Vozmozhnosti zaldiara v dlitel’nom lechenii khronicheskogo bolevogo sindroma u onkologicheskikh bol’nykh | Bryuzgin

Отличительной особенностью боли при опухолевом процессе является тот факт, что боль является хроническим явлением и усиливается по мере прогрессирования заболевания. По данным многих исследований, при прогрессировании злокачественной опухоли пациенты в 60-80% случаев страдают от выраженной хронической боли, требующей регулярного использования анальгетиков. Достижения фармакологии в современной терапии боли позволяют пациенту избавиться от болезненных ощущений при введении анальгетиков, т.е. используя лекарственные формы анальгетиков для неинвазивного применения. Наряду с высокой эффективностью опиоидных анальгетиков в лечении хронической боли у онкологических больных имеется ряд особенностей, сдерживающих и ограничивающих их широкое распространение. Самым главным является ограничение в доступности к этой группе препаратов законодательного порядка, связанное с возможностью их использования в нелегальном обороте опиоидов. Это обстоятельство заставило фармакологов и клиницистов обратить внимание на необходимость разработки и широкого внедрения в клиническую практику препаратов, обладающих, с одной стороны, высокой анальгетической активностью в лечении хронической боли у онкологических больных, а с другой — лишенных способности вызывать психическую зависимость, т.е. не являться объектом повышенного внимания у больных наркоманией. Всем этим требованиям отвечает новый анальгетик залдиар Целью настоящего исследования явилось изучение эффективности и безопасности препарата «Залдиар» (Zaldiar) при длительном, более 4 нед, лечении хронического болевого синдрома у онкологических больных. Материалом для анализа послужил наш опыт работы с залдиаром, основанный на использовании препарата для лечения хронической боли у 45 онкологических больных, из которых 28 пациентов получали его в сроки от 28 до 44 дней, в среднем 36±4,7 дня (представленные данные будут касаться именно этой группы больных). Из данного исследования следует, что залдиар является рациональной комбинацией с комплементарным анальгетическим действием для длительного, более 4 нед, лечения хронической боли у онкологических больных слабой и умеренной интенсивности различного происхождения

Боль является наиболее частой причиной, заставляющей обратиться к врачу. Эти порой тягостные ощущения являются проявлением многих заболеваний, в том числе и злокачественных новообразований. Отличительной особенностью боли при опухолевом процессе является тот факт, что боль является хроническим явлением и усиливается по мере прогрессирования заболевания. По данным многих исследований, при прогрессировании злокачественной опухоли пациенты в 60-80% случаев страдают от выраженной хронической боли, требующей регулярного использования анальгетиков. Последние три десятилетия при лечении хронического болевого синдрома у онкологических больных используется методика, разработанная Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ) и получившая название «трехступенчатая лестница обезболивания ВОЗ». Суть этой методики заключается в последовательном применении анальгетиков, начиная с ненаркотических, а затем при их неэффективности — слабых и сильных опиоидов. На момент разработки и внедрения этого подхода в каждой из групп предлагалось использовать один-два анальгетика из числа имеющихся в фармакологическом арсенале. Однако за последние два десятилетия появилось значительное число новых анальгетиков как ненаркотического ряда, так и опиоидов. Еще одним из достижений современной фармакотерапии является создание анальгетиков в новых лекарственных формах — пролонгированного действия, трансдермальные терапевтические системы. Основополагающим положением лечения хронической боли у онкологических больных является длительность лечения при максимуме удобства для пациентов, т.е. качество их жизни должно быть во «главе угла» при подборе схемы применения анальгетиков и выборе пути их введения. До недавнего времени практически у большинства использовались инвазивные, инъекционные способы обезболивания. Достижения фармакологии в современной терапии боли позволяют пациенту избавиться от болезненных ощущений при введении анальгетиков, т.е. используя лекарственные формы анальгетиков для неинвазивного применения. Наряду с высокой эффективностью опиоидных анальгетиков в лечении хронической боли у онкологических больных имеется ряд особенностей, сдерживающих и ограничивающих их широкое распространение. Самым главным является ограничение в доступности к этой группе препаратов законодательного порядка, связанное с возможностью их использования в нелегальном обороте опиоидов. Это обстоятельство заставило фармакологов и клиницистов обратить внимание на необходимость разработки и широкого внедрения в клиническую практику препаратов, обладающих, с одной стороны, высокой анальгетической активностью в лечении хронической боли у онкологических больных, а с другой — лишенных способности вызывать психическую зависимость, т.е. не являться объектом повышенного внимания у больных наркоманией. Всем этим требованиям отвечает новый анальгетик залдиар, разработанный и предложенный для клинического использования фирмой «Грюненталь ГмбХ». Залдиар является комбинированным анальгетиком, содержащим 37,5 мг трамадола гидрохлорида и 325 мг парацетамола. Лекарственная форма в виде таблеток, покрытых оболочкой. Основным показанием для залдиара является лечение болевого синдрома средней и сильной интенсивности различной этиологии. Входящий в состав залдиара трамадола гидрохлорид — по своей сути анальгетик центрального действия с длительным противоболевым действием. При этом сочетаются опиоидные и неопиоидные свойства. Трамадол быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). После приема внутрь максимальная концентрация достигается через 2 ч. Биодоступность при однократном приеме — 68% и увеличивается при длительном и многократном приеме, достигая 90-100%. Исследования показали, что биодоступность трамадола увеличивается с возрастом пациентов, так же как и увеличивается период полувыведения в силу возрастных изменений, происходящих в печени. Нарушения функции печени, вызванные в том числе и циррозом, приводят к увеличению концентрации трамадола в плазме крови за счет уменьшения печеночного клиренса, что требует уменьшения дозы и увеличения интервала между разовыми приемами препарата. Аналогичная закономерность отмечается и при нарушении функции почек. В целом трамадол как составная часть залдиара является относительно безопасным анальгетиком. Вторым составным компонентом залдиара является парацетамол. По фармакологическому действию препарат является жаропонижающим и болеутоляющим средством. Анальгетические свойства парацетамола в основном обусловлены торможением синтеза простагландинов. Быстро всасывается из ЖКТ, время полувыведения в среднем составляет 2 ч. Биодоступность достигает 90% в зависимости от формы. Как болеутоляющее используется при лечении боли слабой и средней интенсивности различного происхождения. Комбинация трамадола и парацетамола позволила реализовать основные преимущества каждого из них. Так, быстрое действие парацетамола сочетается с длительным действием трамадола. Рациональная комбинация позволила достичь дополнительного эффекта только в отношении аналгезии, а не побочных проявлений. При равном анальгетическом эффекте залдиара и трамадола удалось достичь этого меньшей средней суточной дозой трамадола по сравнению с монотерапией. Таким образом, реализован эффект «экономии» трамадола с менее выраженными побочными эффектами, типичными для трамадола. Фиксированная комбинация этих двух анальгетиков проявляется улучшенной анальгетической активностью с меньшими побочными эффектами за счет уменьшения дозы компонентов. Анальгетическое действие залдиара развивается быстро и сохраняется длительно у больных, страдающих от боли различного генеза и интенсивности. Залдиар как комбинация трамадола гидрохлорида и парацетамола характеризуется тремя различными механизмами действия — активацией µ-опиоидных рецепторов, ингибицией обратного захвата норадреналина и серотонина, слабым подавлением синтеза простагландинов. Как показали клинические исследования, данная комбинация значительно более эффективна, чем каждый из компонентов. Отмечена и более высокая вероятность успеха противоболевого лечения: почти в 4 раза по сравнению с трамадолом и более чем в 1,5 раза по сравнению с парацетамолом. Принципы дозирования у взрослых и детей старше 14 лет основаны на рекомендации начальной дозы — 2 таблетки с интервалом между приемами не менее 6 ч. Доза подбирается индивидуально в соответствии с интенсивностью боли и реакции больного. Обычная суточная доза составляет 3-4 таблетки, максимальная суточная доза — 8 таблеток, что составляет 300 мг трамадола гидрохлорида и 2600 мг парацетамола. При достижении максимальной суточной дозы и ослаблении или отсутствии анальгетического эффекта следует рассматривать возможность использования других обезболивающих препаратов опиоидного ряда. Необходимо акцентировать внимание как больного и его родственников, так и медицинского персонала на том, что одновременно с приемом залдиара не должны применяться никакие другие препараты, содержащие парацетамол или трамадол. Препарат противопоказан при тяжелой печеночной и почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин). При умеренной почечной недостаточности, при клиренсе креатинина от 10 до 30 мл/мин интервал между приемами должен быть увеличен до 12 ч. Не рекомендовано использование залдиара при тяжелой дыхательной недостаточности, его не следует применять в качестве замены при опиоидной зависимости и одновременно использовать с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфин, нальбуфин, пентазоцин). Больные эпилепсией, контролируемые терапевтически, или больные, имеющие склонность к эпилептическим припадкам, могут принимать залдиар только при исключительных обстоятельствах. У лиц пожилого возраста минимальный интервал между приемами не должен быть менее 6 ч. Залдиар не должен применяться у детей младше 14 лет, у женщин во время беременности и грудного вскармливания. Среди противопоказаний для использования залдиара следует отметить, что не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами МАО или в течение 2 нед после их отмены, карбамазепинами и другими индукторами энзимов, а также не рекомендуется сочетание залдиара и алкоголя. При приеме препарата следует исключить из назначений лекарственные средства, подавляющие ЦНС, в том числе производные опиатов, бензодиазепины и барбитураты. Острая интоксикация алкоголем, снотворными, психотропными препаратами, анальгетиками центрального действия или опиоидами, а также гиперчувствительность к трамадолу, парацетамолу или наполнителям препарата также являются противопоказанием для приема залдиара. С особой осторожностью залдиар должен применяться у больных с опиоидной зависимостью, черепно-мозговой травмой, склонных к судорожному синдрому и с заболеваниями желчевыводящих путей. К дополнительной оценке необходимости приема залдиара следует прибегать в случаях с больными в состоянии шока, расстройствами работы дыхательного центра или сниженной респираторной функцией в целом. Особое внимание уделяется пациентам с повышенным внутричерепным давлением. При соблюдении всех отмеченных требований по безопасности применения можно рассчитывать на хорошую переносимость препарата больными с острой или хронической болью различной интенсивности. Набор наблюдаемых при этом побочных эффектов соотносится с таковыми, характерными для каждого из компонентов препарата. Залдиар при повторных приемах демонстрирует меньшую частоту развития побочных эффектов по сравнению с трамадолом. Залдиар хорошо переносится при длительном применении и при этом не наблюдается развитие толерантности. Необходимость повышения дозы и снижение анальгетической активности залдиара при длительном лечении хронического болевого синдрома у онкологических больных обычно обусловлены прогрессированием основного заболевания, сопровождающегося усилением интенсивности боли. Целью настоящего исследования явилось изучение эффективности и безопасности препарата «Залдиар» (Zaldiar) при длительном, более 4 нед, лечении хронического болевого синдрома у онкологических больных. Материалом для анализа послужил наш опыт работы с залдиаром, основанный на использовании препарата для лечения хронической боли у 45 онкологических больных, из которых 28 пациентов получали его в сроки от 28 до 44 дней, в среднем 36±4,7 дня (представленные данные будут касаться именно этой группы больных). У остальных 17 пациентов длительность приема составила от 6 до 24 дней, в среднем 11±2,1 дня. Сроки приема препарата обусловлены усилением интенсивности боли на фоне прогрессирования опухолевого процесса и необходимостью перехода к более сильным анальгетикам. Пациенты были в возрасте 44-75 лет, в среднем 59±6,1 года, из них женщин 17 (61%), мужчин 11 (39%). Все больные страдали онкологическими заболеваниями в IV стадии, в том числе раком молочной железы — 12, раком легкого — 7, раком поджелудочной железы — 3, раком предстательной железы — 2, раком яичников — 2, раком матки — 1, раком почки — 1, меланомой кожи — 1. По своему генезу хронический болевой синдром был висцеральной природы в 15 (54%) случаях и соматической — в 13 (46%). По интенсивности боль была слабой и средней силы, или по методике ВАШ (10-балльная визуально-аналоговая шкала) от 1 до 4 баллов, в среднем 2,7±1,1 балла. Интенсивность боли параллельно оценивалась и по шкале вербальных оценок (ШВО), при этом средний уровень боли составил 1,8±0,3. В дальнейшем будут приведены оценки интенсивности боли по ШВО. Часть больных (9 человек) до назначения залдиара получали нерегулярную противоболевую терапию различными неопиоидными анальгетиками: монотерапия трамалом — 2, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) — 2, метамизолом (анальгин) — 3, сочетание трамала и НПВП — 1, сочетание метамизола и НПВП — 1. В числе НПВП были такие препараты, как диклофенак, кетонал, ксефокам. Все анальгетики использовались в адекватных разовых терапевтических дозах, однако ввиду нерегулярности приема оптимального обезболивания пациенты не получали. Лечение проводили у всех больных со стартовой дозы залдиара — 2 таблетки, далее по 1 таблетке через 4-6 ч в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента. Было оценено время начала действия залдиара после приема первой стартовой дозы препарата. Этот показатель колебался от 20 до 70 мин, в среднем 39,4±16,4 мин. У 6 пациентов начало действия было отмечено не ранее чем через 40 мин после первого приема, что объясняется отсутствием анальгетического действия парацетамола, препарата, действие которого проявляется как минимум в первые 20 мин. Дальнейший прием залдиара осуществлялся с индивидуальной периодичностью с перерывами между приемами от 4 до 7 ч (в среднем 5,4±1,4 ч). Длительность приема максимально составила 44 дня, в дальнейшем было рекомендовано использование чистого трамала или сильных опиоидов, в частности просидола, так как интенсивность болевого синдрома возрастала, несмотря на повышение суточной дозы препарата. Средняя суточная, адекватная в плане обезболивания, доза при начале лечения составила 4,6 таблетки. При завершении лечения среднесуточное количество таблеток возрастало в среднем до 7,8. Эффективность проводимой аналгезии была оценена у всех 28 пациентов. При оценке качества обезболивания всеми пациентами были даны удовлетворительные и хорошие оценки, неудовлетворительной аналгезии не было отмечено ни одним больным. Анализ степени аналгезии по ШВО показал, что противоболевая терапия залдиаром позволила достичь снижения интенсивности боли в среднем до 0,44±0,2 балла, при исходном уровне 1,8±0,3. Разница статистически достоверна (p=0,0001). Побочное действие залдиара проявлялось с первых дней у 6 пациентов в виде сухости во рту, которая проявлялась в умеренной степени и после 2 сут приема препарата прошла самостоятельно. Тошнота была отмечена у 1 больной при повышении суточной дозы до 7 таблеток. В этом наблюдении приемом антиэметиков тошноту удалось купировать, однако 2-дневный прием 7 таблеток залдиара адекватной аналгезии не дал, и ввиду повышения интенсивности боли пациентка была переведена на прием просидола. Запоров и признаков седации ни в одном случае отмечено не было. Также не было случаев отказа от приема препарата из-за побочных проявлений. Выводы, вытекающие из данного исследования, могут быть представлены следующим образом: • сочетание трех различных, но взаимодополняющих механизмов действия увеличивает анальгетическую эффективность комбинации трамадол/парацетамол, представленной на фармацевтический рынок фирмой «Grunenthal GmbH» под названием «Залдиар» в виде таблеток; • высокая эффективность препарата обеспечивается за счет быстрого начала действия парацетамола и длительного действия трамадола; • оба компонента вносят свой вклад в анальгетический эффект, но не влияют на профиль возможных взаимодействий с другими препаратами; • профиль побочных эффектов залдиара отражает побочные эффекты компонентов препарата, но с более низкой частотой развития побочных эффектов при повторных приемах по сравнению с трамадолом. Исходя из изложенного следует, что залдиар является рациональной комбинацией с комплементарным анальгетическим действием для длительного, более 4 нед, лечения хронической боли у онкологических больных слабой и умеренной интенсивности различного происхождения

