Синтомициновая эмульсия — инструкция, применение, аналоги препарата, состав, показания, противопоказания, побочные действия в справочнике лекарств от УНИАН

Применение Синтомициновой эмульсии

Синтомициновая эмульсия: состав и форма выпуска препарата

Синтомициновая эмульсия: как принимать препарат

Синтомициновая эмульсия: противопоказания, побочные эффекты

Аналоги Синтомициновой эмульсии

Синтомициновая эмульсия — это антибиотик для местного применения.

Применение Синтомициновой эмульсии

Синтомициновая эмульсия принимается для местного лечения гнойно-воспалительных поражений кожи (карбункулы, фурункулы), гнойных ран, длительно незаживающих трофических язв, ожогов II-III степени, трещин сосков у рожениц.

Синтомициновая эмульсия: состав и форма выпуска препарата

Синтомициновая эмульсия выпускается в форме линимента (белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, со слабым специфическим запахом).

По 25 г в тубах № 1.

Действующее вещество: 1 г линимента содержит хлорамфеникола (синтомицина) – 50 мг.

Вспомогательные вещества: масло касторовое, эмульгатор № 1, кислота сорбиновая, натрий карбоксиметилцеллюлоза, вода очищенная.

Вспомогательные вещества, входящие в состав эмульгатора № 1: спирт цетиловый, спирт стеариловый.

Синтомициновая эмульсия: как принимать препарат

Препаратом пропитывают марлевые тампоны или наносят тонким слоем непосредственно на пораженный участок. Сверху накладывают обычную повязку, можно с пергаментной или компрессной бумагой. Перевязки производят в зависимости от показаний через 1-3 дня, иногда через 4-5 дней. Длительность лечения определяет врач индивидуально.

При трещинах сосков у рожениц после каждого кормления соски обмывают 0,25 % раствором нашатырного спирта, затем на трещину накладывают стерильную салфетку, покрытую слоем линимента. При этом быстро снимаются резкие болевые ощущения и через 2-5 дней после начала лечения трещины заживают.

Дети. Не назначают детям в первые 4 недели жизни.

Синтомициновая эмульсия: противопоказания, побочные эффекты

Противопоказания

• Индивидуальная повышенная чувствительность к любым компонентам препарата.
• Псориаз, экзема, грибковые заболевания кожи.

Особенности применения

Не допускается попадание линимента в глаза. Нельзя допускать бесконтрольное лечение препаратом в педиатрической практике, применять только по назначению врача.

Антибактериальные средства для наружного применения могут привести к сенсибилизации кожи, что сопровождается развитием реакций повышенной чувствительности в будущем (при назначении этих препаратов наружно или в виде лекарственной формы системного действия).

Применение в период беременности или кормления грудью. Поскольку фармакокинетика синтомицина не изучена, в период беременности препарат следует применять с осторожностью и только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для матери увеличивает потенциальный риск для плода. Во время лечения трещин сосков у рожениц не нужно прекращать кормление грудью. Перед кормлением ребенка грудью остатки препарата с соска и кожи вокруг него следует снять чистой салфеткой, а железу тщательно и осторожно обмыть.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Не влияет.

Побочные эффекты

Возможны аллергические реакции (в том числе кожные высыпания, зуд, чувство жжения, гиперемия, отек).

Аналоги Синтомициновой эмульсии

Источник: Государственный реестр лекарственных средств Украины. Инструкция публикуется с сокращениями исключительно для ознакомления. Перед применением проконсультируйтесь с врачом и внимательно ознакомьтесь с инструкцией. Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.

Синтомициновая мазь — инструкция, состав, аналоги, показания, дозировка, противопоказания, побочные эффекты, цена – МедОбоз

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество синтомициновой мази является хлорамфеникол, имеются также вспомогательные вещества. Продается фасованным в баночки из стекла темно-коричневого цвета. Производится в дозировке 1, 5 и 10%.

Показания

Противомикробный и антибактериальный (бактериостатический) препарат местного действия. Данным лекарственным средством лечат гнойные и воспалительные процессы на коже (фурункулы и карбункулы), инфицированные гноеродными бактериями раны, гнойно-воспалительные кожные заболеваний и слизистой, незаживающие трофические язвы, ожоги II-й и III-й степени, трахомы (крайне опасны для зрения инфекционные офтальмологические заболевания), сикозы (гнойные воспаления волосяных луковиц, которые чаще всего локализованы на верхней губе и подбородке у мужчин), трещины сосков у женщин.

Активен даже в отношении бактерий, которые показали устойчивость по отношению к препаратам пенициллинового, сульфаниламидного ряда, а также стрептомицинов, в том числе к грампозитивных и грамнегативных бактерий, коков, рикетсий, спирохет, возбудителей пситакоза, пахового лимфогранулематоза.

Противопоказания

Запрещается назначать, если у пациента была аллергическая реакция на одно из действующих веществ препарата, в частности, на хлорамфеникол.

Наблюдается несовместимость его применения с сульфаниламидными веществами, а также с дифенилом, барбитуратами, цитостатиками, дифенилом и производными от пиразолона.

Применение одновременно с некоторыми препаратами снижает эффективность линимента синтомицина, в частности, с нистатином, леворином, эритромицином.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет данных о его полной безопасности для женщин в этом периоде.

Способ применения и дозы

Нанести на пораженный болезнью участок кожи. При необходимости – накрыть ее чистой повязкой, необязательно стерильной. Можно сверху покрыть специальным пергаментом, бумагой для компрессов.

Передозировка

При слишком длительном приеме, с охватыванием значительной по площади поверхности кожи, теоретически могут усилиться побочные эффекты. См. соответствующий раздел.

Побочные эффекты

В течение некоторого времени после нанесения препарата может наблюдаться дискомфорт в виде жжения. Также возможна побочная реакция в виде кожной сыпи, гиперемии кожных покровов, появление отечности.

Условия и сроки хранения

Хранится до 2 лет при температуре, не превышающей 15°С.

Синтомицин линимент 5% туба 25г — ЛУБНЫФАРМ ЧАО — Хлорамфеникол

Перевод инструкции моз

СИНТОМИЦИН  линимент   5 %

Инструкция

По медицинскому применению лекарственного средства

Синтомицин

(synthomycinum)

Состав:

Действующее вещество: 1 г линимента содержит хлорамфеникола (синтомицина) — 50 мг;

вспомогательные вещества: масло касторовое, эмульгатор № 1, кислота сорбиновая, натрий карбоксиметилцеллюлоза, вода очищенная;

вспомогательные вещества, входящие в состав эмульгатора № 1: спирт цетиловый, спирт стеариловый.

Лекарственная форма.

Линимент.

Основные физико-химические свойства: линимент белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, со слабым специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа.

Aнтибиотики для местного применения. хлорамфеникол. код атх d06a x02.

Фармакологические свойства.

Препарат активный относительно штаммов бактерий, стойких к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам; грамположительных (staphilococcus spp., streptococcus spp.) и грамотрицательных (neisseria gonorrhoeae, neisseria meningitides) кокков, многих бактерий (escherichia coli, haemophilus influenzae, salmonella spp., shigella spp., klebsiella spp., serratia spp., proteus stuartii, иерсинии), рикетсий, спирохет, возбудителей трахомы, пситакоза, пахового лимфогранулематоза, оказывает противомикробное и антибактериальное (бактериостатическое) действие. механизм действия связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов. стойкость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается относительно медленно.

Клинические характеристики.

Показания.

Местное лечение гнойно-воспалительных поражений кожи (карбункулы, фурункулы), гнойных ран, трофических язв, которые долго не заживляются, ожогов ii-iii степени, трещин сосков у рожениц.

Противопоказания.

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата. псориаз, экзема, грибковые заболевания кожи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение препарата с эритромицином, олеандомицином, нистатином и леворином повышает антибактериальную активность линимента, а с солями бензилпенициллина — снижает. препарат несовместим с сульфаниламидами.

Препарат несовместим с цитостатиками, дифенилом, барбитуратами и производными пиразолона, этанолом.

Особенности применения.

Не допускается попадание линимента в глаза. нельзя допускать бесконтрольного лечения препаратом в педиатрической практике, применять только по назначению врача.

Антибактериальные средства для наружного применения могут привести к сенсибилизации кожи, сопровождающейся развитием реакций повышенной чувствительности в будущем (при назначении этих препаратов наружно или в виде лекарственной формы системного действия).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Поскольку фармакокинетика синтомицина не изучена, в период беременности препарат следует применяют с осторожностью и только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Во время лечения трещин сосков у рожениц не нужно прекращать кормление грудью.

Перед кормлением ребенка грудью остатки препарата с соска и кожи вокруг него следует снять чистой салфеткой, а железу тщательно и осторожно обмыть.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Препаратом пропитывают марлевые тампоны или наносят тонким слоем непосредственно на пораженные участки. сверху накладывают обычную повязку, можно с пергаментной или компрессной бумагой. перевязки проводят в зависимости от показаний через 1–3 дня, иногда — через 4–5 дней. продолжительность лечения определяет врач индивидуально.

При трещинах сосков у рожениц после каждого кормления соски обмывают 0,25% раствором нашатырного спирта, потом на трещину накладывают стерильную салфетку, покрытую слоем линимента. При этом быстро снимаются резкие болевые ощущения и через 2–5 дней после начала лечения трещины заживляются.

Дети.

Не назначают детям в первые 4 недели жизни.

Передозировка.

Симптомы: возможное усиление побочных эффектов препарата.

Лечение: симптоматическое.

Побочные реакции.

Возможны аллергические реакции (в том числе кожные высыпания, зуд, ощущение жжения, гиперемия, отек).

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 15 °с. не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

После раскрытия тубы препарат хранить в течение курса лечения.

Упаковка.

По 25 г в тубах № 1.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

Пао «лубныфарм».

Местонахождение производителя и адрес места проведения его деятельности.

Украина, 37500, полтавская обл., г. лубны, ул. барвинкова, 16.

Обратите внимание!

Описание препарата Синтомицин линимент 5% туба 25г на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

инструкция по применению для детей в нос, от опрелостей

Синтомициновая мазь используется как лечебное средство при возникновении проблем на коже абсолютно любого характера, причем применяют ее как взрослые, так и дети. Такое название данного препарата распространено среди обычных людей, еще часто в обиходе можно услышать сокращение – синтомицинка. Однако в аптеках вряд ли можно найти что-либо с подобным названием. На самом деле на аптечных полках продается линимент синтомицина, именно его и имеют в виду, когда говорят о синтомициновой мази.

Синтомициновая мазь является популярным средством лечения кожных заболеваний, но можно ли ее применять для грудничка?

Синтомициновая мазь – что это?

Линимент синтомицина – это эмульсия синтомицина, которая является антибиотиком, известным как Хлорамфеникол или Левомицетин. Характерная черта данного антибиотика – бактериостатическое действие. Его суть заключается в том, что антибиотик способствует только остановке развития микробов, но не приводит к их уничтожению. Таким образом, это позволяет организму человека самостоятельно справиться с оставшимися бактериями.

Если подобный препарат вводится внутрь организма, он может спровоцировать массу побочных эффектов. В результате Левомицетин применяется исключительно в больницах при стационарном лечении или в случае серьезной инфекции, например, менингита. При наружном использовании значительное всасывание Синтомициновой мази происходит только с поврежденных поверхностей. С неповрежденных участков кожи в организм попадает несущественное количество средства, хотя исследований, затрагивающих этот вопрос, еще не было. Это означает, что достаточно длительное применение мази может стать причиной появления побочных эффектов, которые возможны при использовании Левомицетина в других формах.

Показания и противопоказания

Как и у любого лекарства у Линимента Синтомицина существует ряд оснований для ее назначения. Это:

• раны, которые находятся на стадии заживления, то есть, в тот момент, когда уже нет гноя и отмерших тканей;
• ожоги 2-3 степени;
• трофические язвы;
• заболевание глаз, носящее воспалительный характер.

Применение мази для грудничков необходимо согласовать с педиатром

Также имеются и противопоказания для ее использования. Применять препарат не рекомендуют при:

• заболеваниях крови, связанных с нарушенным кроветворением;
• болезнях почек и печени;
• экземе;
• псориазе;
• микозах – грибковых поражениях кожных покровов;
• инфекционных ранах, с наличием гноя и некротических тканей;
• беременности;
• грудном вскармливании.

Кроме вышеперечисленных противопоказаний, применять мазь не следует для новорожденных и грудничков, которым еще нет 28 дней после рождения. Это опасно развитием “серого синдрома”, к симптомам которого можно отнести метеоризмы, тошноту, гипотермию, серо-голубой оттенок кожи, прогрессирующий цианоз, диспноэ, сердечно-сосудистую недостаточность.

Также очень осторожно ее следует наносить детям до 3 лет и ребятам, которые проходят курс лечения онкологических заболеваний. В этих случаях требуется обязательный контроль со стороны врача.

Дозировка и побочные эффекты

Подбор дозировки средства осуществляется врачом в индивидуальном порядке. При наружном применении характерно нанесение мази либо прямо на поврежденные участки кожи, либо на тампон. Затем поверх нанесенного средства накладывается обычная повязка, которая может быть сделана из пергаментной или компрессной бумаги. Согласно показаниям смена повязок происходит каждые один-три дня, в некоторых случаях через четыре-пять дней. При местном использовании для лечения офтальмологических заболеваний Левомицетин входит в состав комбинированных лекарственных средств.

Поверх мази необходимо сделать марлевую повязку

Несмотря на широко распространенное использование и отсутствие негативных отзывов, встречаются случаи, когда мазь приводит к побочным эффектам. Ее использование может сопровождаться:

1. Аллергической реакцией в качестве сыпи, иногда отеков.
2. Нарушениями кроветворения, например, тромбоцитопенией, лейкопенией, агранулоцитозом, апластической анемией. Однако это может проявиться при длительном использовании.
3. Отклонениями в работе пищеварительной системы, а именно тошнотой, рвотой, диареей, метеоризмами.
4. Нарушениями в функционировании центральной и периферической нервных систем. Например, периферическим невритом, невритом зрительного нерва, головной болью, депрессией, спутанностью сознания, делирием, зрительными и слуховыми галлюцинациями.
5. Местными реакциями раздражающего характера.

Особые указания по применению

Насморк

Нередко больные с насморком могут проявлять инициативу и пытаться вылечить его с помощью мазей, предназначенных для заживления ран, при этом, абсолютно не понимая принципы действия препарата. Многие из мазей, которые относятся к числу вредных, не рассчитаны на то, чтобы лечить такие неприятности, как насморк. Среди них находится и синтомицинка. Наносить ее местно на слизистую оболочку носа запрещается.

Лечение насморка “Синтомицином” неэффективно и даже вредно

В первую очередь это связано с тем, что она имеет в своей основе антибиотик, а при таком использовании это приводит к лавинообразному росту устойчивых к тетрациклину бактерий. В результате в будущем ее использование для лечения других заболеваний будет бесполезно. Плюс ко всему, она не способна произвести желаемый эффект, уничтожив патогенную микрофлору. Скорее, даже наоборот, применение мази при насморке может спровоцировать дальнейшее развитие и распространение болезни, сказываясь на естественной микрофлоре носа.

Опрелости

Врачи часто прибегают к помощи Линимента Синтомицина в случаях с опрелостями третьей степени. При такой тяжелой форме опрелостей на коже младенца появляются гнойники и язвочки (рекомендуем прочитать: как лечить опрелости у новорожденных?). Благодаря ей происходит заживление ран и снятие воспаления. Однако из-за необходимости наличия повязки на пострадавших кожных покровах после нанесения мази, кроха может испытывать дискомфортные ощущения.

