инструкция по применению, классификация, статьи » Справочник ЛС

Внутрь (перорально).

Дозу устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, возраста пациента.

В случае инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней тяжести рекомендуется применение препарата по следующей схеме:

Взрослым и детям старше 10 лет назначают по 500-750 мг 2 раза/сут или по 375-500 мг 3 раза/сут.

Детям от 3 до 10 лет назначают по 375 мг 2 раза/сут или по 250 мг 3 раза/сут.

Детям в возрасте от 1 до 3 лет назначают по 250 мг 2 раза/сут или по 125 мг 3 раза/сут.

Суточная доза препарата для детей (включая детей до 1 года) составляет 30-60 мг/кг/сут, разделенная на 2-3 приема.

При лечении тяжелых инфекций, а также при инфекциях с труднодоступными очагами инфекции (например, острый средний отит) предпочтителен трехкратный прием препарата.

При хронических заболеваниях, рецидивирующих инфекциях, инфекциях тяжелого течения доза препарата может быть увеличена:

взрослым назначают по 750 мг — 1 г 3 раза/сут;

детям до 60 мг/кг/сут, разделенные на 3 приема.

При острой неосложненной гонорее назначают 3 г препарата в 1 прием в сочетании с 1 г пробенецида.

Пациентам с нарушением функции почек при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозу препарата уменьшают на 15-50%.

Препарат назначают до, во время или после приема пищи. Таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды, а также можно развести в воде с образованием сиропа (в 20 мл) или суспензии (в 100 мл), обладающих приятным фруктовым вкусом.

В случае инфекций легкой и средней тяжести течения препарат принимают в течение 5-7 дней. Однако при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.

При лечении хронических заболеваний, инфекций тяжелого течения дозы препарата должны определяться клинической картиной заболевания. Прием препарата необходимо продолжать в течение 48 ч после исчезновения симптомов заболевания.

Флемоксин Солютаб 250 мг №20 табл.дисперг.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

  Флемоксин Солютаб®

Торговое название

Флемоксин Солютаб®

Международное непатентованное название

Амоксициллин

Лекарственная форма

Таблетки диспергируемые 125 мг, 250 мг, 500 мг, 1000 мг
    

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: амоксициллина в виде амоксициллина тригидрата

125 мг, 250 мг, 500 мг, 1000 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза диспергируемая, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, ванилин, ароматизатор мандариновый, ароматизатор лимонный, сахарин, магния стеарат.

Описание

Таблетки от белого до светло-желтого цвета, овальной формы с логотипом фирмы и цифровым обозначением на одной стороне (125 мг – «231», 250 мг – «232», 500 мг – «234», 1000 мг – «236») и риской, на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин.

Код АТХ J01СA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь амоксициллин всасывается быстро и практически полностью (около 93 %), кислотоустойчив. Прием пищи практически не оказывает влияния на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация активного вещества в плазме наблюдается через 1-2 ч. После приема внутрь 500 мг амоксициллина максимальная концентрация активного вещества, составляющая 5 мкг/мл, отмечается в плазме крови через 2 часа. При увеличении или уменьшении дозы препарата в 2 раза максимальная концентрация в плазме крови также изменяется в 2 раза.

Распределение
Около 20 % амоксициллина связывается с белками плазмы. Амоксициллин хорошо проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость и мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25-30 % от его уровня в плазме крови беременной женщины. Амоксициллин плохо проникает через  гематоэнцефалический барьер; однако при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм
Амоксициллин частично метаболизируется в печени, большинство его метаболитов не обладают микробиологической активностью.

Выведение
Амоксициллин элиминируется преимущественно почками, около 80% путем канальцевой экскреции, 20 % — посредством клубочковой фильтрации. При отсутствии нарушения функции почек период полувыведения амоксициллина составляет 1-1.5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 мес. – 3-4 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Период полувыведения амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.

Фармакодинамика

Флемоксин Солютаб® — бактерицидный кислотоустойчивый антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, таких как Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus (не вырабатывающих бета-лактамазы), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori. Менее активен в отношении Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae. Не активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы, Pseudomonas spp., индол-положительных Proteus spp., Serratia spp., Enterobacter spp.

Показания к применению

—          инфекции органов дыхания

—          инфекции органов мочеполовой системы

—          инфекции органов желудочно-кишечного тракта

—          инфекции кожи и мягких тканей

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь до или после приема пищи. Таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды, а также можно развести в воде с образованием сиропа (в 20 мл) или суспензии (в 100 мл) с приятным фруктовым вкусом.

Дозу устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, возраста пациента. В случае инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней тяжести рекомендуется применение препарата по следующей схеме:

Взрослым и детям старше 9 лет назначают по 500 — 750 мг 2 раза/сут или по 375 (полторы таблетки по 250 мг) — 500 мг 3 раза/сут. Минимальная разовая доза 375 мг (полторы таблетки по 250 мг), максимальная суточная 1500 мг.

Детям от 3 до 9 лет назначают по 375 мг (полторы таблетки по 250 мг) 2 раза/сут  или по 250 мг 3 раза/сут. Минимальная разовая доза 250 мг, максимальная суточная 750 мг.

Детям в возрасте от 1 до 3 лет назначают по 250 мг 2 раза/сут или по

125 мг 3 раза/сут. Минимальная разовая доза 125 мг, максимальная суточная 500 мг.

Суточная доза препарата для детей составляет 30-60 мг/кг/сут., разделенная на 2-3 приема. Минимальная разовая доза 10 мг/кг, максимальная суточная 60 мг/кг.

При лечении тяжелых инфекций и таких заболеваниях, как, острый средний отит,  предпочтителен трехкратный прием.

При хронических заболеваниях, рецидивирующих инфекциях и инфекциях тяжелого течения доза препарата может быть увеличена: взрослым назначают по 750 мг — 1 г 3 раза/сут, минимальная разовая доза 750 мг, максимальная суточная 3 г; детям 60 мг/кг/сут, разделенные на 3 приема, минимальная разовая доза 20 мг/кг, максимальная суточная 60 мг/кг.

При острой неосложненной гонорее назначают 3 г препарата в 1 прием в сочетании с 1 г пробенецида.

Пациентам с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при КК ниже 10 мл/мин дозу препарата уменьшают до 15-50%; при анурии – максимальная доза 2 г/сут.

В случае инфекций легкой и средней тяжести течения препарат принимают в течение 5-7 дней. Однако при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.

При лечении хронических заболеваний, инфекций тяжелого течения дозы препарата должны определяться клинической картиной заболевания. Прием препарата необходимо продолжать в течение 48 ч после исчезновения симптомов заболевания.

Побочные действия
Часто

— аллергические кожные реакции (макулопапулезная сыпь)

Редко

— изменение вкуса

— тошнота, рвота, диарея, анальный зуд

— мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)

— псевдомембранозный и геморрагический колиты

Очень редко

— интерстициальный нефрит

Возможны

— агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия

— специфическая макулопапулезная сыпь

В отдельных случаях

— умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз

— анафилактический шок

— ангионевротический отек

Противопоказания  

— повышенная чувствительность к препарату и другим бета-лактамным

  антибиотикам

— инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз

Лекарственные взаимодействия

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон и, в меньшей степени, ацетилсалициловая кислота, индометацин и сульфинпиразол подавляют тубулярную секрецию пенициллинов, удлиняя период полувыведения из плазмы и повышая уровень в плазме. Амоксициллин применяется в терапии в сочетании с пробенецидом.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) при одновременном приеме оказывают синергидное действие. Возможен антагонизм при приеме с некоторыми бактериостатическими препаратами (например, тетрациклины, макролиды хлорамфеникол, сульфаниламиды). Одновременный прием с эстрогенсодержащими оральными контрацептивами может приводить к снижению их эффективности и повышению риска развития ациклических кровотечений. Одновременное назначение с аллопуринолом увеличивает частоту кожных реакций.

Особые указания

Наличие эритродермии в анамнезе не является противопоказанием для назначения Флемоксина Солютаб®.

Возможна перекрестная устойчивость с препаратами пенициллинового ряда и цефалоспоринами.

Как и при применении других препаратов пенициллинового ряда, возможно развитие суперинфекции.

Появление тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, является показанием для отмены препарата.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом нельзя употреблять алкоголь.

Применение в педиатрии

Не рекомендуется применение у детей до 1 года. Детям до 9 лет не рекомендуется применять дозировку Флемоксина Солютаб® 500 мг и 1000 мг.

Беременность и период лактации

Применение при беременности возможно после врачебной оценки риска/пользы от лечения.

В небольших количествах препарат выделяется с грудным молоком, что может привести к развитию явлений сенсибилизации у ребенка.
Влияние препарата на способность управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Не влияет

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея; нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные средства; меры по восстановлению водно-электролитного баланса.

Форма выпуска и упаковка

По 5 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 4 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Астеллас Фарма Юроп Б.В., Силвиусвег 62, 2333 ВЕ, Лейден, Нидерланды

Владелец регистрационного удостоверения

Астеллас Фарма Юроп Б. В., Силвиусвег 62, 2333 ВЕ, Лейден, Нидерланды

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство Компании «Астеллас Фарма Юроп Б.В.» в РК

г. Алматы, пр. Аль-Фараби 15, ПФЦ «Нурлы Тау» здание 4В. офис 20

тел.: +7 (727) 311-13-90, факс: +7 (727) 311-13-89

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Фармакодинамика
Механизм действия
Амоксициллин — полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или несколько ферментов (часто называемых как пенициллинсвязывающие белки) в процессе биосинтеза бактериального пептидогликана, который является структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к истончению клеточной стенки, что обычно приводит к гибели бактериальной клетки.
Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями. Поэтому спектр активности незащищенного амоксициллина не включает микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты.
Взаимосвязь фармакокинетики/фармакодинамики.
Основным фактором, определяющим эффективность амоксициллина, является время превышения минимальной подавляющей концентрации (Т>МПК).
Механизм формирования резистентности
Основными механизмами развития резистентности к амоксициллину являются инактивация бактериальными бета-лактамазами, изменения пенициллинсвязывающих белков, которые приводят к снижению сродства антибактериального препарата к мишени, изменения в проницаемости клеточной стенки бактерии, а также активация эффлюксных помп может вызвать или способствовать развитию бактериальной резистентности, особенно у грамотрицательных бактерий.
Распространённость резистентности отдельных видов характеризуется географической и сезонной зависимостью. До начала терапии желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случаях тяжёлых инфекций. Если местные данные о антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность использования препарата при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.

Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину in-vitro

Обычно чувствительные микрооогранизмы

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, β-гемолитические стрептококки (группы А, В, С и G), Listeria monocytogenes.

Микроорганизмы с потенциалом развития приобретенной резистентности

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenza, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Pasteurella multocida

Грамположительные аэробы: Коагулазо-негативные стафилококки, Staphylococcus aureus £, Streptococcus pneumonia, стрептококки группы viridans

Грамположительные анаэробы: Clostridium spp.

Грамотрицательные анаэробы: Fusobacterium spp.

Другие: Borrelia burgdorferi

Микроорганизмы с природной резистентностью †

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium †

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis устойчивы).

Другие: Chlamydia spp,  Mycoplasma spp., Legionella spp.

† Промежуточная природная чувствительность в отсутствие приобретённой резистентности. £ Почти все клинические штаммы S. aureus вырабатывают пенициллиназы и поэтому резистентны к амоксициллину. Кроме того, все метициллин-резистентные штаммы  резистентны к амоксициллину.

Фармакокинетика
Всасывание
Амоксициллин полностью растворяется в воде при физиологических значениях рН. Амоксициллин быстро и хорошо всасывается после приёма внутрь. При приёме внутрь биодоступность амоксициллина составляет около 70%. Время достижения пиковой концентрации (T_max), составляет примерно один час.
Ниже представлены фармакокинетические результаты исследования группы здоровых добровольцев при приёме амоксициллина в дозе 250 мг три раза в сутки натощак.