1. Ананьева Л. П. Рациональная терапия боли — комбинация анальгетиков. РМЖ. 2004; 12 (5).
2. Исакова М.Е. Новый перспективный анальгетик центрального действия «Залдиар» в онкологии. РМЖ. 2004; 12 (19).
3. Машфорт М.Л., Кохен М.Л., Колин Ш. Боль и аналгезия. Пер с англ., М.: Литтерра, 2004.
4. Осипова Н.А. Трамадол (Трамал) в лечении острых и хронических болевых синдромов. РМЖ. 2003; 1 (4).
5. Bamigbade T.A, Langford R.M. The clinical use of tramadol hydrochloride. Pain Reviews 1998; 5: 155-82.
6. Cossmann M, Wilsmann K.M. Treatment of prolonged pain. M_nchner medizinische Wochenschrift 1987b; 129: 851-4.
7. Mullican W.S, Lacy J.R. Tramadol/acetaminophen combination tablets and codeine/acetaminophen combination capsules for the management of chronic pain: a comparative trial. Clin Ther 2001; 23: 1429-45.
8. Schnitzer T. The new analgesic combination tramadol/acetamonophen, European Journal of Anaesthesiology 2003; 20 (Suppl. 28): 13-8.

Cited-By

Article Metrics

Refbacks

• There are currently no refbacks.

Отмечено увеличение случаев отравления парацетамолом | Новости

Парацетамол широко используется во всем мире как обезболивающее.  Ученые из Высшей технической школы Цюриха выяснили, может ли доступность таблеток с высокими дозами быть связана с ростом случаев отравления парацетамолом. В Швейцарии данный препарат продается без рецепта в таблетках по 500 мг, а также по 1000 мг по назначению врача.

«Это очень безопасный препарат, но только для кратковременного обезболивания и при условии, что суточная доза не превышает максимально допустимую», — считает ведущий автор исследования, профессор Андреа Бёрден. 

Для взрослых максимальная суточная доза парацетамола составляет 4000 миллиграммов (4 грамма). При передозировке препарат может вызвать тяжелую печеночную  недостаточность, вплоть до необходимости в срочной трансплантации печени и летального исхода.

Ученые отмечают, что парацетамол  устраняет не все виды боли и может быть неэффективен в ряде случаев.  Если препарат не помогает облегчить симптомы, у пациента часто возникает мысль увеличить его дозу, не посоветовавшись с врачом, что потенциально опасно.

В подобной ситуации важна доза таблетки. Очень легко превысить максимальную суточную дозу, приняв несколько дополнительных таблеток по 1000 мг, тогда как при использовании таблеток с меньшей дозой риск случайной передозировки не так велик.

Для того, чтобы выяснить, какую дозу парацетамола люди покупают чаще, ученые проанализировали данные о продажах швейцарской ассоциации фармацевтов Pharmasuisse. Они также изучили сведения токсикологического центра Tox Info Suisse о случаях отравления парацетамолом .

Исследование продемонстрировало, что популярность таблеток по 1000 мг быстро выросла с момента их появления в 2005 году.   Продажи указанной дозы парацетамола оказались в десять раз выше, чем таблеток по 500 мг.

За тот же период приблизительно на 40% увеличилось количество пациентов с отравлением парацетамолом, согласно данным Tox Info Suisse. В 2005 году отмечен 561 случай интоксикации, в то время как в 2018 году — 1188 случаев.

Профессор Андреа Берден выступает за рациональный подход к назначению высоких доз парацетамола. Она считает, что необходимо уменьшить количество таблеток по 1000 мг в упаковке. Парацетамол не подходит для лечения хронической боли, поэтому потребность в наличии 40 или 100 таблеток в упаковке практически отсутствует. 

Сокращение доступности высоких доз парацетамола и напоминание при покупке об опасности передозировки препаратом может уменьшить количество случаев лекарственных отравлений. 

doi.org/10.1001/jamanetworkopen.2020.22897
 

Парацетамол — АО «Узхимфарм»

Парацетамол

03-04-2020   
934   
Таблеточные продукции

Торговое название препарата: Парацетамол

Действующее вещество (МНН): парацетамол.

Лекарственная форма: таблетки

Состав:

1 таблетка содержит:

активное вещество: парацетамол – 0,2 г,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальций стеариновокислый или магний стеариновокислый или кислота стеариновая.

Описание: таблетки белого или белого с кремоватым или розоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Анальгетики-антипиретики.

Код АТХ: N02BE01

Фармакологические свойства

Обладает  болеутоляющим и жаропонижающим действием. Механизм действия связан  со способностью ингибированием  синтеза различных простагландинов.

Фармакокинетика

При приёме внутрь парацетамол хорошо и быстро всасывается. Пик концентрации в плазме достигается через 30-90 минут. Слабо связывается с белками плазмы, проникает почти во все ткани организма, легко проникает в плаценту и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени печеночными микросомными ферментами в основном конъюгированием с глюкуроновой кислотой и, в меньшей степени, с сульфатами. Метаболиты фармакологически неактивны, но при накоплении могут способствовать некрозу печени. Парацетамол выделяется почками преимущественно в виде конъюгатов и частично (5%) в неизмененном виде. Период полувыведения (Т_1/2) колеблется от 1,5 до 3 часов. При нарушении функции печени Т_1/2 увеличивается, что способствует накоплению метаболитов парацетамола в организме.

Показания к применению

Болевой синдром малой  и средней интенсивности различного генеза (головная  боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея и т.п.) и повышенная температура  при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости. Взрослым и подросткам с массой тела более 60 кг назначают в разовой дозе 0,4-0,6 г (максимальная разовая доза – 1 г). Кратность назначения – до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза при непродолжительном приеме – 4 г, при приеме более 3-4 дней – 2,5 г.  Максимальная  продолжительность лечения – 5-7 дней. Разовая доза для детей в возрасте 6-12 лет –0,20-0,40 г;  3-6 лет – 0,10-0,20 г; 1-2 лет – 0,10 г; от 3-х месяцев до 1 года – 0,05 г; до 3-х месяцев – 0,02-0,04 г.  Препарат назначается 3-4 раза в сутки; интервал между каждым приемом – не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения детей – 3 дня.  

Побочные действия

Тошнота, боли в эпигастральной области, покраснение кожи, аллергические реакции с точечными высыпаниями на коже. Описаны случаи гиперреактивных ответов в виде  отека Квинке, диспное, профузной потливости, снижения артериального давления (вплоть до шокового состояния). Возможны изменения картины крови – тромбоцитопения, лейкопения, иногда агранулоцитоз, панцитопения, метгемоглобинемия, анемия. У предрасположенных к аллергическим реакциям лиц возможен бронхоспазм («аспириновая» астма). Слишком  длительный прием обычных доз или прием слишком больших доз может привести к тяжелому поражению печени и почек.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени, почек, легких и сердца. Выраженная анемия. Гиперчувствительность к парацетамолу. Генетически обусловленный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (опасность развития гемолитической анемии). Нежелательно применение при беременности и в период кормления грудью.

С осторожностью: при синдроме Жильбера (конституциональная  гипербилирубинемия), хронический активный алкоголизм.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном назначении с лекарствами, индуцирующими микросомальные ферменты печени – барбитураты и некоторые противоэпилептические средства (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, бензонал), алкоголем, рифампицином усиливается гепатотоксичность препарата.

При сочетании с фенотиазинами возможно развитие чрезмерной гипотермии, а с азидотимидином – нейтропении.

Препарат усиливает токсичность хлорамфеникола, при длительном приеме может усилить действие непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами  ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.

При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.

При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.

Особые указания

С осторожностью назначают при нарушении функции печени и почек легкой и средней степени, синдроме Жильбера и младенцам (рекомендуется удлинение интервала между отдельными дозами или уменьшение дозы).  Парацетамол проникает через плацентарный барьер и секретируется с молоком. Поэтому необходимо тщательно взвесить пользу и возможный риск при назначении препарата во время беременности и лактации, исключить (особенно в первый триместр беременности) длительный прием и большие дозы препарата. Препарат  с осторожностью назначают пожилым людям. При применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови функционального состояния печени.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не следует использовать после истечения срока годности.

Передозировка

Прием внутрь более 6 г препарата может вызвать тяжелое повреждение печени, вплоть до печеночной комы.

Симптомы:

1-ая  фаза (1-е сутки) – тошнота, рвота, потливость, сонливость.

2-ая фаза (2-е сутки) – улучшение субъективного состояния, небольшие боли в животе, увеличение печени, повышение сывороточной концентрации трансаминаз, билирубина, удлинение протромбинового времени.

3-я фаза (3-и сутки) – ухудшение самочувствия, резкое увеличение сывороточной концентрации трансаминаз, желтуха, нарушение свертывания крови, гипокалиемия, печеночная кома.

Лечение: сделать промывание желудка. При признаках интоксикации парацетамолом необходимо немедленно вызвать врача.

Форма выпуска

Таблетки   0,2 г.

Условия хранения

В  сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25⁰С.

Условия отпуска из аптек

Без   рецепта.

Срок годности

3  года.

Производитель:

АО «Узкимёфарм» им.С.К.Исламбекова,

Республика Узбекистан, г.Ташкент, ул.Тараса Шевченко, д.23, тел: 78-256-60-59

PARACETAMOL, ПАРАЦЕТАМОЛ 500 mg, 20 шт — Farmacia-world.com

противопоказание

Лекарство не следует принимать

Если у вас аллергия на ацетаминофен или какие-либо другие ингредиенты этого лекарства.

Дозировка парацетамола 500 мг Hexal от лихорадки и боли

Всегда принимайте это лекарство в точности так, как описано или по указанию врача или фармацевта. Спросите своего врача или фармацевта, если вы не уверены.

Дозировка зависит от информации в таблице ниже. Парацетамол вводится в зависимости от массы тела (массы тела) и возраста, как правило, 10–15 мг / кг массы тела в виде однократной дозы, но не более 60 мг / кг массы тела в качестве общей суточной дозы.

Соответствующий интервал дозировки зависит от симптомов и максимальной общей суточной дозы. Это должно быть не менее 6 часов.

По поводу жалоб, которые длятся более 3 дней, следует обратиться к врачу.

Масса тела (возраст): 17 — 25 кг (дети от 4 до 8 лет)

Разовая доза в количестве таблеток (соответствующая доза парацетамола)

1/2 таблетки (эквивалент 250 мг парацетамола)

Максимальная суточная доза (24 часа) в количестве таблеток (соответствующая доза парацетамола)

2 (4 раза по 1/2) таблетки (эквивалентно 1000 мг парацетамола)

Масса тела (возраст): 26 — 32 кг (дети от 8 до 11 лет)

Разовая доза в количестве таблеток (соответствующая доза парацетамола)

1/2 таблетки (эквивалент 250 мг парацетамола) *

Максимальная суточная доза (24 часа) в количестве таблеток (соответствующая доза парацетамола)

2 (4 раза по 1/2) таблетки (эквивалент 1000 мг парацетамола) **

Масса тела (возраст): 33 — 43 кг (дети от 11 до 12 лет)

Разовая доза в количестве таблеток (соответствующая доза парацетамола)

1 таблетка (эквивалентно 500 мг парацетамола)

Максимальная суточная доза (24 часа) в количестве таблеток (соответствующая доза парацетамола)

4 таблетки (эквивалентно 2000 мг парацетамола)

Масса тела (возраст): от 43 кг (дети и подростки от 12 лет и взрослые)

Разовая доза в количестве таблеток (соответствующая доза парацетамола)

1-2 таблетки (эквивалентно 500-1000 мг парацетамола)

Максимальная суточная доза (24 часа) в количестве таблеток (соответствующая доза парацетамола)

8 таблеток (эквивалентно 4000 мг парацетамола)

Другие формы введения могут быть более предпочтительными для этой группы пациентов, поскольку они позволяют более точную дозировку максимально 400 мг парацетамола.

** В исключительных случаях ежедневно можно принимать до 3 (6 раз по 1/2) таблеток с интервалом между дозами не менее 4 часов, то есть до 1500 мг парацетамола в день.

Максимальная суточная доза (24 часа), указанная в таблице, никогда не должна превышаться.

Продолжительность применения

Не принимайте парацетамол более 3 дней без консультации с врачом или стоматологом.

Особые группы пациентов

Дисфункция печени и легкая почечная недостаточность

Пациентам с дисфункцией печени или почек и синдромом Гилберта следует назначать дозы или увеличивать интервал между приемами.

Общая суточная доза 2 г не должна превышаться без медицинской консультации.

Тяжелая почечная недостаточность

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл / мин) интервал между приемами должен составлять не менее 8 часов.

Если не указано иное, снижение дозы рекомендуется у пациентов с почечной недостаточностью. Расстояние между отдельными дозами должно составлять не менее 6 часов, см. Таблицу:

взрослые:

скорость клубочковой фильтрации: 10 — 50 мл / мин

Доза: 500 мг каждые 6 часов

скорость клубочковой фильтрации: <10 мл / мин

Доза: 500 мг каждые 8 ​​часов

Пожилые пациенты

Опыт показывает, что никакой специальной корректировки дозы не требуется.