Баланопостит

Согласно инструкции применение препарата актуально для детей в гинекологии. Баланитом называют заболевание, связанное с воспалением головки полового члена. Если оно распространяется и на крайнюю плоть, то речь уже идет о баланопостите. Более подвержены этому заболеванию мальчики, у которых головку полового члена закрывает крайняя плоть, особенно в тех случаях, когда она является узкой.

При баланите необходимо часто купать ребенка в отваре ромашки

Протекание баланита и баланопостита сопровождается:

• болевыми ощущениями;
• зудом и покраснениями;
• припухлостью в районе полового члена;
• гнойными выделениями из-под крайней плоти;
• иногда увеличением лимфоузлов, расположенных в паху.

Если эти болезни не лечить, это чревато сужением уретры, а также развитием таких заболеваний, как:

• сухой, облитерирующий баланит;
• фимоз;
• парафимоз;
• злокачественная опухоль.

Назначить терапию обязан врач на основании осмотра и сданных анализов. Лечение баланопостита сводится к определенным действиям. Больному необходимо:

1. Осуществлять полоскание половой головки 3-4 раза в сутки в травяном отваре из ромашки, календулы и череды. При этом важно открывать крайнюю плоть с целью попадания на головку отвара.
2. По 3-4 раза за день в воспаленное отверстие помещать 5% синтомицинку.
3. Много пить, чтобы моча вымывала скопившуюся слизь.

Вульвит

Вульвит – одна из распространенных болезней девочек в гинекологии, для лечения которой применяется Синтомициновая мазь

У девочек при лечении вульвита врач-гинеколог также может включить в комплексную терапию 5% Синтомициновую мазь, Левомиколь или Метрогил гель (подробнее в статье: особенности лечения вульвита у девочек). Вульвитом называют воспаление наружных гениталий. Подобный воспалительный процесс может коснуться половых губ, клитора, наружного отверстия уретры, преддверия влагалища.

В возрасте от года и до 8 лет вульвиты и вульвовагиниты, когда воспаление одновременно поражает вульву и влагалище, являются самыми распространенными гинекологическими проблемами у девочек.

Обычная 10 дневная терапия сводится к:

1. Приготовлению раствора Хлорофиллипта или Фурацилина. На 1 литр кипяченой воды требуется 20-30 грамм Хлорофиллипта. Производить подмывание интимных мест необходимо дважды в день.
2. Закладыванию лечебной мази на тампоне, сделанного из бинта, на 40 минут после процедуры подмывания.
3. Применению на ночь пол таблетки “Нитроксолина”.

Врач-педиатр 2 категории, аллерголог-иммунолог, окончила БГМУ Федерального агентства по здравоохранению и социальному развитию. Подробнее »

Поделитесь с друьями!

Синтомицина линимент (Linimentum Synthomycini): описание, рецепт, инструкция

Linimentum Synthomycini

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

D,L-хлорамфеникол (Chloramphenicolum-D,L)

Фармакологическая группа

Амфениколы

Рецепт

Международный:

Recipe: Linimenti Synthomycini 25,0
DS: 1-2 раза/сут в течение 7-10 дней.

Россия:

Отпускается без рецепта

Фармакологическое действие

Антибиотик для наружного и местного применения. Линимент синтомицина обладает противомикробным, противовоспалительным действием, ускоряет процесс заживления ран.
В рекомендуемых дозах и концентрациях не оказывает местнораздражающего и резорбтивно-токсического действия.
По степени воздействия на организм Линимент синтомицина относится к умеренно опасным веществам

Способ применения

Для взрослых:

Линимент синтомицина применяют наружно или местно, нанося его тонким слоем на область поражения, или намазывают на стерильную марлевую салфетку и фиксируют на ране. Повязки меняют 1-2 раза/сут в течение 7-10 дней в зависимости от тяжести и характера повреждений. При необходимости предварительно проводят туалет раны.

Применение Линимента синтомицина не исключает использование других лекарственных средств.

Показания

— лечение гнойных ран, гнойно-воспалительных заболеваний кожи и слизистых оболочек, язв, ожогов;
— лечение трещин сосков вымени у животных.

Противопоказания

— индивидуальная непереносимость
— беременность и лактация
— угнетение костномозгового кроветворения
— острая интермиттирующая Порфирия
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
— печеночная недостаточность
— почечная недостаточность
— заболевания кожи (грибковые заболевания, псориаз, экзема)
первая фаза раневого процесса (обильное гноетечение,
— выраженный отек тканей, боль и наличие некротических тканей)
— период новорожденности (до 4 нед.)

Побочные действия

— кожная сыпь
— крапивница
— ангионевротический отек
— ретикулоцитопения
— лейкопения
— гранулоцитопения
— тромбоцитопения
— эритропения
— апластическая анемия
— агранулоцитоз

Форма выпуска

Линимент в виде однородной, густой массы белого или слегка желтоватого цвета, со слабым своеобразным запахом.
100 г
хлорамфеникол 5 г
Вспомогательные вещества: масло касторовое, натрия карбоксиметилцеллюлоза очищенная, эмульгатор №1, сорбиновая кислота, вода дистиллированная.
Расфасован по 40, 80, 100, 140, 350, 400, 500 г в стерильные стеклянные банках соответствующей вместимости с навинчиваемыми пластмассовыми крышками или полимерные банки соответствующей вместимости с крышкой контроля первого вскрытия.
По 25 г в тубы алюминиевые с внутренним лаковым покрытием и мембраной контроля вскрытия, укупоренные навинчивающимися пластмассовыми крышками со штырьком для прокола мембраны.
По 1 тубе вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

инструкция по применению, от чего помогает

На чтение 9 мин. Опубликовано 12.05.2021

По инструкции по применению синтомициновая эмульсия это антибактериальный препарат.
Визуально это паста негустой консистенции, имеющая белый цвет.

Она используется при разных поражениях кожных покровов, гнойничках, нарывах, прыщах.

Сайт предоставляет справочную информацию. Адекватная диагностика и лечение болезни возможны под наблюдением добросовестного врача. У любых препаратов есть противопоказания. Необходима консультация специалиста, а также подробное изучение инструкции! Здесь можно записаться на прием к врачу.

Антибактериальная синтомициновая эмульсия и инструкция по применению

Эмульсия продается в аптеках без предоставления рецепта. Но все же надо помнить, что эмульсия является лекарственным средством, поэтому пользоваться средством следует правильно, в соответствии с инструкцией.

Способы нанесения этого средства

По инструкции эмульсия используется только как местное средство. Пораженная область перед нанесением мази должна быть чистой. По возможность ее надо вымыть и просушить. Слой эмульсии наносится на пораженное место.

Мучает какая-то проблема? Введите в форму «Симптом» или «Название болезни» нажмите Enter и вы узнаете все лечении данной проблемы или болезни.

Чтобы всасываемость была выше, на эмульсию можно накласть пленку. Если пораженный участок мокнущий, гноится, то накладку делать не надо.

Вещество небольшой концентрации можно применять при возникновении трещин на сосках у кормящих мам. Эффект наступает уже через 2-3 дня. Ребенка от груди в этот период отлучать не надо.

Прежде чем начать пользоваться мазью, не надо пренебрегать консультацией врача. Только дипломированный специалист может точно сказать – будет ли средство эффективным в конкретном случае. Только после одобрения врача, приобретайте препарат.

Наносится эмульсия либо палочкой (продается в аптеке) или путем наложения марлевой салфетки, смазанной веществом.

При геморрое мазь закладывают в прямую кишку на полтора сантиметра. Но в настоящее время для таких случаев мазь, не используется.

Рекомендуемая дозировка для лечения

Инструкция по применению:

• При концентрации эмульсии 1% или 5%, пораженные области обрабатываются через 3 часа в течение суток;
• При 10% концентрации – не более, чем трижды в сутки.

Слабо концентрированная эмульсия (1%) может закладываться за веки при конъюнктивитах и трахомах.

Показания к применению

Производителями эмульсии в аннотации к препарату указано, что он помогает в борьбе с более чем сорока заболеваниями.

Проблемы, которые можно устранить с помощью эмульсии – это:

1. Борьба с подкожным клещом (по-другому демодекозом). Подкожный клещ – это паразит, который выбирает себе место обитания в волосах и в сальных железах. Его питание – это подкожный жир. Линимент синтомицина сушит кожу, позволяет избавиться от покраснений и снимает воспаление, заживляет мелкие ранки.
2. Помощь в избавлении от опоясывающего лишая – виды герпетической инфекции. Мазь излечить от этого серьезного заболевания не может, поскольку герпес она не уничтожит. Но, применяя линимент в комплексе с препаратом хлорамфеникол, можно достичь полного избавления от вируса. В этом варианте мазь нужна тем, у кого слабый иммунитет.
3. Лечение фурункулеза. После хирургического вмешательства рану необходимо промыть и сделать повязку с мазью.
4. Лечение ожогов. Излечивать ожоги линимент может самостоятельно, а можно использовать в сочетании с другими препаратами.
5. Лечение импетиго. Суть заболевания в том, что кожа поражается стрептококками или стафилококками. Очаг поражения промывается фурацилином, а затем на него накладывается эта мазь.
6. Оказание помощи при лечении гидраденита после операций для предотвращения инфицирования и снижения болей.
7. Лечение прыщей и прочих высыпаний на кожном покрове, заживление царапин, трещин и ранок.

Состав и лечебные свойства

Главное действующее вещество эмульсии – хлорамфеникол. Другое название этого вещества – синтомицин, что и дало название эмульсии и мази. По своим химическим свойствам и по структуре синтомицин похож на левомицетин.

Хлорамфеникол, действующее вещество препарата, имеет способность уничтожать бактерии и отлично расправляется с вирусами.

Дальнейшее распространение бактерий и вирусов невозможно.

Очаг поражения освобождается полностью. Синтомицин способен подавить микроорганизмы, которые не поддаются пенициллину.

Второй компонент – касторовое масло. Благодаря “касторке” кожный покров приобретает естественный цвет, краснота исчезает.

Касторовое масло обладает прекрасными антибактериальными качествами. С помощью касторового масла можно смягчать кожу, предотвращать ее пересыхание и шелушение.

Противопоказания и побочное действие

Синтомициновая эмульсия является лекарственным средством, поэтому, помимо полезного эффекта, она имеет и противопоказания в использовании. Иногда может проявляться индивидуальная непереносимость к действующему веществу.

Пользоваться эмульсией строго запрещено. Будучи химическим веществом, хлорамфеникол может вступать в реакцию с другими компонентами. Параллельно пользоваться другими мазями и кремами, косметическими средствами, чревато возникновением аллергии.

Недопустимо наносить эмульсию на свежие повреждения и очаги на коже. Иначе возникают боли.

Заболевания кожи, которые относят к категории хронических, служат препятствием к использованию эмульсии. Кожные болезни могут дать рецидив, лекарственное вещество противопоказано детям до 3 лет.

Почечная и печеночная недостаточность являются противопоказаниями использования эмульсии. Нельзя наносить ее на ожоги, использовать при грибковых инфекциях. Противопоказанием являются аутоиммунные расстройства.

Эмульсия синтомицина – лекарственный препарат. В косметологии его применение недопустимо.

В остальных случаях эмульсия редко способна вызывать нежелательные последствия. Некоторые пациенты высказываются, что после применения препарата ощущают кожный зуд или покраснение, кто-то испытывает чувство жжения.

Чувство озноба или жара, проявление кровоподтеков или высыпаний появляется только тогда, когда пациент имеет индивидуальную непереносимость препарата или его компонентов. Избавиться от таких явлений можно только, если прекратить применение лекарства. Если самостоятельно избавиться от негативного воздействия хлорамфеникола не получается, то нужно обратиться к медицинским работникам.

Видео

Применение эмульсии в гинекологии

Гинекологами она часто применяется в практической деятельности. По инструкции по применению в гинекологии она эффективна в лечении вагинитов, способна избавить пациенток от влагалищных инфекций бактериальной природы.

Это препарат, который активно применяется для лечения больных у которых есть эктопия шейки матки. Но самолечение препаратом опасно, особенно в гинекологии, назначать препарат может только лечащий врач.

Доктор перед назначением проводит обследование, анализы, и мазки, только возможно назначение синтомицина. К примеру. При обнаружении грибковых инфекций синтомицин назначать бессмысленно, поскольку препарат не действует на грибковые инфекции.

В хирургической гинекологии препарат применяется. Перед хирургическими операциями его используют в качестве профилактического антимикробного средства. Здесь доктор учитывает дозировку, которую следует назначать каждой пациентке чтобы избежать провокации вагинального кандидоза. После применения эмульсии гинекологи назначают курс вагинальных свеч с биобактериями для восстановления микрофлоры.

Кроме эмульсии в гинекологической практике принято использовать свечи “Синтомициновые” для вагинального применения. Это более удобный и щадящий вариант применения препарата.

Свечи нашли применение для лечения и профилактики заболеваний, при установке и удалении внутриматочных спиралей.

Применение у пожилых людей

Препарат переносится людьми спокойно. Особых противопоказаний не имеет. Его применяют у пожилых. Чаще к синтомицинe развивается индивидуальная непереносимость. Пожилые люди, имеющие такую непереносимость, пользоваться эмульсией не должны.

В пожилом возрасте применяют препарат для остановки роста бактерий, обладающих устойчивостью к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламиду. К помощи антисептических свойств синтомицинf прибегают, если надо уничтожить грамположительные бактерии.

Эмульсия может остановить распространение многих серьезных и сложных воспалительных процессов.

На тюбиках с мазью имеются цифры 1,5,10. Цифра указывает на процентное содержание активного вещества, содержащееся в единице наполнителей. Наполнителями служит касторовое масло, вода в соединении с консервантами и эмульгаторами.

Многие заболевания, возникающие в старшем возрасте, причиняют много неприятностей пожилым людям. Эмульсия поможет справиться с опоясывающими лишаями, со многими вирусными инфекциями, будет действовать в качестве профилактического средства.

Иммунитет пожилых людей ослаблен, поэтому организм нуждается в дополнительной защите от разных вирусов и прочих неприятных инфекций. Защитой может быть эмульсия.

Общее мнение тех, кто использовал это средство

Пациенты, которым пришлось применять синтомициновую эмульсию, дают положительные отзывы об этом препарате. Препарат является старым, надежным и хорошо известным средством, которому больные доверяют. Многие успешно применяют его в уничтожении прыщей.

Положительно оценивается препарат при лечении фурункулеза и воспалительных покраснений на коже. А в борьбе с кожными вирусными инфекциями.

Пациенты отмечают доступность и хороший эффект при использовании эмульсии. Женщины положительно отзываются после практики применения средства в лечении инфекционных заболеваний гинекологического плана.

Отзывов об аллергических реакциях нет. Тем, кто испытывает аллергию после применения эмульсии, препарат сразу отменяется.

Аналоги препарата

Аналогами, имеющие такое же действующее вещество:

• Мазь Вишневского;
• Линимент синтомицина.

Линимент относится к группе антибактериальных средств, которые используются наружно. Препарат обладает способностью тормозить синтез белка в микроорганизмах. Схожесть с синтомициновой эмульсией в том, что действующее вещество в эмульсии и Линименте одно и то же – хлорамфеникол, из вспомогательных веществ в линименте есть только касторовое масло.

Мазь эффективно действует когда бессильны пенициллин, сульфаниламид и тетрациклин. Ее используют для лечения изъязвлений на коже. Отсутствие воды и эмульгаторов в составе позволяют действенно бороться с нагноениями, ожогами и гнойниками, и при восстановлении эпителия. В гинекологии мазь применения не нашла, там более подходящей является эмульсия и свечи.

Инструкция предписывает использовать Линимент строго в соответствии с назначениями. Применение Линимента недопустимо при псориазах, грибках, экземах и повышенной чувствительности.

Беременным нужно применять мазь осторожно, в случае острой нужды.

