используете продукт, предназначенный для растворения во рту (таблетки / полоски), вытрите руки перед использованием лекарства. Поместите каждую дозу на язык и дайте ей полностью раствориться, затем проглотите ее со слюной или водой.

Дозировка зависит от продукта, который вы принимаете, а также от вашего возраста, состояния здоровья и реакции на лечение. Не увеличивайте дозу и не принимайте это лекарство чаще, чем указано в инструкции, без одобрения врача. Неправильное использование (злоупотребление) этим лекарством может привести к серьезному ущербу (например, галлюцинациям, судорогам, смерти).

Если ваш врач рекомендует вам принимать это лекарство ежедневно, принимайте его регулярно, чтобы получить от него максимальную пользу. Чтобы помочь вам запомнить, принимайте его в одно и то же время каждый день.

Сообщите своему врачу, если ваше состояние сохраняется более 1 недели, если оно ухудшается или проявляется лихорадкой, сыпью или постоянной головной болью. Это могут быть симптомы серьезной проблемы со здоровьем и должны быть проверены врачом.

Рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемое исследование

Значимые или клинически значимые различия средних или индивидуальных изменений по сравнению с исходным уровнем в интервалах VR или PR, QRS, QT,

или QTc, что указывает на отсутствие лечения влияние на общие меры сердечной безопасности.Эти результаты

подтверждают и расширяют данные более ранних исследований сиропа дезлоратадина у субъектов в возрасте 2 лет

, у которых не было отмечено удлинения QTc или других эффектов интервала ЭКГ (Schering-Plough Corporation-

рацион, данные по файл). В текущем исследовании не было отмечено никаких различий в оценках ЭКГ между возрастными группами,

, что дает дополнительные доказательства того, что дезлоратадин одинаково безопасен для младенцев и детей старшего возраста. Показатели жизнедеятельности были

, также не изменились между возрастными группами или между активными субъектами и субъектами, получавшими плацебо.Таким образом, дезлората

dine демонстрирует отличный профиль общей и сердечной безопасности и, по-видимому, хорошо переносится детьми в возрасте от 6 месяцев до 2 лет.

БЛАГОДАРНОСТИ

Компания Schering-Plough финансировала исследование и принимала участие, наряду с авторами и исследователями, в дизайне исследования

; сбор, анализ и интерпретация данных; и решение о внесении статьи в публикацию —

р. Авторам не выплачивались гонорары, гранты или другие формы оплаты за создание рукописи.

Однако платная помощь в редактировании и написании статей была предоставлена ​​Apothecom Associates и Thomson Gardiner-

Caldwell London.

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ

1. Пожарный П. Атлас аллергии. Филадельфия, Пенсильвания: J.B. Lippincott Co., 1991, стр. 9.2–9.18.

2. Пожарный П. Подходы к лечению аллергического ринита: Лечение ребенка. J Allergy Clin Immunol 2000;

105: S616 – S621.

3. Sienra-Monge JJL, Gazca-Aquilar A, Rio-Navarro B. Двойное слепое сравнение цетиризина (C) и лоратадина (L)

при лечении круглогодичного аллергического ринита (PAR) у детей в возрасте 2–6 лет лет [Аннотация].Ann Allergy Asthma

Immunol 1997; 78: 143.

4. Ян YH, Лин YT, Lu MY, Tsai MJ, Chiang BL. Двойное слепое плацебо-контролируемое рандомизированное исследование сиропа ратадина lo-

(кларитин) для лечения аллергического ринита у детей в возрасте от 3 до 12 лет. Asian Pac J Allergy

Immunol 2001; 19: 171–175.

5. Boner AL, Miglioranzi P, Richelli C, Marchesi E, Andreoli A. Эффективность и безопасность суспензии лоратадина в лечении детей с аллергическим ринитом

.Аллергия 1989; 44: 437–441.

6. Ван У, Мельцер Е.О., Финн А.Ф. младший, Ковальски М.Л., Декоста П., Хедлин Дж., Шейнманн П., Бахерт С., Росадо Пинто

Дж. Э., Баэна-Каньани С., Поттер П., Симмонс Ф. Э., Руут Э. Фексофенадин эффективен и безопасен у детей (6–11

лет) с сезонным аллергическим ринитом. J Allergy Clin Immunol 2003; 111: 763–769.