В диапазоне доз от 250 мг до 3000 мг биодоступность (параметры: AUC и С_max) линейно пропорциональна дозе. Одновременный приём пищи не оказывает влияние на всасывание.
Амоксициллин может выводиться с помощью гемодиализа.
Распределение
Примерно 18% общего содержания амоксициллина в плазме находится в связанном с белками состоянии, а кажущийся объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг. После внутривенного введения амоксициллин обнаруживается в желчном пузыре, тканях брюшной стенки, коже, жировой ткани, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин в слабой степени проникает в спинномозговую жидкость.
В ходе исследований на животных не было получено доказательств значимой задержки компонентов препарата в тканях. Как и большинство пенициллинов, амоксициллин можно обнаружить в грудном молоке (см. раздел «Беременность и кормление грудью»). Амоксициллин проникает через плацентарный барьер (см. раздел «Беременность и кормление грудью»).
Метаболизм
Амоксициллин частично выводится с мочой в форме неактивной пеницилловой кислоты в количествах, эквивалентных не более 10-25% от исходной дозы.
Выведение
Амоксициллин в основном выводится почками. Амоксициллин у здоровых лиц характеризуется средним периодом полувыведения около одного часа и средним общим клиренсом около 25 л/час. Примерно 60-70% амоксициллина выводится в неизменном виде с мочой в первые 6 часов после однократного приёма в дозе 250 или 500 мг. В нескольких исследованиях выведение с мочой в рамках 24-часового периода составляло 50-85%.
Сопутствующее применение пробенецида вызывает задержку выведения амоксициллина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия»).
Возраст
Период полувыведения амоксициллина у детей от 3 месяцев до 2 лет, детей более старшего возраста и взрослых лиц аналогичен. У очень маленьких детей (включая недоношенных новорожденных) в первую неделю жизни амоксициллин не должен применяться чаще двух раз в день в связи с незрелостью путей почечной экскреции. Поскольку у пожилых повышена вероятность снижения функции почек, следует с осторожностью подходить к выбору доз и контролировать функции почек.
Пол
Фармакокинетика амоксициллина не зависит от пола пациента
Почечная недостаточность
Общий плазменный клиренс амоксициллина снижается пропорционально снижению функции почек (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания и меры предосторожности»).
Печёночная недостаточность
Лечение пациентов с печёночной недостаточностью проводится с осторожностью. Требуется регулярный контроль функции печени.
Данные доклинической безопасности
Доклинические исследования выявили, что применение препарата не несёт опасности для человека. Исследования канцерогенности амоксициллина не проводились.

ФЛЕМОКСИН СОЛЮТАБ инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | FLEMOXIN SOLUTAB таблетки диспергируемые компании «Astellas Pharma Europe»

фармакодинамика. Флемоксин Солютаб — антибиотик широкого спектра действия группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно. В таблице приведены данные относительно чувствительности іn vitro некоторых клинически значимых микроорганизмов к амоксициллину.

Амоксициллин неактивен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы, таких как Pseudomonas, Klebsiella, индол-положительных штаммов Proteus и штаммов Enterobacter. Уровень резистентности чувствительных микроорганизмов может быть вариабельным на разных территориях.

Фармакокинетика. Всасывание. После перорального приема таблеток Флемоксин Солютаб амоксициллин всасывается быстро и практически полностью (85–90%), препарат кислотоустойчив. Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата. C_max активного вещества в плазме крови при приеме таблеток Флемоксин Солютаб достигается через 1–2 ч. После приема внутрь 375 мг амоксициллина в плазме крови отмечена C_max активного вещества — 6 мкг/л. При удвоении (или снижении в 2 раза) дозы препарата C_max в плазме крови также варьирует (повышается или снижается) в 2 раза.

Распределение. Около 20% амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Амоксициллин проникает в слизистую оболочку, костную ткань, внутриглазную жидкость, мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2–4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25–30% его уровня в плазме крови у беременной. Амоксициллин плохо диффундирует в СМЖ, однако при воспалении мозговых оболочек (например при менингите) концентрация в СМЖ составляет около 20% концентрации в плазме крови.

Метаболизм. Амоксициллин частично метаболизируется, большинство метаболитов неактивны относительно микроорганизмов.

Выведение. Амоксициллин элиминируется преимущественно почками, около 80% — путем канальцевой экскреции, 20% — путем клубочковой реабсорбции. Приблизительно 90% амоксициллина элиминируется через 8 ч, 60–70% — в неизмененном виде почками. При отсутствии нарушений функции почек T_½ амоксициллина составляет 1–1,5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей грудного возраста до 6 мес — 3–4 ч.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина ≤15 мл/мин) T_½ амоксициллина увеличивается и при анурии достигает 8,5 ч.

T_½ амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.

инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к препарату: органов дыхания, мочеполовой системы и органов ЖКТ, кожи и мягких тканей.

при инфекциях умеренной или средней степени тяжести рекомендованы следующие дозы:

Взрослые (включая пациентов пожилого возраста): внутрь 500–750 мг 2 раза в сутки или 500 мг 3 раза в сутки.

Дети с массой тела <40 кг. Суточная доза для детей составляет 40–90 мг/кг, разделенная на 2–3 приема (не превышать дозу 3 г/сут), в зависимости от показаний, тяжести заболевания и чувствительности микроорганизмов (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ, ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).

Данные фармакокинетики и фармакодинамики показывают, что применение препарата 3 раза в сутки обладает лучшей эффективностью, чем при приеме 2 раза в сутки (рекомендуются, если дозы составляют верхнюю границу рекомендованных доз).

Детям с массой тела >40 кг следует применять в рекомендованных для взрослых дозах.

Специальные рекомендации

Тонзиллит: 50 мг/кг/сут, разделив на 2 приема.

Острый средний отит: в зоне высокой распространенности пневмококка с пониженной чувствительностью к пенициллину, режим дозирования должен соответствовать национальным/локальным рекомендациям.

Ранняя стадия болезни Лайма (изолированная эритема мигрантов): 50 мг/кг/сут, разделив на 3 приема в течение 14 дней — 21 дня.

Профилактика эндокардита: амоксициллин 50 мг/кг массы тела при приеме разовой дозы за 1 ч до плановой хирургической процедуры.

Гонорея (острая, неосложненная): прием разовой дозы 3 г.

При лечении инфекций с труднодоступными очагами, например острый средний бактериальный отит, предпочтительным является трехкратный прием препарата. При лечении хронических заболеваний, при рецидивах, инфекциях тяжелого течения, рекомендуется прием препарата по 750–1000 мг 3 раза в сутки; детям — до 60 мг/кг/сут (разделенных на 3 приема).

Длительность применения. В случае инфекций легкой и средней степени тяжести препарат принимают в течение 5–7 дней. Однако в случае инфекций, вызванных стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.

При лечении хронических заболеваний, локальных инфекционных поражений, инфекций тяжелого течения дозы препарата следует определять с учетом клинической картины заболевания.

Прием препарата необходимо продолжать в течение 48 ч после исчезновения симптомов заболевания.

Пациенты с нарушениями функции почек. Требуется снизить дозу препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

У пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин рекомендуется увеличивать интервал между приемом препарата и снизить суточную дозу препарата (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ, ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).

Почечная недостаточность у взрослых пациентов (включая лиц пожилого возраста)

Гемодиализ: в конце процедуры гемодиализа необходимо принять 500 мг амоксициллина.

Почечная недостаточность у детей с массой тела <40 кг

Пациенты с нарушениями функции печени. Нарушение функции печени не влияет на T_½ препарата.

Способ применения. Препарат назначают независимо от приема пищи (до еды, во время еды, после еды). Флемоксин Солютаб можно проглотить, запив стаканом воды; можно развести в воде (в 20 мл — ½ стакана), с образованием сладкой суспензии, имеет приятный лимонно-мандариновый вкус.

повышенная чувствительность к амоксициллину и другим β-лактамным антибиотикам (пенициллина и цефалоспоринов), а также вспомогательным веществам препарата.

инфекции и инвазии: кандидоз кожи и слизисой оболочки, чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов.

Со стороны крови: агранулоцитоз, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, обратимая лейкопения включая нейтропению, увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.

Со стороны иммунной системы: тяжелые аллергические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, анафилаксию, сывороточную болезнь, аллергический васкулит.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, черный «волосатый» язык, изменение цвета зубов, антибиотикоассоциированный колит, включая псевдомембранозный и геморрагический колит.

Со стороны нервной системы: гиперактивность, головокружение, судороги (в случаях нарушения функции почек или при передозировке).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение уровня печеночных ферментов (АсАТ, АлАТ).

Со стороны кожи: сыпь, крапивница, зуд, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА).

гиперчувствительность. Перед началом лечения амоксициллином необходимо точно определить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим аллергенам.

Серьезные, а порой даже летальные случаи гиперчувствительности (анафилактоидные реакции), отмечают у пациентов во время терапии пенициллином. Такие реакции вероятнее возникают у больных с гиперчувствительностью к пенициллинам в анамнезе или наличием гиперчувствительности к различным аллергенам. В случае возникновения аллергической реакции терапию амоксициллином следует прекратить и назначить соответствующее лечение.

Инфекционный мононуклеоз. У пациентов с инфекционным мононуклеозом или лейкемоидными реакциями лимфатического типа часто (в 60–100% случаев) отмечали экзантему, которая не является следствием гиперчувствительности к пенициллину. Таким образом, антибиотики класса ампициллина не следует применять у пациентов с мононуклеозом.

Амоксициллин не рекомендуется применять для лечения больных с острым лимфолейкозом из-за повышенного риска эритематозных высыпаний на коже.

Перекрестная резистентность. Может существовать перекрестная гиперчувствительность и перекрестная резистентность между пенициллинами и цефалоспоринами.

Резистентность. Длительное применение препарата может вызвать избыточный рост нечувствительной к препарату микрофлоры. Как и при применении других пенициллинов широкого спектра действия, могут возникать суперинфекции.

Псевдомембранозный колит. При применении практически всех антибактериальных препаратов, включая амоксициллин, сообщалось о развитии антибиотикоассоциированного колита от легкой степени до такого, который представляет угрозу жизни. При возникновении антибиотикоассоциированного колита, следует принять соответствующие меры. Следует также принять необходимые меры при возникновении геморрагического колита или реакций гиперчувствительности.

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью выведение амоксициллина может снижаться в зависимости от степени почечной недостаточности. При тяжелой почечной недостаточности необходимо снизить дозу амоксициллина.

У пациентов с нарушением функции почек в редких случаях могут возникать судороги.

При применении препарата в высоких дозах необходимо употреблять достаточное количество жидкости для профилактики кристаллурии, которая может быть вызвана амоксициллином. Наличие высокой концентрации препарата в моче может вызвать выпадение осадка в мочевом катетере, поэтому его следует визуально проверять через определенные промежутки времени.

Появление в начале лечения генерализованной эритемы с лихорадкой, ассоциированной с пустулами, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. В таком случае необходимо прекратить терапию и в дальнейшем противопоказано применять амоксициллин.

При лечении в течение длительного времени рекомендуется периодически оценивать функцию систем организма, включая почечную, печеночную и гемопоэтические системы. Во время терапии высокими дозами следует регулярно контролировать показатели крови.

Предостережение для недоношенных детей и в неонатальный период: следует контролировать функцию почек, печени и крови.

Комбинированная терапия для эрадикации Helicobacter pylori: при применении препарата в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori следует ознакомиться с инструкцией по применению других лекарственных средств, применяемых для комбинированной терапии.

Дети. Детям с массой тела <40 кг суточная доза составляет 40–90 мг/кг, разделенная на 2–3 приема (не превышать дозу 3 г/сут), в зависимости от показаний, тяжести заболевания и чувствительности микроорганизмов.

Данные фармакокинетики/фармакодинамики показывают, что отмечается лучшая эффективность при приеме препарата 3 раза в сутки, поэтому прием 2 раза в сутки рекомендуется только, если применяется доза верхней рекомендуемой границы.

Детям с массой тела >40 кг следует применять препарат в дозах, рекомендованных для взрослых.

Период беременности и кормления грудью. Исследования амоксициллина на животных показали отсутствие тератогенного действия. Амоксициллин применяется в клинической практике с 1972 г., и его применение в период беременности подтверждено клиническими исследованиями. При необходимости назначения амоксициллина в период беременности необходимо провести оценку соотношения потенциального риска для плода и ожидаемой пользы для женщины. Амоксициллин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Применение в период кормления грудью возможно, риск для ребенка незначительный, за исключением возможной сенсибилизации. Кормление грудью следует прекратить, если у новорожденного желудочно-кишечные нарушения (диарея, кандидоз или высыпания на коже).

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не проводили исследования влияния на способность управлять транспортом и другими механизмами. Однако могут возникать побочные реакции (например аллергические реакции, головокружение, судороги), которые могут влиять на способность управлять транспортом или другими механизмами (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

при одновременном применении аллопуринола и амоксициллина может повышаться риск возникновения кожных аллергических реакций.

Описаны отдельные случаи повышения уровня международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, которые одновременно принимали амоксициллин и аценокумарол или варфарин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или МНО с добавлением или прекращением лечения амоксициллином. Кроме того, может потребоваться проведение коррекции дозы пероральных антикоагулянтов.

Пенициллины могут снижать выведение метотрексата, что может привести к росту токсичности последнего.

При лечении амоксициллином для определения уровня глюкозы в моче следует использовать неферментативные реакции с глюкозооксидазой, поскольку неферментные методы могут давать ложноположительные результаты.

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени — ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют канальцевую секрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению T_½ и концентрации препарата в плазме крови.

Как и другие антибиотики, амоксициллин может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Препараты, обладающие бактериостатическим эффектом (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина. Одновременное применение аминогликозидов является возможным (синергический эффект).