Однако у ослабленных, иммобилизованных пожилых пациентов с нарушениями функции печени или почек может потребоваться уменьшение дозы или продление интервала дозирования.

Без медицинской консультации максимальная суточная доза 60 мг / кг массы тела (максимум до 2 г / сут) не должна превышаться, если:

Вес тела до 50 кг

хронический алкоголизм

обезвоживание

хроническое недоедание

Дети и подростки с низкой массой тела

Не рекомендуется использовать продукт у детей в возрасте до 4 лет или массой тела менее 17 кг, так как сила дозы не подходит для этой группы пациентов. Тем не менее, подходящие дозы или формы введения доступны для этой группы пациентов.

Если вы берете больше, чем должны

Для предотвращения риска передозировки следует обеспечить, чтобы другие лекарства, используемые одновременно, не содержали парацетамол.

Общая доза парацетамола не должна превышать 4000 мг парацетамола (эквивалентно 8 таблеткам) в день для взрослых и подростков 12 лет и старше, 43 кг массы тела и 60 мг / кг массы тела в день для детей.

Передозировка обычно вызывает симптомы в течение 24 часов, включая тошноту, рвоту, потерю аппетита, бледность и боль в животе.

ПАРАЦЕТАМОЛ МЕДИСОРБ 0,5 N30 ТАБЛ

Индукторы микросомальных ферментов печени или потенциально гепатотоксичные вещества (например, алкоголь, рифампицин, изониазид, снотворные и противоэпилептические средства, включая фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин и другие) повышают токсичность парацетамола, могут привести к поражению печени даже при нетоксичных дозах парацетамола, поэтому следует контролировать функцию печени.

Многократный прием парацетамола в течение более чем 4 дней увеличивает антикоагулянтный эффект. Следует проводить мониторинг международного нормализованного отношения (МНО) во время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и производных кумарина. Нерегулярный прием парацетамола не оказывает значимого влияния.

Длительное совместное использование парацетамола и других НПВП повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Эффералган 500 мг №16 табл.шип.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ЭФФЕРАЛГАН

Торговое название

Эффералган  

Международное  непатентованное название

Парацетамол

Лекарственная форма

Таблетки шипучие 500 мг

Состав
Одна таблетка содержит

активное вещество: парацетамол – 500 мг,

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, натрия гидро-карбонат, натрия карбонат безводный, сорбит Е 420, натрия докузат, повидон, сахарин натрия Е 954, натрия бензоат.

Описание

Таблетки белого цвета со скошенными краями и риской, растворимые в воде.     При растворении в воде наблюдается выделение пузырьков газа.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол.

Код АТХ N02BE01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приеме парацетамола абсорбция происходит быстро и полностью. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 30-60 минут после приема. Парацетамол быстро и равномерно распределяется во все ткани.  Связывание с белками плазмы слабое. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени. Препарат выводится преимущественно с мочой. 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в форме глюкуроновых  конъюгатов (60-80%) и сульфатных конъюгатов (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет около 2  часов.

Почечная недостаточность: в случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин. ) выведение парацетамола и его метаболитов замедляется.

У лиц пожилого возраста способность к конъюгации не изменяется.

Фармакодинамика

Анальгетический эффект шипучих таблеток наступает быстрее, чем при приеме обычных таблеток, содержащих парацетамол. Эффералган (парацетамол), обладает болеутоляющим и жаропонижающим действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и способностью ингибировать синтез простагландинов, устраняет головную боль и другие виды боли, снижает повышенную температуру.  

Показания к применению
Болевой синдром слабой или умеренной интенсивности, в том числе: головная и зубная боль, боли при радикулите, мышечная и ревматическая боли, невралгия, альгодисменорея, боль при травмах и ожогах, боль в горле при «простудных» заболеваниях.

«Простудные» (острые респираторные заболевания, грипп), и другие инфекционные заболевания, сопровождающиеся повышением температуры тела.

Способ применения и дозы
Полностью растворить таблетку в стакане воды и выпить.

Данная форма выпуска предназначена для взрослых и детей с массой тела более 50 кг (15 лет и старше).

Рекомендованная суточная доза парацетамола составляет 60 мг/кг/день. Суточную дозу следует разделить на 4 или 6 приемов, т.е. приблизительно 15 мг/кг каждые 6 часов или 10 мг/кг каждые 4 часа.

Максимальная разовая доза составляет 2 таблетки по 500 мг. Максимальная суточная – 8 таблеток. Всегда следует соблюдать интервал 4 часа между приемами.

В случае тяжелой почечной недостаточности интервал между приемами должен составлять не менее 8 часов и суточная доза не должна превышать 3 г парацетамола в сутки.

Продолжительность лечения без врачебного наблюдения не должна превышать 3 дней, при назначении в качестве жаропонижающего средства и 5 дней в качестве болеутоляющего средства.

Побочные действия
— тошнота, рвота, боли в животе,

— кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, отек Квинке, синдром Лайелла, синдром Стивенсона-Джонсона.

При длительном применении:

— анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия.

При длительном применении в больших дозах:

— метгемоглобинемия,

— панцитопения.

Редко:

— анафилактический шок,

— нарушение  функции печени,  

— интерстенциальный нефрит, нарушение функции почек, олигоурия, анурия.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам препарата,

— гепатоцеллюлярная недостаточность,

— заболевания крови, в том числе анемия,

— дефицит фермента глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы,

— беременность, период лактации,

— хронический алкоголизм,

— детский возраст до 15 лет.

Лекарственные взаимодействия

Снижает эффективность урикозурических препаратов. Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных средств (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксичные препараты увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Этанол способствует развитию острого панкреатита. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовосполительных препаратов повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного капиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почек или мочевого пузыря. Дифлунисал повышает концентрацию в плазме крови парацетамола на 50% — риск развития гепатотоксичности.

Особые указания

При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола  более 3 дней, и болевом синдроме — более 5 дней, требуется консультация врача.

Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом. Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Данный препарат содержит 412,4 мг натрия на одну таблетку, что должно учитываться людьми, находящиеся на строгой низкосолевой диете. Поскольку препарат содержит сорбитол, он не должен применяться при непереносимости фруктозы, плохой адсорбции глюкозы и галактозы, дефиците изомальтозы.

С осторожностью назначают пациентам при синдроме Жильбера, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также пациентам пожилого возраста. Парацетамол является метгемоглобинообразователем. При появлении побочных эффектов следует прекратить прием препаратов.

Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом  и опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, анорексия, бледность, боль в животе обычно появляются в течение первых 24 часов.

Передозировка свыше 10 г парацетамола за один прием у взрослых и 150 мг/кг массы за один прием у детей может вызывать  цитолиз гепатоцитов, который может привести к полному и необратимому некрозу, с последующим развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза, энцефалопатии, которые могут привести к коме или смерти.

В то же время наблюдается повышение уровня печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, билирубина и сниженный уровень протромбина в течение 12-48 часов после передозировки.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, вызывание рвоты, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина через 8 – 9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина – через            12 часов.

Форма выпуска и упаковка
4 таблетки помещены в контурную безъячейковую упаковку (стрип) из фольги алюминиевой  с полиэтиленовым покрытием.

По 4 контурные безъячейковые упаковки (стрипы)  вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную коробку.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в сухом месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска
Без рецепта

Производитель
УПСА САС,

979 авеню де Пирене, 47520 Ле Пассаж, Франция.

Владелец регистрационного удостоверения

УПСА САС,

3 рю Жозеф Монье, 92500 Рюэй-Мальмэзон, Франция.

Наименование и адрес организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственного средства от потребителей, ответственный за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство АО «Дельта Медикел Промоушнз АГ» (Швейцария),

050040, г. Алматы, Бостандыкский район, ул. Байзакова, д. 280

Кюпен IV QUPEN IV

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

КЮПЕН IV

QUPEN IV

Торговое название препарата: Кюпен IV.

Действующее вещество (МНН): парацетамол

Лекарственная форма: раствор для инфузий

Состав:

Каждые 100 мл раствора содержат:

активное вещество: парацетамол – 1,0 г;

вспомогательные вещества: маннитол, безводный натрия фосфат, соляная кислота, вода для инъекций.

Описание: прозрачная бесцветная жидкость без посторонних включений осадка.

Фармакотерапевтическая группа: анальгетики и антипиретики.

Код АТХ: N02BE01

Фармакологические свойства.

Парацетамол – ненаркотический анальгетик из группы парааминофенолов. Обладает болеутоляющим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу III преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Обезболивающий эффект после внутривенного применения наступает в течение 5-10 минут после введения. Максимальный обезболивающий эффект наблюдается через 60 минут после введения и продолжается 4-6 часов. Жаропонижающий эффект наблюдается через 30 минут после введения и продолжается по меньшей мере 6 часов.

Фармакокинетика

Всасывание

Фармакокинетика парацетамола является линейной до 2 г после однократного введения и после повторного введения в течение 24 часов.

Биодоступность парацетамола после инфузии 500 мг — 1 г парацетамола аналогична той, которая наблюдается после вливания 1 г и 2 г процетамола (что соответствует 500 мг и 1 г парацетамола соответственно). Максимальная концентрация в плазме (C_max) парацетамола наблюдается в конце 15-минутной внутривенной инфузии 500 мг — 1 г парацетамола и составляет около 15 мкг / мл и 30 мкг / мл соответственно.

Распределение

Объем распределения парацетамола составляет приблизительно 1 л/кг.

Парацетамол существенно не связывается с белками плазмы.

После инфузии 1 г парацетамола значительная концентрация парацетамола (1,5 мкг/мл) наблюдалась в спинно-мозговой жидкости через 20 мин после инфузии.

Метаболизм

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени по следующим 2 основным метаболическим путям: конъюгацией с глюкуроновой кислотой и серной кислотой. Последний путь является быстро насыщающимся в дозах, превышающих терапевтические. Небольшая часть (менее 4%) метаболизируется цитохромом P450 до реактивной промежуточного соединения (N-ацетил бензохиноновый имин), который при нормальных условиях быстро детоксифицируется восстановленным глутатионом и выводится с мочой после конъюгации с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако во время массивной передозировке, количество этого токсичного метаболита увеличивается.

Выведение

Метаболиты парацетамола выводятся в основном с мочой. 90% введенной дозы выводится через 24 ч, в основном в виде конъюгатов глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. Срок полувыведения из плазмы составляет 2,7 ч и общий клиренс составляет 18 л/ч.

Новорожденные, младенцы и дети.

Фармакокинетические параметры парацетамола, наблюдаемые у младенцев и детей, сходны с теми, которые наблюдаются у взрослых, за исключением времени полувыведения из плазмы, которое немного короче (1,5-2 ч), чем у взрослых. У новорожденных время полувыведения из плазмы длиннее, чем у младенцев, и составляет 3,5 ч. Новорожденные, младенцы и дети до 10 лет выводят значительно меньше конъюгатов в виде глюкуронидов и больше в виде сульфатов, чем взрослые.

Показания к применению

Парацетамол инфузии показаны для кратковременного лечения умеренной боли, особенно после операции и для краткосрочного лечения лихорадки, когда внутривенное введение клинически оправдано насущной необходимостью для лечения боли или гипертермии и / или когда другие способы введения невозможны.

Способ применения и дозировка

Дозировка на основании веса пациента (см. дозировочную таблицу ниже)

* Недоношенные новорожденные: данные безопасности и эффективности недоступны для недоношенных новорожденных.

** Пациентам, весящим меньше, требуются меньшие объемы.

Минимальный интервал между повторными введениями должен составлять, по крайней мере, 4 ч. Следует вводить не более 4 доз в сутки.

Минимальный интервал между повторными введениями у пациентов с серьезными нарушениями почечной функции должен составлять, по крайней мере, 6 ч.

*** Максимальная суточная доза: Максимальная суточная доза, как представлено в таблице выше, является дозой для пациентов, не получающих других парацетамол содержащих продуктов, и должна быть соответствующим образом скорректирована при принятии таких продуктов.

Серьезные нарушения почечной функции:

При применении парацетамола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл / мин) рекомендуется повысить минимальный интервал между каждым приемом до 6 часов.

У взрослых с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, хроническим недоеданием (низкие резервы глутатиона в печени), обезвоживанием:

Максимальная суточная доза не должна превышать 3 г.

Способ применения

Кюпен IV вводится в виде 15-минутной внутривенной инфузии.

Пациенты в весом ≤ 10 кг:

Стеклянный флакон / мешок инфузий парацетамола не следует подвешивать как инфузию из-за небольшого объема лекарственного средства, который должен быть введен этой группе населения

Объем для введения должен быть выведен из флакона или мешка и может вводиться в неразбавленном виде или разбавляться (в 1 – 9 объемах разбавителя) в 0,9% растворе хлорида натрия или 5% растворе глюкозы и вводят в виде 15-минутной инфузии. Используйте разбавленный раствор в течение часа после его приготовления (время инфузии включается).

5 или 10 мл шприц должен быть использован для измерения дозы, соответствующей весу ребенка и требуемому объему. Тем не менее, он никогда не должен превышать 7,5 мл на дозу

Пользователь должен быть информирован о продукте для подбора оптимальной дозы.

Побочные эффекты

Как и у всех парацетамол-содержащих продуктов побочные лекарственные реакции являются редкими (>1/10000, <1/1000) или очень редкими (<1/10000), они описаны в Таблице ниже:

Частые побочные реакции в месте инъекции были зарегистрированы во время клинических испытаний (боль и жжение).

Очень редкие случаи реакций гиперчувствительности, начиная от простой сыпи или крапивница кожи до анафилактического шока, были зарегистрированы и требуют прекращения лечения.

Случаи эритемы, покраснения, зуда и тахикардии не наблюдалось.

Противопоказания

Кюпен IV инфузии противопоказаны:

• пациентам с гиперчувствительностью к парацетамолу или процетамол гидрохлориду (предшественнику парацетамола) или к любому компоненту препарата;
• в случаях тяжелой гепатоцеллюлярной недостаточности.

С осторожностью

Кюпен IV должен использоваться с осторожностью в случаях:

• гепатоцеллюлярной недостаточности,
• серьезных нарушениях функции почек (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин),
• хроническом алкоголизме,
• хроническом недоедании (низкий резерв глутатиона печени),
• дегидратация.