Мазь Вишневского – популярный препарат и известна многим. Препарат обладает резковатым навязчивым запахом, заставляющим морщить нос. Но средство уже несколько десятилетий популярно и эффективно.

Борясь с множеством микробов, мазь имеет минимум противопоказаний. Среди аналогов – это самое часто применяемое и недорогое, а посему доступное средство.

Мазь Вишневского обеззараживает раны, способна их заживлять, снимать воспалительные процессы. Создано это чудо-средство было во Вторую Мировую войну хирургом из СССР А.В.Вишневским. Мазь и называют – линимент бальзамический (по Вишневскому).

В состав мази входит березовый деготь, ксероформ, который является антисептиком, и касторка (масло), способствующее проникновению вглубь эпителия. Линимент Вишневского, несмотря на различия в составе, по своему воздействию аналогичен синтомициновой эмульсии.

Показания и способы применения аналогов

Рассмотрим, как правильно пользоваться Линиментом синтомицина и мазью Вишневского.

Линимент синтомицина применяют при обработке и лечении ран. Для этого более подходящим является десятипроцентный препарат. В десятипроцентном препарате высокое содержание хлорамфеникола – на тюбик объемом 100 мл приходится 10 г активного компонента.

Препарат можно наносить на рану или больное место (намазывать с помощью лопатки или ватной палочки), либо накладывать марлевый тампон с нанесенным веществом. Накладка с мазью меняется раз в день. Если препарат применяют для лечения ожогов, то не чаще, чем 3 раза за неделю.

Гнойные раны заполняются мазью полностью. При кормлении грудью лекарство наносится на трещинки на сосках густым слоем, предварительно следует обрабатывать сосочки нашатырным спиртом.

При лечении гнойничков или прыщей мазь наносят на поврежденную кожу тоненьким слоем.

Мазь Вишневского чаще используется в хирургии. Многие хирурги отдают предпочтение этому проверенному десятилетиями средству, выбирая его из огромного количества более современных мазей антибактериальной направленности. Мазь Вишневского нужное старое средство.

Показаниями к использованию Линимента Вишневского являются:

• Абсцессы и фурункулы;
• Раны от ожогов и отморожений, язвы трофического характера и пролежни;
• Заболевание псориаз;
• Тромбофлебиты, лимфадениты, лимфангиты.

Хранение этих препаратов проводится в соответствии с указаниями в инструкции.

Пять недорогих средств для проблемной кожи

В нашей подборке представлены пять лучших бюджетных средств, которые эффективны от прыщей, раздражений и покраснений и которые при этом есть или дома, или в ближайшей аптеке.

Хлоргексидин

Одно из самых эффективных противовоспалительных и противомикробных лекарственных средств. Обладает подсушивающим действием, что помогает избавиться от мелких прыщей и кожных воспалений. Наносить следует на ватный диск, после этого протереть поверхность лица.

Левомеколь

Эта мазь имеет широкий спектр действия: уменьшает воспалительные процессы, оказывает ранозаживляющий эффект и препятствует росту бактерий. Применять можно при лечении ожогов, угрей, прыщей, раздражении и для заживления ран.

Салициловая мазь

Салициловая кислота является одним из самых популярных способов по лечению угревой сыпи, поэтому входит в состав большинства противоугревых косметических средств. Именно из-за этого рекомендуется бороться с черными точками и прыщами с помощью этой мази. Наносить салициловую мазь следует каждый вечер на проблемные участки кожи.

Перекись водорода

Аптечное средство, которое имеется практически у любой хозяйки, большинство использует перекись в качестве дезинфекции ран. Но помимо этого это средство можно использовать для лечения черных точек. Для этого нужно нанести небольшое количество перекиси водорода на проблемный участок кожи, так как оно способствует разрыхлению пор и очищает кожу от загрязнений.

Настойка календулы

Чаще всего настойку календулы используют в качестве лосьона для протирания лица. Можно использовать как в чистом виде, так и в разбавленном водой в пропорции 1/1. Благодаря действию календулы кожа подсушивается, из-за чего быстрее проходят прыщи и угри.

Эмульсия синтомицина

Язвочки на коже, нарывы ​​и прыщики — все это доставляет много неприятных моментов. Часто нужно быстро снять воспаление, вовремя сгладить неправильно вскочивший прыщик, вылечить ожог. Справиться со всеми этими проблемами может синтомициновая эмульсия. Его назначают врачи, но этот препарат также доступен бесплатно. Помимо эмульсии препарат выпускается в виде мази.

Синтомициновая мазь: Описание

Препарат обладает антибиотическим действием.Действующее вещество — хлорамфеникол (или как его еще называют, синтомицин) обладает сильным противомикробным действием. Многие бактерии полностью теряют способность к размножению, а микроорганизмы, вызывающие гнойные инфекции, даже устойчивые к действию других антибиотиков, погибают. Причем устойчивость бактерий к воздействию синтомицина развивается довольно медленно.

Эмульсия синтомицина: инструкция

Эмульсия выглядит как однородная паста белого или желтоватого цвета, практически без запаха.Можно использовать только внешне. Помимо синтомицина, в состав входит касторовое масло, известное своими противовоспалительными и антисептическими свойствами, дистиллированная вода, консервант и эмульгатор.

Эффективная эмульсия синтомицина при лечении язв на коже небольшого размера, больших гнойных ран и долго не заживающих язв, некоторых воспалений слизистых оболочек и кожи, ожогов третьей степени, фурункулеза, сикоза и трахомы. Эмульсия быстро и легко проникает глубоко под кожу, благодаря чему она так эффективна при открытых гнойных ранах на коже и даже на слизистых оболочках.Боль быстро проходит, и вскоре язвы перестают беспокоить. Препарат применяют для заживления трещин на сосках у кормящих мам. Обычно лекарство наносят на пораженные участки кожи, которые необходимо предварительно промыть и дать высохнуть. Количество повторных аппликаций в сутки зависит от особенностей заболевания и общего состояния пациента. Эмульсия синтомицина используется для лечения воспалений в прямой кишке и половых органах. В таких случаях эмульсия добавляется в состав противогеморроидальных средств или вагинальных суппозиториев.

Иногда после применения препарата возникает покраснение кожи, ощущение зуда и жжения, в этом случае подозревают наличие аллергии на лекарство. В редких случаях могут возникать синяки или высыпания на коже, беспричинная слабость, чувство жара и озноба, падение температуры, диарея, головная боль, рвота и тошнота. В некоторых случаях использование эмульсии не рекомендуется. К ним относятся многочисленные сильные ожоги большой поверхности кожи, укусы животных, грибковые поражения кожи, почечная или печеночная недостаточность.

При беременности применять лекарство можно только по назначению квалифицированного врача. Если признаки кожного заражения не меняются в течение 5-7 дней, нужно известить об этом лечащего врача, скорее всего, он подберет другой вид лечения.

Следует отметить, что эмульсия синтомицина сушит кожу и слегка отбеливает ее, поэтому лучше всего применять ее в сочетании с увлажняющими и питательными кремами или другими средствами по уходу за кожей.

Хранить лекарственный препарат в прохладном и сухом месте, температура хранения должна быть около 4 градусов.Срок годности в этих условиях — два года.

Примечание! Данная статья представлена ​​с целью ознакомления с препаратом «Синтомициновая эмульсия». Перед началом лечения обязательно проконсультируйтесь с квалифицированным врачом и ознакомьтесь с инструкцией производителя лекарства.

p>

Эмульсия синтомицина

Эмульсия синтомицина ແມ່ນ линимент однородный (паста ມີ ຄວາມ ສອດ ຄ່ອງ ບາງ) ຂອງ ສີ ຂາວ, ບາງ ຄັ້ງ ມີ ສີ оттенок. ສາ ຫະ ກໍາ ຢາ ກໍ່ ຜະ ລິດ ກັດ синтомицин ໃນ ຮູບ ແບບ эмульсия 1%, 5%, 10%.

ຄໍາ ແນະ ນໍາ ສໍາ ລັບ ການ ນໍາ ໃຊ້

ສານ ປະ ສົມ линимент ທີ່ ຫ້າວ ຫັນ — синтомицин (хлорфеникол) ມີ ປະ ສິດ ທິ антимикробный ມີ ອໍາ ນາດ. ເນື່ອງ ຈາກ ຜົນ ຂອງ синтомицин, ເຊື້ອ ແບັກ ທີ ເຣັຍ ຄວາມ ສາ ມາດ ໃນ ການ ຜະ ລິດ ແລະ ຈຸ ລິນ ຊີ ທີ່ ເຮັດ ໃຫ້ ເກີດ ການ ເຊື້ອ ສີນ ້ ໍ າ ຕານ ຕາຍ. ການ ໃຊ້ эмульсия синтомицина ໄດ້ ສະ ແດງ ໃຫ້ ເຫັນ ວ່າ:

1. ມີ ການ ບາດ ແຜ ຕັບ ອັກ ເສບ ຜິວ ຫນັງ ແລະ ເມັດ слизистая (экзема ຂອງ ຕົ້ນ ກໍາ микробная, ຕົ້ມ, эктим, сикоз, ອື່ນໆ).
2. ສໍາ ລັບ ການ ປິ່ນ ປົວ ບາດ ແຜ ຕິດ, ການ ປິ່ນ ປົວ ບໍ່ ດີ ແລະ ແຜ, ອັກ ເສບ кераконъюнктивит, ຮອຍ ແຕກ ຫົວ ນົມ ໃນ ແມ່ ຍິງ ບຸກ ຄົນ.
3. ໃນ ຂະ ບວນ ການ ອັກ ເສບ ໃນ ອະ ໄວ ຍະ ວະ ຊ່ອງ ຄອດ. ສໍາ ລັບ ການ ນີ້, тампоны ແມ່ນ ຖືກ ນໍາ ໄປ ໃສ່ ກັບ ຢາ ຫຼື ເພີ່ມ ເຂົ້າ ໄປ ໃນ ເຕົ້າ ນົມ (вагинальные) свечи.
4. 10% эмульсия синтомицина ແມ່ນ ໄດ້ ຖືກ ຖືກ ປິ່ນ ປົວ ໂຣກ ຫມາກ ໄຂ່ ຫຼັງ ທີ່ ໃນ ເດັກ.

Противопоказания к применению

ມີ ຂໍ້ ຈໍາ ກັດ ຈໍາ ນວນ ຫນຶ່ງ ຕໍ່ ການ ໃຊ້ ຢາ ນີ້. ມັນ ບໍ່ ໄດ້ ຖືກ ແນະ ນໍາ ໃຫ້ эминтомициновую эмульсию ສໍາ ລັບ ການ ແຜ່ ລາມ ຜິວ ຫນັງ ກວ້າງ ຂວາງ, ພະ ຍາດ ຜິວ ຫນັງ ເຊື້ອ ເຫັດ, ສັດ цит. ມັນ ແມ່ນ ສິ່ງ ທີ່ ບໍ່ ເຫມາະ ຢາ ລັບ ແມ່ ຍິງ ຖື ພາ ແລະ ຜູ້ ທຸກ ຈາກ ການ ຂາດ ແຄນ ໄຂ້ ຫຼັງ ຫຼື ໄຂ້, ແລະ ມີ ອາ ການ ແພ້ ກັບ ອົງ эмульсия (ຍົກ.

ຄໍາ ແນະ ນໍາ ສໍາ ລັບ ການ эмульсия эминтомицина

Эмульсия синтомицина ສາ ມາດ ຊື້ ໄດ້ ໃນ ຮ້ານ ໂດຍ ບໍ່ ຕ້ອງ ການ ຕາມ ໃບ ສັ່ງ, ວ່າ ມັນ ແມ່ນ ສິ່ງ ທີ່ ສໍາ ຄັນ ທີ່ ຢາ ທີ່ ໃຊ້ ໃນ ການ ໄລ່ ຄວາມ ສານ ທີ່. Линимент синтомицина ຖືກ ນໍາ ໃຊ້ ໂດຍ ສະ ເພາະ ທາງ ເທີງ. ຖ້າ ເປັນ ໄປ ໄດ້, ພື້ນ ທີ່ ທີ່ ຖືກ ກະ ທົບ ຄວນ ຖືກ ລ້າງ ແລະ ແຫ້ງ ກ່ອນ ທີ່ ຈະ ໃຊ້ ຢາ. ເພື່ອ ເສີມ ຂະ ຫຍາຍ ການ ດູດ ຊຶມ ຂອງ ຢາ ເສບ ຕິດ, ແນະ ນໍາ ໃຫ້ ນໍາ ໃຊ້ ເຈ້ຍ ຫຼື ຫນັງ ຟອກ ໃສ່ ຊັ້ນ ຊັ້ນ ມີມ. ສະ ຫມັກ ຂໍ ເອົາ ຜ້າ ແພ ທີ່ ບໍ່ ມາດ ນໍາ ໃຊ້ ໄດ້ ດ້ວຍ ການ ໄຫຼ ປະ ລິ ມານ ທີ່ ລົງ ຈາກ ການ ຊຶມ ເຊື້ອ.ອີງ ຕາມ ຄໍາ ແນະ ນໍາ, 1% ແລະ 5% эмульсия синтомицина ແມ່ນ ຖືກ ນໍາ ໃຊ້ ໂດຍ ກົງ ກັບ ເຂດ ກະ ທົບ ຢູ່ ໃນ ຄວາມ ຖີ່ ສູງ ເຖິງ 8 ເທື່ອ ຕໍ່ ມື້ ແລະ 10% — ບໍ່ ເກີນ 3 ເທື່ອ ຕໍ່ ມື້.

ການ ນໍາ ໃຊ້ эмульсия ຂອງ синтомицин ສໍາ ລັບ ຈຸດ ປະ ສົງ ສໍາ ລັບ ເຄື່ອງ ສໍາ ອາງ

ຄຸນ ສະ ນະ эмульсия синтомицина ເພື່ອ ແຫ້ງ эпителий ຜິວ ຫນັງ ແລະ ເຮັດ ໃຫ້ ມັນ ສາ ນໍາ ໃຊ້ ໄດ້ ໃນ ເຄື່ອງ ສໍາ ອາງ ທາງ ການ ແພດ.

ການ ນໍາ ໃຊ້ ຢາ ຕ້ານ Синтомицин ຕໍ່ ຢາ ເມັດ ໄວ ລຸ້ນ, ແລະ ໃນ ການ ປະ ສົມ ສີ ຄີມ ຢາ ນີ້ ໃຊ້ ເລື້ອຍໆ ໂດຍ ທີ່ ມີ ອາ ຍຸ ແຕກ ກັນ ລ້າງ ຜິວ ຂອງ ຫມາກ ພີມ.ຄວາມ ສໍາ ຄັນ ແມ່ນ ຄວາມ ຈິງ ທີ່ ວ່າ ການ ນໍາ эмульсия синтомицина ທໍາ ລາຍ ສະ ຖານ ທີ່ ຫນັງ ໄວ້ ຫຼັງ ຈາກ ສິວ. ເຄື່ອງ ສໍາ ອາງ ໃຫ້ ຄໍາ ແນະ ນໍາ ກ່ຽວ ກັບ ຜິວ ຫນັງ ທີ່ ຫນ້າ ກາກ ໃນ ຫນ້າ. ສໍາ ລັບ ການ ຜະ ລິດ ຂອງ ຕົນ ທຽມ ກັນ ຜະ ລິດ ຕະ ພັນ ທີ່ ມີ ສົມ ປະ ສານ ກັນ, ຢາ ຂີ້ ໂມດ ихтиол ແລະ ຢາ ຂີ້ ເຜິ້ງ. ໄລ ຍະ ເວ ລາ ຂອງ ການ ປະ ຕິ ບັດ ແມ່ນ 15-20 ທີ, ຫຼັງ ຈາກ ທີ່ ອົງ ປະ ກອບ ລ້າງ ອອກ ຈາກ ຫນ້າ ດ້ວຍ ນ ້ ໍ າ ການ ເພີ່ມ ເຈນ ສໍາ ລັບ ການ ລ້າງ. ການ ເຮັດ ຫນ້າ ກາກ ເຄື່ອງ ສໍາ ອາງ ປະ ຈໍາ ວັນ, ທ່ານ ພຽງ ແຕ່ ສາ ມາດ ໃຊ້ ເວ ລາ ຫນຶ່ງ ອາ ທິດ ເພື່ອ ກໍາ ຈັດ ຮູບ ລັກ ສະ ນະ ສິວ ສໍາ ລັບ ເວ ລາ ດົນ ນານ.