симптомы: нарушение функции пищеварительного тракта — тошнота, рвота, диарея; следствием рвоты и диареи может быть нарушение водно-электролитного баланса. Есть данные о случаях развития кристаллурии, иногда приводящей к почечной недостаточности.

Лечение: следует вызвать рвоту или провести промывание желудка, после чего применяют активированный уголь, осмотические слабительные (сульфат натрия). Принимают меры для поддержания водно-электролитного баланса. Амоксициллин выводится из крови с помощью гемодиализа. Специфический антидот неизвестен.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

ALL/2017/0003/UA/Dec/2017/Morion/15000

Дата добавления: 02.04.2021 г.

противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – таблеткидиспергируемые в справочнике лекарственных средств

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. диспергируемые 250 мг: 20 шт.
Рег. №: 573/95/2000/05/09 от 30.12.2009 — Истекло

Таблетки диспергируемые от белого цвета до светло-желтого цвета, овальные, с логотипом фирмы и маркировкой «232» на одной стороне и риской, разделяющей таблетку пополам, — на другой стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза диспергируемая, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, ванилин, ароматизатор мандариновый, ароматизатор лимонный, сахарин, магния стеарат.

5 шт. — блистеры (4) — коробки картонные.

таб. диспергируемые 500 мг: 20 шт.
Рег. №: 573/95/2000/05/09 от 30. 12.2009 — Истекло

Таблетки диспергируемые от белого цвета до светло-желтого цвета, овальные, с логотипом фирмы и маркировкой «234» на одной стороне и риской, разделяющей таблетку пополам, — на другой стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза диспергируемая, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, ванилин, ароматизатор мандариновый, ароматизатор лимонный, сахарин, магния стеарат.

5 шт. — блистеры (4) — коробки картонные.

таб. диспергируемые 1000 мг: 20 шт.
Рег. №: 573/95/2000/05/09 от 30.12.2009 — Истекло

Таблетки диспергируемые от белого цвета до светло-желтого цвета, овальные, с логотипом фирмы и маркировкой «236» на одной стороне и риской, разделяющей таблетку пополам, на другой стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза диспергируемая, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, ванилин, ароматизатор мандариновый, ароматизатор лимонный, сахарин, магния стеарат.

5 шт. — блистеры (4) — коробки картонные.

таб. диспергируемые 125 мг: 14 или 20 шт.
Рег. №: 573/95/2000/05/09 от 30.12.2009 — Истекло

Таблетки диспергируемые от белого до светло-желтого цвета, овальные, с логотипом фирмы и маркировкой «231» на одной стороне и риской, разделяющей таблетку пополам, на другой стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза диспергируемая, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, ванилин, ароматизатор мандариновый, ароматизатор лимонный, сахарин, магния стеарат.

5 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ФЛЕМОКСИН СОЛЮТАБ^® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году. Дата обновления: 25.11.2011 г.

Фармакологическое действие

Бактерицидный кислотоустойчивый антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus (не продуцирующие β-лактамазы), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori.

Менее активен в отношении Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae.

Не активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы, Pseudomonas spp., Proteus spp. (индол-положительные штаммы), Serratia spp., Enterobacter spp.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь амоксициллин абсорбируется быстро и практически полностью (93%), не разрушается в кислой среде желудка. Прием пищи практически не оказывает влияния на абсорбцию препарата. После приема внутрь 500 мг амоксициллина C_max активного вещества, составляющая 5 мкг/мл, отмечается в плазме крови через 2 ч. При увеличении или уменьшении дозы препарата в 2 раза C_max в плазме крови также изменяется в 2 раза.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 17%. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость и мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25-30% от его уровня в плазме крови беременной женщины. Амоксициллин плохо проникает через ГЭБ; однако при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20% от концентрации в плазме крови.

В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Амоксициллин частично метаболизируется в печени, большинство его метаболитов микробиологически не активны.

Выведение

Амоксициллин выводится на 50-70% почками в неизмененном виде (путем канальцевой экскреции — 80% и клубочковой фильтрации — 20%), печенью — 10-20%.

При отсутствии нарушения функций почек T_1/2 амоксициллина составляет 1-1.5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 мес — 3-4 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T_1/2 амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.

При нарушении функции почек (КК ≤ 15 мл/мин) T_1/2 амоксициллина увеличивается и достигает при анурии 8.5 ч.

Амоксициллин удаляется из организма при гемодиализе.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь. Препарат назначают до, во время или после приема пищи. Таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды, а также можно развести в воде с образованием сиропа (в 20 мл) или суспензии (в 100 мл), обладающих приятным фруктовым вкусом.

Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, чувствительности возбудителя к препарату, возраста пациента.

В случае инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней тяжести рекомендуется применение препарата по следующей схеме:

• взрослым и детям старше 10 лет назначают по 500-750 мг 2 раза/сут или по 375-500 мг 3 раза/сут;
• детям в возрасте от 3 до 10 лет назначают по 375 мг 2 раза/сут или по 250 мг 3 раза/сут;
• детям в возрасте от 1 до 3 лет назначают по 250 мг 2 раза/сут или по 125 мг 3 раза/сут.

Суточная доза препарата для детей составляет 30-60 мг/кг/сут, разделенная на 2-3 приема.

При лечении тяжелых инфекций, а также при труднодоступных очагах инфекции (например, острый средний отит) рекомендуется трехкратный прием.

При хронических заболеваниях, рецидивирующих инфекциях, инфекциях тяжелого течения взрослым назначают по 0.75-1 г 3 раза/сут; детям — 60 мг/кг/сут, разделенные на 3 приема.

При острой неосложненной гонорее назначают 3 г препарата в 1 прием в сочетании с 1 г пробенецида.

Пациентам с нарушением функции почек при КК≤10 мл/мин дозу препарата уменьшают на 15-50%.

В случае инфекций легкой и средней тяжести течения препарат принимают в течение 5-7 дней. Однако при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.

При лечении хронических заболеваний, инфекций тяжелого течения дозы препарата должны определяться клинической картиной заболевания. Прием препарата необходимо продолжать в течение 48 ч после исчезновения симптомов заболевания.

Особые указания

Назначать препарат больным с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом следует с осторожностью, поскольку высока вероятность появления экзантемы неаллергического генеза.

Наличие эритродермии в анамнезе не является противопоказанием для назначения препарата Флемоксин Солютаб^®.

Возможна перекрестная устойчивость с препаратами пенициллинового ряда и цефалоспоринам и перекрестаная гиперчувствительность к этими препаратам.

Как и при применении других препаратов пенициллинового ряда, возможно развитие суперинфекции.

Появление тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, является показанием для отмены препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не сообщалось о неблагоприятном воздействии препарата на способность к управлению транспортными средствами или работе с механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени — ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют канальцевую секрецию пенициллинов, что приводит к увеличению T_1/2 и повышению концентрации амоксициллина в плазме крови.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) при одновременном приеме проявляют синергизм.

Возможен антагонизм при приеме с некоторыми бактериостатическими препаратами (например, хлорамфеникол, сульфаниламиды).

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства снижают и замедляют абсорбцию препарата, аскорбиновая кислота повышает ее.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (за счет подавления кишечной микрофлоры).

Уменьшает скорость выведения метотрексата.

Усиливает всасывание дигоксина.

Одновременное применение препарата не увеличивает частоту кожных реакций в отличие от сочетания аллопуринола с ампициллином.

Одновременный прием амоксициллина с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами может снижать эффективность последних и повышать риск прорывных кровотечений.

Флемоксин Солютаб — 91 отзыв, инструкция по применению

Бактерицидный кислотоустойчивый антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus (не продуцирующие β-лактамазы), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori.

Менее активен в отношении Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae.

Не активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы, Pseudomonas spp. , Proteus spp. (индол-положительные штаммы), Serratia spp., Enterobacter spp.

Штаммы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь амоксициллин абсорбируется быстро и практически полностью (93%), не разрушается в кислой среде желудка. Прием пищи практически не оказывает влияния на абсорбцию препарата. После приема внутрь 500 мг амоксициллина C_max активного вещества, составляющая 5 мкг/мл, отмечается в плазме крови через 2 ч. При увеличении или уменьшении дозы препарата в 2 раза C_max в плазме крови также изменяется в 2 раза.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 17%. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость и мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25-30% от его уровня в плазме крови беременной женщины. Амоксициллин плохо проникает через ГЭБ; однако при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20% от концентрации в плазме крови.

В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Амоксициллин частично метаболизируется в печени, большинство его метаболитов микробиологически не активны.

Выведение

Амоксициллин выводится на 50-70% почками в неизмененном виде (путем канальцевой экскреции — 80% и клубочковой фильтрации — 20%), печенью — 10-20%.

При отсутствии нарушения функций почек T_1/2 амоксициллина составляет 1-1.5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 мес — 3-4 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T_1/2 амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.

При нарушении функции почек (КК ≤ 15 мл/мин) T_1/2 амоксициллина увеличивается и достигает при анурии 8. 5 ч.

Амоксициллин удаляется из организма при гемодиализе.

Флемоксин солютаб : инструкция, применение, цена

Флемоксин солютаб – препарат полусинтетического происхождения. Антибиотик общего действия из группы пенициллиновых.

Действующее вещество препарата – amoxicillin

В лекарственном виде флемоксин представлен в виде амоксициллина тригидрата.

Выпускается дозировкой по 125, 250, 500 и 1000 мг по 20 таблеток в упаковке.

Вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая, целлюлоза дисперсная, кросповидон, ванилин, ароматизатор мандариновый, ароматизатор лимонный, сахарин, магния стеарат.

Таблетки белого или желтоватого цвета, продолговатые, имеют черту с одной стороны, а с другой гравировка от «231», «232», «234» и «236» в соответствии с ростом дозы.

Флемоксин – бактерицидный антибиотический препарат широкого спектра действия, который неактивен к микроорганизмам, которые производят бета-лактамазы (Pseudomonas, Klebsiella, индол-положительных штаммов Proteus и штаммов Enterobacter). Амоксициллин только наполовину синтетическое средство, чувствительные к нему бактерии приведены в таблице:

Всасывание после приема происходит быстро – за 85–90%. Пища не влияет на действие флемоксина. Концентрация препарата в организме достигается в течение 1–2 часов. После приема 375мг амоксициллина, максимальная концентрация составляет 6мкг/л, и при удвоении или уменьшении дозы изменяется прямо пропорционально.

Амоксициллин проникает почти во все ткани и жидкости. 20% связывается с белками в крови. Его концентрация в желчи в 2–4 раза превышает концентрацию в плазме крови. Однако проникновение в спинномозговую жидкость крайне малое – при лечении воспаления мозговых оболочек, концентрация составила 20% от уровня антибиотика в плазме крови.

Выводится из организма он через почки через 8 ч – около 90%, при этом 60–70% остаются неизменными. При отсутствии нарушений работы почек, период полувыведения составляет 1–1,5 ч у взрослого и 3–4 ч у детей. При нарушении функции почек срок увеличивается до 8,5 часа.

Флемоксин эффективно действует на группы грамположительных и грамотрицательных бактерий, среди которых энтерококки, стрептококки и стафилококки.

Он не действует на микроорганизмы, которые выделяют бета-лактамазы и на индол-положительные штаммы бактерий.

Флемоксином лечат инфекции, которые развиваются благодаря чувствительным к его действию бактериям в мочеполовой системе, системе органов дыхания, ЖКТ, на коже и в мягких тканях.

Применение препарата запрещено при гиперчувствительности к компонентам флемоксина, а также при чувствительности к антибиотикам групп цефалоспоринов и пенициллинов.

Пациентам с мононуклеозом и острым лимфолейкозом запрещено лечение флемоксином.

Применение при беременности и кормлении грудью

На любом триместре беременности, а также во время лактации, врач определяет необходимость лечения женщины и риски при этом для ребенка. Для применения в период лактации, лечение необходимо прекратить, если у ребенка проблемы с пищеварительной системой.

Способность влиять на скорость реакции

Ученые не исследовали влияние флемоксина на реакции, однако побочные эффекты могут оказывать влияние на сознание, и при них запрещается пользоваться авто и управлять механизмами.

Лекарство флемоксин взрослым и пожилым людям следует применять в дозировке 500–750 мг 2–3 р/сутки. Альтернативная дозировка – таблетки по 500мг 3 р/сутки со средними и тяжелыми инфекциями.

Детям с массой до 40 кг флемоксин можно применять в расчете на 40–90 мк/кг/сутки в три принятия, в течении двух или трех недель.

Для детей с весом более 40 кг действует дозировка для взрослых.

По другой точке зрения, детям с 1 до 3 лет следует принимать флемоксин 3 р/день по 125мг, или дважды 250мг. А детям с 3 до 10 лет – дважды 375мг, или трижды по 250мг.