7. Graft DF, Bernstein D.I, Goldsobel A, Meltzer EO, ​​Portnoy J, Long J. Безопасность фексофенадина у детей, леченных

от сезонного аллергического ринита.Ann Allergy Asthma Immunol 2001; 87: 22–26.

8. Перлман Д.С., Ламри В.Р., Уиндер Дж. А., Нунан М.Дж. Цетиризин один раз в сутки эффективен при лечении сезонного лергического ринита у детей в возрасте от 6 до 11 лет: рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. Clin Pediatr

(Phila) 1997; 36: 209–215.

9. Лай Д.С., Лю К.Х., Се Дж.С., Лин К.Л., Ли Х.С. Сравнение эффективности и безопасности цетиризина, оксатомида, кетотифена

и плацебо для лечения круглогодичного аллергического ринита у детей.Ann Allergy Asthma Immunol

2002; 89: 589–598.

10. Саймонс Ф. Э., Сайлас П., Портной Дж. М., Катуоньо Дж., Чепмен Д., Олуфаде А. О.. Безопасность цетиризина у младенцев от 6 до 11

месяцев: рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. J Allergy Clin Immunol 2003; 111: 1244–

1248.

11. Яп Ю.Г., Камм А.Дж. Аритмогенные механизмы неседативных антигистаминных препаратов. Clin Exp Allergy 1999; 29 (Дополнение

3): 174–181.

12. Монахан Б.П., Фергюсон К.Л., Килливи Е.С., Ллойд Б.К., Трой Дж., Кантилена Л.Р. мл.Torsades de pointes, возникающие при использовании терфенадина. JAMA 1990; 264: 2788–2790.

PRENNER ET AL.

98

6223_03_p91-99 26.05.06 9:31 Page 98

Какой антигистаминный препарат подходит моему ребенку?

Ранее в этом году мы опубликовали историю о том, как определенные лекарства от аллергии могут негативно отреагировать на вашего ребенка, даже вызывая агрессию, гиперактивность или беспокойство. У нас было несколько обеспокоенных родителей, которые спрашивали нас, какие антигистаминные препараты с большей вероятностью влияют на поведение их детей, поэтому мы решили разбить этот вопрос.

Подробнее: Влияние лекарств от аллергии на поведение вашего ребенка

Что такое антигистаминные препараты?

Антигистаминные препараты — это лекарства, используемые для лечения таких симптомов аллергии, как сенная лихорадка, зуд в глазах, крапивница, укусы и сыпь, а также аллергические реакции на пищу. Он также может уменьшить зуд, вызванный ветряной оспой, экземой и укусами насекомых. Многие антигистаминные препараты доступны без рецепта в виде таблеток, сиропов, назальных спреев, глазных капель или мазей. У нескольких брендов есть детские версии, которые представляют собой сиропы, специально предназначенные для детей (и предположительно безопасные для них).

Однако антигистаминные препараты используются не только при аллергии. Некоторые из них чаще используются для лечения тошноты и рвоты, такие как Циклизин (основной ингредиент Валоида), в то время как другие назначаются пациентам, борющимся с бессонницей, или в качестве стимулятора аппетита. Фактически, первым антипсихотическим препаратом был антигистаминный препарат!

В этой статье речь пойдет о антигистаминных средствах, применяемых при аллергии.

Типы антигистаминных препаратов

Антигистаминные препараты делятся на две группы: первого поколения и нового или второго поколения.

Антигистаминные препараты первого поколения

Первые антигистаминные препараты также известны как седативные средства , и не зря. Эти препараты могут очень быстро облегчить симптомы аллергии, но они почти гарантированно вызывают у вас сильную сонливость — настолько, что их также используют для лечения бессонницы!