ເກັບ ຮັກ ສາ ຢາ

ເກັບ ຮັກ ສາ синтомицин эмульсии ໃນ ບ່ອນ ທີ່ ເຢັນ ແຫ້ງ ຢູ່ ທີ່ ອຸນ ຫະ ພູມ ໃກ້ ຊິດ +4 ອົງ ສາ ໃນ ທໍ່ ປິດ ແຫນ້ນ ຫຼື ທໍ່. ໃນ ສະ ພາບ ດັ່ງ ກ່າວ, ຊີ ວິດ ຂອງ ຢາ ເສບ ຕິດ ແມ່ນ 2 ປີ.

Патент 2406008 Резюме — Канадская база данных патентов

CA 02406008 2002-10-15
WO 01/80823 PCT / 1L01 / 00370
СОСТАВ УЛУЧШЕННОЙ ФОРМУЛЯЦИИ
СТАБИЛЬНОСТЬ И ДОСТАВКА АКТИВНЫХ ИНГРЕДИЕНТОВ ДЛЯ ТОЧНОГО ПРИМЕНЕНИЯ терапевтические или косметические ингредиенты, основанные на инкапсулировании активных ингредиентов
в золь-гелевые микрокапсулы.Более конкретно, микрокапсулы
по настоящему изобретению служат для защиты ингредиентов, которые разлагаются при контакте
с кислородом, водой или другими ингредиентами препарата для местного применения
,
, действуя как защитный барьер, тем самым повышая стабильность этих
чувствительные
ингредиентов в рецептуре. Микрокапсулы
также полезны для ограничения контакта активных ингредиентов, вызывающих раздражение кожи. Капсулы
также способны высвобождать
инкапсулированные ингредиенты после нанесения через заранее разработанный механизм высвобождения
, таким образом действуя как система доставки.

Настоящее изобретение также относится к способу производства указанных микрокапсул
.

ПРЕДПОСЫЛКИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Многие активные ингредиенты, признанные полезными для
улучшения состояния и ощущения кожи или волос, для уменьшения признаков старения и фотостарения,
или для лечения кожных заболеваний, таких как угри, псориаз,
себорея и инфекции, трудно включить в состав косметических композиций
или
в фармацевтических препаратах.Часто эти активные ингредиенты разлагаются
при контакте с водой, кислородом, окислителями, следовыми количествами ионов металлов,
или с компонентами, обычно используемыми в косметических или дерматологических композициях
. Следовательно, срок хранения продуктов, содержащих эти
ингредиентов, сокращается.

Другая распространенная проблема заключается в том, что, будучи эффективными при лечении кожи
, многие из этих активных ингредиентов вызывают раздражение кожи. Система доставки

1

CA 02406008 2002-10-15
WO 01/80823 PCT / 1L01 / 00370
для замедленного высвобождения может способствовать уменьшению такого раздражения за счет снижения концентрации
активных ингредиентов, которые контактируют с кожа или
волос,
в любой момент.Замедленное высвобождение может увеличить продолжительность активности ингредиента
.

Следовательно, система доставки, которая способна удерживать и защищать чувствительный активный ингредиент
в составе, а также доставлять активный ингредиент
при нанесении, является преимущественной. Эффективная система доставки
должна стабилизировать чувствительный активный ингредиент от нежелательного разложения
, таким образом продлевая срок хранения композиции. Инкапсуляция
может также служить для разделения и разделения несовместимых агентов
, присутствующих в одной и той же композиции.Активность ингредиентов может быть продлена на
в результате замедленного высвобождения, в то время как раздражение кожи может быть на
уменьшено, так как происходит значительное снижение концентрации активного ингредиента
при прямом контакте с кожей в любой данный момент.

Духи — это пример ингредиента, который часто добавляют в композицию
. Духи, не обладая терапевтическим действием, часто вызывают раздражение кожи. Захват духов может способствовать снижению чувствительности кожи к духам
, одновременно продлевая период их действия за счет механизма
замедленного высвобождения.Краски и красители также могут выиграть от улавливания, поскольку
они часто несовместимы с другими ингредиентами рецептуры.

Для решения этих проблем были разработаны различные составы.
Были разработаны улучшенные эмульсии в / м или м / в, такие как описанные в патенте США № 6,171,600
, который раскрывает использование двойной эмульсии. Патент US
№ 5851538 раскрывает систему защиты, основанную на адсорбции активного ингредиента
в порах, которые присутствуют в органическом полимере в форме губки

.Патент США № 3957971 и патент США № 5874105 используют липосомы
в качестве системы доставки.

Патент США № 6,103,267 и Патент США № 6,146,664 показывают, что
чувствительных активных ингредиентов, таких как витамин А и витамин С, могут быть
2

CA 02406008 2008-08-11

, стабилизированные в виде дисперсий в не- растворитель, и по-прежнему будет активен при нанесении
на кожу
. Аналогичный подход был использован в патенте США № 6077522 для стабилизации биологически активных соединений
для различных применений.

Другая среда для контролируемой доставки лекарств, которая может быть использована для
защиты чувствительных ингредиентов, — это допирование в золь-гелевых матрицах. В этом методе
получают
монолитов, частиц или других форм (таких как тонкие слои или волокна),
и
активный ингредиент иммобилизован в порах золь-гелевой матрицы. Золь-гель матрица
легирована небольшими количествами активного ингредиента. Этот метод
используется в США. Патент № 5,591,453, WO 9745367, U.Патент S. №
4 169 069, Dl 19811900, WO 00/47236 и США 4 988 744. Матрицы
, легированные золь-гель, не могут поддерживать высокую загрузку (до 95% масс.) Активного ингредиента
. Чтобы получить высокую нагрузку, важно сформировать структуру
ядро-оболочка
, где большая часть веса капсулы составляет вес инкапсулированного активного ингредиента
, а тонкая оболочка эффективно защищает ядро ​​
.

Патент США 6303149 раскрывает способ
получения микрокапсул диоксида кремния, содержащих органические соединения, для различных
применений.Этот метод был использован при разработке инкапсулированных активных ингредиентов солнцезащитного крема
, описанных в патентах США № 0,238,650; где
активных ингредиентов хорошо удерживаются в капсулах из диоксида кремния,
минимизирует воздействие
на кожу активного ингредиента. Золь-гелевые микрокапсулы из диоксида кремния
и
, сформированные в соответствии с патентом США 6,103,149, химически и
фотохимически стабильны, инертны и безопасны для использования. При включении в косметические композиции
или фармацевтические композиции они образуют прозрачный, приятный с косметической точки зрения продукт.Гидрофобный / гидрофильный характер капсул
адаптирован к цели путем выбора подходящих предшественников нат-геля и условий реакции
. Выбор состава предшественников микрокапсул,
определяет характер микрокапсульной оболочки, окружающей активный ингредиент
. Таким образом, например, можно контролировать гидрофобность / гидрофильность
,
3

CA 02406008 2008-08-11

, так что водорастворимые активные и жирорастворимые активные ингредиенты могут присутствовать в
одинаковом составе
путем инкапсуляции. того или другого.Можно инкапсулировать
гидрофобные материалы, для которых требовалось бы присутствие
больших количеств масел в составе, в диоксиде кремния, который имеет
гидрофильную внешнюю поверхность
, что позволяет легко вводить их в водные фазы. Обычно это
продуктов на водной основе или эмульсий с внешней водной фазой. считается, что
обеспечивает улучшенное ощущение на коже, и поэтому во многих случаях он предпочтительнее продуктов на масляной основе (мазей) или эмульсий воды в масле.По этой причине
желательно иметь диспергируемую в воде систему доставки, чтобы обеспечить легкое включение

в водную фазу.

Неожиданно заявители обнаружили, что золь-гель микрокапсулы
могут быть использованы для местной доставки чувствительных активных ингредиентов
.
Патенты США 6 238 650, 6 303 149
раскрывают составы микрокапсул, которые предотвращают выход инкапсулированного активного ингредиента
из микрокапсулы. Это желательно, когда активный ингредиент
либо нестабилен при контакте с другими ингредиентами в составе
,
или с окружающей средой, либо когда активный ингредиент
является раздражителем
ткани тела, на который он наносится.Заявители настоящего изобретения
обнаружили, что золь-гель микрокапсулы могут быть сконструированы таким образом, чтобы
достигала инициируемого высвобождения их содержимого при длительном применении или
и
немедленно. «Капсулы T’hc, полученные золь-гелевым способом в настоящем изобретении
, защищают чувствительный ингредиент перед местным введением,
повышают его стабильность и продлевают срок хранения. Золь-гель капсулы
позволяют стабилизировать активный ингредиент
в косметической рецептуре для длительного периода окрашивания
путем создания микродомена или защитного слоя
вокруг чувствительного ингредиента.После местного применения композиций
по настоящему изобретению микрокапсулы разрушаются и высвобождают свое содержимое,
, таким образом, они функционируют как система доставки. В то время как обычные ми.эрокапсулы
представляют собой
, полученные путем покрытия материала ядра органическими полимерами, в настоящем изобретении
материал ядра покрыт неорганическими полимерами. Это придает
уникальные свойства стенке микрокапсул, такие как жесткость и чувствительность от
до
4

CA 02406008 2002-10-15
WO 01/80823 PCT / 1L01 / 00370
трение, которое приводит к поломке капсул и высвобождение их содержимого
,
во время или после нанесения на кожу.Использование неорганических полимеров для стенки микрокапсулы
дополнительно дает возможность контролировать размер пор микрокапсульной оболочки
и устраняет чувствительность оболочки как к органическим растворителям
в составе, так и к компонентам кожи.

Дополнительные аспекты настоящего изобретения станут более очевидными
из подробного описания предпочтительных вариантов осуществления, которое следует за
ниже.
В настоящем изобретении термин «активный ингредиент» относится к ингредиенту
, обладающему терапевтической или косметической активностью.

В настоящем изобретении термин «местное применение» относится к нанесению
на кожу, волосы, уши, слизистые оболочки, ректальному применению,
назальному применению
, а также стоматологическому применению в полости рта.
В настоящем изобретении термин «адъювант» относится к материалу, используемому в
в сочетании с активным ингредиентом для сохранения стабильности активного ингредиента
в композиции.
В настоящем изобретении термин «ВНТ» относится к бутилированному гидрокси-толуолу
.

В настоящем изобретении термин «ВНА» относится к бутилированному гидроксианизолу
.

В настоящем изобретении термин «витамин» относится к любому приемлемому витамину
, его производному и его соли.

В настоящем изобретении термин «стоматологическое средство» относится к отбеливателю для зубов
, очищающему средству, ароматизатору для зубной пасты или жидкости для полоскания рта, витамину
или другому веществу
, оказывающему терапевтическое действие на зубы или полость рта.

В настоящем изобретении термин «TEOS» относится к тетраэтоксисилану
, который является предшественником диоксида кремния.

CA 02406008 2008-08-11
СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Таким образом, в соответствии с одним предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения
предоставляется терапевтическая или косметическая композиция для местного применения
, способная
стабилизировать активный ингредиент и доставка указанного ингредиента. Композиция
— это
, состоящая из множества микрокапсул, имеющих структуру ядро-оболочка,
, где указанные микрокапсулы
имеют диаметр приблизительно 0.От 1 до 100 микрон. Каждое ядро ​​
включает
по меньшей мере один активный ингредиент, и упомянутое ядро ​​заключено в микрокапсульную оболочку

. Оболочка состоит по меньшей мере из одного неорганического полимера, полученного золь-гель процессом

, и указанная микрокапсульная оболочка защищает активный ингредиент до местного применения

и высвобождает указанный активный ингредиент после местного применения.

Кроме того, в соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения
композиция
содержит:

(а) множество микрокапсул, инкапсулирующих по меньшей мере один активный ингредиент;
(b) множество микрокапсул, инкапсулирующих активный ингредиент, где
по
по меньшей мере один из указанных активных ингредиентов отличается от по меньшей мере одного из
активных ингредиентов в (а).

В соответствии с дополнительным вариантом осуществления предоставляется терапевтическая композиция
для местного применения, способная стабилизировать активный ингредиент
и доставляющий указанный ингредиент
, содержащая множество микрокапсул, имеющих структуру
ядро-оболочка
, при этом указанный микрокапсулы имеют диаметр приблизительно от 0,1 до
100
микрон, при этом каждое ядро ​​включает по меньшей мере один активный ингредиент, указанное ядро ​​
представляет собой
, заключенное в микрокапсулярную оболочку, и при этом указанная оболочка состоит из
по существу из
по меньшей мере одного неорганического полимера. полученный золь-гель-процессом с использованием золь-гелевого предшественника
, указанный золь-гель-предшественник
представляет собой (i) мономер, (ii) частично гидролизованный и
частично конденсированный полимер
указанного мономера, или смеси (i) и (ii) указанный мономер
представляет собой (a)
, выбранный из группы, состоящей из мономера алкоксида металла, мономера алкоксида полуметалла
,
, сложного эфира металла. мономер, мономер полуметаллического сложного эфира, мономер силазана
,
и (b), имеющий формулу M (R) ,,, где M представляет собой металлический или полуметаллический элемент
, R представляет собой
гидролизуемый заместитель, n представляет собой целое число от 2 до 6, при этом указанная композиция

6

CA 02406008 2008-08-11

стабилизирует активный ингредиент перед местным применением и высвобождает
указанный активный ингредиент
из указанных микрокапсул после местного применения.

Кроме того, в соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения
композиция дополнительно содержит фармацевтический или косметический носитель. В определенных вариантах реализации

носитель содержит по меньшей мере один неинкапсулированный активный ингредиент
. В другом варианте реализации
носитель выбран из группы, состоящей из эмульсии
, крема
, водного раствора, масла, мази, пасты, геля, лосьона, молока
, суспензии
или порошок.

Кроме того, в соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения
, носитель
включает, по меньшей мере, одного члена, выбранного из группы

6a

CA 02406008 2002-10-15
WO 01/80823 PCT / 1L01 / 00370
, состоящий из. загуститель, смягчающее средство, эмульгатор, увлажнитель, поверхностно-активное вещество
, суспендирующий агент, пленкообразующий агент, консервант, пеногаситель
, ароматизатор, низший одноатомный спирт полиол, высококипящий растворитель с точкой
, пропеллент , краситель или пигмент.

Кроме того, в соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения
носитель дополнительно содержит адъювант в носителе
.
В одном предпочтительном варианте осуществления указанный адъювант выбран из группы
, состоящей из антиоксиданта, агента, связывающего металл, буферного агента
или их смесей
.

Кроме того, в соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения
носитель содержит по меньшей мере один вспомогательный агент, который запускает
высвобождение активного агента из микрокапсулы при местном применении.В определенных вариантах реализации
этот вспомогательный агент выбран из группы
, состоящей из
поверхностно-активного вещества, электролита, буферного агента, высококипящего растворителя
или
их смесей.

Кроме того, в соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения
композиция дополнительно содержит вспомогательный носитель, который
добавляют к композиции перед местным применением, чтобы вызвать высвобождение
активного ингредиента
.В одном предпочтительном варианте осуществления вспомогательный носитель
содержит по меньшей мере один компонент, выбранный из группы, состоящей из поверхностно-активного вещества
, электролита, буферного агента, высококипящего растворителя, их смесей
или
.