Окончательное решение о дозировке принимает врач.

• При тонзиллите необходимо применять по 50 мк/кг в сутки в два принятия.
• При ранней болезни Лайма назначают по 50 мк/кг в сутки за три принятия течение двух-трех недель.
• При гонорее возможно применение 3 г флемоксина за один прием.
• Для лечения слабых и средней сложности инфекционных заболеваний, назначают 7–10 дней лечения флемоксином, а при тяжелой форме – до 14 дней. При исчезновении симптоматических проявлений болезни, которую лечат, необходимо принимать флемоксин еще в течение 48 часов.

Пациентам с почечной недостаточностью необходимо давать пониженную дозу флемоксина.

 Почечная недостаточность у взрослых и пациентов пожилого возраста

В случае проведения гемодиализа необходимо принять 500 мг амоксициллина.

Почечная недостаточность у детей с массой тела менее 40 кг

Флемоксин следует принимать независимо от приема пищи, или запивая большим количеством воды, или растворяя в ней таблетку.

Взаимодействие с препаратами

От применения амоксициллина с аллопуринолом возможно возникновение слабых и средних аллергических реакций.

Необходимо контролировать протромбиновое время, если флемоксин применяется с аценокумаролом или варфарином из-за возможности увеличения уровня международного нормализованного отношения (МНО).

Применение с любыми антикоагулянтами может вызвать рост протромбинового времени.

Дополнительное применение пенициллиновых увеличивает токсичность метотриксата.

Использование флемоксина с пробенецидом или фенилбутазоном, а также с оксифенбутазоном могут увеличивать концентрацию препарата в крови. В меньшей степени такой эффект вызывают ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон.

Аминогликозидные препараты можно применять с амоксициллином, однако тетрациклины, макролиды и хлорамфеникол способны полностью нейтрализовать действие флемоксина.

При лечении флемоксином, неферментные методы исследования глюкозы в мочи будут с погрешностью.

Курс лечения флемоксина способствует снижению реабсорбции эстрогенов и нивелирует эффективность пероральных контрацептивов.

У пациентов с гиперчувствительностью к пенициллинам возможны смертельные аллергические случаи.

Между цефалоспоринами и пенициллиновыми препаратами возможна как перекрестная гиперчувствительность, так и перекрестная резистентность.

После долгого курса флемоксина возможно возникновение суперинфекции.

Флемоксин вызывает нарушение функционирования желудочно-кишечного тракта, и проявляется тошнотой, рвотой и диареей. Возможно нарушение водного баланса и почечная недостаточность.

Лечится вызыванием рвоты, приемом активированного угля и слабительного. Для выведения из крови необходим диализ.

Побочные эффекты

Чаще всего проявляются побочные эффекты в виде легких расстройств ЖКТ, однако есть список эффектов, которые могут возникать с частотой до 10%.

Возможны следующие симптомы:

• Диарея;
• Сыпь на коже;
• Тошнота;
• Нефрит;
• Суперинфекция;
• Кандидоз кожи;
• Увеличение времени кровотечения;
• Анафилаксия;
• Васкулит;
• Гемолитическая анемия;
• Анафилактический шок;
• Лейкопения;
• Реакция Яриша-Герксгеймера;
• Асептический менингит;
• Острый коронарный синдром;
• Гиперактивность;
• Колиты;
• Мультиформная эритремия;
• Головокружение;
• Гепатит;
• Кровянка;
• Желтуха;
• Токсический эпидермальный некролиз;
• Рвота;
• Повышение АСТ, АЛТ в крови;
• Черный волосатый язык;
• Интерстициальный нефрит;
• Судороги;
• Дерматиты;
• Кристаллурия;
• Нейтропения;
• DRESS синдром;
• Обратная тромбоцитопения.

Условия хранения

Флемоксин следует хранить в темном месте в родной упаковке при температуре до 25 градусов Цельсия недоступным для детей.

Флемоксин солютаб 100 мг таблетки №20 – 67–105грн.

Флемоксин солютаб 250 мг таблетки №20 – 89 – 112грн.

Флемоксин солютаб 500 мг таблетки №20 – 121–145грн.

Флемоксин солютаб 1000 мг таблетки №20 – 176–189грн.

Амоксициллин — обзор | Темы ScienceDirect

Антибиотикотерапия

Амоксициллин (от 80 до 90 мг / кг / день) обычно является основой лечения пациентов с АОМ. Преимущества включают невысокую стоимость, приемлемый вкус и безопасность β-лактама. В настоящее время в США примерно 10% или более S . pneumoniae Изоляты устойчивы к амоксициллину из-за изменения пенициллин-связывающих белков. Одна треть из H. influenzae и практически все B.catarrhalis устойчивы из-за продукции β-лактамазы. У пациентов с тяжелым заболеванием, высокой вероятностью резистентных микроорганизмов, неэффективностью ранее проведенного лечения амоксициллином или аллергией на амоксициллин в анамнезе, рассматриваются альтернативные препараты.

У пациентов с тяжелым заболеванием, температурой выше 39 ° C или тяжелой оталгией или у пациентов, нуждающихся в терапии штаммов, продуцирующих β-лактамазу, высокие дозы амоксициллина-клавуланата (80-90 мг / кг амоксициллина в день через два приема дозы) обычно является предпочтительным.Если, как отмечалось ранее, H. influenzae действительно становится все более распространенным с широким использованием пневмококковой вакцины, более раннее использование агента, устойчивого к β-лактамазе, такого как амоксициллин-клавуланат, может иметь смысл. Пациентам с аллергией на пенициллины не 1 типа могут использоваться цефалоспорины, включая цефуроксим, цефподоксим или цефдинир. Инъекционный цефтриаксон также может быть полезен пациентам, у которых эти схемы неэффективны. Пациентам с аллергией на пенициллин 1 типа в анамнезе можно применять азитромицин, кларитромицин. В этом случае также можно использовать сульфонамид, часто вместе с эритромицином. Клиндамицин можно использовать, если известно, что возбудителем инфекции является S. pneumoniae (рис. 32-4).

Использование схем, обеспечивающих соответствующие фармакокинетические и фармакодинамические параметры, является весьма предпочтительным. Это означает выбор подходящих агентов и использование соответствующих доз для возбудителя болезни. β-лактамные антибиотики, уровни которых превышают минимальную ингибирующую концентрацию более 40% интервала дозирования, с большей вероятностью связаны с бактериологическим лечением.Практически все пациенты, у которых наблюдается раннее бактериологическое излечение, выздоравливают быстрее и с гораздо меньшей вероятностью испытают рецидив.

Большинство пациентов с АОМ получают 10-дневный курс лечения, исключая парентеральную терапию. Хотя убедительных доказательств нет, большинство экспертов рекомендуют стандартный 10-дневный курс для пациентов моложе 6 лет, пациентов с тяжелым заболеванием и пациентов с иммунологическими нарушениями. Других пациентов, вероятно, можно лечить с помощью 5-7-дневного курса лечения.

Растворимая таблетка Flemoxin Solutab — tabletwise.net

Мутная моча

Пациенты с пониженным диурезом и катетеризацией мочевого пузыря подвергаются повышенному риску при использовании этого лекарства. Эти пациенты могут страдать от мутной мочи. Рекомендуется поддерживать диурез и адекватное потребление жидкости, чтобы снизить вероятность помутнения мочи. Пациентам с катетерами мочевого пузыря рекомендуется регулярный осмотр.

Дисфункция почек

Пациенты с нарушением функции почек подвергаются повышенному риску при использовании этого лекарства.У таких пациентов дозу следует корректировать в зависимости от состояния.

Кожные реакции

Пациенты, использующие Растворимый Флемоксин Солютаб, подвергаются повышенному риску развития серьезных кожных реакций. В этом случае прекратите использование этого лекарства.

Болезнь Лайма

Пациенты с бактериальной инфекцией, вызванной укусом клеща (болезнь Лайма), подвергаются повышенному риску при использовании этого лекарства. Эти пациенты могут страдать от аллергических реакций, называемых реакцией Яриша-Герксхаймера.

Длительная терапия

Пациенты при длительной терапии с растворимым флемоксином солютабом находятся в группе повышенного риска. У этих пациентов могут развиться изменения в анализе крови и повышение активности печеночных ферментов. У таких пациентов требуется мониторинг продукции клеток крови, функции почек и печени.

Разжижители крови

Пациенты, принимающие разжижители крови, подвергаются повышенному риску при использовании этого лекарства. У этих пациентов время свертывания крови увеличивается. Требуется корректировка дозы антикоагулянтов.

Антибактериальные препараты

Пациенты, принимающие антибактериальные препараты, включая Flemoxin Solutab Soluble, подвергаются повышенному риску. Эти пациенты могут страдать от диареи, связанной с бактериями Clostridium difficile, что может привести к тяжелому воспалению толстой кишки. Если это произойдет, прекратите использование этого лекарства и принимайте антибиотики, протеиновые добавки или поддерживайте баланс жидкости и электролитов в организме. При необходимости следует провести хирургическое обследование.

Развитие лекарственно-устойчивых бактерий

Флемоксин Солютаб Растворимый вряд ли принесет пользу, если пациент не использует его для лечения бактериальной инфекции.В противном случае риск развития устойчивых к лекарствам бактерий увеличивается при использовании Flemoxin Solutab Soluble.

Вирусная инфекция

Пациенты с вирусной инфекцией (также называемой мононуклеозом), вызванной вирусом Эпштейна-Барра, подвергаются повышенному риску при использовании этого лекарства. Эти пациенты могут страдать от кожной сыпи. Таким пациентам не рекомендуется применять флемоксин солютаб растворимый.

Врожденный дефект, называемый фенилкетонурией

Пациенты с повышенным уровнем фенилаланина в организме подвергаются повышенному риску при использовании жевательных таблеток Flemoxin Solutab Soluble.Жевательные таблетки не следует применять этим пациентам, если они содержат фенилаланин. Пероральная суспензия Флемоксина Солютаб Растворимая может использоваться у этих пациентов, поскольку она не содержит фенилаланин.

История заболеваний головного и спинного мозга

Пациенты, принимающие Flemoxin Solutab Soluble в высоких дозах и имеющие в анамнезе судороги, эпилепсию или заболевания головного и спинного мозга, находятся в группе повышенного риска. Эти пациенты могут страдать от судорог.

Препарат «Флемоксин Солютаб».Аналог действующего вещества / Paulturner-Mitchell.com

В данной статье представлена ​​краткая инструкция по применению препарата «Флемоксин Солютаб», а также известных аналогов средства по основному веществу. Изначально напоминаем, что самолечением заниматься не стоит и любое лекарство требует консультации врача.

Препарат «Флемоксин Солютаб». Аналоги, цена

Итак, препарат «Флемоксин Солютаб» — это антибиотик полусинтетических пенициллинов широкого действия. Сам по себе этот препарат является аналогом другого средства — Ампициллина.Действие антибиотика заключается в нейтрализации бактерий, вызывающих вирусное заболевание. Действующее вещество активно в отношении аэробных грамотрицательных и грамположительных бактерий.

Аналоги препарата Флемоксин Солютаб:

• препарат «Амоксициллин»;
• Средство «Амоксисар»;
• означает «Амосин»;
• «Гоноформ»;
• «Грунамокс»;
• «Данемокс»;
• Оспамокс;
• препарат «Хиконцил»;
• препарат «Экобол».

Показания к применению лекарственных средств

Независимо от того, принимается ли препарат «Флемоксин Солютеб», аналог или другой препарат, похожий на действующее вещество, его назначают по определенным показаниям.

— Для лечения совместно с метронидазолом — при хроническом обострении гастрита, язве желудка.

— Инфекционно-воспалительные заболевания (мочеполовой системы, органов дыхания, кожи), вызванные чувствительными микроорганизмами. В перечень заболеваний входят пневмония, бронхит, ангина, уретрит, пиелонефрит, желудочно-кишечные инфекции, инфекционные кожные заболевания, лептоспироз, листериоз, гонорея, гинекологические инфекции.

Дозировка препарата

Рассмотрим, как принимать препарат «Флемоксин Солютаб» (аналог этого препарата назначается по другой схеме, причины указаны ниже).

Взрослым и детям старше 10 лет назначают до 500-750 мг препарата 2 раза в сутки или по 500 мг 3 раза в сутки.

Дозировка 250 мг 3 раза в сутки определена для детей от 3 до 10 лет.

Детям младше 3 лет — 250 мг 2 раза в сутки. Для грудничков дозировку рассчитывает врач.

При рецидивах, хронических заболеваниях, тяжелых инфекциях желательно принимать антибиотик трижды в день.

В некоторых случаях дозировка может быть увеличена, но это определяет врач.

Приведенные выше схемы приема подходят только для препарата «Флемоксин Солютаб». Аналог принимают по-разному, так как концентрация действующего вещества в каждом лекарстве разная. По этой причине всегда необходимо обратиться к врачу, пренебрегать которым нежелательно.