Лекарственные взаимодействия

Пробенецид вызывает почти 2-кратное снижение клиренса парацетамола, ингибируя его конъюгацию с глюкуроновой кислотой. При одновременном использовании с пробенецидом необходима корректировка дозы парацетамола.

Салициламид может увеличивать время полувыведения t_1/2 парацетамола.

Внимание следует уделять сопутствующему приему фермент индуцирующих веществ.

Одновременное использование парацетамола (4 г в день в течение, по крайней мере, 4 дней) с пероральными антикоагулянтами может приводить к незначительному изменению значений INR. В этом случае должен осуществляться усиленный мониторинг значений INR в течение периода одновременного использования и, по крайней мере, в течение недели после прекращения лечения парацетамолом.

Особые указания

Рекомендуется использовать подходящее пероральное анальгезирующее лечение так быстро, как только становится возможным такой способ использования.

Во избежание риска передозировки необходимо проверить другие используемые препараты на содержание парацетамола и процетамола. Ни один из используемых препаратов не должен содержать ни парацетамола, ни процетамола.

Дозы, выше рекомендуемых, влекут за собой опасность очень серьезного повреждения печени. Клинические симптомы и признаки повреждения печени (в том числе молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитической гепатит), как правило, впервые проявляются после двух дней приема препарата с пиком, как правило, через 4 — 6 дней. Лечение антидотом должно быть начато как можно скорее.

Применение при беременности и лактации

Беременность

Клинический опыт внутривенного введения парацетамола ограничен. Тем не менее, эпидемиологические данные использования пероральных терапевтических доз парацетамола не показывают нежелательные последствия на течение беременности или на здоровье плода / новорожденного.

Перспективные данные о беременных, подвергшихся воздействию передозировки, не показывают увеличение риска развития пороков.

Репродуктивные исследования с внутривенным парацетамолом не выполнялись у животных. Тем не менее, исследования с оральным путем введения не показали пороков развития и фетотоксических эффектов.

Тем не менее, инфузии парацетамола следует использовать во время беременности только после тщательной оценки пользы и риска. В этом случае рекомендуемые дозировки и продолжительность лечения должны строго соблюдаться.

Лактация

После приема внутрь парацетамол выделяется в грудное молоко в небольших количествах. Никаких побочных эффектов у грудных младенцев не наблюдалось.

Следовательно, парацетамол инфузии можно использовать у кормящих женщин.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Неизвестно.

Препарат следует хранить в не доступном для детей месте и не применять после истечения срока годности.

Передозировка

Существует риск поражения печени (в том числе, молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитической гепатит), особенно у пожилых пациентов, у детей раннего возраста, у пациентов с заболеваниями печени, в случаях хронического алкоголизма, у пациентов с хроническим недоеданием и у пациентов, получающие индукторы ферментов. Передозировка в этих случаях может быть смертельной.

Симптомы обычно появляются в течение первых 24 часов и включают в себя: тошноту, рвоту, анорексию, бледность, боль в животе. Передозировка 7,5 г или более парацетамола при однократном введении у взрослых и 140 мг / кг массы тела в однократного введения у детей, вызывает печеночный цитолиз, вероятно, индуцируя полный и необратимый некроз, приводя в результате к гепатоцеллюлярной недостаточности, метаболическому ацидозу и энцефалопатии, которые могут привести к коме и смерти. Одновременно, повышение уровня печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), лактатдегидрогеназы и билирубина наблюдаются вместе со снижением уровня протромбинового времени, которые могут появиться от 12 до 48 часов после введения.

Клинические симптомы поражения печени, как правило, очевидны изначально после двух дней, и достигают максимума после 4 до 6 дней.

Чрезвычайные меры

Немедленная госпитализация.

Перед началом лечения, взять пробирку крови для количественного определения концентрации парацетамола в плазме, так быстро, как это возможно после передозировки.

Лечение включает введение антидота, N-ацетилцистеина, в/в или перорально, по возможности в течение 10 часов. N-ацетилцистеин может, однако, дать некоторую степень защиты даже через 10 часов, но в этих случаях требуется длительное лечение.

Симптоматическое лечение.

Печеночные пробы должны проводиться в начале лечения и повторяться каждые 24 часа. В большинстве случаев печеночные трансаминазы нормализуются через одну-две недели с полной реституцией функции печени. В очень тяжелых случаях, однако, пересадка печени может быть необходимой.

Форма выпуска

Прозрачный бесцветный раствор, заполненный в 100 мл LDPE FFS бутылки, имеющие соответствующую маркировку и оснащенные белой LDPE крышкой, запечатанные в РР мешок.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30^оС. Не замораживать!

Срок годности

2 года

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Произведено в Индии

“Avison Pharmaceuticals Pvt. Ltd.”, India

“Abaris Health Care PVT. Ltd.

Plot No 1407-11. Rajpur. TALIKADI

DIST MEHSANA. India

ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

КЮПЕН IV

QUPEN IV

Препаратнинг савдо номи: Кюпен IV

Таъсир этувчи модда (ХПН): парацетамол

Дори шакли: инфузия учун эритма

Таркиби:

Ҳар 100 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: парацетамол – 1,0 г;

ёрдамчи моддалар: маннитол, сувсиз натрий фосфати, хлорид кислотаси, инъекция учун сув.

Таърифи: ёд киритмалар ва чўкмадан ҳоли бўлган тиниқ рангсиз суюқлик.

Фармакотерапевтик гуруҳи: анальгетиклар ва антипиретиклар.

АТХ коди: N02BE01

Фармакологик ҳусусиятлари

Парацетамол – парааминофеноллар гуруҳига мансуб бўлган нонаркотик анальгетикдир. Оғриқ қолдирувчи ва иситмани туширувчи таъсирларга эга. Препарат асосан марказий нерв тизимида (МНТ) циклооксигеназа I ва II ларни блоклаб, оғриқ ва терморегуляция марказларига таъсир қилади. Периферик тўқималарда простагландинлар синтезига таъсирини йўқлиги сув-туз алмашинувинига салбий таъсири (организмда натрий ва сувни ушланиб қолиши) ва меъда-ичак йўлларининг шиллиқ қаватига салбий таъсирини йўқлиги билан ифодаланади.

Оғриқ қолдирувчи самараси вена ичига юборилганидан сўнг 5-10 минутдан кейин кузатилади. Максимал оғриқ қолдирувчи самараси юборилганидан сўнг 60 минутдан кейин кузатилади ва 4-6 соат давом этади. Иситмани туширувчи самараси юборилгандан сўнг 30 минутдан кейин кузатилади ва камида 6 соат давомида давом этади.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Парацетамолнинг фармакокинетикаси 2 г дозаси бир марта юборилганидан сўнг ва 24 соат давомида такроран юборилганидан сўнг бир текис ҳисобланади.

500 мг -1 г парацетамол инфузиядан сўнг унинг биокираолишлиги 1 г ва 2 г парацетамол юборилгандан кейин кузатиладиган биокираолишлик билан бир хилдир (мувофиқ 500 мг ва 1 г парацетамолга мос келади). Парацетамолнинг плазмадаги максимал концентрацияси (С_max) 500 мг-1 г парацетамол вена ичига 15 минутлик инфузияни якунида кузатилади ва мувофиқ 15 мкг/мл ва 30 мкг/мл ни ташкил этади.

Тақсимланиши

Парацетамолни тақсимланиш ҳажми тахминан 1 л/кг ни ташкил этади.

Парацетамол плазма оқсиллари билан аҳамиятли даражада боғланмайди.

1 г парацетамол инфузия қилинганидан сўнг парацетамолнинг аҳамиятли даражадаги концентрацияси (1,5 мкг/мл) орқа мия суюқлигида инфузиядан сўнг 20 минутдан кейин кузатилган.

Метаболизми

Парацетамол асосан жигарда 2 асосий метаболик йўллари: глюкурон кислотаси ва сульфат кислотаси билан конъюгация бўлиши орқали метаболизмга учрайди. Охирги йўли терапевтик дозалардан ортиқ дозаларга тез тўйинтирадиган йўл ҳисобланади. Катта бўлмаган қисми (4% дан камроқ қисми) цитохром Р450 ёрдамида реактив оралиқ бирикма (N-ацетилбензохинон амини) ҳосил бўлгунигача метаболизмга учрайди, нормал шароитларда қайтарилган глутатион билан тез детоксикацияланади ва цистеин ҳамда меркаптопурин кислоталари билан конъюгация бўлганидан сўнг сийдик билан чиқарилади. Бироқ дозаси массив даражада ошириб юборилганида, ушбу токсик метаболитнинг миқдори ошади.

Чиқарилиши

Парацетамолнинг метаболитлари асосан сийдик билан чиқарилади. Юборилган дозасини 90% 24 соат давомида глюкуронид конъюгатлари (60-80%) ва сульфат конъюгатлари (20-30%) кўринишида чиқарилади. 5% дан камроқ қисми ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Плазмадан ярим чиқарилиш даври 2,7 соатни ташкил этади ва умумий клиренси соатига 18 л ни ташкил этади.

Янги туғилган чақалоқлар, гўдаклар ва болалар

Парацетамолнинг гўдаклар ва болаларда кузатиладиган фармакокинетик кўрсаткичлари плазмадан ярим чиқарилиш давридан ташқари, катталарда кузатиладиган кўрсаткичлар билан ўхшашдир, болаларда ярим чиқарилиш даври катталарга нисбатан қисқароқ (1,5-2 соат) ни ташкил этади. Янги туғилган чақалоқларда ярим чиқарилиш даври гўдакларга нисбатан давомлироқ ва 3,5 соатни ташкил этади. Янги туғилган чақалоқлар, гўдаклар ва 10 ёшгача бўлган болаларда глюкуронидлар кўринишидаги конъюгатлари катталардагига нисбатан камроқ ва сульфатлар кўринишидаги конъюгатлари нисбатан кўпроқ чиқарилади.

Қўлланилиши

Парацетамол инфузияси, вена ичига юбориш оғриқ ёки гипертермияни даволаш учун кераклиги клиник жиҳатдан тасдиқланган ва/ёки бошқа юбориш усулларини имкони бўлмаганида, ўртача даражадаги оғриқни, айниқса операциядан кейинги оғриқни қисқа вақт давомида даволаш учун ва иситмани қисқа вақт давомида даволаш учун кўрсатилган.

Қўллаш усули ва дозалари

Дозаси пациентнинг вазнига қараб танланади (дозалаш бўйича қуйидаги жадвалга қаранг)

*чала туғилган чақалоқлар: чала туғилган чақалоқлар учун препаратнинг ҳавфсизлиги ва самарадорлиги юзасидан маълумотлар йўқ.

**вазни кам бўлган пациентларга кичик ҳажмлар талаб этилади.

Такроран юборишлар ўртасидаги максимал интервал камида 4 соатни ташкил этиши керак. Суткада 4 дозадан кўп юбориш мумкин эмас.

Буйрак фаолиятини жиддий бузилишлари бўлган пациентларда такроран юборишлар ўртасидаги максимал интервал камида 6 соатни ташкил этиши керак.

***Максимал суткалик дозаси: максимал суткалик дозаси, юқоридаги жадвалда кўрсатилганидек, таркибида парацетамол сақловчи бошқа препаратларни қабул қилмаётган пациентлар учун доза ҳисобланади ва бундай препаратлар қабул қилинганида мувофиқ равишда тузатиш киритилиши керак.

Буйрак фаолиятини жиддий бузилишлари

Оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси £ 30 мл/минут) бўлган пациентларга парацетамол қўлланганида ҳар сафар юбориш ўртасидаги минимал интервални 6 соатгача узайтириш тавсия этилади.

Гепатоцеллюляр етишмовчилик, сурункали алкоголизм, сурункали тўйиб овқатланмаслик (жигарда глутатионнинг заҳирасини паст бўлиши), сувсизланиш:

Максимал суткалик доза 3 га дан ошмаслиги керак.

Қўллаш усули

Кюпен IV вена ичига 15-минутлик инфузия кўринишида юборилади.

Тана вазни £ 10 кг бўлган пациентлар:

Парацетамолнинг шиша флакони / инфузия учун қопчасини ушбу аҳоли гуруҳига юбориладиган дори воситасининг ҳажми катта бўлмаганлиги туфайли инфузия учун осиб қўйиш шарт эмас.

Юбориш учун ҳажми флакондан ёки қопчадан тортиб олиниши ва суюлтирилмаган ҳолатда ёки 0,9% ли натрий хлориди эритмасида ёки 5% ли глюкоза эритмасида (1:9 нисбатда) суюлтирилади ва 15 минутлик инфузия кўринишида юборилади. Суюлтирилган эритма тайёрлангандан сўнг (инфузия вақти ҳам ҳисобланади) бир соат давомида ишлатилсин.

Препаратнинг дозасини боланинг вазни ва талаб этилган ҳажмига мувофиқ равишда ўлчаш учун 5 мл ёки 10 мл шприц ишлатилиши керак. Шундай бўлса ҳам, у бир марталик дозага 7,5 мл дан ошмаслиги керак.

Препаратдан фойдаланувчи оптимал дозани танлаш учун препарат ҳақида маълумот олган бўлиши керак.

Ножўя таъсирлари

Таркибида парацетамол сақловчи барча препаратлар каби ножўя реакциялар кам (> 1/10000, < 1/1000) ёки жуда кам (< 10000) кузатиладиган бўлади, улар қуйидаги жадвалда келтирилган:

отравлений парацетамолом | EurekAlert! Новости науки

Парацетамол — популярное обезболивающее. В Швейцарии он доступен без рецепта в таблетках по 500 миллиграммов, а также в двойной дозе, в таблетках по 1000 миллиграмм (1 грамм) по назначению врача. Исследователи из ETH Zurich теперь исследовали, может ли доступность таблеток с более высокими дозами быть связана с увеличением случаев отравления парацетамолом, сделав вывод, что это так.

Парацетамол — наиболее широко используемое обезболивающее в мире.«Это очень безопасный препарат, но только для кратковременного обезболивания и при условии, что суточная доза не превышает рекомендуемый диапазон», — говорит Андреа Бурден, профессор фармакоэпидемиологии ETH Zurich. Для взрослых рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 4000 миллиграммов (4 грамма), что соответствует максимум четырем таблеткам с высокой дозой или восьми таблеткам с низкой дозой. При передозировке парацетамол может вызвать тяжелое отравление, вплоть до печеночной недостаточности с летальным исходом или необходимости трансплантации печени.