Кроме того, в соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения
, окончательная форма композиции в настоящем изобретении
выбрана
из группы, состоящей из эмульсии, крема, водного раствора, масла
. ,
мазь, паста, гель, лосьон, молочко, суспензия, порошок, аэрозоль
,
спрей, пена, шампунь, кондиционер для волос, лак, макияж, твердый
палку или зубную пасту.

7

CA 02406008 2002-10-15
WO 01/80823 PCT / 1L01 / 00370
Кроме того, в соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения
активный ингредиент, присутствующий в ядре микрокапсул,
или
в носителе, выбран из группы, состоящей из. витамин, противовоспалительное средство
, анальгетик, противогрибковое средство, антибиотик, противовирусное средство
, противовирусное средство
, средство против угрей, антигистамин, фермент, фермент co-
,
увлажнитель, дерматологический агент, репеллент от насекомых, духи, краситель,
краситель
, отбеливающий агент для кожи, ароматическое масло, ароматизатор, стоматологический агент
,
или их смеси.

В одном предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения активный ингредиент
присутствует в количестве от примерно 0,001% до примерно 95% от веса
микрокапсулы.

Кроме того, в соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения
микрокапсульное ядро ​​дополнительно включает адъювант, выбранный из группы
, состоящей из антиоксиданта, агента, связывающего металл, буферного агента

или их смесей. .

Кроме того, в соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения
ядро ​​микрокапсулы находится в форме, выбранной из группы
, состоящей из эмульсии, твердого вещества, масляного раствора, водного раствора или дисперсии
. .

Кроме того, в соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения
указанный неорганический полимер, составляющий микрокапсульную оболочку, представляет собой
, полученный из золь-гелевого предшественника, выбранного из группы, состоящей из. мономер алкоксида металла
, мономер алкоксида полуметалла, мономер сложного эфира металла, мономер сложного эфира полуметалла
, мономер силазана, мономер формулы
M (R) õ (P), n, где M представляет собой металлический или полуметаллический элемент, R представляет собой гидролизуемый заместитель
, n представляет собой целое число от 2 до 6, P представляет собой не способный к полимеризации
заместитель
и m представляет собой целое число от 0 до 6; или их частично гидролизованный и частично конденсированный полимер
, или любая их смесь.

Кроме того, в соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения
инкапсулированный активный ингредиент представляет собой витамин, выбранный из группы
8

CA 02406008 2002-10-15
WO 01/80823 PCT / 1L01 / 00370
, состоящей из витамина C, сложного эфира витамина C, соли витамина C или
их смесей.

Кроме того, в соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения
композиция дополнительно содержит агент, связывающий металлы
внутри микрокапсульного ядра, в дополнение к одной из следующей группы:
витамин C, сложный эфир витамина C, соль витамина С или их смеси.В определенных вариантах реализации
агент, связывающий металл, выбран из группы
, состоящей из этилендиаминтетрауксусной кислоты, гексаметилендиаминтетра,
уксусной кислоты, этилендиаминтетра (метиленфосфоновой кислоты),
диэтилентриамин пента (метиленфосфоновой кислоты) или
гексаметилендиаминтетраэтиленовой кислоты (метилендиаминтетраэтиленовой кислоты). кислота), их производные,
их солей или их смеси.

Кроме того, в соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения
инкапсулированный активный ингредиент представляет собой ретиноид.В соответствии с
предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения
, композиция дополнительно
содержит антиоксидант внутри микрокапсульного ядра в дополнение к ретиноиду
. В одном предпочтительном варианте осуществления антиоксидант выбран из группы
, состоящей из BHT, BHA, витамина E, ацетата витамина E, пальмитата витамина E
, витамина C, сложного эфира витамина C, соли витамина C или их смесей
. .

Кроме того, в соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения
инкапсулированный стоматологический агент выбран из группы, состоящей из
пербората натрия, перкарбоната натрия или их смесей.

Кроме того, в соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения
инкапсулированное средство против угрей или стоматологическое средство представляет собой пероксид
, выбранный из группы, состоящей из пероксида бензоила или пероксида мочевины.

Кроме того, в соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения
носитель дополнительно включает неинкапсулированный ингредиент, который
является
полезным для лечения кожи в присутствии пероксида бензоила или пероксида мочевины

.Неинкапсулированный ингредиент способен окисляться в присутствии указанного пероксида в присутствии
9

CA 02406008 2008-09-26

. В одном предпочтительном варианте неинкапсулированный ингредиент
выбран из группы, состоящей из эритромицина, синтомицина,
кл. Индамицина, тетрациклина, ретиноида, альфа-гидроксикислоты, его соли,
и его производного
или их смесей. .

Кроме того, в соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения
композиция дополнительно содержит по меньшей мере один ингредиент, выбранный
из группы, состоящей из.полимер, жирная кислота, производное жирной кислоты
, поверхностно-активное вещество
, полисахарид, белок, полипептид, аминокислота и их смесь
. Этот ингредиент присутствует в ядре или прикреплен к
оболочке
микрокапсул.

В соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения
также предоставляется способ получения золь-гелевых микрокапсул,
, включающий стадии,

(а) приготовления гидрофобного раствора или гидрофобной дисперсии
, включающих золь-гелевые предшественники и ингредиент, подлежащий инкапсуляции;

(b) эмульгирование гидрофобного раствора или дисперсии стадии (а) в водном растворе
при высоких усилиях сдвига с получением эмульсии;

(c) смешивание и перемешивание полученной эмульсии со вторым водным раствором
при выбранном pH для получения золь-гелевых микрокапсул.

В соответствии с дополнительным вариантом осуществления предоставляется способ
приготовления композиции для местного применения, которая включает в качестве активного ингредиента
один или оба из пероксида бензоила и ретиноида, процесс
включает инкапсуляцию активного ингредиента в микрокапсулы. имеющий структуру ядро-оболочку
, где указанное ядро ​​включает указанный активный ингредиент, и

CA 02406008 2008-09-26

, в котором указанная оболочка содержит по меньшей мере один неорганический полимер, причем микрокапсулы
получают золь-гелевым способом, который включает:

(а) приготовление гидрофобного раствора или гидрофобной дисперсии
, содержащих золь-гелевые предшественники и ингредиент, который должен быть инкапсулирован;
(b) эмульгирование гидрофобного раствора или дисперсии стадии (а) в водном растворе
при высоких усилиях сдвига с получением эмульсии;

(c) смешивание и перемешивание полученной эмульсии со вторым водным раствором
при выбранном pH для получения золь-гелевых микрокапсул.

В соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения,
в способе настоящего изобретения гидрофобный раствор или дисперсия
дополнительно содержит поверхностно-активное вещество, полимер, полимерное поверхностно-активное вещество
, суспендирующий агент или их смеси.

Кроме того, в соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения
указанные золь-гелевые предшественники выбраны из группы
, состоящей из. мономер алкоксида металла, мономер алкоксида полуметалла, мономер сложного эфира металла
, мономер сложного эфира полуметалла, мономер силазана
, мономер соединения

10a

CA 02406008 2002-10-15
WO 01 / 80823 PCT / 1L01 / 00370
формула M (R) n (P) m, где M — металлический или полуметаллический элемент, R — гидролизуемый заместитель
, n — целое число от 2 до 6, P — не
полимеризуемый заместитель
и m представляет собой целое число от 0 до 6, их частично гидролизованный и частично конденсированный
полимер или любую их смесь.

Кроме того, в соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения
гидрофобная дисперсия приготовлена ​​способом, включающим
следующие этапы:

(a) смачивание и смешивание твердого ингредиента, который должен быть инкапсулирован, с добавкой по списку один
выбран из группы, состоящей из жидкости, смачивающего агента или их комбинации
;

(b) тонкое измельчение твердого вещества путем измельчения или измельчения для получения дисперсии твердого вещества
в указанной добавке.

Кроме того, в соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения
, способ дополнительно включает добавление по меньшей мере одного масла на этапе (а),
или
, этапе (b) или на обоих этапах (а) и (b), чтобы получить дисперсия твердого вещества
в масле
.

Кроме того, в соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения
, способ дополнительно включает стадию добавления и смешивания предшественника золя-
, геля
на стадии (а) или (b), или добавления и перемешивания золя- гелевый предшественник в
на этапах (а) и (б)
.

Кроме того, в соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения
способ дополнительно включает стадию добавления и смешивания предшественника золь-
, гель
с полученной дисперсией.

Кроме того, в соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения
, способ дополнительно включает стадию добавления и смешивания по меньшей мере
с одним маслом для получения дисперсии твердого вещества в масле.

Далее, в соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения
, в способе настоящего изобретения гидрофобная дисперсия
представляет собой
, полученную способом, включающим следующие стадии:

11

CA 02406008 2002-10- 15
WO 01/80823 PCT / 1L01 / 00370
(a) тонкое измельчение твердого ингредиента, который должен быть инкапсулирован, путем измельчения или измельчения;

(b) смачивание и смешивание твердого ингредиента, который должен быть инкапсулирован, с одной добавкой
, выбранной из группы, состоящей из жидкости, смачивающего агента или их комбинации
.В одном предпочтительном варианте осуществления этот способ дополнительно
включает стадию добавления по меньшей мере одной фазы диспергирования, выбранной из группы
, состоящей из масла, золь-гелевого предшественника или их комбинации, и перемешивания
для получения дисперсии.

Кроме того, в соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения
концентрация твердого вещества составляет приблизительно от 0,001% до
95% (мас. / Мас.) В расчете на общую массу твердого вещества и масла.

Кроме того, в соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения
концентрация твердого вещества в конечной дисперсии составляет от
примерно 1 до примерно 95% (мас./ мас.)

Кроме того, в соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения
размер частиц диспергированного твердого вещества составляет от примерно
0,1 до примерно 20 микрон.

Кроме того, в соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения
концентрация масла в конечной дисперсии составляет от
примерно 5 до примерно 99% (мас. / Мас.).

Кроме того, в соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения
жидкость выбирается из группы, состоящей из гидрофобной жидкости
, гидрофильной жидкости, водной жидкости или их смесей
.

Кроме того, в соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения
гидрофобная жидкость выбрана из группы, состоящей из
масла, золь-гелевого предшественника или их смесей.

12

CA 02406008 2002-10-15
WO 01/80823 PCT / 1L01 / 00370
Кроме того, в соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения
, концентрация золь-гелевых предшественников в конечном продукте
дисперсия составляет от примерно 5 до примерно 99% (мас./ вес.).

Кроме того, в соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения
гидрофильная жидкость, используемая в качестве смачивающего агента, представляет собой глицерин, а водная жидкость
, используемая в качестве смачивающего агента, представляет собой воду. В другом предпочтительном варианте реализации
смачивающий агент выбран из группы, состоящей из. поверхностно-активное вещество
, полимерное поверхностно-активное вещество или их смеси. В соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения
, когда смачивающим агентом является
поверхностно-активное вещество, концентрация поверхностно-активного вещества в конечной дисперсии составляет
, предпочтительно примерно между 0.От 1 до примерно 20% (мас. / Мас.). В соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения
поверхностно-активное вещество выбирают
из группы, состоящей из анионного поверхностно-активного вещества, катионного поверхностно-активного вещества, амфотерного поверхностно-активного вещества
, неионного поверхностно-активного вещества или их смесей.

Кроме того, в соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения
полимерное поверхностно-активное вещество, используемое в качестве смачивающего агента, выбирается из группы, состоящей из
. анионное полимерное поверхностно-активное вещество, катионное полимерное поверхностно-активное вещество
, амфотерное полимерное поверхностно-активное вещество, неионное полимерное поверхностно-активное вещество
, полимер на углеводородной основе, силиконовый полимер или их смеси
.

Кроме того, в соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения
полимер на углеводородной основе включает по меньшей мере одну ионную или неионную
функциональную группу, выбранную из группы, состоящей из. сложный фосфатный эфир
, сульфат, карбоксилат, сульфосукцинат, сульфонат, тиосульфонат
, аминопропионат, бетаин, фосфобетаин, четвертичное соединение алкила
, четвертичное амидное соединение, четвертичное соединение имидазолина
, карбокси четвертичное соединение, алоксилат спирта
, алканоламид, сложный эфир.

Кроме того, в соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения
выбран силиконовый полимер, используемый в качестве смачивающего агента.
13

CA 02406008 2002-10-15
WO 01/80823 PCT / 1L01 / 00370
из группа, состоящая из полимера на основе кремнийорганического фосфатного сложного эфира, кремнийорганического сульфатного полимера
, силиконового карбоксилатного полимера, кремнийорганического сульфосукцинатного полимера
, силиконового сульфонатного полимера, силиконового тиосульфатного полимера, силиконового амфотерного полимера
, силиконового бетаинового полимера, силикона Фосфобетаиновый полимер
, силикон-алкил четвертичный полимер, силиконо-алкильный четвертичный полимер, силиконо-имидазолиновый четвертичный полимер, силикон
карбокси-четвертичный полимер, полимер диметконового сополиола, силиконовый алканоламидный полимер
, полимер на основе сложного силиконового эфира и их смесь.

Кроме того, в соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения
, в способе настоящего изобретения масло
выбрано
из группы, состоящей из минерального масла, диметикона, циклометикона, алкилсилоксанов
, алкилэфиров силоксанов, диметикона. сополиолы, C12-15 алкил
бензоат, изостеарилбензоат, бензоат стеарилового эфира PPG-15,
октилдодецилбензоат, стеарилбензоат, метилглюцет-20 бензоат,
полоксамер 182 дибензоат, полоксамер 105 бензоат, транскутол77 , Диэтилгексиладипат,
диизопропиладипат, диизопропилсебацинат, диизопропилмалеат,
этилгексилсалицилат, тридецилсалицилат, бутилоктилсалицилат,
изопропилмиристат или их смеси.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ ЧЕРТЕЖЕЙ

Настоящее изобретение описано здесь только в качестве примера со ссылкой
на прилагаемые чертежи, на которых:

Фиг.1 представляет собой график, иллюстрирующий количество высвобожденного октилметоксициннамата
(OMC). из суспензии микрокапсул, содержащих ОМС, свыше
за период 22 часа.

Фиг. 2 представляет собой график, иллюстрирующий количество OMC, высвобожденное в течение первых шести часов
из суспензии микрокапсул, которые инкапсулируют OMC.

14

CA 02406008 2002-10-15
WO 01/80823 PCT / 1L01 / 00370
ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Следует понимать, что подробное описание, которое следует ниже, предназначено
только для иллюстрации некоторых предпочтительных вариантов осуществления настоящего изобретения. изобретение. Это
и
никоим образом не предназначены для ограничения объема изобретения, как изложено в формуле
.
Настоящее изобретение раскрывает композицию для использования в косметических или фармацевтических препаратах
, в которых один или несколько активных ингредиентов
инкапсулированы внутри микрокапсул, которые предназначены для высвобождения своего содержимого
после местного применения.Инкапсуляция чувствительного активного ингредиента в золь-гелевых капсулах
может защитить его от других ингредиентов в составе, а
— от окружающей среды, и, таким образом, продлить срок хранения конечного продукта.
Однако после местного применения
микрокапсулы разрушаются и, таким образом, высвобождаются, и
доставляет активный ингредиент к коже.
В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения микрокапсулы
предназначены для разрушения при нанесении на кожу или волосы из-за их относительно большого размера

, диаметра 3-50 микрон, что придает им структурную слабость.
При нанесении на кожу образуется трение, которого достаточно, чтобы
разрушить
их относительно хрупкую стенку оболочки. (Толщина стенки оболочки составляет
приблизительно 100 нм, что не является относительно тонким; хрупкость микрокапсул
обусловлена, скорее, большим диаметром капсул.)