Идентичен аналогам препарата «Флемоксин Солютаб». Инструкция и дозировка

Например, препарат «Амоксициллин» назначают взрослым и детям старше 10 лет по 500 мг 3 раза в сутки, а при тяжелой инфекции — 750 мг -1 г в сутки. Для детей от 5 до 10 лет подходит только суспензия, не более 5 мл трижды в сутки. Детям от 2 до 5 лет — 2,5 мл суспензии 3 раза в сутки. Для детей младше двух лет дозировка рассчитана из расчета 20 мг / кг массы тела.Полученный объем делится на три этапа.

Препарат «Данемокс» принимают по 250-500 мг каждые 8 ​​часов. Детям это средство не назначают.

Если говорить о препарате «Амоксисар», то его разовая дозировка при внутримышечном введении не должна превышать 500 мг.

Крайне желательно, чтобы перед лечением вы осмотрели врача и только по его рекомендации начали прием препарата «Флемоксин Солютаб». Аналог действующего вещества также назначает врач, так как это тоже антибиотик.Этот препарат применяют в строго определенных случаях, а не при каких-либо видах гриппа и ОРЗ.

Флуклоксациллин от бактериальных инфекций | Лекарства для детей

Флуклоксациллин от бактериальных инфекций

В этой брошюре рассказывается об использовании антибиотика флуклоксациллина для лечения бактериальных инфекций.

Эта брошюра была написана специально для родителей и опекунов о применении этого лекарства у детей.Информация может отличаться от той, что предоставлена ​​производителем. Пожалуйста, прочтите внимательно эту брошюру. Храните его в безопасном месте, чтобы вы могли прочитать его снова.

Если у вашего ребенка когда-либо была реакция на какое-либо лекарство, перед тем, как давать его, проконсультируйтесь с врачом, может ли ваш ребенок принимать флуклоксациллин.

Название препарата

Флуклоксациллин
Распространенные марки: Floxapen®, Fluclomix®, Ladropen®

Почему моему ребенку важно принимать это лекарство?

Важно, чтобы ваш ребенок принимал это лекарство в соответствии с указаниями врача, чтобы он убивал вредные бактерии и избавлялся от их инфекции.

Что такое флуклоксациллин?

• Капсулы: 250 мг, 500 мг
• Жидкое лекарство (сироп или суспензия): 125 мг, 250 мг или 500 мг в 5 мл; некоторые могут содержать небольшое количество сахара.

Когда следует давать флуклоксациллин?

Флуклоксациллин обычно назначают четыре раза по в день. Обычно это происходит в первую очередь утром (перед завтраком), примерно в полдень (перед обедом), поздно вечером (перед чаем) и перед сном.В идеале это время должно быть не менее 3 часов.

Сколько я должен дать?

Ваш врач определит количество флуклоксациллина (дозу), которое подходит для вашего ребенка. Доза будет указана на этикетке лекарства.

Важно, чтобы вы следовали указаниям врача о том, сколько давать.

Как мне дать флуклоксациллин?

Флуклоксациллин можно принимать независимо от приема пищи.

Капсулы следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды, молока или сока.Ваш ребенок не должен жевать капсулы.

Жидкое лекарство: Хорошо встряхните лекарство. Отмерьте нужное количество с помощью ложки для лекарств или орального шприца. Вы можете получить их у своего фармацевта. Не используйте кухонную чайную ложку, так как она не даст нужного количества. Вы также можете развести нужное количество лекарства (отмеренное ложкой) в небольшом количестве воды или молока. Убедитесь, что ваш ребенок все сразу принимает.

Важно, чтобы вы каждый раз давали ребенку всю дозу.

Когда должно подействовать лекарство?

Ваш ребенок должен начать поправляться после приема лекарства в течение 2 дней. Важно, чтобы они прошли весь прописанный курс лекарств. Не останавливайся рано.

Что делать, если мой ребенок болен (рвет)?

• Если ваш ребенок заболел менее чем через 30 минут после приема дозы флуклоксациллина, дайте ему ту же дозу еще раз.
• Если ваш ребенок заболел более чем через 30 минут после приема дозы флуклоксациллина, вам не нужно давать ему еще одну дозу.Подождите, пока не придет следующая нормальная доза.

Если ваш ребенок снова заболел, обратитесь за советом к терапевту, фармацевту или в больницу. Они решат, что делать, в зависимости от состояния вашего ребенка и конкретного лекарства.

Что делать, если я забыл его отдать?

• Если вы пропустите дозу, дождитесь следующей нормальной дозы. Не давайте пропущенную дозу.
• Если вы забыли дать ребенку дозу до еды, но помните во время еды, дайте ему дозу сразу после еды.

Никогда не давайте двойную дозу флуклоксациллина.

Что, если я дам слишком много?

Флуклоксациллин обычно является безопасным лекарством. Если вы по ошибке дадите дополнительную дозу, это вряд ли вызовет какие-либо проблемы.

Если вы считаете, что ваш ребенок, возможно, принял слишком много флуклоксациллина, обратитесь к врачу или в местную службу NHS (111 в Англии и Шотландии; 0845 4647 Уэльс). Имейте при себе лекарство или упаковку, если вы позвоните за советом.

Есть ли побочные эффекты?

Мы используем лекарства, чтобы нашим детям стало лучше, но иногда они имеют другие нежелательные эффекты (побочные эффекты).

Побочные эффекты флуклоксациллина возникают редко и обычно длятся недолго. Они улучшатся через день или два, когда организм вашего ребенка привыкнет к лекарству, и исчезнут, когда курс лечения закончится.

Побочные эффекты, с которыми вы должны что-то делать

Если у вашего ребенка кожная сыпь или зуд, у него проблемы с дыханием, или кажется, что у него одышка или хрипы, или если его лицо, горло, губы или язык начинают опухать, у него может быть аллергия на флуклоксациллин. Отвезите их в больницу или немедленно вызовите скорую помощь.

• Обратитесь к врачу, если в течение месяца после окончания приема флуклоксациллина у вашего ребенка наблюдается пожелтение кожи или белков глаз (желтуха), диарея, которая продолжается более 4 дней, или если он содержит кровь. Это связано с тем, что флуклоксациллин иногда может вызывать проблемы с печенью или кишечником.

Другие побочные эффекты, о которых необходимо знать

• У некоторых детей появляется диарея, боли в животе, они могут чувствовать тошноту или рвоту, когда они впервые начинают принимать флуклоксациллин.В разделе ниже «Что важно знать о приеме антибиотиков» даются советы о том, что делать.
• Обратитесь к врачу, если у вашего ребенка диарея, которая длится более 4 дней, если она сильная, водянистая или содержит кровь.
• Вы можете увидеть белые пятна внутри рта и горла вашего ребенка, а у девочек могут появиться зуд или болезненность вокруг влагалища. Это вызвано грибковой инфекцией, называемой молочницей. Если вы подозреваете, что у вашего ребенка молочница, обратитесь за советом к врачу или фармацевту.

Иногда могут быть другие побочные эффекты, не перечисленные выше. Если вы заметили что-то необычное и обеспокоены, обратитесь к врачу. Вы можете сообщить о любых предполагаемых побочных эффектах в службу безопасности Великобритании по телефону http://www.mhra.gov.uk/yellowcard .

Важная информация о приеме антибиотиков

• Очень важно, чтобы ваш ребенок прошел курс антибиотиков. Это означает, что они должны принимать лекарство в течение количества дней, указанного врачом, или до тех пор, пока не будут приняты все таблетки или капсулы.Ваш ребенок, вероятно, начнет чувствовать себя лучше вскоре после начала приема антибиотика. Однако антибиотику требуется несколько дней, чтобы убить все бактерии. Если вы прекратите давать антибиотик слишком рано, оставшиеся бактерии снова начнут размножаться и могут вызвать новую инфекцию. Также существует риск того, что эти бактерии будут «устойчивы» к первому антибиотику. Это означает, что в следующий раз он может не сработать, и вашему ребенку может потребоваться более сильный антибиотик.
• Дети иногда болеют (рвота) или у них появляется диарея при приеме антибиотиков.Поощряйте их пить воду, чтобы восполнить потерю жидкости. Вы также можете купить жидкость для пероральной регидратации в аптеке.
• Не давайте ребенку лекарства от диареи, если только ваш врач не сказал вам об этом, так как это может усугубить ситуацию.
• Старайтесь давать лекарство примерно в одно и то же время каждый день, чтобы помочь вам запомнить и убедиться, что в организме вашего ребенка есть необходимое количество лекарства, чтобы убить бактерии.
• Давайте это лекарство вашему ребенку только от его текущей инфекции.
• Никогда не откладывайте лекарства от будущих болезней. Отдайте фармацевту старые или неиспользованные антибиотики.
• Давайте антибиотик только ребенку, которому он был прописан. Никогда не давайте его кому-либо еще, даже если их состояние кажется таким же, так как это может навредить.

Если вы считаете, что кто-то другой мог случайно принять лекарство, немедленно обратитесь к врачу.

• Антибиотики убивают только бактерии; они не убивают вирусы.Это означает, что они не действуют против простуды, ангины, гриппа или других инфекций, вызываемых вирусами. Ваш врач не пропишет антибиотики при этих заболеваниях.

Можно ли одновременно с флуклоксациллином давать другие лекарства?

• Вы можете давать своему ребенку лекарства, содержащие парацетамол или ибупрофен, если только ваш врач не запретил вам это делать.
• Флуклоксациллин не следует принимать с некоторыми распространенными лекарствами, которые вы получаете по рецепту. Если ваш ребенок принимает какие-либо другие лекарства, сообщите об этом своему врачу и фармацевту.
• Проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом. , прежде чем давать ребенку какие-либо другие лекарства. Это включает в себя травяные или дополнительные лекарства.

Что еще мне нужно знать об этом лекарстве?

Вашему ребенку не следует принимать флуклоксациллин, если у него аллергия на антибиотики пенициллина. Вы должны сообщить своему врачу, если у вашего ребенка когда-либо была аллергическая реакция или другая реакция на любое лекарство . Если вы забыли сообщить об этом своему врачу, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом перед тем, как давать флуклоксациллин вашему ребенку.

Вашему ребенку не следует принимать флуклоксациллин, если у него когда-либо были проблемы с печенью или желтуха (пожелтение кожи или белков глаз), кроме желтухи в течение нескольких недель после рождения (что нормально).

Где мне хранить это лекарство?

• Храните это лекарство в шкафу, вдали от источников тепла, прямых солнечных лучей и избыточной влажности (не храните его в ванной).
• Возможно, вам понадобится хранить жидкое лекарство в холодильнике — ознакомьтесь с инструкциями на флаконе.Следите, чтобы лекарство не замерзло.
• Убедитесь, что дети не могут видеть или дотянуться до лекарства.
• Храните лекарство в той упаковке, в которой оно было.

К кому обратиться за дополнительной информацией

Врач, фармацевт или медсестра вашего ребенка сможет дать вам дополнительную информацию о флуклоксациллине и других лекарствах, используемых для лечения инфекций.

Flemoxin 500 MG Capsule — Использование, дозировка, побочные эффекты, цена, состав

Все лекарства взаимодействуют по-разному от человека к человеку.Вы должны проверить все возможные взаимодействия со своим врачом, прежде чем начинать любое лекарство.

Описание

Взаимодействие с алкоголем неизвестно. Перед употреблением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Инструкции

Взаимодействие с алкоголем неизвестно. Перед употреблением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Взаимодействие с медициной

Взаимодействие с болезнями

Мононуклеоз также называют болезнью поцелуев — это инфекция, вызываемая вирусом Эпштейна-Барра.Передается через слюну. У людей с мононуклеозом может развиться пятнисто-папулезная кожная сыпь (плоские и небольшие выпуклости на коже) после 5-10 дней лечения капсулой Flemoxin 500 MG, которая проходит в течение нескольких дней после прекращения использования. Капсула Flemoxin 500 MG не может быть подходящим лекарством у пациентов с мононуклеозом.

Флемоксин в капсулах 500 мг убивает полезные бактерии в желудке или кишечнике и приводит к диарее. Поэтому используйте капсулу Flemoxin 500 MG с особой осторожностью у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (от рта до ануса), особенно с колитом (отек внутренней оболочки толстой кишки), поскольку это может ухудшить состояние пациента.

Flemoxin 500 MG Capsule фильтруется почками и выводится из организма с мочой. Пациенты с заболеваниями почек требуют особого внимания при приеме капсулы Флемоксин 500 мг из-за риска повреждения почек. Коррекцию дозы следует проводить в зависимости от клинического состояния.

Взаимодействие с пищевыми продуктами

Информация отсутствует.

Лабораторные взаимодействия

Флемоксин 500 мг Капсула выводится из организма с мочой. Высокие концентрации в моче капсулы Flemoxin 500 MG могут дать ложноположительный результат теста на сахар в моче (тест для определения наличия глюкозы).Сообщите своему врачу или лаборанту об использовании капсулы Flemoxin 500 MG перед проведением этого теста.