Важно проконсультироваться со специалистом

«Одна проблема с парацетамолом заключается в том, что он не эффективен для всех пациентов или против всех форм боли», — объясняет Берден. «Если препарат не помогает облегчить симптомы, у них может возникнуть соблазн увеличить дозировку, не посоветовавшись с медицинским работником. Это настоящая проблема», — говорит она. Здесь также играет роль размер планшетов. Бэрден объясняет, что очень легко превысить максимальную суточную дозу, приняв всего несколько дополнительных таблеток из 1000 миллиграммов, тогда как для таблеток с меньшей дозой 500 миллиграмм риск случайной передозировки не так велик.

Ее рекомендация заключается в следующем: «Мы осознаем, что обезболивание — это непростая задача, и другие лекарства могут иметь серьезные побочные эффекты. Но если парацетамол не дает желаемого эффекта, важно не просто принимать больше таблеток. Вместо этого людям следует обратитесь за профессиональной консультацией к врачу, чтобы подобрать лучший вариант лечения ».

Таблетки с более высокими дозами продаются намного лучше

Жители Швейцарии имеют доступ к таблеткам парацетамола по 1000 миллиграмм с октября 2003 года.До этого самой высокой доступной дозой были таблетки по 500 миллиграммов. Бэрден и ее команда проанализировали данные о продажах швейцарской ассоциации фармацевтов Pharmasuisse и данные токсикологического центра Tox Info Suisse о случаях отравления за период до и после выпуска таблеток с более высокими дозами.

На основании данных о продажах ученые отметили, что популярность таблеток по 1000 миллиграммов быстро выросла с момента их появления. В 2005 году впервые было продано 1000 миллиграммовых таблеток больше, чем 500 миллиграммовых таблеток.Сегодня продажи таблеток по 1000 мг в десять раз превышают продажи таблеток по 500 мг.

За тот же период увеличилось количество случаев отравления парацетамолом, о которых сообщает Tox Info Suisse. После 2005 года было отмечено 40-процентное увеличение случаев отравления в течение трех лет, с 561 случая в 2005 году до 786 в 2008 году. «На этом основании мы можем сделать вывод, что увеличение числа случаев отравления связано с наличием 1000 случаев отравления. таблетки в миллиграммах », — говорит Стефан Вейлер, соавтор исследования и научный руководитель Tox Info Suisse.В последующие годы количество случаев отравления продолжало расти, до 1188 в 2018 году.

Отравлений можно было избежать

Профессор

ETH Андреа Бёрден выступает за критический обзор того, как прописываются и отпускаются таблетки по 1000 миллиграммов. «По крайней мере, упаковка таблеток по 1000 миллиграммов должна содержать меньшее количество таблеток», — говорит она. По мере роста доказательств того, что парацетамол не подходит для лечения хронической боли, потребность в упаковках по 40 или 100 таблеток практически отсутствует.Она также говорит, что врачи должны прописать более низкую дозу в 500 миллиграммов, которую можно скорректировать до 1000 миллиграммов, приняв при необходимости две таблетки. Это может минимизировать риск случайного превышения дневного лимита.

По мнению Бёрдена, сокращая доступность препарата с высокими дозами, можно было бы избежать некоторых случаев отравления. Тем временем, по ее словам, фармацевты могут помочь привлечь внимание к опасностям превышения суточного максимума при предоставлении этих высоких доз пациентам таблеток.

###

Номер ссылки

Мартинес-Де ла Торре А., Вейлер С., Брам Д.С., Аллеманн С.С., Купфершмидт Х., Бёрден А.М.: звонки в национальный токсикологический центр до и после появления таблеток парацетамола в высоких дозах в Швейцарии: анализ прерывистого временного ряда. JAMA Network Open , 28 октября 2020 г., doi: 10.1001 / jamanetworkopen.2020.22897 [https: / / doi. org / 10. 1001/ jamanetworkopen. 2020. 22897 ]

Заявление об отказе от ответственности: AAAS и EurekAlert! не несут ответственности за точность выпусков новостей, размещенных на EurekAlert! участвующими учреждениями или для использования любой информации через систему EurekAlert.

(PDF) Фармакологическое обоснование клинического использования парацетамола

перекрестное исследование на людях-добровольцах для сравнения фармакокинетики парацетамола

после перорального приема двух коммерчески доступных таблеток парацетамола

и трех таблеток для развития в парацетамоле.

комбинация с бикарбонатом натрия или карбонатом кальция

натрий.Eur J Pharm Biopharm 2000; 49: 225-9

5. Бирмингем П.К., Тобин М.Дж., Хенторн Т.К. и др. Двадцать

четырехчасовая фармакокинетика ректального парацетамола у

детей. Анестезиология 1997; 87: 244-52

6. Beck DH, Schenk MR, Hagemann K, et al. Фарма-

кокинетика и анальгетическая эффективность больших ректальных доз

ацетаминофена (40 мг / кг) у взрослых: двойное слепое рандомизированное исследование

. Anesth Analg 2000; 90: 431-6

7.Stro Cm C, Forsberg O, Quiding H и др. Анальгетическая эффективность

ацетаминофена с замедленным высвобождением. J Clin Pharmacol

1990; 30: 654-9

8. Депре М., Ван Хекен А., Вербесселт Р. и др. Переносимость и фармакокинетика

пропацетамола, мутация парацетамола

для внутривенного введения. Fundam Clin Pharmacol

1992; 6: 259-62

9. Мур А., Коллинз С., Кэрролл Д., Маккуэй Х. Парацетамол

с кодеином и без него при острой боли: количественный систематический обзор

.Pain 1997; 70: 193-201

10. Скоглунд Л.А., Скьельбред П., Филлинген Г. Анальгетик

Эффективность ацетаминофена 1000 мг, парацетамола

2000 мг и комбинации ацетаминофена

1000 мг и фосфата кодеина 60 мг по сравнению с плацебо

при острой послеоперационной боли. Фармакотерапия 1991; 11:

364-9

11. Piguet V, Desmeules J, Dayer P. Отсутствие ацетаминофена

влияет на рефлекс ноцицептивного сгибания R-III. Eur J

Clin Pharmacol 1998; 53: 321-3

12.Андерсон Б.Дж., Холфорд NHG, Woolard GA, Kanagasundar-

am S, Махадеван М. Периоперационная фармакодинамика

анальгезии ацетаминофеном у детей. Анестезиология

1999; 90: 411-21

13. Bannwarth B., Netter P, Lapicque F, et al. Концентрация парацетамола в плазме и спинномозговой жидкости

после однократного внутривенного введения пропацетамола

. Br J Clin

Pharmacol 1992; 34: 879-81

14. Moller PL, Norholt SE, Ganry HE, et al.Время до наступления

обезболивающего и обезболивающего действия шипучего ацетами-

нофена 1000 мг по сравнению с таблеткой ацетаминофена

1000 мг при послеоперационной зубной боли: однократное,

двойное слепое, рандомизированное, плацебо-контролируемое исследование. J

Clin Pharmacol 2000; 40: 370-8

15. Romsing J, Moiniche S, Dahl JB. Ректально и парентерально

парацетамол и парацетамол в комбинации с

НПВП для послеоперационной анальгезии.Br J Anaesth

2002; 88: 215-26

16. Баннварт Б., Пе’урк Ф., Лагранж Ф. и др. Фармакокинетика однократной и многократной доз

парацетамола (пара-

цетамола) у очень пожилых пациентов, страдающих реу-

матической болью. J Rheumatol 2001; 28: 182-4

17. Группа Американского гериатрического общества по хронической боли у пожилых людей

человек. Руководство по клинической практике: лечение

хронической боли у пожилых людей. J Am Geriatr Soc 1998; 46:

635-51

18.Beaulac-Baillargeon L, Rocheleau S. Paracetamol pharma-

кокинетики во время первого триместра беременности человека.

Eur J Clin Pharmacol 1994; 46: 451-4

19. Notarianni LJ, Oldham HG, Bennett PN. Переход

парацетамола в грудное молоко и его последующий метаболизм у новорожденного. Br J Clin Pharmacol 1987; 24: 63-7

20. Мартин У., Темпл Р.М., Винни Р.Дж. и др. Распределение

парацетамола и накопление его глюкуронида и

сульфатных конъюгатов при многократном введении у пациентов

с хронической почечной недостаточностью.Eur J Clin Pharmacol 1991; 41:

43-6

21. Мартин У., Темпл Р.М., Венкат-Раман Г. и др. Распределение парацетамола

у реципиентов почечного аллотрансплантата. Eur J Clin

Pharmacol 2002; 57: 853-6

22. Henrich WL, Agodoa LE, Barrett B, et al. Анальгетики и

почек: краткое изложение и рекомендации Научно-консультативному совету

Национального фонда почек

от специального комитета Национального фонда почек

.Am J Kidney Dis 1996; 27: 162-5

23. Fored CM, Ejerblad E, Lindblad P, et al. Ацетаминофен,

аспирин и хроническая почечная недостаточность. N Engl J Med 2001;

345: 1801-8

24. Rexrode KM, Buring JE, Glynn RJ, et al. Использование анальгетиков и функция почек

у мужчин. JAMA 2001; 286: 315-21

25. Аль-Обейди С.С., Маккирнан П.Дж., Ли Ван По А. и др.

Метаболизм парацетамола у детей с хронической болезнью печени

Болезнь. Eur J Clin Pharmacol 1996; 50: 69-76

26.Прескотт LF. Парацетамол, алкоголь и печень. Br J Clin

Pharmacol 2000; 49: 291-301

27. Qinn DI, Day RO. Лекарственные взаимодействия, имеющие клиническое значение.

Обновленное руководство. Drug Saf 1995; 12: 393-452

28. Hyllested M, Jones J, Pedersen JL, et al. Сравнительный эффект

парацетамола, НПВП или их комбинации при оперативном обезболивании после

: качественный обзор. Br J

Anaesth 2002; 88: 199-214

29.Пикеринг А.Е., Бридж Х.С., Нолан Дж. И др. Двойное слепое,

плацебо-контролируемое исследование анальгетиков ибупрофена или

рофекоксиба в комбинации с парацетамолом для лэктомии миндалин —

у детей. Br J Anaesth 2002; 88: 72-7

30. Issioui T, Klein KW, White PF, et al. Эффективность премедикации

целекоксибом и ацетаминофеном в профилактике боли после отоларингологической операции

. Anesth

Analg 2002; 94: 1188-93

31.Seideman P, Samuelson P, Neander G. Naproxen и

парацетамол по сравнению с напроксеном только у coxarthro-

sis. Эффект от комбинации усилился у 18 пациентов.

Acta Orthop Scand 1993; 64: 285-8

32. Сейдеман П. Аддитивный эффект комбинированного напроксена и парацетамола

при ревматоидном артрите. Br J Rheumatol

1993; 32: 1077-82

33. Penning-van Beest FJA, van Meegen E, Rosendaal FR, et al.

Лекарственные взаимодействия как причина чрезмерной коагуляции

фенпрокумона или аценокумарола, преимущественно

церновых антибактериальных препаратов.Clin Pharmacol Ther 2001; 69:

451-7

34. Fattinger K, Frisullo R, Masche U, et al. Нет клинической информации.

Взаимодействие между парацетамолом и фенпро-кумоном.

Кумон на основе фармакоэпидемиологического когортного исследования

у пациентов в стационаре. Eur J Clin Pharmacol 2002;

57: 863-7

35. Hylek EM, Heiman H, Skates SJ, et al. Ацетаминофен и

другие факторы риска чрезмерной антикоагуляции варфарина.

JAMA 1998; 279: 657-62

36.Кван Д., Бартл В. Р., Уокер С. Е.. Эффекты ацетами —

2

8Bannwarth & Pe

´hourcq

& Adis Data Information BV 2003. Все права защищены. Наркотики 2003; 63 Специальный выпуск 2

Этот файл предоставлен специально для просмотра корректур. Ни при каких обстоятельствах файл

не должен распространяться внутри или снаружи через печатные или электронные носители для иных целей, кроме заявленной.

Рекомендации по лечению острой боли

Для получения информации о лечении боли в других ситуациях см. Рекомендации по применению паллиативной помощи и постоянной боли у пожилых пациентов.

N.B. : Если боль пациента не устраняется, несмотря на использование приведенных ниже рекомендаций по лечению или местных рекомендаций, обратитесь к специалистам по лечению острой боли за дальнейшими советами.

Шаг 1: легкая боль при движении

Парацетамол

• Является эффективным анальгетиком при слабой и умеренной боли.
• Улучшает действие других анальгетиков при лечении умеренной и сильной боли.

N.B. Не используйте одновременно разные пути введения парацетамола.

Парацетамол внутрь: 1 г четыре раза в день (максимальная доза).

Рассмотреть возможность снижения дозы у пациентов с низкой массой тела (<50 кг), почечной / печеночной недостаточностью или дефицитом глутатиона (хроническое недоедание, хронический алкоголизм) до 15 мг / кг / доза до четырех раз в день (макс. 60 мг / кг / день). Пример: парацетамол перорально по 500 мг четыре раза в день. У пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью снижение дозы перорального препарата следует определять в индивидуальном порядке с участием старшего врача.N.B. Пациентам с хронической печеночной недостаточностью может потребоваться дополнительная корректировка дозы (7,5 мг / кг / доза, максимум 30 мг / кг / день).

Общие предостережения:

• Гематологические пациенты / пациенты интенсивной терапии, у которых может быть замаскирована гипертермия или сепсис.
• Печеночная недостаточность (см. Ниже под каждым препаратом).
• Почечная недостаточность (см. Ниже в разделе «Подготовка IV»).
• Малый вес (см. Ниже в разделе «Подготовка IV»).

Парацетамол IV

Использование ограничено определенными клиническими областями — см. Местные правила.

Показания: Кратковременное лечение умеренной боли после хирургического вмешательства, а также кратковременное лечение лихорадки, когда внутривенное введение клинически оправдано. Если используется, как можно скорее перейдите на пероральный прием. Существуют ограничения по назначению парацетамола внутривенно — ознакомьтесь с местной практикой, прежде чем назначать.

Доза: Зависит от веса, функции почек и других сопутствующих заболеваний. См. Общие предостережения выше, примечания и таблицу дозирования ниже, чтобы определить дозу.

Администрация: Настаивать готовый раствор в течение 15 минут. Для доз <1 г удалите и выбросьте лишнее лекарство / объем, затем введите необходимое количество из флакона.