В настоящем изобретении заявителям удалось получить регулирование размера микрокапсул
заранее определенным образом, что не было реализовано
в предшествующем уровне техники и имеет важное техническое значение.Теперь можно запрограммировать время местного высвобождения активного ингредиента
и достичь диверсифицированного профиля высвобождения
. Например, микрокапсулы
различных размеров могут быть включены в одну композицию, так что активный ингредиент
будет высвобождаться
в течение определенного периода времени. В другом примере микрокапсулы, содержащие
одного активного ингредиента, высвобождаются в один момент времени после нанесения, затем
микрокапсул другого размера высвобождают второй активный ингредиент во второй момент времени
, давая богатый терапевтический или косметический эффект.Высвобождение
активного ингредиента
может быть немедленным или продолжительным; это можно контролировать с помощью

CA 02406008 2002-10-15
WO 01/80823 PCT / 1L01 / 00370
путем изменения состава микрокапсульной оболочки, ее диаметра и путем изменения состава носителя, окружающего микрокапсулы, с помощью
.

В одном варианте осуществления микрокапсулы по настоящему изобретению
предназначены для разрушения после нанесения из-за природы носителя, который
их окружает.В одном предпочтительном варианте этот носитель имеет содержание воды
80-99%. После местного применения вода испаряется, оставляя капсулы
незащищенными от окружающей среды. Микрокапсулы высыхают и ломаются, выпуская из
свое содержимое. В другом варианте осуществления носитель содержит
растворитель
с высокой температурой кипения в дополнение к высокому содержанию воды. Растворитель
составляет
примерно 10% мас. содержания носителя. В этой конструкции активный ингредиент
не высвобождается из-за разрушения микрокапсул, скорее, после нанесения
вода испаряется, и растворитель может проникать через оболочку микрокапсулы
для растворения и извлечения активного ингредиента из микрокапсул
.

В другом варианте воплощения инкапсулированный материал может экстрагироваться с помощью влаги
или электролитов, присутствующих на коже, поте и кожном сале. Альтернативно, конечный продукт
может претерпевать изменение в своем составе при применении, например, для
, путем добавления другой композиции, которая может содержать электролиты, поверхностно-активные вещества
или буферный агент, которые запускают высвобождение.

Добавки, способные поддерживать влажность и влажность, могут быть добавлены
во время приготовления капсул для контроля процесса сушки.
Такие добавки
могут быть захвачены в порах золь-геля или могут быть ковалентно присоединены
к предшественникам золь-геля через негидролизуемый остаток. Органические полимеры
и / или поверхностно-активные вещества могут быть добавлены во время формирования золь-гелевой матрицы
, чтобы контролировать характер поверхности матрицы и скорость диффузии
через поры. Поскольку микрокапсульная оболочка может состоять из
первичных субмикронных частиц золя, эффективный размер пор оболочки может контролироваться
электролитами из-за электростатических взаимодействий.Это может быть спусковым крючком для высвобождения активных ингредиентов
.

16

CA 02406008 2002-10-15
WO 01/80823 PCT / 1L01 / 00370
Активный ингредиент может быть инкапсулирован отдельно или с другими
ингредиентами в той же капсуле. Совместное инкапсулирование соединений, которые
повышают стабильность чувствительного ингредиента, является полезным. Например, окислители против
могут быть совместно инкапсулированы с ингредиентами
, чувствительными к кислороду или окислителям, для обеспечения «локальной защиты».Аналогичным образом, чувствительные к основанию активные компоненты
могут быть совместно инкапсулированы с соединениями-донорами протонов, которые могут действовать как локальный буферный источник
. Чувствительные к кислоте активные ингредиенты могут быть совместно инкапсулированы с акцепторами протонов
для их защиты. Водочувствительные активные вещества могут проявлять повышенную стабильность
, инкапсулируя их в виде растворенного вещества в гидрофобном водоотталкивающем масле
. Совместное инкапсулирование с активными ингредиентами солнцезащитного крема может защитить
светочувствительных соединений. Совместное инкапсулирование чувствительного ингредиента и защитного ингредиента
в одной капсуле увеличивает эффективность защитного ингредиента
, поскольку оба ингредиента заключены вместе в капсулу.Более того,
путем построения такой организованной системы, общая концентрация
защитного ингредиента, присутствующего в композиции, может быть значительно снижена.

Поскольку инкапсуляция создает микродомены во всем составе
, один активный ингредиент может быть инкапсулирован, в то время как второй активный ингредиент
может присутствовать в носителе, который окружает микрокапсулы.
Этот продукт
является преимуществом, когда ингредиенты действуют синергетически вместе, но при этом один
химически реагирует с другим.Например, пероксид бензоила, ретиноиды
и определенные антибиотики
— все они полезны для лечения акне, но нельзя использовать
вместе, поскольку пероксид окислял бы другие активные ингредиенты
. Следовательно, пероксид бензоила может быть инкапсулирован в золь-гель микрокапсулы
, а другой активный ингредиент может присутствовать в фармацевтическом носителе
.

Капсулы могут быть легко включены в косметические или фармацевтические композиции
.Капсулы, которые имеют гидрофильную внешнюю поверхность, могут быть диспергированы в водных фазах
, в то время как капсулы, которые имеют гидрофобную внешнюю поверхность
, могут быть диспергированы в масляных фазах. В обоих случаях простого смешивания достаточно для достижения эффективного диспергирования. Конечный продукт может иметь форму
или
масла, геля, твердого карандаша, лосьона, крема, молока, аэрозоля, спрея
, порошка
, пены, шампуня, кондиционера для волос, лак или макияж.Микрокапсулы
не чувствительны к теплу, и если инкапсулированный активный компонент не является чувствительным к теплу

, они могут быть нагреты до температур, обычно используемых в составах косметических композиций
, как это принято в данной области техники (например, до максимальной температуры

). 80 ° C, до 2 часов).

Золь-гель процесс адаптируется к различным инкапсулирующим материалам,
включая чистый диоксид кремния, органически модифицированный диоксид кремния, диоксид титана, силизан, диоксид циркония
, оксид алюминия
и другие, а также комбинации вышеперечисленного.Таким образом, символ
оболочки может быть изменен в соответствии с потребностями конкретного приложения.

Предпочтительно загрузка активного ингредиента в капсулах находится в диапазоне
от приблизительно 0,001% до 95% по массе. микрокапсулы, более
, предпочтительно в диапазоне приблизительно 5-80% мас. микрокапсулы.
Характер ядра зависит от процесса изготовления микрокапсул,
процентного содержания активного ингредиента, присутствующего в ядре, и растворимости
, активного ингредиента
в ядре.Например, более высокий процент твердого
активного ингредиента
в ядре приведет к тому, что ядро ​​будет более вязким.

Получают микрокапсулы диаметром от 0,1 до 100. Более предпочтительно получают
частиц диаметром от 3 до 50 мкм или наиболее предпочтительно от 8 до 50 мкм.
Полученные микрокапсулы
являются косметически и фармацевтически приемлемыми,
являются гладкими и необязательно прозрачными, но достаточно большими, чтобы
не проникали через эпидермис.

В настоящем изобретении золь-гелевые микрокапсулы получают с использованием
следующих стадий:

(а) приготовление гидрофобного раствора или гидрофобной дисперсии
, содержащей золь-гелевые предшественники и ингредиент, который должен быть инкапсулирован;

18

CA 02406008 2002-10-15
WO 01/80823 PCT / 1L01 / 00370
(b) эмульгирование гидрофобного раствора или дисперсии стадии (а) в водном растворе
при высоких силах сдвига для получения эмульсии .

(c) смешивание и перемешивание полученной эмульсии со вторым водным раствором
при выбранном pH для получения золь-гелевых микрокапсул.

Маслорастворимые активные ингредиенты, подлежащие инкапсуляции, сначала растворяют
по меньшей мере в одном масле или в золь-гелевом предшественнике с образованием гидрофобного раствора
. Активный ингредиент, который не растворяется в гидрофобной жидкости
, может быть альтернативно инкапсулирован в виде дисперсии путем его сначала диспергирования в подходящем масле
, которое смешивается с золь-гелевым предшественником.

Гидрофобный раствор или дисперсия может дополнительно содержать поверхностно-активное вещество
, полимер, полимерное поверхностно-активное вещество, суспендирующий агент или их смеси
.

Согласно одному способу гидрофобная дисперсия может быть приготовлена ​​
путем первого смачивания и смешивания твердого ингредиента, который должен быть инкапсулирован, с одной добавкой
, которая может быть жидкостью, смачивающим агентом или их комбинацией, в списке
.

Затем, на втором этапе процесса, твердое вещество тонко измельчают путем измельчения
или измельчения для получения дисперсии твердого вещества в добавке. Для этой цели можно использовать валковую мельницу
, шаровую мельницу, коллоидную мельницу, мельницу высокого давления или мельницу
с большим усилием сдвига.Измельчение или измельчение продолжают до тех пор, пока
не будет получена дисперсия
активного ингредиента с желаемым размером частиц,
в жидкой фазе.

Жидкость, используемая для смачивания, может быть гидрофобной жидкостью, гидрофильной жидкостью
, водной жидкостью или их комбинацией. Гидрофобная жидкость
может быть, например, маслом или золь-гелевым предшественником. То же самое масло, которое использовалось на стадии смачивания
, также может быть использовано позже на дополнительной, необязательной стадии для диспергирования твердого вещества
.

Когда используются высокие концентрации ингредиента, чтобы получить высокую загрузку
активного ингредиента в микрокапсуле, используемое количество масла
в
19

CA 02406008 2002-10-15
WO 01/80823 PCT / ILO1 / 00370
стадии смачивания может быть достаточно, и дополнительное количество масла
может не потребоваться на более поздней стадии для образования конечной дисперсии. Дисперсия, образованная
на этапе смачивания
, будет высококонцентрированной суспензией.

Смачивающий агент, используемый на стадии смачивания, может быть, например, поверхностно-активным веществом
, полимерным поверхностно-активным веществом или их смесями.В качестве альтернативы на стадии смачивания также можно использовать глицерин
, воду или органические растворители
.

Необязательно, в разновидности этого метода, масло, используемое в качестве фазы диспергирования
, также может быть добавлено во время первой или второй стадии, до или после микронизации
. Таким образом получают дисперсию твердого вещества в масле.

Золь-гель-предшественник может быть добавлен во время первой или второй стадии, до
или после микронизации.

Согласно другому методу, гидрофобная дисперсия может быть приготовлена ​​
с использованием следующих этапов (которые представляют собой обращение основных этапов

вышеупомянутого метода):

На первом этапе твердый ингредиент должен быть инкапсулирован. тонко измельчается путем шлифовки или фрезерования
.

На втором этапе твердый ингредиент, который должен быть инкапсулирован, смачивают и смешивают
, по крайней мере, с одной добавкой, которая может быть жидкостью, смачивающим агентом или их комбинацией
.

Способ может дополнительно включать стадию добавления по меньшей мере одной диспергирующей фазы
, выбранной из группы, состоящей из масла, золь-гель предшественника
или их комбинации; и перемешивание для получения дисперсии.

Когда высокие концентрации ингредиента используются для получения высокой загрузки
активного ингредиента в микрокапсуле, количество используемого масла
на стадии смачивания
может быть достаточным, и дополнительное количество масла может не потребоваться
на более позднем этапе. стадии, чтобы сформировать окончательную дисперсию.В этом случае дисперсия
, образованная на этапе смачивания, представляет собой высококонцентрированную суспензию.

CA 02406008 2002-10-15
WO 01/80823 PCT / 1L01 / 00370
Предпочтительно, концентрация твердого активного ингредиента, который должен быть инкапсулирован в виде дисперсии в ядре микрокапсулы конечного продукта, составляет
приблизительно 1 до 95% мас. / мас., как измерено непосредственно перед эмульгированием
при высоком усилии сдвига. Наиболее предпочтительно эта концентрация составляет от 20 до
50% мас. / Мас.Кроме того, размер частиц диспергированного твердого вещества составляет
, предпочтительно
, приблизительно от 0,1 до 20 микрон, более предпочтительно от 0,2 до 2 микрон.
Предпочтительно концентрация поверхностно-активного вещества на этой стадии (непосредственно перед эмульгированием
) составляет от около 0,1 до около 20% масс., Наиболее предпочтительно
от 1 до 10% масс. Более того, предпочтительная концентрация масла в этой точке
составляет от примерно 5 до примерно 99 мас.%, Наиболее предпочтительно от 10 до 40 мас.%. Предпочтительно концентрация золь-гелевых предшественников в дисперсии
непосредственно перед эмульгированием составляет от примерно 5 до примерно 99% мас., предпочтительно
от 20 до 60% мас. Предпочтительно, концентрация твердого активного ингредиента
от общей массы (твердое вещество + масло) составляет приблизительно 0,001-95% масс.
, более предпочтительно 40-90% масс.

Золь-гелевые предшественники могут быть выбраны из мономеров алкоксидов металлов или полуметаллов
, мономеров сложных эфиров металлов, мономеров силазана, мономеров сложных эфиров полуметаллов
или мономеров формулы M (R) х (P) m, где M »представляет собой металлический или полуметаллический элемент
,« R »представляет собой гидролизуемый заместитель,« n »представляет собой
целое число
от 2 до 6,« P »представляет собой неполимеризуемый заместитель и« m »представляет собой целое число
от 0. к 6.В качестве альтернативы можно использовать его частично гидролизованный и частично конденсированный
полимер или любую их смесь.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения золь-гель микрокапсулы
представляют собой микрокапсулы диоксида кремния или органически модифицированного диоксида кремния. Термин
«микрокапсулы органически модифицированного диоксида кремния» относится к золь-гелевым микрокапсулам
, которые получают, когда золь-гелевые предшественники имеют формулу
M (R) õ (P) m, где «M» представляет собой Si, «R» представляет собой гидролизуемый заместитель, «n»
представляет собой целое число от 2 до 5, «P» представляет собой неполимеризуемый заместитель и «m» представляет собой
, целое число от 1 до 6.

21

CA 02406008 2002-10-15
WO 01/80823 PCT / 1L01 / 00370
Исходя из природы активного ингредиента, подвергаемого инкапсуляции,
реакцию проводят в условиях, выбранных таким образом, чтобы защитить его от разложения
, т.е. инертная атмосфера, защита от света, реакция в присутствии акцепторов кислорода или агентов, связывающих ионы металлов, и т.д.Получают сухой порошок, несмотря на то, что
сами микрокапсулы
содержат до 95% мас. масел.

Активными ингредиентами, которые могут получить выгоду от инкапсуляции, являются те
, которые чувствительны к кислороду или к компонентам, присутствующим в фармацевтическом или косметическом носителе
. Кроме того, ингредиенты, которые раздражают кожу
, могут быть инкапсулированы
, тем самым ограничивая период времени, в течение которого кожа подвергается воздействию
их. Сюда могут входить следующие типы ингредиентов:
витаминов, противовоспалительные средства, анальгетики, противогрибковые средства, биотики против
, антивирусные средства
, противопаразитарные средства, средства против угрей, увлажнители,
дерматологические агенты, ферменты и коферменты, репелленты от насекомых, парфюмерия,
ароматических масел, красителей, красителей, отбеливающих агентов, ароматизаторов или
дентальных агентов
.

Неограничивающие примеры членов каждой из этих групп включают
витаминов, таких как витамин А, его аналоги и производные: ретинол, ретиналь,
ретинилпальмитат, ретиноевую кислоту, третиноин, изо-третиноин (известные вместе
как ретиноиды
. ), витамин E (токоферол и его производные), витамин C (L-аскорбиновая кислота
и ее сложные эфиры и другие производные), витамин B3 (ниацинамид и его производные
), альфа-гидроксикислоты (например, гликолевая кислота, молочная кислота,
винная кислота, яблочная кислота, лимонная кислота и др.), бета-гидроксикислоты (например, салициловая кислота
и т.п.).