Это не исчерпывающий список возможных лекарственных взаимодействий. Вам следует проконсультироваться со своим врачом по поводу всех возможных взаимодействий с лекарствами, которые вы принимаете.

Патент США на таблетку, содержащую -лактамный антибиотик, и ее производство Патент (Патент №6,423,341, выданный 23 июля 2002 г.)

Данная заявка является № 371 PCT / JP97 / 00509, поданной 21 февраля 1997 г.

ТЕХНИЧЕСКАЯ ОБЛАСТЬ

Данное изобретение относится к таблеткам, содержащим -лактамный антибиотик, и к способу их получения. Более конкретно, оно относится к таблеткам указанного выше разнообразия, которые можно принимать перорально либо как таковые, либо для приема, например, пожилыми людьми, испытывающими трудности с глотанием, в виде дисперсии, доступной после того, как они закапываются в воду в стакане для самораспад, и к способу производства того же самого.

ИСТОРИЯ ТЕХНОЛОГИИ

Особенно в Европе и Америке, где & bgr; -лактам.антибиотики, такие как цефиксим и цефдинир, обычно вводят в виде однократных доз с эффективностью от 200 мг до 400 мг, стандартные лекарственные формы, будь то капсулы или таблетки, должны быть значительно больших размеров. Когда, например, готовят капсулы для потенции 400 мг, размер капсулы достигает примерно 0, так что не только пациенты, испытывающие трудности с глотанием, но и обычные взрослые пациенты, неохотно их принимают или испытывают отталкивающее ощущение при их приеме. Такие капсулы действительно сложно принимать.В случае таблеток также таблетки с активностью 400 мг обычно весят от 700 до 1000 мг на таблетку и, соответственно, имеют большой размер.

Проблемы, возникающие при приеме таких больших лекарственных форм, вызывают у пациентов ненужное ощущение угнетения при их приеме. Таким образом, потребовалось улучшить их администрирование.

Таким образом, автор настоящего изобретения попытался предоставить лекарственную форму с улучшенной вводимой способностью за счет максимального уменьшения размера таблетки, чтобы тем самым облегчить прием таблеток реципиентом и в то же время предоставить лекарственную форму, которую можно принимать в форма дисперсии, образовавшаяся в результате быстрого саморазложения после того, как ее просто бросили в воду или что-то подобное в стакане, например, чтобы тем самым сделать указанную лекарственную форму пригодной для введения лицам преклонного возраста или детям, испытывающим трудности с проглатыванием лекарственной формы как таковой .Выражение «быстрое самораспадение», используемое здесь, означает, что когда препарат капают в стакан, содержащий жидкость, такую ​​как вода, форма таблетки самопроизвольно разрушается обычно в течение 3 минут, предпочтительно в течение 1 минуты, так что указанный препарат можно принимать перорально. принимается в виде дисперсии, не дожидаясь, прежде чем принимать.

Действительно легко изготавливать таблетки, способные очень быстро самораспадаться, путем включения, например, шипучего агента, содержащего комбинацию гидрокарбоната натрия и винной кислоты.Однако при пероральном приеме таких таблеток они выделяют пузырьки в полости рта, так что пациенты испытывают дискомфорт или ненужное чувство беспокойства. Для обеспечения длительного хранения во влажной среде необходимо использовать влагостойкий упаковочный материал, что увеличивает стоимость производства. Следовательно, при разработке лекарственной формы, которую предполагается предоставить по настоящему изобретению, было трудной задачей найти состав, позволяющий очень быстро самораспадаться без помощи каких-либо шипучих компонентов.

Для производства таблеток, содержащих бета-лактамный антибиотик, которые можно легко проглотить в том виде, в каком они есть, а также проглотить в виде дисперсии, полученной в результате их самораспада, технология описана в европейском патенте EP 0281200 B (соответствующий патент Японии заявка: Kokai Tokkyo Koho S63-301820), который включает добавление от 24 до 70% по массе в расчете на массу -лактамного антибиотика, микрокристаллической целлюлозы или тонкодисперсной целлюлозы в качестве первого дезинтегратора и от 2 до 20% по массе, на той же основе низкозамещенной гидроксипропилцеллюлозы или тому подобного в качестве второго дезинтегратора.

Однако указанный первый дезинтегратор, который используется в большом количестве, увеличивает размер таблетки. Кроме того, доля связующего компонента для влажного гранулирования составляет всего от 0 до 0,1% по массе в расчете на антибиотик, следовательно, практически равна нулю. Это связано с тем, что использование связующего делает таблетки чрезвычайно плохими в отношении саморазлагающихся свойств. В процессе производства этих таблеток, в котором не используется связующее, используется специальный метод обеспечения целостности артефакта, который включает смешивание основного вещества антибиотика с микрокристаллической целлюлозой и замешивание смеси с помощью воды под действием с большой силой, без употребления алкоголя.В результате неизбежно образуются большие комки, и их измельчают во влажном состоянии, а затем сушат с последующим измельчением с получением гранул для таблетирования. Проблема в том, что эти шаги очень неэффективны.

Между тем таблетки, содержащие амоксициллин, который является -лактамным антибиотиком, коммерчески доступны под торговым наименованием Flemoxin Solutab 500 от Brocades Pharma (Нидерланды), патентообладателя, которому был выдан указанный европейский патент. Каждая из указанных таблеток содержит 500 мг (около 570 мг) амоксициллина и весит около 970 мг, поэтому они очень большие и не совсем подходят для перорального введения.

Большинство β-лактамных антибиотиков горькие. Следовательно, водные дисперсии, приготовленные из содержащих их таблеток, при пероральном приеме дают горький вкус, хотя таблетки, взятые как таковые, имеют не такой горький вкус. Таким образом, для маскировки горького вкуса становится необходимым включение подсластителя, предпочтительно синтетического подсластителя, который эффективен при низких уровнях добавления и, таким образом, подходит для миниатюризации таблеток. Однако при включении коммерческого синтетического подсластителя возникает проблема, а именно: саморазлагающиеся свойства таблеток ухудшаются, поскольку синтетические подсластители растворяются в воде и становятся вязкими и липкими.

РАСКРЫТИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Пытаясь разработать способ повышения скорости саморазложения таблеток и в то же время их миниатюризации, автор настоящего изобретения провел исследования, касающиеся используемых дезинтегрирующих веществ, уровня их добавления, уровня добавления связующего. , размер частиц синтетического подсластителя и способ его включения, среди прочего, и, как результат, изобретатель изобрел таблетки, содержащие -лактамный антибиотик, которые имеют небольшой размер, обладают хорошими самораспадающимися свойствами и могут быть получены путем традиционный метод.

Кроме того, автор изобретения обнаружил, что когда гранулирование выполняется с использованием этанола, изопропилового спирта или водного раствора этанола или изопропилового спирта, могут быть получены таблетки, демонстрирующие лучшую диспергируемость при самораспадании.

Таблетки по настоящему изобретению, содержащие -лактамный антибиотик, содержат от 60 до 85 мас.% -Лактамного антибиотика, от 1 до 10 мас.% Низкозамещенной гидроксипропилцеллюлозы и / или сшитого поливинилпирролидона в качестве дезинтегратор и 0.От 5 до 2 мас.% Связующего.

Предпочтительно таблетки настоящего изобретения, содержащие -лактамный антибиотик, дополнительно содержат на таблетку от 0,5 до 15 мас.% Синтетического подсластителя и / или гранулированного синтетического подсластителя.

Способ производства таблеток, содержащих -лактамный антибиотик, по настоящему изобретению отличается тем, что указанные выше соответствующие пропорции -лактамного антибиотика, дезинтегратора и связующего, необязательно вместе с одним или несколькими вспомогательными веществами, гранулируют с использованием этанол, изопропиловый спирт или водный раствор этанола или изопропилового спирта, продукт гранулирования смешивают с указанной выше пропорцией синтетического подсластителя и / или гранулированного синтетического подсластителя, необязательно вместе с одной или несколькими другими добавками, и полученная смесь сжат.

β-лактамный антибиотик, используемый на практике данного изобретения, способен оказывать положительное действие при пероральном введении и включает, например, цефиксим и цефдинир, представленные соответственно структурными формулами, показанными ниже, а также цефаклор, цефроксадин. , цефадроксил, цефалоглицин, цефалексин, цефрадин, амоксициллин, ампициллин и тому подобное.

Каждая таблетка содержит такой -лактамный антибиотик в количестве от 60 до 85 мас.%, Предпочтительно от 65 до 80 мас.%.

В результате исследований, касающихся видов дезинтеграторов, которые будут использоваться в практике настоящего изобретения, и уровня их добавления, было обнаружено, что по сравнению с такими дезинтеграторами солевого типа, как ECG 505 (торговая марка; карбоксиметилцеллюлоза кальция), Ac- Di-Sol (товарный знак; сшитая натрийкарбоксиметилцеллюлоза) и Primojel (товарный знак; крахмал-гликолевая кислота натрия), дезинтеграторы неионного типа, такие как низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза (L-HPC) и сшитый поливинилпирролидон, могут давать очень хороший дезинтегрирующий эффект, даже добавляются в небольших пропорциях.Низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза представляет собой продукт, полученный из целлюлозы путем частичного замещения 2-гидроксипропоксигруппой, степень замещения не превышает 25%, предпочтительно от 7 до 16%.

Обычно низкозамещенную гидроксипропилцеллюлозу и сшитый поливинилпирролидон включают в таблетки независимо, хотя оба могут использоваться вместе.

Такой дезинтегратор используется в количестве от 1 до 10 мас.%, Предпочтительно от 3 до 8 мас.%, В расчете на одну таблетку.

Таблетки по настоящему изобретению дополнительно содержат связующее в качестве основного компонента. Добавление связующего оказывает неблагоприятное воздействие на саморазлагающиеся свойства таблеток, следовательно, нежелательно с точки зрения самораспадаемости. Однако изготовление таблеток без добавления связующего вызывает такие неудобства, как упоминалось здесь ранее.

Изобретатель этого изобретения провел исследования в поисках видов связующего, которые не оказывали бы неблагоприятного воздействия на саморазлагающиеся свойства таблеток, а также исследования относительно уровня их добавления.В качестве предпочтительных связующих теперь можно упомянуть, например, поливинилпирролидон, гидроксипропилцеллюлозу, предпочтительно гидроксипропилцеллюлозу с низкой вязкостью (L-типа), гидроксипропилметилцеллюлозу, метилцеллюлозу, крахмал, предварительно желатинизированный крахмал, частично предварительно желатинизированный крахмал, гуммиарабик и тому подобное. Среди этих связующих более предпочтительны поливинилпирролидон, гидроксипропилцеллюлоза и гидроксипропилметилцеллюлоза, а наиболее предпочтительным является поливинилпирролидон. Когда эти связующие используются в количестве 0.От 5 до 2 мас.%, Предпочтительно от 0,8 до 1,5 мас.% В расчете на одну таблетку, таблетки, которые могут быстро самораспадаться, могут быть получены обычным способом производства.

Поскольку β-лактамные антибиотики, например цефиксим и цефдинир, имеют сильно горький вкус, необходимо добавлять синтетический подсластитель в тех случаях, когда таблетки должны приниматься в виде дисперсий после самораспадаемости в воде, например , хотя это не всегда необходимо в тех случаях, когда таблетки следует принимать как таковые.

Что касается уровня добавления синтетического подсластителя, который может варьироваться в зависимости от вида синтетического подсластителя и активного ингредиента -лактамного антибиотика, подсластитель включается в таблетки обычно в количестве от 0,5 до 15% по весу, предпочтительно от 1 до 10. % по весу.

Коммерческие синтетические подсластители обычно имеют небольшой средний размер, т.е. менее 150 мкм, при этом частицы не менее 150 мкм составляют не более 4% от целого.Введение таких продуктов заметно снижает скорость распада таблеток. Для улучшения скорости дезинтеграции в предшествующем уровне техники используется способ, который включает включение большого количества наполнителя, такого как микрокристаллическая целлюлоза. Однако введение большого количества такого наполнителя в соответствии с указанным способом приводит к увеличению размера таблетки, что затрудняет прием таблеток с легкостью. Автор настоящего изобретения обнаружил, что при увеличении размера частиц синтетического подсластителя или при добавлении гранулированной смеси синтетического подсластителя и легкой безводной кремниевой кислоты, гидратированного диоксида кремния и т.п. скорость распада может быть улучшена, а именно предотвращена заторможенность.

В результате было создано изобретение миниатюрных таблеток, которые можно легко принимать как таковые, и при опускании в воду в стакане они могут быстро самораспадаться, что позволяет вводить их в форме дисперсии.