Важные примечания для парацетамола внутривенно:

• Низкий вес (<50 кг) или почечная недостаточность (CrCl <30 мл / мин) уменьшите дозу, используя приведенную ниже таблицу.
• Максимальная суточная доза парацетамола внутривенно не должна превышать 3 г в день у пациентов с:
  • Гепатоцеллюлярная недостаточность
  • Хронический алкоголизм
  • Хроническое недоедание (низкие запасы глутатиона печени)
  • Обезвоживание
• При передозировке парацетамол внутривенный может быть более токсичным, чем пероральный прием.См. Www.toxbase.org (требуется пароль) для управления.

Таблица 1 — Таблица дозирования парацетамола внутривенно

* Если CrCl <10 мл / мин, рекомендуется 500 мг – 1 г каждые 6–8 часов.

Шаг 2: умеренная боль при движении

Слабые опиоидные анальгетики для умеренной боли

Ко-кодамол * перорально 30/500 мг 1-2 таблетки четыре раза в день (максимум 8 таблеток в сутки) или

Кодеин перорально 30-60 мг четыре раза в день (максимум 240 мг / день) или

Дигидрокодеин перорально 30 мг четыре раза в день (макс. 120 мг / день) (дигидрокодеин 60 мг обеспечит небольшое дополнительное обезболивание, но более выраженные побочные эффекты) или

Трамадол пероральный 50-100 мг четыре раза в день.

Общие меры предосторожности

• * Ко-кодамол содержит парацетамол. Определенные группы пациентов , например, пожилым людям может потребоваться снижение дозы, см. выше.
• Трамадол не следует использовать регулярно. В частности, не следует использовать в качестве анальгезии прорывного действия, когда пациентам уже прописаны опиоиды второго этапа.
• По возможности назначьте одновременно стимулирующее слабительное.

Шаг 3: Сильная боль

Употребляйте сильнодействующие опиоиды e.грамм. морфий. По возможности продолжайте обезболивание шага 2 плюс морфин, если требуется, перорально или подкожно, или введите морфин через АКП. Продолжайте прием парацетамола (но не в том случае, если он уже принимается другими препаратами, содержащими парацетамол).

Если боль, вероятно, не исчезнет или усилится, рассмотрите возможность прекращения обычного обезболивания шага 2, переходя к обычному обезболиванию шага 3 и при необходимости обратитесь к бригаде по обезболиванию.

Таблица 2: Морфин перорально — обратитесь за консультацией к старшему врачу, если в течение 24 часов было использовано> 6 доз или ≥3 доз в течение 4 часов с небольшой клинической пользой или без нее .

Таблица 3: Морфин в / в — послеоперационное введение (только для участков восстановления и HDU — см. Местные инструкции)

Общие примечания к морфину

Морфин для перорального применения:

• Уменьшите дозу морфина для ослабленных, пожилых людей, людей с низкой массой тела и людей с почечной или печеночной недостаточностью.
• Морфин имеет активные метаболиты, поэтому используйте альтернативные опиоиды пациентам с плохой функцией почек или печени. Обратитесь за советом к клиническому фармацевту, старшему медицинскому персоналу или специалисту по острой боли.
• Добавление парацетамола и / или НПВП может снизить требования к дозе опиоидов и усилить обезболивающий эффект морфина.
• Устный маршрут, если он доступен, является предпочтительным маршрутом. Отрегулируйте дозу морфина до реакции, внимательно следите за чрезмерным седативным действием и опасным для жизни угнетением дыхания. Для получения дополнительной информации обратитесь к разделу «Устранение респираторной депрессии, вызванной опиоидами».
• Совместно назначить стимулирующее слабительное (см. Управление запорами).
• Наблюдать за доказательствами опиоидной токсичности. См. Инструкции ниже.
• Пациенты с историей послеоперационной тошноты и рвоты (ПОТР) или пациенты из группы высокого риска могут получить особую пользу от профилактических противорвотных средств (см. Ведение ПОТР).
• Другие опиоиды — обратитесь в местную команду специалистов по лечению боли или в аптеку для получения дополнительной информации о других опиоидах.

Парентеральный морфин:

• Используйте IV только для начала обезболивания в острой ситуации или как PCA. Его не следует использовать в качестве анальгезии прорыва, и пациенты должны находиться под тщательным наблюдением во время и после приема на предмет чрезмерной седации и угнетения дыхания.
• Рассмотрите возможность перорального применения морфина при отмене парентерального морфина.
• Для подкожного введения морфина (острая, до- или послеоперационная боль) обратитесь к местным протоколам.

Эквивалент морфина перорально внутривенно

• Информацию об эквивалентности опиоидов для пациентов с острой болью, включая внутривенное введение перорального морфина, см. В приведенной выше схеме. Примечание. Доза п / к в / в такая же.
• Если вы сомневаетесь / не уверены в эквивалентности опиоидов, обратитесь за советом в местную бригаду по обезболиванию.

Опиоидная токсичность (обратитесь за консультацией)

• Знаки включают:
  • Повышенная сонливость / седативный эффект
  • Яркие сны / галлюцинации / бред
  • Подергивание мышц / подергивание миклонуса
  • Аномальная чувствительность кожи к прикосновениям
• Лечение — уменьшите количество опиоидов на 1/3, убедитесь, что пациент хорошо гидратирован; пересмотрите и повторно титруйте анальгезию.Рассмотрите возможность адъювантной терапии и / или альтернативных опиоидов. Рекомендации по налоксону при других обстоятельствах см. В разделе «Устранение респираторной депрессии, вызванной опиоидами».
• Осторожно — При почечной и печеночной недостаточности обратитесь за советом по дозировке к своему клиническому фармацевту или старшему медицинскому персоналу.

Адъювант (при острой боли): НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты)

Обратитесь к руководству NHSGGC «Оральные нестероидные противовоспалительные препараты» в NHSGGC StaffNet / Clinical Info / Clinical Guidelines Directory (ссылка активна только при доступе через компьютер NHS) для получения дополнительной информации, особенно в отношении предостережений и противопоказаний к НПВП.

• Ибупрофен перорально 400 мг — 600 мг три раза в день. (Редко требуется 800 мг три раза в день, так как дополнительных преимуществ очень мало, но увеличивается количество побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы) или
• Напроксен перорально 250-500 мг два раза в день

Если оральный путь недоступен:

• Диклофенак ректально в / в 50 мг 3 раза в день. Диклофенак имеет небольшое, но значительное увеличение риска сердечно-сосудистых побочных эффектов по сравнению с другими НПВП, аналогично риску ингибиторов ЦОГ 2.См. Предупреждение MHRA от июня 2013 г. Диклофенак противопоказан пациентам с установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий, цереброваскулярным заболеванием и застойной сердечной недостаточностью (классификация II-IV Нью-Йоркской кардиологической ассоциации [NYHA]).

Следует принимать во внимание индивидуальные факторы риска пациента, включая наличие сердечно-сосудистых заболеваний в анамнезе. Добавление НПВП может быть полезным и может снизить потребность в опиоидах. Их можно использовать на любой ступени анальгетической лестницы.

Предупреждения с НПВП:

• Возраст> 65 лет.
• У пациентов, принимающих варфарин или аспирин.
• Если пациенты подвержены риску повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (пожилые люди, язвенная болезнь в анамнезе, диспепсия, серьезные сопутствующие заболевания, а также сопутствующие лекарственные средства, которые, как известно, усиливают побочные эффекты со стороны ЖКТ, включая аспирин, антикоагулянты, СИОЗС и кортикостероиды), но по-прежнему нуждаются в НПВП, назначьте защиту желудка с ингибитором протонной помпы:
  • омепразол перорально 20 мг ежедневно или
  • лансопразол перорально 15–30 мг в день.
• Учитывайте общее состояние пациента и сопутствующие лекарства, например гиповолемия, гипотония, сердечная недостаточность, другие нефротоксические препараты.
• Легкая почечная недостаточность или печеночная недостаточность.
• НПВП могут быть связаны с небольшим повышенным риском тромботических событий, особенно при использовании в высоких дозах и для длительного лечения. Используйте самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого периода времени.

Избегайте НПВП:

• У пациентов с кровотечением или в анамнезе язвы верхних отделов ЖКТ, астма, чувствительная к аспирину, умеренная или тяжелая почечная недостаточность.
• При тяжелой сердечной недостаточности.
• При тяжелой печеночной недостаточности.

Последнее обновление содержимого: июнь 2019 г.

Швейцарское исследование связывает высокие дозы парацетамола в таблетках с отравлением

Репрезентативное изображение | Flickr

Размер текста:
А-
А +

Нью-Дели: Создание в аптеках популярных таблеток парацетамола, популярного обезболивающего, в больших дозах может увеличить частоту отравлений парацетамолом, говорится в рецензируемом исследовании швейцарских ученых.

На основании полученных данных исследователи из государственного исследовательского университета ETH Zurich заявили, что людям не следует продолжать принимать таблетки парацетамола, если рекомендованная доза не облегчает их боль.

Для взрослых рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 4 грамма. Передозировка парацетамола может привести к печеночной недостаточности с летальным исходом или к необходимости пересадки печени.

Парацетамол доступен в Швейцарии в таблетках по 500 миллиграмм (мг) и 1000 мг.Последняя дозировка была введена в 2003 году, и ее можно купить по назначению врача, отметили исследователи из ETH Zurich в своем исследовании.

Исследователи стремились выяснить, может ли доступность таблеток с более высокими дозами быть связана с увеличением числа сообщений об отравлении парацетамолом. Для этого они проанализировали данные о продажах швейцарской ассоциации фармацевтов Pharmasuisse и данные токсикологического центра Tox Info Suisse о случаях отравления за период до и после выпуска таблеток с более высокими дозами (2000–2008 годы).

На основе данных о продажах команда обнаружила, что таблетки по 1000 мг быстро стали популярными с момента их появления. В 2005 году они впервые превысили продажи таблеток по 500 мг. К 2018 году продажи таблеток по 1000 мг в десять раз превысили продажи таблеток по 500 мг.

По словам исследователей, за тот же период увеличилось количество случаев отравления парацетамолом.

В период с 2005 по 2008 год число случаев отравления увеличилось на 40 процентов, увеличившись до 786 с 561.В последующие годы количество случаев отравления продолжало расти, достигнув 1188 в 2018 году.

«Исходя из этого, мы можем сделать вывод, что увеличение числа случаев отравления связано с доступностью таблеток по 1000 миллиграммов», — говорится в заявлении Стефана Вейлера, соавтора исследования и научного директора Tox Info Suisse.

«Это очень безопасный препарат, но только для кратковременного обезболивания и до тех пор, пока суточная доза не превышает рекомендуемый диапазон», — добавила Андреа Бурден, профессор фармакоэпидемиологии ETH Zurich.

Также читайте: После HCQ страны начинают звонить в Индию за скромной таблеткой парацетамола от боли и лихорадки

«Пересмотрите рецепт»

В свете полученных результатов команда рекомендует провести критический анализ того, как прописываются и отпускаются таблетки по 1000 миллиграммов.

«Одна проблема с парацетамолом заключается в том, что он не эффективен для всех пациентов или против всех форм боли», — сказал Берден.

«Если лекарство не помогает облегчить симптомы, у человека может возникнуть соблазн увеличить дозировку, не посоветовавшись с врачом. Это настоящая проблема », — добавила она.

Здесь важна дозировка таблетки, так как очень легко превысить максимальную суточную дозу, приняв всего несколько дополнительных таблеток из 1000 миллиграммов, говорят исследователи.

«Мы понимаем, что справиться с болью сложно, а другие лекарства могут иметь серьезные побочные эффекты.Но если парацетамол не дает желаемого эффекта, важно просто не принимать больше таблеток. Вместо этого люди должны обратиться за профессиональной медицинской помощью, чтобы найти лучший вариант лечения », — добавил Берден.

В Индии парацетамол доступен в нескольких дозировках, а именно 500 мг, 600 мг и 1000 мг.

Также читайте: После дозирования вакцины Oxford Covid участникам испытаний будет назначен парацетамол «на основе SOS»

Подпишитесь на наши каналы в YouTube и Telegram

Почему СМИ переживают кризис и как его исправить

Индии еще больше нужна свободная, справедливая, без дефисов и вопросов журналистика, поскольку она сталкивается с множеством кризисов.

Но средства массовой информации переживают собственный кризис. Произошли жестокие увольнения и сокращения зарплат. Лучшее в журналистике сжимается, уступая место грубому зрелищу в прайм-тайм.

В ThePrint работают лучшие молодые репортеры, обозреватели и редакторы. Для поддержания журналистики такого качества нужны умные и думающие люди вроде вас, чтобы за это платить. Живете ли вы в Индии или за границей, вы можете сделать это здесь.

Поддержите нашу журналистику

Ацетаминофен (настой) — wikidoc

Главный редактор: C.Майкл Гибсон, M.S., M.D. [1]; Заместитель главного редактора: Адил Джамиль, доктор медицины [2]

WikiDoc НЕ ДАЕТ ГАРАНТИЙ ДЕЙСТВИЯ. WikiDoc не является профессиональным поставщиком медицинских услуг и не может заменить лицензированного поставщика медицинских услуг. WikiDoc задуман как образовательный инструмент, а не как инструмент для какой-либо формы оказания медицинской помощи. Образовательный контент на страницах WikiDoc, посвященных лекарствам, основан на вкладыше FDA, содержании Национальной медицинской библиотеки и практических рекомендациях / консенсусных заявлениях.WikiDoc не поощряет использование каких-либо лекарств или устройств, не соответствующих маркировке. Пожалуйста, прочтите наш полный отказ от ответственности здесь.

Предупреждение о черном ящике

Обзор

Ацетаминофен (настой) — обезболивающее и жаропонижающее средство, одобренное FDA для лечения лихорадки и боли. Для этого препарата существует предупреждение о черном ящике, как показано здесь , здесь . Общие побочные реакции включают зуд, запор, тошноту, рвоту, головную боль, возбуждение, бессонницу и ателектаз.

Показания и дозировка для взрослых

Показания и дозировка, маркированные FDA (для взрослых)

Показания

Общая информация о дозировании

• Инфузия ацетаминофена может вводиться в виде однократной или многократной дозы для лечения острой боли или лихорадки. При переходе между пероральным приемом парацетамола и его инфузией у взрослых и подростков с массой тела 50 кг и выше корректировка дозы не требуется. Расчетная максимальная суточная доза парацетамола основана на всех способах введения (т.е., внутривенно, перорально и ректально) и все продукты, содержащие ацетаминофен. Превышение максимальной суточной дозы ацетаминофена мг / кг, как описано в ТАБЛИЦАХ 1 и 2, может привести к повреждению печени, в том числе к риску печеночной недостаточности и смерти. Чтобы избежать риска передозировки, убедитесь, что общее количество парацетамола из всех путей и из всех источников не превышает максимальную рекомендуемую дозу.