Средства для отбеливания кожи включают гидрохинон, монобензон и другие; Стоматологические агенты
включают отбеливающие агенты пероксид мочевины, пероксид бензоила, перборат натрия
и перкарбонат натрия; другие дерматологические активные ингредиенты
, используемые в косметических целях, включают масло жожоба и ароматические масла

(такие как метилсалицилат, грушанка, масло перечной мяты, лавровое масло, масло эвкалипта
,
22

CA 02406008 2002-10-15
WO 01 / 80823 PCT / 1L01 / 00370
масла цитрусовых и др.). Дополнительными ингредиентами для косметического применения являются ферменты
,
и коферменты, такие как кофермент Q 10, фермент папаин, липазы, протеазы, супероксиддисмутаза
, фибринолизин, дезоксирибонуклеаза, трипсин, коллагеназа,
сутилаины и другие.

Еще другие типы активных ингредиентов, которые полезно инкапсулировать в микрокапсулы
по настоящему изобретению, включают увлажнители (такие как глицерин
, пироглутамат натрия, орнитин) и дополнительные дерматологические вещества
(фенолсульфонат аммония, субгаллат висмута, фенолсульфонат цинка.
и салицилат цинка).

Обезболивающие и противовоспалительные средства также могут получить выгоду от инкапсуляции
. Противовоспалительные средства включают, например, метилсалицилат, аспирин
, ибупрофен и напроксен. Дополнительными противовоспалительными средствами, используемыми для местного применения
, являются кортикостероиды, включая, например,
флурандренолид,
клобетазола пропионат, галобетазол пропионат, флутиказона пропионат,
бетаметазона дипропионат, бетаметазона бензоат, бетаметазона валерат, мофаметазон валерат
дезо ,
амцинодин, галцинонид, флуоцинонид, флуоцинолона ацетонид, дезонид,
триамцинолона ацетонид, гидрокортизон, гидрокортизона ацетат,
фторметалон, метилпреднизолон и предикарбат.Противоинфекционные средства и средства против угрей
включают перекись бензоила, серу, резорцин, салициловую кислоту.
Противогрибковые средства включают миконазол, клотримазол, бутоконазол,
фентиконазол, тиоконазол, терконазол, сульконазол, флуконазол, галопрогин,
кетоназол, кетоконазол, оксиназол, эконазол, итраконазол, тербинафулстин,
. Противовирусные агенты включают фамцикловир, валацикловир, ацикловир
; антибиотики включают эритромицин, клиндамицин, синтомицин, тетрациклин
, метронидазол и подобные.Противопаразитарные агенты могут включать
чесоточных, например перметрин, кротамитон, линдан, ивермектин, и репелленты
насекомых,
, такие как педикулициды для лечения вшей, например
пиретринов,
перметрин, малатион, линдан и т.п. Антигистаминные препараты включают, например,
хлорфенирамин, бромфенирамин, дексхлорфенирамин,
23

CA 02406008 2008-08-11

триполидин, клемастин, дифенгидрамин, прометазин, пиперазины,
пиперидин, лофенадин,
ас.

Местные анастетики включают, например, бензокаин, бутамбен, пикрат бутамбена, кокаин
, прокаин, тетракаин, лидокаин, гидрохлорид прамоксина.
Химиотерапевтические агенты
включают 5-фторурацил, мазопрокол, мехлорэтамин, циклофосфамид,
винкристин, хлорамбуцил, стрептозоцин, метотрексат, блеомицин,
дактиномицин,
даунорубицин, коксорубеницин, тамоксорубицин.

Другой тип ингредиента, который часто добавляют в композицию, и
, который может вызвать затруднения при составлении рецептуры, — это ароматизатор.Не обладая терапевтическим действием

, ароматизаторы часто вызывают раздражение кожи. Улавливание ароматизаторов может служить
для снижения чувствительности кожи к ароматизаторам, одновременно продлевая их эффективность на период

за счет замедленного высвобождения.

Другими активными ингредиентами являются репелленты от насекомых, красители и красители.
Краски
и красители несовместимы с ингредиентами рецептуры и могут быть защищены инкапсуляцией
и высвобождены при нанесении.Примерами ароматизаторов являются
метил
салицилат и масло мяты перечной, которые могут быть включены, например, в состав композиции
для стоматологического применения.

Еще один вариант осуществления изобретения обеспечивает композицию для местного применения
для стабилизации активного ингредиента и доставки указанного ингредиента
, указанный активный ингредиент
включает по меньшей мере одно из пероксида бензоила и ретиноида
, инкапсулированных в микрокапсулы
, имеющие структуру ядро-оболочка. , указанные микрокапсулы имеют диаметр
, равный примерно
мм.От 1 до 100 микрон, при этом указанное ядро ​​включает указанный активный ингредиент
,
, где указанная оболочка содержит по меньшей мере один неорганический полимер, полученный способом золь-
-гель
, и где указанная композиция стабилизирует активный ингредиент перед
до местного применения
и высвобождает указанный активный ингредиент из указанных микрокапсул
после местного нанесения
.

В соответствии с дополнительным вариантом осуществления предлагается применение композиции
, как определено в данном документе, для лечения местного заболевания или состояния у
субъекта.

24

CA 02406008 2008-08-11

В соответствии с дополнительным вариантом осуществления предлагается использование композиции
, как определено в данном документе, для производства лекарственного средства для
лечения местного заболевания или состояния
в теме.

Хотя изобретение было описано в отношении ограниченного числа
вариантов осуществления, будет понятно, что могут быть сделаны многие вариации, модификации и
других
применений изобретения.

Теперь сделана ссылка на следующие примеры, которые предназначены для того, чтобы
проиллюстрировать изобретение без ограничения:

Пример 1: Инкапсуляция метилсалицилата в диоксид кремния

Метилсалицилат полезен в качестве местного противовоспалительного средства. агент, а также в качестве ароматизатора

в продуктах для ухода за зубами.

24a

CA 02406008 2002-10-15
WO 01/80823 PCT / 1L01 / 00370
33 г метилсалицилата смешивали с 33 г тетраэтоксисилана (TEOS).
Органическую фазу эмульгировали в 300 г водного раствора, содержащего 1% хлорида цетилтриметиламмония (CTAC)
, при высоком сдвиговом усилии. Стенки сосуда
охлаждали путем погружения в баню с ледяной водой во время процесса гомогенизации
. Эту эмульсию затем выливали в реактор IKA LR-A 1000 Laboratory
, оборудованный системой контроля вязкости Eurostar Power. Мешалка P4, содержащая
300 г
водного раствора NaOH при pH 11,5. Раствор перемешивали при 200 об / мин. Через 7 дней продукт осаждали на центрифуге.Конечный продукт
ресуспендировали в воде, содержащей 1% поливинилпирролидона, с получением суспензии
, содержащей 32,4% метилсалицилата, инкапсулированного в частицах диоксида кремния
размером от 0,5 до 10 микрон.

Пример 2: Инкапсуляция метилилата и олеиновой кислоты в диоксиде кремния

Метилсалицилат разлагается в результате гидролиза в щелочной среде.
Для защиты от гидролиза его инкапсулируют вместе с олеиновой кислотой.

8,25 г метилсалицилата смешивают с 24.25 г олеиновой кислоты. К смеси добавляют 33 г TEOS
. Эту масляную фазу эмульгируют, и эмульсию выливают
в щелочной раствор с pH 11,5. Смесь перемешивают от 50 до 240 об / мин.
Через 3
дней 6,4 г MgSO4 добавляют к 440 г полученной суспензии и перемешивают
в течение 1 часа, после чего дают отстояться в течение 2 часов. Затем он фильтруется с использованием фильтра
Whatman
№ 40.

Полученный продукт представляет собой пасту, содержащую 5,6% метилсалицилата.
Пример 3: Инкапсуляция эритромицина в диоксиде кремния

Комбинации эритромицина и пероксида бензоила применимы для лечения акне
, но обычно их следует составлять в виде двухкомпонентной системы,
из-за несовместимости двух активных ингредиентов.

1,7 г эритромицина смешивают с 14,9 г октилметоксициннамата. К смеси добавляют 19,5 г
TEOS. Эту масляную фазу эмульгируют, и эмульсию

CA 02406008 2002-10-15
WO 01/80823 PCT / 1L01 / 00370
выливают в щелочной раствор с pH 11,5. Смесь перемешивают со скоростью от 50 до
240
об / мин. Флокуляция вызывается добавлением MgSO4 с конечной концентрацией
0,1% по весу. Осадок собирают фильтрацией на Whatman
No.40 бумага. Полученный продукт представляет собой пасту с размером частиц
, распределением
от 1 до 12 микрон (средний размер 6,2 микрон).

Пример 4: Инкапсуляция перекиси бензоила в диоксиде кремния
Перекись бензоила полезна в качестве местного средства против угрей.

30 г 7% (мас. / Мас.) Пероксида бензоила (BZP) в диизопропилсебацинатном эфире
смешивали с 20 г TEOS. Органическую фазу эмульгировали в 200 г. водного раствора
, содержащего 1% CTAC, при высоком сдвиговом усилии. Стенки сосуда
охлаждали путем погружения в баню с ледяной водой во время процесса гомогенизации.
Эту эмульсию затем выливали в лабораторный реактор IKA LR-A 1000,
, оборудованный мешалкой Eurostar Power control-visc P4, содержащий 200 г водного раствора NaOH
при pH 10. Раствор перемешивали при 200 об / мин. Через 3 дня
продукт отделили и промыли. Конечный продукт ресуспендировали в воде
с получением дисперсии, содержащей 3% пероксида бензоила, инкапсулированного в частицах диоксида кремния
размером 0,5-15 микрон.

Пример 5: Инкапсуляция пероксида бензоила в диоксиде кремния

32.5 г микронизированного пероксида бензоила, содержащего 25% воды (мас. / Мас.), Были диспергированы гомогенизатором Polytron в растворе, содержащем 1 г эмульгатора кремния
(Abil EM90, Goldschmit), 5 г летучего силиконового масла (жидкость Dow Corning
200 (R). , 0,65 сСт) и 11,5 г TEOS. Полученную дисперсию вылили
в 200 гр. водного раствора, содержащего 1% CTAC, при мягких условиях перемешивания
с использованием обычной пропеллерной мешалки. Эмульсию
, полученную в / в / в / в, затем вылили в лабораторный реактор IKA LR-A 1000, оборудованный мешалкой
Eurostar Power control-visc P4, содержащей 200 г водного раствора NaOH
при pH 10.Раствор перемешивали при 200 об / мин. Через 3 дня продукт

26

CA 02406008 2002-10-15
WO 01/80823 PCT / 1L01 / 00370
отделяли и промывали. Конечный продукт повторно суспендировали в воде для получения
дисперсии, содержащей 35% пероксида бензоила, инкапсулированного в частицах диоксида кремния
размером 0,5 — 50 микрон.

Пример 6: Разрушение капсул силой

Каплю дисперсии диоксида кремния, как в Примере 4, помещали между двумя предметными стеклами
из стекла.Сферы размером около 10 микрон наблюдались под микроскопом (увеличение X
100). Верхнее стекло несколько раз прижималось к нижнему стеклу
с помощью ручного пластикового стержня, и предметное стекло
повторно исследовали под микроскопом. Наблюдались разбитые сферы. Сферические структуры были искажены на
штук.

Пример 7: Высвобождение инкапсулированного вещества через осадок капсул
Инкапсулированное солнцезащитное соединение, октилметоксициннамат (OMC)
используется в качестве модели в этом примере, и его уровень прохождения отслеживается, начиная с
в содержащей его суспензии. через мембрану в стеклянную ячейку, которые вместе
моделируют физиологические условия эпидермиса.
Две гидрофобные мембраны Tuffryn предварительно обрабатывают изопропиловым миристатом
, и каждую мембрану помещают над отверстием стеклянной ячейки (горизонтальной ячейки типа Франца
). Площадь каждой мембраны составляет 1,3 см2. Верхняя сторона мембраны
подвергается воздействию воздуха, и на нее может быть нанесена суспензия OMC
. Нижняя сторона мембраны обращена к содержимому стеклянной ячейки
, в которой содержится приблизительно 3,5 мл 4% (мас. / Об.) Бычьего сывороточного альбумина
(BSA) в PBS, при pH 7,4, при темп.температура 35 ° C. Раствор PBS-BSA
непрерывно перемешивают магнитами с тефлоновым покрытием.
Суспензия микрокапсул, содержащих 8,8% OMC (октилметокси
циннамат), аккуратно наносится на каждую мембрану и равномерно распределяется по ее поверхности
. Одна мембрана получает 0,4 мл / см2 суспензии OMC, а вторая мембрана
получает 0,005 мл / см2 суспензии OMC.

27

CA 02406008 2002-10-15
WO 01/80823 PCT / 1L01 / 00370
В несколько моментов времени в течение 22 часов образец 200 л удаляется
из раствора под мембраной, и анализировали с помощью ВЭЖХ для определения
количества OMC, которое высвободилось из микрокапсул и
прошло через мембрану в стеклянную ячейку.После удаления каждого образца
в ячейку возвращается равный объем свежего раствора. Затем строятся профили кумулятивной концентрации рецепторов-времени
и
используются для сравнения влияния концентрации на прохождение через мембрану.
Обратитесь теперь к Таблице 1, в которой подробно описано количество OMC, присутствующее в образце

, взятом из-под мембраны после прохождения через каждую мембрану,
, как измерено ВЭЖХ в единицах г / клетка.

См. Также фиг. 1, на которой эти результаты представлены в виде графика, и
— фиг. 2, на которой показаны первые шесть часов эксперимента на графике
в увеличенном масштабе.(Рисунок 2 представляет собой увеличение серой области
в нижнем левом углу рисунка 1.)

Через 1,5 часа OMC высвободился в значительно увеличивающихся количествах
через мембрану, на которую было нанесено 0,005 мл / см2 OMC.
На протяжении всех временных точек эксперимента более высокая доза 0,4 м1 / см2 не приводила к выделению
какого-либо значительного количества через мембрану. Это противоречит ожиданиям
, поскольку более высокая доза 0,4 м1 / см2 содержит примерно в 80 раз больше
OMC по сравнению с более низкой дозой 0.005м1 / см2. Эти парадоксальные результаты
можно понять, если высвобождение ОМС из микрокапсул
инициируется полным испарением воды, содержащейся в суспензии кремнезема
, в случае 0,005 м1 / см2. При этой дозировке количество воды составляет
минимальное, и суспензия сильно подвержена воздействию воздуха над мембраной,
, и, таким образом, подвержена испарению. Полное испарение воды приводит к
сушке
пор диоксида кремния, что приводит к высвобождению инкапсулированного вещества.Это высыхание
не происходит при более высокой дозе 0,4 м1 / см2, поэтому капсулы
сохраняют свое содержимое, и OMC не проходит через мембрану. Адаптация
рецептуры носителя, окружающего микрокапсулы, для индуцирования определенных скоростей сушки
28

CA 02406008 2002-10-15
WO 01/80823 PCT / 1L01 / 00370
, поэтому может использоваться в качестве механизма контроля
высвобождение инкапсулированного вещества.

29

CA 02406008 2002-10-15
WO 01/80823 PCT / ILO1 / 00370
Таблица 1: Количество OMC, высвобождаемое с течением времени через мембрану
, нанесенную с 0.4 м1 / см2 или 0,005 мл / см2 OMC.