Когда используется такой синтетический подсластитель, как сахарин, его соль (например, сахарин кальция, сахарин натрия), цикламовая кислота или ее соль (например, цикламат натрия, цикламат кальция, цикламат аммония), содержание указанного подсластителя должно быть не менее Средний размер частиц 150 мкм, предпочтительно не менее 150 мкм.В случае подсластителя, способного оказывать удовлетворительный маскирующий горький эффект в небольших количествах, например аспартама, не всегда необходимо, чтобы средний размер частиц был не менее 150 мкм, поскольку это мало влияет на разлагаемость таблеток. .

Синтетический подсластитель может быть включен либо в форме кристаллических зерен, имеющих средний размер частиц не менее 150 мкм, либо в форме продукта гранулирования, отвечающего требованиям к размеру частиц, полученного влажным гранулированием из порошковой формы. частицы небольшого среднего размера или путем влажного или сухого гранулирования из такого порошка вместе с красящей добавкой и / или микрокристаллической целлюлозой или подобным наполнителем.

Продукт гранулирования, содержащий легкую безводную кремниевую кислоту или гидратированный диоксид кремния в дополнение к синтетическому подсластителю, может быть получен путем смешивания синтетического подсластителя с 1-30 мас.% Легкой безводной кремниевой кислоты или гидратированного кремния по отношению к массе синтетического подсластителя. диоксида и гранулирования смеси обычным способом, при необходимости используя связующее и / или одну или несколько других обычно используемых добавок. Было обнаружено, что в случае продуктов гранулирования, содержащих синтетический подсластитель вместе с легкой безводной кремниевой кислотой или гидратированным диоксидом кремния, размер частиц не имеет решающего значения, в результате чего на самораспадающиеся свойства никогда не оказывается отрицательного воздействия, даже если средняя частица размер ниже 150 мкм.Что касается других ингредиентов, используемых при производстве таблеток по настоящему изобретению, можно упомянуть те же ингредиенты или добавки, которые обычно используются при производстве твердых препаратов. Таким образом, в дополнение к вышеупомянутому синтетическому подсластителю или гранулированному синтетическому подсластителю, вспомогательные вещества, такие как микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, маннит, крахмал и т. Д., Улучшители текучести, такие как легкая безводная кремниевая кислота, гидратированный диоксид кремния и т. Д., Смазывающие вещества, такие как стеарат магния, стеариновая кислота, тальк и др.могут быть включены ароматизаторы и другие агенты, если это не ухудшает саморазлагающиеся свойства. Когда -лактамный антибиотик имеет большой размер частиц, его можно измельчить перед использованием. Однако в этом случае требуется влажное или сухое гранулирование для улучшения сыпучести порошка на стадии прессования.

В предпочтительном способе производства таблеток по настоящему изобретению указанный выше дезинтегратор и связующее, необязательно вместе с другими ингредиентами, добавляют к -лактамному антибиотику, смесь гранулируют обычным способом, указанным выше: упомянутый синтетический подсластитель и / или гранулированный синтетический подсластитель, необязательно вместе с одним или несколькими другими ингредиентами (например,грамм. Затем дополнительно добавляют присадку, улучшающую сыпучесть, смазку, ароматизатор), и полученную смесь подвергают таблетированию.

Когда в вышеупомянутом производственном процессе для гранулирования на стадии гранулирования используется вода, обычно получаются таблетки с хорошими свойствами саморазлагания. В связи с этим изобретатель настоящего изобретения также обнаружил, что, когда для гранулирования используется этанол, изопропиловый спирт или смесь воды и этанола или изопропилового спирта, таблетки с хорошими саморазлагающимися свойствами и с очень хорошей диспергируемостью при разрешении диспергирования в воде могут быть полученным.Концентрация водного раствора этанола или изопропилового спирта, который подходит для использования, составляет от 3 до 99% (объем / объем), предпочтительно от 10 до 60% (объем / объем).

ПРОМЫШЛЕННАЯ ПРИМЕНИМОСТЬ

Полученные таким образом таблетки настоящего изобретения, содержащие -лактамный антибиотик, имеют небольшой размер. Например, таблетка с активностью 400 мг (около 449 мг) цефиксима может весить не более 650 мг, а таблетка с активностью 300 мг (около 307 мг) цефдинира — не более 450 мг.Их можно легко принимать внутрь как таковые. Когда их принимают пожилые люди, например, жалующиеся на некоторые трудности при глотании, в форме водной дисперсии таблетки могут быстро распадаться и диспергироваться в воде.

Кроме того, использование этанола, изопропилового спирта или водного раствора этанола или изопропилового спирта для гранулирования на стадии гранулирования позволяет получать таблетки с еще лучшей диспергируемостью в воде.

Тестовый пример 1 (эффект дезинтегратора)

В соответствии с рецептурой, показанной ниже в Таблице 1, нерасфасованное вещество цефиксима, микрокристаллическая целлюлоза, один из дезинтеграторов, легкая безводная кремниевая кислота и стеарат магния, взятые в соответствующих указанных пропорциях, были смешаны, и смесь была спрессована на одном устройстве. машина для штамповки таблеток для получения таблеток диаметром 11 мм.

Таблетки, полученные указанным выше способом, оценивали на время распадаемости в 1000 мл воды (20 ± 1 ° C) с использованием тестера распадаемости Японской Фармакопеи, но без использования какого-либо диска, с 30 циклами подъема и опускания корзины в минуту. Полученные таким образом данные времени дезинтеграции показаны в таблице 2.

ТАБЛИЦА 1

Цефиксим сыпучий продукт
448.9 (активность 400 мг)

Микрокристаллическая целлюлоза
38,9

Дезинтегратор
38,9

Легкая безводная кремниевая кислота
1.2

Стеарат магния
5.9

Общее
533,8 мг

ТАБЛИЦА 2

Время распада (мин.)

Дезинтегратор
п & равно; 6

Карбоксиметилцеллюлоза
1.2-1.3

кальций

Крахмал гликолевая кислота
1.0-1.2

натрий

Сшитый карбоксиметил-
0,8-1,1

целлюлоза натрия

Малозамещенный
0,3-0,4

гидроксипропилцеллюлоза

Сшитый поливинил-
0.3-0,4

пирролидон

Как видно из таблицы 2, те таблетки, которые содержат низкозамещенную гидроксипропилцеллюлозу или сшитый поливинилпирролидон в соответствии с настоящим изобретением, распадаются очень быстро.

Контрольный пример 2 (исследование связующего)

В соответствии с рецептурой, приведенной ниже в Таблице 3, сыпучий материал цефиксима, тонко измельченный с помощью штифтовой мельницы, микрокристаллическая целлюлоза и одно из связующих вместе с 50% (по объему) этанолом были гранулированы в высокоскоростном смесителе со сдвигом. с последующей сушкой в ​​токе воздуха при 40 ° C.в течение 17 часов и просеивают через сито 500 мкм. Просеянные гранулы смешивали с низкозамещенной гидроксипропилцеллюлозой, легкой безводной кремниевой кислотой и стеаратом магния в соответствующих указанных пропорциях с последующим прессованием на таблеточной машине с одним пуансоном с получением таблеток, каждая из которых имела указанный вес и диаметр 11 мм.

Таблетки, полученные указанным выше способом, оценивали на время дезинтеграции в тех же условиях, что и в тестовом примере 1.Полученные таким образом данные времени дезинтеграции показаны в таблице 4.

ТАБЛИЦА 3

Цефиксим
448,9 (активность 400 мг)

Микрокристаллическая целлюлоза
38,9

Связующее
4,9 (14,6)

Малозамещенный
38,9

гидроксипропилцеллюлоза

Легкая безводная кремниевая кислота
1.2

Стеарат магния
5.9

Общее
538,7 мг (548,4 мг)

ТАБЛИЦА 3

Цефиксим
448,9 (активность 400 мг)

Микрокристаллическая целлюлоза
38,9

Связующее
4,9 (14,6)

Малозамещенный
38,9

гидроксипропилцеллюлоза

Легкая безводная кремниевая кислота
1.2

Стеарат магния
5.9

Общее
538,7 мг (548,4 мг)

Как видно из Таблицы 4, таблетки, полученные с использованием поливинилпирролидона, гидроксипропилцеллюлозы (L-типа) или гидроксипропилметилцеллюлозы в качестве связующего, быстро распадаются.

Тестовый пример 3 (исследование размера частиц синтетического подсластителя)

В соответствии с рецептурой, приведенной ниже в Таблице 5, сыпучее вещество цефиксима, тонко измельченное в штифтовой мельнице, микрокристаллическую целлюлозу, низкозамещенную гидроксипропилцеллюлозу и поливинилпирролидон вместе с 50% (по объему) этанолом гранулировали в высокоскоростном смесителе со сдвигом с последующей сушкой в ​​токе воздуха при 40 ° C.в течение 17 часов и калибровку с использованием сита 500 мкм. Просеянные гранулы смешивали с легкой безводной кремниевой кислотой, стеаратом магния, ароматизатором клубничного порошка и коммерческим сахарином кальцием, сахарином кальцием большого размера, полученным в примере 1, который будет упомянут ниже, или гранулированной смесью сахарина кальция и легкой безводной кремниевой кислоты. полученные в Примере 2, который будет упомянут здесь ниже, в соответствующих определенных пропорциях, с последующим прессованием на таблеточной машине с одним пуансоном, чтобы получить таблетки, каждая из которых имеет заданный вес и диаметр 11 мм.

Таблетки, полученные указанным выше способом, оценивали на время дезинтеграции в тех же условиях, что и в тестовом примере 1. Полученные таким образом данные времени дезинтеграции показаны в таблице 6.

ТАБЛИЦА 5

Цефиксим
448,9 (активность 400 мг)

Микрокристаллическая целлюлоза
38,9

Малозамещенный
38,9

гидроксипропилцеллюлоза

Поливинилпирроридон
4.9

Легкая безводная кремниевая кислота
1.2

Стеарат магния
5.9

Клубничный порошок со вкусом
7,5

Сахарин кальций или
20.0

гранулированный сахарин кальция

Общее
566,2 мг

ТАБЛИЦА 5

Цефиксим
448,9 (активность 400 мг)

Микрокристаллическая целлюлоза
38,9

Малозамещенный
38,9

гидроксипропилцеллюлоза

Поливинилпирроридон
4.9

Легкая безводная кремниевая кислота
1.2

Стеарат магния
5.9

Клубничный порошок со вкусом
7,5

Сахарин кальций или
20,0

гранулированный сахарин кальция

Общее
566,2 мг

Как видно из Таблицы 6, таблетки, полученные с использованием сахарина кальция с размером частиц не менее 150 мкм, или гранулированной смеси сахарина кальция и легкой безводной кремниевой кислоты, имеют значительно более короткое время распада, чем таблетки, полученные с использованием коммерческий сахарин кальция со средним размером частиц менее 150 мкм.

Тестовый пример 4 (влияние состава раствора для гранулирования на диспергируемость таблеток)

Порция воды или водного раствора этанола объемом 2200 мл была использована для гранулирования смеси из 4566 г сыпучего вещества цефиксима, микронизированного с помощью штифтовой мельницы, 405 г микрокристаллической целлюлозы, 405 г низкозамещенной гидроксипропилцеллюлозы и 50,6 г поливинилпирролидона в высокоскоростном смесителе со сдвиговым усилием, и после сушки в токе воздуха при 40 ° C в течение 17 часов гранулируемый продукт определяли по размеру с помощью сита 500 мкм.Просеянные гранулы смешивали с 50,6 г легкой безводной кремниевой кислоты, 101,2 г стеарата магния, 75,9 г ароматизатора клубничного порошка и 202,6 г сахарина кальция (размер частиц: 150-840 мкм) с последующим прессованием на роторная таблеточная машина для получения продолговатых таблеток массой 579 мг каждая.

Таблетки, полученные указанным выше способом, оценивали указанным ниже методом на время распадаемости, а также на диспергируемость для использования в форме дисперсии.

Время распада

Время дезинтеграции оценивали в 1000 мл воды (20 ± 1 ° C).) с использованием тестера распадаемости Японской Фармакопеи, но без использования диска, с 30 циклами подъема и опускания корзины в минуту.

Дисперсность после выдержки приготовленных дисперсий

Одну таблетку по каплям помещали в 20 мл воды, помещенную в химический стакан на 50 мл, и всю таблетку оставляли на 5 минут для самораспада. Затем химический стакан осторожно встряхивали для перемешивания и после этого оставляли на 1 минуту, после чего наблюдали за внешним видом.

ТАБЛИЦА 7

Распад
Диспергируемость

время (сек.)
после стояния

Гранулирование
39
а

с использованием 50% этанола

Гранулирование
84
а

с использованием 10% этанола

Гранулирование
62
б

используя воду

Флемоксин Солютаб 500
46
б

(коммерческий продукт)

а: Полностью однородный по цвету, практически без осадка.

б: супернатант и небольшое количество осадка.