Рекомендуемая дозировка: Взрослые и подростки

• Взрослые и подростки с массой тела 50 кг и более: рекомендуемая доза для инфузии парацетамола составляет 1000 мг каждые 6 часов или 650 мг каждые 4 часа, с максимальной разовой дозой инфузии парацетамола 1000 мг, минимальным интервалом между дозами 4 часа и максимальная суточная доза парацетамола 4000 мг в день (включает все пути введения и все продукты, содержащие ацетаминофен, включая комбинированные продукты).

• Взрослые и подростки с массой тела менее 50 кг: рекомендуемая доза инфузии парацетамола составляет 15 мг / кг каждые 6 часов или 12,5 мг / кг каждые 4 часа с максимальной разовой дозой инфузии парацетамола 15 мг / кг, a минимальный интервал дозирования 4 часа и максимальная суточная доза ацетаминофена 75 мг / кг в день (включает все пути введения и все продукты, содержащие ацетаминофен, включая комбинированные продукты).

Это изображение предоставлено Национальной медицинской библиотекой.

Инструкция по внутривенному введению

• Для взрослых и подростков с массой тела ≥ 50 кг, которым требуется инфузия ацетаминофена в дозе 1000 мг, введите дозу, вставив вентилируемый внутривенный набор через перегородку 100-миллилитрового флакона. инфузию ацетаминофена можно вводить без дальнейшего разведения. Перед приготовлением или введением дозы проверьте содержимое флакона. НЕ ИСПОЛЬЗУЙТЕ, если наблюдаются твердые частицы или изменение цвета. Введите содержимое флакона внутривенно в течение 15 минут.При приготовлении настоя парацетамола для внутривенного введения используйте асептические методы. Не добавляйте другие лекарства во флакон для инфузии парацетамола или инфузионное устройство.

• Для доз менее 1000 мг соответствующая доза должна быть извлечена из флакона и помещена в отдельный контейнер перед введением. Используя асептические методы, извлеките соответствующую дозу (650 мг или в пересчете на массу) из неповрежденного запечатанного флакона для инфузии ацетаминофена и поместите отмеренную дозу в отдельный пустой стерильный контейнер (например,грамм. стеклянный флакон, пластиковый контейнер для внутривенного введения или шприц) для внутривенной инфузии, чтобы избежать непреднамеренной доставки и введения всего объема коммерчески доступного контейнера. Весь флакон 100 мл с настоем парацетамола не предназначен для пациентов с массой тела менее 50 кг. Настой ацетаминофена представляет собой одноразовый флакон, и неиспользованную часть необходимо выбросить.

• Поместите маленькие детские дозы до 60 мл в шприц и введите в течение 15 минут с помощью шприцевого насоса.

• Следите за окончанием инфузии, чтобы предотвратить возможность воздушной эмболии, особенно в тех случаях, когда инфузия парацетамола является первичной инфузией.

• После того, как вакуумное уплотнение стеклянного флакона проникло или содержимое перенесено в другой контейнер, введите дозу инфузии парацетамола в течение 6 часов.

Использование и дозировка не по назначению (для взрослых)

Использование, поддерживаемое директивами

Имеется ограниченная информация относительно Использование не по назначению в соответствии с рекомендациями ацетаминофена (инъекция) у взрослых пациентов.

Использование без поддержки рекомендаций

Показания и дозировка для детей

Показания и дозировка, одобренные Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (для детей)

Рекомендуемая дозировка: Дети

• Дети от 2 до 12 лет: рекомендуемая доза инфузии парацетамола составляет 15 мг / кг каждые 6 часов или 12,5 мг / кг каждые 4 часа, с максимальной разовой дозой инфузии парацетамола 15 мг / кг, минимальная дозировка интервал 4 часа, а максимальная суточная доза парацетамола 75 мг / кг в сутки.

Это изображение предоставлено Национальной медицинской библиотекой.

Использование и дозировка не по назначению (педиатрия)

Использование, поддерживаемое директивами

Имеется ограниченная информация относительно маркированного FDA использования инфузии парацетамола у педиатрических пациентов.

Использование без поддержки рекомендаций

• Профилактика побочных реакций на вакцины

Противопоказания

• Ацетаминофен противопоказан:

Предупреждения

Травма печени

• Введение ацетаминофена в дозах, превышающих рекомендованные, может привести к повреждению печени, включая риск печеночной недостаточности и смерти. Не превышайте максимальную рекомендуемую суточную дозу парацетамола. Максимальная рекомендуемая суточная доза ацетаминофена включает все пути введения парацетамола и все вводимые продукты, содержащие ацетаминофен, включая комбинированные продукты.

Серьезные кожные реакции

Риск лекарственной ошибки

• Будьте осторожны при назначении, подготовке и введении инъекций парацетамола, чтобы избежать ошибок дозирования, которые могут привести к случайной передозировке и смерти. В частности, будьте осторожны, чтобы убедиться, что:

• Доза в миллиграммах (мг) и миллилитрах (мл) не перепуталась;
• Дозировка основана на весе пациентов до 50 кг;

Инфузионные насосы

• правильно запрограммированы; и
• Общая суточная доза парацетамола из всех источников не превышает максимальных суточных ограничений.

Аллергия и гиперчувствительность

Побочные реакции

Опыт клинических испытаний

• Следующие серьезные побочные реакции обсуждаются в другом месте маркировки:

Опыт клинических испытаний

• Поскольку клинические испытания проводятся в самых разных условиях, наблюдаемая частота побочных реакций не может напрямую сравниваться с частотой в других клинических испытаниях и может не отражать показатели, наблюдаемые на практике.

Взрослое население

• Всего 1020 взрослых пациентов получили ацетаминофен в ходе клинических испытаний, в том числе 37,3% (n = 380) получили 5 или более доз, и 17,0% (n = 173) получили более 10 доз. Большинство пациентов получали инфузию ацетаминофена в дозе 1000 мг каждые 6 часов. 13,1% (n = 134) получали инфузию ацетаминофена 650 мг каждые 4 часа.

Это изображение предоставлено Национальной медицинской библиотекой.

• Другие побочные реакции, наблюдаемые в ходе клинических исследований инфузии ацетаминофена у взрослых

• Взрослые субъекты, получавшие инфузию ацетаминофена, во всех клинических испытаниях (n = 1020), которые имели место с частота не менее 1% и частота выше, чем у плацебо (n = 525).

• Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы:

• Общие расстройства и условия в месте администрации:

8 Нарушения обмена веществ и питания:

• Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

9032

Педиатрия

• Всего 355 педиатрических пациентов (47 новорожденных, 64 новорожденных, 171 ребенок и 73 подростка) получили инфузию парацетамола в активно контролируемых (n = 250) и открытых клинических испытаниях (n = 225), в том числе 59.7% (n = 212), получивших 5 и более доз, и 43,1% (n = 153), получившие более 10 доз. Педиатрические пациенты получали инфузию ацетаминофена в дозах до 15 мг / кг каждые 4 часа, каждые 6 часов или каждые 8 ​​часов. Максимальное воздействие на новорожденных, младенцев, детей и подростков составило 7,7, 6,4, 6,8 и 7,1 дней соответственно.

• Другие побочные реакции, наблюдаемые во время клинических исследований инфузии парацетамола в педиатрии

• Следующие дополнительные побочные реакции, возникшие в результате лечения, были зарегистрированы педиатрическими субъектами, получавшими инфузию парацетамола (n = 355), которые произошли с частотой не менее 1%.

• Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы:

• Желудочно-кишечные расстройства:

• Общие расстройства и условия в месте введения Методы:

9934 903 и нарушения питания:

• Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

• Нарушения нервной системы:

• 903 Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:

• Кожа и подкожная клетчатка Нарушение (медицина)

Опыт постмаркетинга

Информация об опыте постмаркетинга относительно инфузии парацетамола ограничена.

Лекарственные взаимодействия

Влияние других веществ на ацетаминофен =

Антикоагулянты

Использование в определенных группах населения

Беременность

Категория беременности (FDA): C

• Хотя исследования воспроизводства животных с внутривенным введением ацетаминофена не проводились, исследования на беременных крысах, которые получали ацетаминофен перорально во время органогенеза в дозах, до 0,85 раз превышающих максимальную дневную дозу человека (MHDD = 4 грамма / день, на основе сравнения площади поверхности тела ) показали доказательства фетотоксичности (уменьшение веса и длины плода) и дозозависимое увеличение костных вариаций (уменьшение окостенения и рудиментарные изменения ребер).У потомства не было никаких признаков внешних, висцеральных или скелетных пороков развития. Когда беременные крысы получали парацетамол перорально на протяжении всей беременности в дозах, в 1,2 раза превышающих MHDD (на основе сравнения площади поверхности тела), участки некроза возникали как в печени, так и в почках беременных крыс и плодов. Эти эффекты не наблюдались у животных, которые получали ацетаминофен перорально в дозах, в 0,3 раза превышающих MHDD, на основе сравнения площади поверхности тела.

• В ходе непрерывного исследования по разведению беременные мыши получали 0.25, 0,5 или 1,0% ацетаминофена с пищей (357, 715 или 1430 мг / кг / день). Эти дозы примерно в 0,43, 0,87 и 1,7 раза больше MHDD, соответственно, на основе сравнения площади поверхности тела. Дозозависимое снижение массы тела четвертого и пятого потомков обработанной пары спариваний происходило во время лактации и после отъема при всех дозах. Животные в группе с высокой дозой имели меньшее количество пометов на одну пару, потомство мужского пола с повышенным процентом аномальной спермы и снижение веса при рождении у детенышей следующего поколения.

Категория беременности (Австралия):
Нет руководства Австралийского комитета по оценке лекарственных средств (ADEC) по использованию инфузии парацетамола беременным женщинам.

Работа и доставка

• Адекватных и хорошо контролируемых исследований инфузии парацетамола во время схваток и родоразрешения не проводилось; поэтому его следует использовать в таких условиях только после тщательной оценки пользы и риска.

Кормящие матери

• Хотя исследования с инфузией парацетамола не проводились, ацетаминофен секретируется с грудным молоком в небольших количествах после перорального приема.На основании данных более чем 15 кормящих матерей расчетная суточная доза ацетаминофена для младенцев составляет примерно 1-2% от дозы для матери. Существует одно хорошо задокументированное сообщение о сыпи у грудного ребенка, которая исчезла, когда мать прекратила прием парацетамола, и повторилась, когда она возобновила прием парацетамола. Следует соблюдать осторожность при введении инфузии парацетамола кормящей женщине.

Для детей

• Безопасность и эффективность инфузии парацетамола для лечения острой боли и лихорадки у педиатрических пациентов в возрасте от 2 лет и старше подтверждается данными адекватных и хорошо контролируемых исследований инфузии парацетамола у взрослых.Дополнительные данные о безопасности и фармакокинетике были собраны у 355 пациентов из всех возрастных категорий детей, от недоношенных новорожденных (≥ 32 недели после менструального цикла) до подростков. Эффективность инфузии парацетамола для лечения острой боли и лихорадки не изучалась у детей младше 2 лет.

Для гериатиков

• Из общего числа субъектов в клинических исследованиях инфузии парацетамола 15% были в возрасте 65 лет и старше, а 5% — в возрасте 75 лет и старше.Никаких общих различий в безопасности или эффективности между этими субъектами и более молодыми субъектами не наблюдалось, и другой зарегистрированный клинический опыт не выявил различий в ответах между пожилыми и более молодыми пациентами, но нельзя исключать более высокую чувствительность некоторых пожилых людей.

Пол

Нет никаких указаний FDA по использованию инфузии парацетамола применительно к конкретным половым группам населения.

Гонка

Нет никаких рекомендаций FDA по использованию инфузии парацетамола в отношении определенных расовых групп населения.

Почечная недостаточность

• В случаях тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 30 мл / мин) могут потребоваться более длительные интервалы дозирования и снижение общей суточной дозы ацетаминофена.

Печеночная недостаточность

Женщины репродуктивного потенциала и мужчины

Нет никаких рекомендаций FDA по применению инфузии парацетамола женщинам с репродуктивным потенциалом и мужчинам.

Пациенты с ослабленным иммунитетом

Не существует руководства FDA по применению инфузии парацетамола у пациентов с ослабленным иммунитетом.

прочие

(Описание)

Администрирование и мониторинг

Администрация

Мониторинг

Информация о мониторинге инфузии парацетамола на этикетке препарата ограничена.

IV Совместимость

На этикетке препарата имеется ограниченная информация относительно внутривенной совместимости инфузии парацетамола.

Передозировка

Признаки и симптомы

• При подозрении на передозировку ацетаминофена как можно скорее, но не ранее, чем через 4 часа после перорального приема, сделайте анализ на ацетаминофен в сыворотке.Первоначально получите исследования функции печени и повторяйте их с 24-часовыми интервалами. Как можно раньше назначьте антидот N-ацетилцистеин (NAC). В качестве руководства по лечению острого проглатывания уровень парацетамола может быть нанесен на номограмму в зависимости от времени, прошедшего с момента перорального приема (Румак-Мэтью). Нижняя линия токсичности на номограмме эквивалентна 150 мкг / мл через 4 часа и 37,5 мкг / мл через 12 часов. Если уровень в сыворотке выше нижней границы, проведите весь курс лечения НАК. Прекратите терапию НАК, если уровень парацетамола ниже нижней границы.

Фармакология

Механизм действия

• Точный механизм обезболивающих и жаропонижающих свойств парацетамола не установлен, но считается, что он в первую очередь включает центральное действие.

Структура

Ацетаминофен — несалицилатное жаропонижающее и неопиоидное анальгетическое средство. Его химическое название — N-ацетил-п-аминофенол. Ацетаминофен имеет молекулярную массу 151,16. Его структурная формула:

Это изображение предоставлено Национальной медицинской библиотекой.

Фармакодинамика

• В исследованиях на животных и людях было показано, что ацетаминофен обладает обезболивающим и жаропонижающим действием.

• Разовые дозы инфузии ацетаминофена до 3000 мг и повторные дозы 1000 мг каждые 6 часов в течение 48 часов не показали значительного влияния на агрегацию тромбоцитов. Ацетаминофен не оказывает немедленного или отсроченного воздействия на гемостаз мелких сосудов. Клинические исследования как здоровых субъектов, так и пациентов с гемофилией не показали значительных изменений времени кровотечения после приема многократных доз перорального парацетамола.