Антигистаминные препараты первого поколения влияют на центральную нервную систему, что также может приводить к раздражительности и перепадам настроения , тревоге , медленному мышлению и медленному обучению , особенно у детей.И, вопреки их седативному характеру, они могут привести к бессоннице и гиперактивности . Другие побочные эффекты включают сухость во рту, сухой кашель, запор, диарею и проблемы с мочеиспусканием .

Кроме того, их противоаллергический эффект длится недолго, поэтому вам нужно принимать новую дозу каждые 4-6 часов.

Но поскольку они дешевы, легкодоступны и быстродействующие, антигистаминные препараты первого поколения остаются популярными. Торговые марки включают Allergex, Polaramine и Benadryl .

Заявление об ограничении ответственности: Эта таблица предназначена только для информационных целей. Пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом и внимательно прочтите вкладыши, прежде чем давать детям какое-либо из этих лекарств.


Цветовой код:

  • Зеленые ряды безопасны для детей старше 6 месяцев
  • Желтый означает, что в целом безопасны для детей старше 2 или 3 лет.
  • Оранжевый означает, что лекарства не подходят для дети до 6 лет.
  • Красный не подходит для детей младше 12 лет, а в случае прометаза

Антигистаминные препараты нового поколения

Антигистаминные препараты нового или второго поколения были разработаны для уменьшения негативных побочных эффектов их первых -предшественники поколения.Они не обладают седативным действием (или, по крайней мере, в меньшей степени), и действуют достаточно долго, так что вам нужно принимать только одну или две дозы в день. Популярные бренды включают Allecet, Zyrtec и Clarityne .

Некоторые врачи и фармацевты также могут говорить об антигистаминных препаратах «третьего поколения». Они относятся к лекарствам, содержащим левоцетиризин, дезлоратадин или фексофенадин, и они предположительно более эффективны и имеют даже меньше побочных эффектов, чем другие ингредиенты нового поколения. Примеры: Deselex, Telfast и Xyzal .

Безопасны ли антигистаминные препараты для детей?

Аллергии, особенно сенная лихорадка, очень распространены среди молодых, поэтому антигистаминные препараты являются одними из наиболее часто назначаемых лекарств для детей. Но не все из них безопасны для детей, и очень немногие из них безопасны для младенцев.

Подробнее: Детские лекарства, отпускаемые без рецепта

Из-за их отрицательных побочных эффектов антигистаминные препараты первого поколения следует применять с большой осторожностью у детей .Согласно этой статье, влияние этих лекарств на детей никогда не изучалось должным образом, поэтому, вероятно, безопаснее держаться подальше — даже если они предлагаются в виде педиатрического сиропа. Один препарат первого поколения, прометазин, даже был связан с СВДС.

Антигистаминные препараты нового поколения были подвергнуты более строгим исследованиям и правилам, поэтому их влияние на детей более известно. Однако даже эти препараты могут иметь побочные эффекты, включая сонливость, которую они должны исключать.

Поскольку они воздействуют на центральную нервную систему (и химический состав мозга), и все устроены по-разному, разные антигистаминные препараты могут быть эффективны для разных детей, а побочные эффекты могут сильно различаться в зависимости от ребенка.

В нижней строке? Как и в случае со всеми лекарствами, отпускаемыми без рецепта, вам следует поговорить со своим врачом, прежде чем лечить аллергию вашего ребенка антигистаминными препаратами. Врач может помочь вам выбрать правильный антигистаминный препарат, назначить ребенку правильную дозировку и отследить возможные побочные эффекты.

И если ваш ребенок отрицательно реагирует на один из них, попросите врача дать антигистаминный препарат с другим активным ингредиентом.

Какие антигистаминные препараты были прописаны вашему ребенку и испытывали ли они такие негативные побочные эффекты, что вам пришлось прекратить прием или перейти на другой антигистаминный препарат? Присылайте свои комментарии на [email protected]

Дезлоратадин (пероральный путь) Использование по назначению

Использование по назначению

Информация о лекарствах предоставлена: IBM Micromedex

Дозирование

Доза этого лекарства будет разной для разных пациентов.Следуйте указаниям врача или указаниям на этикетке. Следующая информация включает только средние дозы этого лекарства. Если ваша доза отличается, не меняйте ее, если это вам не скажет врач.