Таблетки, полученные из гранул, приготовленных с использованием этанола, по-прежнему обладают лучшей диспергируемостью после выдерживания по сравнению с таблетками, полученными из гранул, приготовленных с использованием воды.

Контрольный пример 5 (испытание на распадаемость)

Препараты для испытаний A: Таблетки, полученные в примере 1, который будет упомянут ниже. B: Таблетки, полученные в Примере 7, о котором будет сказано ниже. C: Таблетки, полученные в Примере 8, о чем будет сказано ниже.

Метод испытаний

Оценку времени дезинтеграции проводили в дистиллированной воде при 20 ± 1 ° C с 4 циклами подъема и опускания корзины в минуту с использованием устройства, предписанного Японской фармакопеей (12-е издание) для теста распадаемости.

Результаты испытаний

A: 1,13 минуты

B: 1,30 мин.

C: 1,02 минуты

Результаты теста на дезинтеграцию показывают, что каждый из тестируемых препаратов от A до C по настоящему изобретению показывает хорошую дезинтегрируемость.

ПРИМЕР
Пример 1

К сахарин-кальций добавляли воду и смесь гранулировали обычным способом с последующей сушкой, просеиванием и калибровкой для получения гранул сахарин-кальция с размером частиц не менее 150 мкм.

В соответствии с рецептурой, показанной ниже, микронизированное нерасфасованное вещество цефиксима, микрокристаллическая целлюлоза, низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза (L-HPC) и поливинилпирролидон взвешивали и смешивали вместе, затем добавляли воду и смесь гранулировали. Продукт гранулирования сушили в токе воздуха при 40 ° C в течение 17 часов и затем просеивали через сито 500 мкм. Просеянные гранулы смешивали со стеаратом магния, легкой безводной кремниевой кислотой, клубничным вкусом и вышеупомянутым гранулированным сахарином кальция в соответствии с рецептурой, показанной ниже, с последующим прессованием на таблеточной машине с одним пуансоном с получением таблеток, каждая из которых имеет заданный вес. .

ТАБЛИЦА 8

Микронизированный цефиксим в массе
448,9 мг (активность 400 мг)

субстанция

Микрокристаллическая целлюлоза
38,9 мг

(Avicel ™ Ph201; Asahi Chemical Industry)

L-HPC
38,9 мг

(LH-21; Shin-Etsu Chemical)
4,9 мг

Поливинилпирролидон

(Kollidon ™ 30; BASF)

Легкая безводная кремниевая кислота
1.2 мг

(Аэросил ™; Томита Сэйяку)

Стеарат магния
5,9 мг

Сахарин кальций
20,0 мг

(размер частиц не менее 150 мкм)

Клубничный вкус
7,5 мг

Общее
566,2 мг

Пример 2

Сахарин кальция и легкая безводная кремниевая кислота смешивали вместе в соотношении 20: 1, а затем добавляли воду.Полученную смесь гранулировали обычным способом с последующей сушкой и проклейкой с получением гранулированной смеси сахарина кальция и легкой безводной кремниевой кислоты (размер частиц 75-500 мкм).

Затем получали таблетки, следуя процедуре примера 1, за исключением того, что 21 мг вышеуказанной гранулированной смеси использовали вместо 20 мг сахарина кальция (пример 1, таблица 8).

Пример 3

Сахарин кальция и гидратированный диоксид кремния смешивали вместе в соотношении 20: 1, а затем добавляли воду.Полученную смесь гранулировали обычным способом с последующей сушкой и проклейкой с получением гранулированной смеси сахарина кальция и гидратированного диоксида кремния (размер частиц 75-500 мкм).

Затем получали таблетки, следуя процедуре примера 1, за исключением того, что 21 мг вышеуказанной гранулированной смеси использовали вместо 20 мг сахарина кальция (пример 1, таблица 8).

Пример 4

Таблетки, каждая из которых содержала 400 мг (эффективность) цефиксима, получали таким же образом, как в Примере 1, за исключением того, что L-HPC из Примера 1 (Таблица 8) заменяли таким же количеством сшитого поливинилпирролидона (Kollidon ™ CL; BASF).

Пример 5

Таблетки, каждая из которых содержала 400 мг (активность) цефиксима, получали таким же образом, как в Примере 1, за исключением того, что поливинилпирролидон из Примера 1 (Таблица 8) был заменен таким же количеством гидроксипропилцеллюлозы (HPC-L; Nippon Soda).

Пример 6

Таблетки, каждая из которых содержит 400 мг (эффективность) цефиксима, были получены таким же способом, как в Примере 1, за исключением того, что поливинилпирролидон из Примера 1 (Таблица 8) был заменен таким же количеством гидроксипропилметилцеллюлозы (TC-5R ™; Shin-Etsu Chemical) .

Пример 7

В соответствии с той же рецептурой, что и в примере 1 (таблица 8), микронизированное нерасфасованное вещество цефиксима, микрокристаллическая целлюлоза, L-HPC и поливинилпирролидон взвешивали и смешивали вместе, добавляли 50% водный этанол и смесь гранулировали. Продукт гранулирования сушили в токе воздуха при 40 ° C в течение 17 часов и затем просеивали через сито 500 мкм. Просеянные гранулы смешивали со стеаратом магния, легкой безводной кремниевой кислотой, клубничным вкусом и гранулированным сахарином кальция, полученным в Примере 1 (размер частиц не менее 150 мкм), и полученную смесь прессовали в таблетку с одним пуансоном. машина для получения таблеток, имеющих тот же состав, что и в Примере 1 (Таблица 8).

Пример 8

В соответствии с рецептурой, показанной ниже, таблетки, содержащие цефдинир, получали таким же способом, как в Примере 7.

ТАБЛИЦА 9

Микронизированный цефдинир в массе
306,8 мг (активность 300 мг)

субстанция

Микрокристаллическая целлюлоза
29,2 мг

(Avicel Ph201)

L-HPC
29,2 мг

(LH-21)

Поливинилпролидон
3.7 мг

(Коллидон 30)

Легкая безводная кремниевая кислота
0,9 мг

(Аэросил)

Стеарат магния
4,4 мг

Сахарин кальций
15,0 мг

(размер частиц не менее 150 мкм)

Клубничный вкус
5,6 мг

Общее
394,8 мг

Антибиотиков для детей с бронхитом: какие выбрать?

Бронхит — одно из самых распространенных и серьезных респираторных заболеваний у детей.Часто врачи назначают для лечения антибиотики. Но это не всегда оправдано. В большинстве случаев бронхит вызван вирусной инфекцией или аллергической реакцией. А антибиотики нужны для борьбы с бактериями или другими микроорганизмами. Необоснованное назначение таких препаратов может вызвать осложнения и навредить здоровью ребенка. Поэтому применять антибиотики детям с бронхитом следует только после проведения необходимых анализов и определения причины заболевания.

При необходимости назначения антибактериальных препаратов

Антибиотики детям при бронхите назначают при наличии бактериальной инфекции.Такие препараты от вирусов не действуют и только ухудшают состояние ребенка, так как снижают иммунитет. А определить возбудителя болезни можно только при анализе мокроты, что делается далеко не всегда. Поэтому есть и другие признаки, свидетельствующие о наличии бактерий в детском организме:

• более 3 дней держится температура на уровне 38 градусов;
• ребенок с трудом дышит, даже при одышке;
• оставляет вязкую зеленоватую мокроту с примесями гноя;
• есть признаки интоксикации;
• , если ребенку меньше года.

Ни в коем случае нельзя самостоятельно давать антибиотики при бронхите детям до 4 лет. Только врач может решить, нужны ли ребенку такие лекарства.

Как применять антибиотики

Главное правило применения таких препаратов — их следует принимать под строгим врачебным контролем. Подобрать подходящее лекарство и определить его дозировку и продолжительность приема может только специалист. И родители должны соблюдать все его правила.В большинстве случаев антибиотики при бронхите детям от 7 лет назначают в форме таблеток или капсул. Но есть сейчас такие препараты и в виде суспензий или сиропа, что удобнее для маленьких детей.

Как правильно применять антибиотики при бронхите детям?

• Обычно такие препараты назначают на срок от 5 до 7 дней. Если бронхит протекает с осложнениями и в хронической форме, время приема можно продлить до 2 недель.Вы не можете самостоятельно прекратить прием лекарства раньше этого времени, даже если наступит улучшение. Бактерии могут развить устойчивость к антибиотику.
• Одна из особенностей использования таких препаратов — график приема. Пить их нужно строго через равные промежутки времени — 8, 12 или 24 часа. Только так можно обеспечить постоянный уровень антибактериальных веществ в крови.
• При назначении антибиотика детям очень важно определить точную дозировку.Это зависит от возраста и массы тела ребенка.
• Необходимо изучить инструкцию, чтобы узнать, до еды или после того, как вам нужно принять препарат.

Какие антибиотики назначают детям при бронхите?

По правилам выбирать антибиотики для лечения бронхита можно только после определения возбудителя. Но чаще всего назначают препараты широкого спектра действия. По опыту врачей, наиболее чувствительны возбудители бронхита к трем видам антибиотиков:

• пенициллинов — «Амоксициллин», «Амоксиклав», «Флемоксин растворенный»;
• цефалоспоринов — «Цефтриаксон», «Цефотаксим», «Зиннат»;
• макролидов — «Макропен», «Сумамед», «Хемомицин».

Выбор препарата зависит от возраста ребенка, состояния его здоровья и особенностей течения болезни.

Как применять антибиотики при бронхите у детей 3 лет и младше

В этом возрасте воспаление бронхов очень опасно из-за особенностей анатомии и физиологии ребенка. Гораздо чаще осложнения бронхита возникают у грудных детей. Мелкие бронхи забиты мокротой, и она выходит очень твердо, что может стать причиной развития пневмонии.Поэтому во многих случаях лечение этого заболевания происходит в стационаре.

Если есть необходимость в приеме антибактериальных препаратов, то в этом возрасте многие из них противопоказаны. Кроме того, антибиотики при бронхите для детей до 1 года чаще всего используются в виде инъекций. Таким образом, лекарство действует быстрее. Наблюдение врача при лечении детей антибиотиками необходимо, поскольку эти препараты часто вызывают серьезные побочные эффекты. У маленьких детей, кроме диареи и рвоты, могут быть судороги, обмороки и изменение картины крови.

Антибиотики группы пенициллина

Эти антибактериальные препараты активны в отношении большинства возбудителей бронхита. Но они имеют множество побочных эффектов, чаще всего вызывают аллергические реакции или дисбактериоз. Поэтому их следует принимать вместе с витаминами С и В, а также с пробиотиками для сохранения микрофлоры кишечника. Следует учитывать, что пенициллины активны в отношении стафилококков, стрептококков и пневмококков, но неэффективны в отношении хламидий и микоплазм, которые также могут вызывать бронхит.

Из этой группы антибиотики часто назначают при бронхите детям до 10 лет: «Амоксициллин», «Флемоксин солютаб», «Сульбактам», «Оспамокс». Антибактериальное действие отмечают препараты, содержащие амоксициллин с клавулановой кислотой: «Амоксиклав», «Аугментин».

Цефалоспорины

Эффективные бактерии также убиваются антибиотиками группы цефалоспоринов: «Зиннат», «Цефадокс», «Лопракс», «Супракс». Их применяют реже, в основном, если у пациента непереносимость пенициллинов.Также они используются в комплексной терапии осложненного бронхита. Чаще всего детям назначают несколько препаратов.

• «Зиннат» выпускается в виде гранул для приготовления суспензии. Применяют для детей от 3 месяцев.
• «Супракс» — цефалоспорин 3 поколения. Препарат запрещен малышам до полугода. Суспензию следует давать ребенку 2-3 раза в день.
• «Цефтриаксон» — очень эффективный препарат, помогающий справиться с воспалением за 3-4 дня.Но выпускается этот антибиотик в растворе для инъекций.

Макролиды

Препараты этой группы назначают в последнее время наиболее часто, так как пенициллины и цефалоспорины вызывают нарушение микрофлоры кишечника и другие побочные эффекты. Макролиды не оказывают токсического действия на почки и кишечник. Кроме того, они активны в отношении большого количества микроорганизмов и проникают глубоко в клетки. Поэтому они считаются более эффективными. Чаще всего назначают антибиотики при бронхите детям от 5 лет:

• «Рулид»;
• «Макропен»;
• «Азитромицин» и его импортный аналог «Сумамед»;
• «Хемомицин».

Какой антибиотик выбрать

Самыми безопасными и эффективными считаются препараты, содержащие амоксициллин. Но есть бактерии, которые мутировали и стали нечувствительны к действию этих препаратов. Поэтому нужно выбирать из этой группы такие препараты, которые содержат клавуланат или сульбактам. На упаковке должно быть написано: «Амоксициллин + клавуланат». Наиболее эффективны в этом отношении современные препараты.

• «Амоксиклав» — суспензия, применяемая для детей от 3 месяцев.