Фармакокинетика

Распределение

• Фармакокинетика инфузии парацетамола изучалась у пациентов и здоровых людей, от недоношенных новорожденных до взрослых 60 лет. Было продемонстрировано, что фармакокинетический профиль инфузии ацетаминофена пропорционален дозе у взрослых после введения однократных доз 500, 650 и 1000 мг.

• Максимальная концентрация (Cmax) достигается в конце 15-минутной внутривенной инфузии парацетамола.По сравнению с той же дозой перорального парацетамола, Cmax после введения парацетамола на 70% выше, в то время как общая экспозиция (площадь под кривой зависимости концентрации от времени [AUC]) очень похожа.

• Фармакокинетические параметры инфузии ацетаминофена (AUC, Cmax, конечный период полувыведения [T½], системный клиренс [CL] и объем распределения в равновесном состоянии [Vss]) после введения однократной внутривенной дозы 15 мг. / кг для педиатрической популяции и 1000 мг для взрослых приведены в ТАБЛИЦЕ 4.

Это изображение предоставлено Национальной медицинской библиотекой.

Фармакокинетическая экспозиция настоя парацетамола, наблюдаемая у детей и подростков, аналогична таковой у взрослых, но выше у новорожденных и младенцев. Моделирование дозирования на основе фармакокинетических данных у младенцев и новорожденных предполагает, что снижение дозы на 33% для младенцев от 1 месяца до <2 лет и на 50% для новорожденных до 28 дней с минимальным интервалом дозирования 6 часов приведет к фармакокинетическим показателям. воздействие аналогично тому, которое наблюдается у детей в возрасте 2 лет и старше.

На терапевтических уровнях связывание ацетаминофена с белками плазмы низкое (от 10% до 25%). Ацетаминофен, по-видимому, широко распространен в большинстве тканей тела, за исключением жира.

Метаболизм и экскреция

• Метаболиты ацетаминофена в основном выводятся с мочой. Менее 5% выводится с мочой в виде неконъюгированного (свободного) ацетаминофена, и более 90% введенной дозы выводится в течение 24 часов.

Доклиническая токсикология

Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности =

• Национальная токсикологическая программа завершила долгосрочные исследования на мышах и крысах для оценки канцерогенного потенциала ацетаминофена.В двухлетних исследованиях кормления крыс F344 / N и мышей B6C3F1 кормили рационом, содержащим ацетаминофен до 6000 ppm. Самки крыс продемонстрировали двусмысленные доказательства канцерогенной активности, основанные на увеличении заболеваемости мононуклеарным лейкозом при 0,8-кратной максимальной дневной дозе для человека (MHDD), равной 4 г / день, на основе сравнения площади поверхности тела. Напротив, не было доказательств канцерогенной активности у самцов крыс (0,7 раза) или мышей (в 1,2–1,4 раза больше MHDD, на основе сравнения площади поверхности тела).

• Ацетаминофен не был мутагенным в тесте на обратную мутацию бактерий (тест Эймса). Напротив, ацетаминофен дал положительный результат в анализе лимфомы мышей in vitro и анализе хромосомных аберраций in vitro с использованием лимфоцитов человека. В опубликованной литературе сообщалось, что ацетаминофен обладает кластогенным действием при введении дозе 1500 мг / кг / день модели на крысах (в 3,6 раза больше MHDD, на основе сравнения площади поверхности тела). Напротив, кластогенность не была отмечена при дозе 750 мг / кг / день (1.8-кратное превышение MHDD на основе сравнения площади поверхности тела), что указывает на пороговый эффект.

• В исследованиях, проведенных Национальной токсикологической программой, оценка фертильности швейцарских мышей была проведена путем непрерывного исследования по разведению. На основании сравнения площади поверхности тела мышей, потребляющих в 1,7 раза больше MHDD ацетаминофена, не было никакого влияния на параметры фертильности. Хотя не было никакого влияния на подвижность сперматозоидов или плотность сперматозоидов в придатке яичка, наблюдалось значительное увеличение процента аномальных сперматозоидов у мышей, потребляющих 1.В 7 раз больше MHDD (на основе сравнения площади поверхности тела), и наблюдалось уменьшение количества пар, дающих пятый помет при этой дозе, что свидетельствует о потенциальной кумулятивной токсичности при хроническом введении ацетаминофена вблизи верхнего предела суточной дозы. .
• Опубликованные исследования на грызунах сообщают, что пероральное лечение ацетаминофеном самцов животных в дозах, в 1,2 раза превышающих MHDD (на основе сравнения площади поверхности тела), приводит к снижению веса яичек, снижению сперматогенеза, снижению фертильности и уменьшению мест имплантации у самок даны те же дозы.Эти эффекты, по-видимому, усиливаются с увеличением продолжительности лечения. Клиническое значение этих результатов неизвестно.

Клинические исследования

Острая боль у взрослых

Лихорадка взрослых

Это изображение предоставлено Национальной медицинской библиотекой.

Острая боль и лихорадка у детей

Как поставляется

• Настой ацетаминофена поставляется в стеклянном флаконе объемом 100 мл, содержащем 1000 мг ацетаминофена (10 мг / мл).
• Коробка 24 флакона, НДЦ 43825-102-01
• Только для одноразового использования.Продукт следует использовать в течение 6 часов после открытия. Не охлаждайте и не замораживайте.
• ОФИРМЭВ впрыск
• Изготовлено для:

• Cadence Pharmaceuticals, Inc.
• Сан-Диего, Калифорния 92130
• Исправлено: 10/2013
• © Cadence Pharmaceuticals, Inc., 2013 г. Все права защищены.
• OFIRMEV® и CADENCE® являются зарегистрированными товарными знаками Cadence Pharmaceuticals, Inc.
• НОМЕРА ПАТЕНТОВ США: 6028222; 6,992,218 Номер детали этикетки

Хранение

• Настой ацетаминофена следует хранить при температуре от 20 ° C до 25 ° C (от 68 ° F до 77 ° F).

Изображений

Изображения наркотиков

Панель дисплея упаковки и этикеток

Это изображение предоставлено Национальной медицинской библиотекой.
Это изображение предоставлено Национальной медицинской библиотекой.

Консультации для пациентов

На этикетке препарата содержится ограниченная информация о консультировании пациентов об инфузии парацетамола.

Меры предосторожности при обращении со спиртом

• Соблюдайте осторожность при назначении ацетаминофена пациентам с алкоголизмом.
• Вещества, которые индуцируют или регулируют фермент цитохрома печени CYP2E1, могут изменять метаболизм ацетаминофена и увеличивать его гепатотоксический потенциал. Клинические последствия этих эффектов не установлены. Эффекты этанола сложны, потому что чрезмерное употребление алкоголя может вызвать цитохромы печени, но этанол также действует как конкурентный ингибитор метаболизма ацетаминофена.

Фирменные наименования

• OFIRMEV® ^[7]
• Тайленол®
• Genapap®
• Feshops®
• Актамин Maximum Strength®
• Altenol®
• Аминофен®
• Ofirmev®
• Anacin Aspirin Free®

Похожие названия лекарств

• Тайленол® — Тайленол PM®

Цена

Список литературы

Содержание этого ярлыка FDA предоставлено Национальной медицинской библиотекой.

Управляйте лихорадкой, принимая правильную дозу лекарств, советует эксперт

Сегодня, когда растет число случаев COVID-19, небольшое повышение температуры вызывает напряжение среди членов семьи. Наконец-то начались муссоны, и лихорадка, ломота в теле и боль станут обычным явлением. Также читайте — Может ли парата помочь вам похудеть? Вот правда

С тех пор посещение больниц станет проблемой, особенно из-за роста числа инфекций.Чрезвычайно важно обучать людей правильной дозировке лекарств для самолечения, необходимых для лечения таких распространенных симптомов, как лихорадка, простуда и боли в теле.
Лихорадка — наиболее частый симптом, о котором сообщают во время сезона дождей из-за меняющегося климата. Смена температуры, ветра, дождя, влажности увеличивает проблемы со здоровьем. Это также влияет на нашу иммунную систему, делая организм восприимчивым к инфекциям. Доктор А. К. Гупта, ведущий врач, делится своими взглядами на выбор правильной дозировки парацетамола для лечения лихорадки.Читайте также — Основные преимущества Elaichi для мужчин

При лечении лихорадки важно принимать правильное лекарство и правильную дозу в нужное время, чтобы обеспечить эффективность и безопасность терапии. Примерно 50% пациентов не принимают лекарства в соответствии с рекомендациями или инструкциями врачей. Читайте также — Уход за кожей: 3 простых совета, как позаботиться о своей коже в меняющуюся погоду

Вот несколько советов, которые помогут вам принимать правильную дозу при лечении лихорадки:

• Всегда строго соблюдайте рекомендованную дозу.Прием большего количества таблеток, чем рекомендовано, может привести к серьезным побочным эффектам.
• Всегда выполняйте полный курс лечения в соответствии с рекомендациями врача. Короткая остановка может привести к неоптимальному лечению и даже к рецидиву в некоторых случаях.
• Проглотите целую или разделенную таблетку, не раздавливая и не разжевывая
• Важно принимать лекарство в назначенное врачом время.
• Некоторые лекарственные методы лечения, такие как парацетамол, необходимо дозироваться по весу. Парацетамол 650 мг является более эффективным жаропонижающим средством по сравнению с 500 мг без побочных эффектов.Парацетамол можно принимать каждые четыре-шесть часов по мере необходимости с максимальной суточной дозой 4000 мг в любой 24-часовой период и с минимальным 4-часовым интервалом между дозами.
• Самолечение не рекомендуется. Однако, когда некоторые люди это делают, они не осознают важность правильной дозировки и поэтому склонны к занижению. Правильное дозирование в соответствии с рекомендациями поможет лучше контролировать симптомы в рамках профиля безопасности препарата. Недостаточная дозировка может привести к слишком низким концентрациям, чтобы обеспечить эффективность и показать результаты.

Помните о важности приема правильной дозы. Поддерживайте водный баланс, достаточно отдыхайте и периодически оценивайте температуру тела и симптомы. Желательно проконсультироваться с врачом, чтобы понять первопричину вашей лихорадки и рекомендованное лечение.

(Доктор А. К. Гупта окончил Медицинский колледж Маулана Азад, Нью-Дели (выпуск 1973 г.). В настоящее время он работает консультантом по бешенству и семейным врачом в Рана Пратап Баг с 1980 г.)

В чем смысл парацетамола?

Парацетамол существует уже более 50 лет.Это безопасно, и многие рекомендации рекомендуют его как средство лечения. По крайней мере, так принято считать препарат. Это мнение настолько укоренилось, что его редко ставят под сомнение. Проблема в том, что общепринятая точка зрения, вероятно, неверна.

Для лечения боли используются огромные количества парацетамола, измеряемые не количеством таблеток, а тысячами тонн. В Великобритании количество продаваемого парацетамола составляет чуть менее 6300 тонн в год. Это 35 тонн на миллион населения: по 35 граммов или 70 таблеток парацетамола каждый год.

Но разве это работает?

Доказано, что он, вероятно, вообще не работает при хронической боли. Крупные, хорошие и независимые клинические испытания и обзоры из Кокрановской библиотеки показывают, что парацетамол не лучше плацебо при хронической боли в спине или артрите. Это максимальная суточная доза в трехмесячных испытаниях, поэтому она была довольно тщательно проверена.

Острые боли возникают внезапно и проходят через некоторое время (например, головная боль или боль после операции).В связи с этим обзоры из Кокрановской библиотеки показывают, что парацетамол может облегчить боль, но только для небольшого числа людей. От послеоперационной боли может пострадать каждый четвертый человек; от головной боли возможно один из десяти. Эти данные получены из систематических обзоров, часто из большого числа хороших клинических испытаний.

Это надежные и заслуживающие доверия результаты. Если парацетамол работает на вас, это прекрасно. Но для большинства это не так.

Это безопасно?

Безопасность сводится к изучению действительно плохих вещей, происходящих с очень небольшим количеством людей, принимающих наркотики.Если количество очень плохих вещей не станет исчезающе маленьким, власти не позволят нам покупать наркотик на заправочной станции. Если мы хотим изучить эти редкие события, нам нужно изучить большое количество людей. Отчасти потому, что парацетамол — очень старый препарат, эти исследования в значительной степени не проводились до недавнего времени.

Те, кто у нас есть, говорят нам, что употребление парацетамола связано с повышенным уровнем смертности, сердечным приступом, желудочным кровотечением и почечной недостаточностью. Известно, что парацетамол вызывает печеночную недостаточность при передозировке, но он также вызывает печеночную недостаточность у людей, принимающих стандартные дозы для снятия боли.Риск составляет всего один на миллион, но это риск. Все эти разные риски накапливаются.

Достаточно ли мы принимать анальгетики?

Есть несколько пугающих фактов о том, как много мы, обычные люди, знаем об обезболивающих. Вот несколько.

Многие люди не знают, что в их анальгетиках. Исследование, проведенное в лондонском отделении неотложной помощи, показало, что половина пациентов думала, что ибупрофен содержит парацетамол. В США половина из аналогичной группы не знала, что популярный бренд парацетамола Тайленол на самом деле содержит парацетамол.

Половина выборки американцев не знали, что тайленол содержит парацетамол.
dcwcreations / Shutterstock.com

Большинство людей понятия не имеют о максимальной суточной дозе парацетамола. В Великобритании примерно каждый четвертый человек часто превышает максимальную суточную дозу (кстати, это 4000 мг или восемь таблеток). В США половина не знала максимальную суточную дозу, а каждый 20-й считал, что она превышает 10 000 мг.

Парацетамол входит не только в парацетамол, но и во всевозможные лекарства от простуды и гриппа, а также в таблетках от головной боли.Около 200 миллионов упаковок парацетамола продаются в Великобритании без рецепта каждый год, хотя продажи упали из-за ограничения размеров упаковки. В США это может быть один миллиард (но разные размеры упаковки и дозы таблеток).

Загадка состоит в том, что делать с этой информацией для препарата с ограниченным действием, но опасного при передозировке. Это головная боль для регулирующих и лицензирующих органов, не говоря уже о таких организациях, как NICE, которые пытаются помочь врачам принимать разумные решения о лечении. Нет и простой альтернативы.Немедикаментозные методы лечения боли в основном не имеют убедительных доказательств. Другие препараты могут работать лучше, но у них тоже есть побочные эффекты.

Давайте не будем спешить с суждениями и полностью откажемся от парацетамола. Но переосмысление, безусловно, своевременное.

.