Количество лекарства, которое вы принимаете, зависит от его силы. Кроме того, количество доз, которые вы принимаете каждый день, время между приемами и продолжительность приема лекарства зависят от медицинской проблемы, для которой вы принимаете лекарство.

Для пациентов, принимающих пероральную таблетированную форму этого лекарства:

  • Убедитесь, что ваши руки сухие.
  • Не проталкивайте таблетку через фольгу на упаковке. Вместо этого аккуратно отогните фольгу и удалите таблетку.
  • Немедленно положите таблетку на язык.
  • Таблетка растворяется за секунды, и вы можете проглотить ее со слюной. Вам не нужно пить воду или другую жидкость, чтобы проглотить таблетку.

Для пациентов, принимающих это лекарство в форме сиропа: используйте калиброванную мерную пипетку или шприц для измерения прямой дозы для вашего ребенка в соответствии с инструкциями вашего врача. Не используйте обычную чайную ложку. Если вы не знаете, сколько сиропа давать ребенку, спросите своего врача или фармацевта.

  • Для пероральной лекарственной формы (пероральные распадающиеся таблетки):

    • При симптомах хронической крапивницы:

      • Взрослые и дети от 12 лет и старше? 5 миллиграммов (мг) один раз в день.
      • Дети от 6 до 11 лет? 2,5 мг один раз в день.
      • Дети от 4 до 6 лет? Использование и доза должны быть определены вашим доктором.
      • Дети и младенцы до 4 лет? Не рекомендуется.
    • Симптомы сенной лихорадки:

      • Взрослые и дети 12 лет и старше? 5 мг один раз в день.
      • Дети от 6 до 11 лет — 2.5 мг 1 раз в сутки.
      • Дети от 4 до 6 лет? Использование и доза должны быть определены вашим доктором.
      • Дети и младенцы до 4 лет? Не рекомендуется.
  • Для пероральной лекарственной формы (таблеток):

    • При симптомах хронической крапивницы:

      • Взрослые и дети 12 лет и старше? 5 мг один раз в день.
      • Дети от 4 до 12 лет? Использование и доза должны определяться вашим доктором.
      • Дети и младенцы до 4 лет? Не рекомендуется.
    • Симптомы сенной лихорадки:

      • Взрослые и дети 12 лет и старше? 5 мг один раз в день.
      • Дети от 4 до 12 лет? Использование и доза должны определяться вашим доктором.
      • Дети и младенцы до 4 лет? Не рекомендуется.
  • Для пероральной лекарственной формы (сиропа):

    • При симптомах хронической крапивницы:

      • Взрослые и дети от 12 лет и старше? 2 чайные ложки (5 миллиграммов [мг] в 10 миллилитрах [мл]) один раз в день.
      • Дети от 6 до 11 лет? 1 чайная ложка (2,5 мг в 5 мл) один раз в день
      • Дети от 4 до 5 лет? ½ чайной ложки (1,25 мг в 2,5 мл) один раз в день.
      • Дети и младенцы до 4 лет? Не рекомендуется.
    • Симптомы сенной лихорадки:

      • Взрослые и дети от 12 лет и старше? 2 чайные ложки (5 миллиграммов [мг] в 10 миллилитрах [мл]) один раз в день.
      • Дети от 6 до 11 лет? 1 чайная ложка (2,5 мг в 5 мл) один раз в день
      • Дети от 4 до 5 лет? ½ чайной ложки (1,25 мг в 2,5 мл) один раз в день.
      • Дети и младенцы до 4 лет? Не рекомендуется.

Пропущенная доза

Если вы пропустите прием этого лекарства, примите его как можно скорее. Однако, если пришло время для следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и вернитесь к своему обычному графику дозирования.Не принимайте двойные дозы.

Хранилище

Хранить лекарство в закрытом контейнере при комнатной температуре, вдали от источников тепла, влаги и прямого света. Беречь от замерзания.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не храните устаревшие лекарства или лекарства, которые больше не нужны.

Спросите у своего лечащего врача, как следует утилизировать любое лекарство, которое вы не используете.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован.

2022 © Все права защищены.