0,005 м1 / см2
Время Образец 1 Образец 2 Образец 3 Средние данные
(часы) (г / ячейка) (г / ячейка) (г / ячейка) SEM
(г / ячейка)
0,5 0,5 0,4 0,6 0,5 0,0
1 1,0 0,5 0,6 0,7 0,1
1,5 3,6 0,9 0,7 1,8 0,9
2 7,5 3,3 2,1 4,3 1,6
3 15,9 8,4 6,6 10,3 2,8
4 20,8 14,1 12,6 15,8 2,5
6 28,7 22,2 21,2 24,0 2,3
20 61,3 96,7 109,1 89,0 14,3
23 66,8 106,0 121,7 98,1 16,3
0,4 мл / см2

Время Образец 1 Образец 2 Средние данные образца
(часы) (г / ячейка) (г / ячейка) 3 SEM
(г / ячейка) (г / ячейка)

1 -0.5 -0,5 -0,5 -0,5 0,0
2-0,5 -0,5 -0,5 -0,5 0,0
3-0,5 -0,5 -0,4 -0,4 0,0
-0,3 -0,4 -0,2 -0,3 0,1
7 -0,1 -0,3 -0,1 -0,1 0,1
22 5,3 1,5 1,9 2,9 1,2
24 6,1 1,6 2,1 3,3 1,4

CA 02406008 2002-10-15
WO 01/80823 PCT / 1L01 / 00370
Пример 8: Стабилизация чувствительного к окислению соединения путем инкапсуляции пероксида бензоила

Желательно составить вместе рецептуру пероксида бензоила и
чувствительных к окислению активных ингредиентов, таких как ретиноиды и антибиотики, для лечения акне.
Инкапсуляция пероксида бензоила может облегчить получение стабильного состава

, содержащего оба ингредиента.

Азокраситель Конго Красный (CR) используется в качестве модели чувствительного к окислению соединения
в этом тесте. В этом тесте созданы три совместные системы. В первой системе

9 г дисперсии диоксида кремния из Примера 4, содержащей 4% (мас. / Мас.) Инкапсулированного
пероксида бензоила и 9 г воды, перемешивали в химическом стакане емкостью 25 мл с магнитной мешалкой
. Во второй системе 9 г водной дисперсии, содержащей 4% (мас. / Мас.) Свободного пероксида бензоила
, суспендированного с 1% (мас. / Мас.) Твин 20, и 9 г воды, перемешивали
в химическом стакане емкостью 25 мл с магнитной мешалкой.Третья система — это заготовка
для эксперимента
. 9 г 1% (мас. / Мас.) Tween 20 и 9 г воды перемешивали в химическом стакане
на 25 мл с магнитной мешалкой.

2 мл 0,02% (мас. / Мас.) Раствора CR добавляли в каждую систему в момент времени 0. После 1
минут перемешивания из перемешиваемой суспензии отбирали образец от 1,5 до 2 мл,
фильтровали через гидрофильный фильтр с отсечкой 0,2 микрон в спектрофотометра
, кварцевого кварца
, и спектр был снят в диапазоне от 200 до 700 нм.
Дополнительные образцы были взяты через 30, 50 и 75 минут с использованием того же метода,
и был измерен спектр.

Было обнаружено, что Xmax CR был сдвинут по сравнению с его спектром в воде
: максимальное значение в воде составляет 497 нм, оно составляет 509 нм в свободной пероксиде бензоила
и холостой системе из-за присутствия Твина 20, и это составляет 470 нм в
инкапсулированной системе перекиси бензоила из-за присутствия CTAC. Таким образом,
каждой системы было отслежено на своих соответствующих 2 макс.

Было обнаружено, что в системе, содержащей свободный пероксид бензоила, CR окислен на
, как видно из постепенного истощения оптической плотности, до степени
, что через 75 минут истощилось 80% исходного количества.Никаких изменений в
31

CA 02406008 2002-10-15
WO 01/80823 PCT / 1L01 / 00370
не наблюдали в системе, содержащей инкапсулированный пероксид бензоила
, или в пустой системе.

Из этих результатов сделан вывод, что
пероксид бензоила может быть эффективно инкапсулирован в золь-гель микрокапсулы, так что он может быть составлен совместно с
соединениями, чувствительными к окислению. Чувствительные соединения не окисляются инкапсулированным перекисью бензоила
во время приготовления.

32

CA 02406008 2002-10-15
WO 01/80823 PCT / 1L01 / 00370
Из примеров 1-7 очевидно, что нестабильные активные ингредиенты могут быть инкапсулированы в микрокапсулы
, а композиция для местного применения может быть
быть сформированным
в соответствии с настоящим изобретением. Активный ингредиент может быть инкапсулирован отдельно
или может быть совместно инкапсулирован со стабилизирующим материалом, как
в
Примере 2. Композиция может быть разработана так, чтобы микрокапсулы
высвобождали свое содержимое после местного применения, например, с использованием ,
высокое содержание воды
в носителе, окружающем микрокапсулы (как в Примере
7), или любой другой механизм высвобождения.

33

УРОК 5

142

СЛОВАРЬ

1.	Эфир, ěris m		эфир
2.	Aethinyloestradiōlum, i n		этинилэстрадиол
3.	Amidopyrīnum, в		амидопирин
4.	Aminophyllīnum, в		аминофиллин
5.	Ampicillīnum, в		ампициллин
6.	Anaesthesīnum, в		анестезин
7.	Cerebrolysīnum, в		церебролизин
8.	Corvalōlum, i n		корвалол
9.	Cortisōnum, в		Кортисон
10.		Dimedrōlum, i n	димедрол
11.		Furazolidōnum, в	фуразолидон
12.		Furacilīnum, в	фурацилин
13.		Glucōsum, в	глюкоза
14.		Hepavītum, в	гепавит
15.		Nitroglycerīnum, в	нитроглицерин
16.		Novocaīnum, i n	новокаин
17.		Оксафенамидум, в	оксафенамид
18.		Phenacetīnum, в	фенацетин
19.		Pyrazidōlum, в	пиразидол
20.		Sacchărum, i n	сахар / сахар
21.		Strophanthīnum, в	строфантин
22.		Sulfazīnum, i n	сульфазин
23.		Validōlum, в	валидол
		Узнать названия лекарственных растений:
24.		Belladonna, ae f	белладонна
25.		Rheum, в	ревень

	143
26. Urtīca, ae f	крапива
Другие слова:
27.aethylĭcus, a, um	этил
28. aqua, ae f	вода
29. destillātus, a, um	дистиллированный
30. glycerinōsus, a, um	глицерин
31. oleōsus, a, um	масляная, масляная
32. pectorālis, e	грудной
33.rectificātus, a, um	ректификат
34. spirituōsus, a, um	крепкие спиртные напитки
35. spirĭtus, us m	спирт

VI. УПРАЖНЕНИЯ

Упражнение 1. Прочтите названия лекарств, найдите элементы, несущие информацию о фармацевтических характеристиках, дайте их значение:

фенола, ампициллин, Hepavitum, Phenacetinum, Cortisonum, Mycosolonum, Pyrazolidonum, дибазол, Sulfazinum, фуразолидон, Chloxylum, Oxaphenamidum, корвалол, Aethinyloestradiolum, бензонал, Pantocidum, полифепан, эуфиллин, Phenobarbitalum, Methacinum, Pyocidum, Barbamylum, Chlorophthalmum, Sulfadimezinum, оксациллин , Аминофиллин, эфир, нитроглицерин, сарколизин, новокаин, коразол, анестезин, хлорамин.

Упражнение 2. Переведите с английского на латынь:

.

Отвар коры крушины для инъекций, апоморфин в ампулах, лист подорожника обыкновенного, раствор фурацилина для наружного применения, масло касторовое в капсулах, эмульсия касторового масла, аевит в капсулах, таблетки амидопирина и фенацетина по 0,25, порошок ампициллина для суспензий, линимент синтомицина,

144

раствор строфана в ампулах, настойка цветков матрикоса, масляный раствор нитроглицерина, спиртовой раствор фурацилина, отвар коры боярышника, вид грудной, сироп ревеня, жидкий экстракт шиповника, порошок листьев наперстянки, отвар коры дуба, сухой экстракт красавки, мочегонное средство, эфир для наркоза, листья мятного перца.

Упражнение 3. Переведите с английского на латынь следующие предписания:

1) Возьмите:	Настойка ландыша
	Настойка валерианы по 10 мл
	Раствор нитроглицерина 1% — 1 мл
	валидол 2 мл
	Пусть перемешивается.
	Да будет дано.
	Пусть будет помечено:
2) Возьмите:	Жидкий экстракт боярышника 25 мл
	Да будет дано.
	Пусть будет помечено:
3) Возьмите:	Раствор глюкозы 5% — 500 мл
	Да простерилизуем!
	Дайте.
	Напишите на этикетке:
4) Возьмите:	Порошок корня ревеня 0,06
	Количество таких доз 50
	Напишите на этикетке:
5) Возьмите:	Эмульсия касторового масла 30,0 — 200 мл

145

Дай.

Напишите на этикетке:

6) Возьмите: Фенобарбитал 0,05 Сахар 0,2

Смешайте до порошка

Дайте таких доз № 10 Напишите на этикетке:

7) Возьмите: Церебролизин 1 мл

Дайте таких доз №10 в ампулах Напишите на этикетке:

8) Возьмите:	Анестезин 2,5
	Тальк 15,0
	Вазелин до 50,0
	Смесь для получения линимента
	Дайте.
	Напишите на этикетке:
9) Возьмите:	Раствор аминофиллина 24% — 1 мл
	Дать таких доз №6 в ампулах
	Напишите на этикетке:
10) Возьмите:	Жидкий экстракт облепихи 4,0
	Порошок корня ревеня 3,0
	Сухой экстракт красавки 0,7
	Микс.Дайте.
	Напишите на этикетке:

146

УРОК 4

_____________________________________________

ПРАВИЛА РЕЦЕПТА СУППОЗИТОРИЙ ПЛАНШЕТОВ И ОФТАЛЬМОЛОГИЧЕСКИХ ПЛЕНК

ТВЕРДЫЕ И ДРУГИЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ФОРМЫ В РЕЦЕПТАХ

На этом уроке вы:

• Ознакомьтесь с правилами выписывания рецептов на таблетки, суппозитории и офтальмологические пленки.

• Научитесь прописывать твердые и другие лекарственные формы.

• Выучите наиболее часто используемые фразы по рецепту.

Этот урок состоит из следующих разделов:

I. Правила рецепта таблеток, суппозиториев и офтальмологических пленок.

II.Представление «сперма» в рецептах.

III. Твердые лекарственные формы в рецептах IV. Прочие лекарственные формы в рецептах

V. Наиболее часто используемые рецептурные фразы II

VI.Упражнения.

I.ПРАВИЛА ПРЕДПИСАНИЯ ДЛЯ ПЛАНШЕТОВ, СУППОЗИТОРИЙ И ОФТАЛЬМОЛОГИЧЕСКИХ ПЛЕНК

Правила рецептов на таблетки, суппозитории и офтальмологические пленки отличаются от других фармацевтических форм. Названия этих лекарственных форм в рецептах после «Рецепта» не в родительном падеже, а в винительном падеже. Вам нужно будет запомнить окончание этих лекарственных форм следующим образом:

147

•	Табулеттам (обдуктам)	таблетка (покрытая оболочкой)
•	Табулетты (obductas)	таблетки (покрытые оболочкой)
•	Суппозиторий (вагинальный, прямой)	суппозиторий (ректальный, вагинальный)
•	Суппозитор (вагинальный, ректальный)	суппозитории (ректальные, вагинальные)
•	Ламели (мембраны) офтальмологические	офтальмологические пленки

E.г .:

Рецепт: Tabulettam Digoxīni 0,0001 Da tales sizes numĕro 12 Signa:

Рецепт: Tabulettas extracti Valeriānae 0,02 obductas numĕro 50

Да. Сигна:

Рецепт: Suppositorĭa rectalĭa Apilāci 0,005 numĕro 12 Da. Сигна:

Рецепт: Membranŭlas ophthalmĭcas cum Kanamycīni sulfāte 0,00003 число 100

Da.Signa:

II. ПРЕДПОСЫЛКА «КОНЧИ» В РЕЦЕПТАХ

В названиях суппозиториев и офтальмологических пленок препараты часто употребляются с предлогом «кум» — с.Вам необходимо запомнить окончания существительных после предлога «кончить» следующим образом:

•	Единственное число	•	Существительные 2-го склонения — окончание -о (cum
			Ichthylo, cum Oxytetracyclīno)
•	Множественное число	•	Существительные 3-го склонения — окончание -ĭbus (с
			корня валерианы — cum radicĭbus Valeriānae)

Названия лекарств с существительными другого склонения с предлогом «cum» не используются.

148

III. ТВЕРДЫЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ФОРМЫ В РЕЦЕПТАХ

Таблетки — Tabulettae

• Правила назначения таблеток см. Выше.

• Есть две рецептурные формы таблеток:

1. Первоначально указывается название препарата с дозой, за которой следует фраза «Da tales sizes numěro… in tabulettis» (Укажите количество таких доз… в форме таблеток).

2. Вторая форма рецепта начинается со слова «Tabulettam», за которым следуют название препарата и доза, и заканчивается фразой «Da tales sizes numěro…» (Укажите количество таких доз…).

Сравнить:

Форма 1-го рецепта:

Рецепт: Парацетамули 0,3

Да сказки доз № 6 в табулетти

Signa: 1 таблетка при головной боли

2-я рецептурная форма:

Рецепт: Табулеттам Парацетамули 0,3

Да сказки количество доз 6

Signa: 1 таблетка при головной боли

• Таблетки, известные как торговые наименования лекарств, назначаются следующим образом: сначала указывается слово «Tabulettas», название лекарственного средства ставится после фармацевтической формы в именительном падеже и ставится в кавычки, после чего следует слово «numěro»:

Рецепт: Tabulettas «Nicoverīnum» numĕro 20

Да.Сигна: по 1 таблетке 2 раза в день

Dragée — Dragée

149

• Слово «dragée» не имеет окончаний склонения.

• Существует только одна форма рецепта на драже: слово «Dragée», затем название препарата и фраза «Da tales sizes numĕro…» (укажите количество таких доз…).

Рецепт: Dragée Diazolīni 0,05

Da tales количество доз 20

Signa: 1 драже 2 раза в день

Порошки — Pulvĕres

• Родительный падеж после «Рецепта» — Pulvĕris.

• Например: Рецепт: Pulvĕris radīcis Rhei

• Летучие и гигроскопичные порошки выдаются упакованными в вощеную и парафинированную бумагу, как указано в рецептах: например. — Da tales sizes numĕro… in charta cerāta (Укажите количество таких доз… на вощеной бумаге).

Гранулы — Granŭla

• «Granŭlum» — нейтральный.

• Форма родительного падежа после «Рецепта» — Gran (li (часто во множественном числе —

Granulōrum).

• Например: Рецепт: Granulōrum Natrĭi aminocylātis

а.ДРУГИЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ФОРМЫ В

РЕЦЕПТЫ Капсулы — Capsŭlae

• Капсула — это лекарство в порошкообразной, жидкой или гранулированной форме, заключенное в растворимую желатиноподобную капсулу.

• Различают мягкие желатиновые капсулы и эластичные желатиновые капсулы — Capsŭlae gelatinōsae molles et durae.

150

• В рецептах указывается фраза «in capsŭlis gelatinōsis» (в желатиновых капсулах).

Пленки офтальмологические — Membranŭlae (Lamellae) ophthalmcae

• Офтальмологические пленки — это рассасывающиеся желатиновые пленки, содержащие лекарственные вещества.

• Мембранула и ламелла — синонимы.

• Правила назначения офтальмологических пленок см. Выше.

• Офтальмологические пленки часто назначают с предлогом «сперма».

• Например: Рецепт: Membranŭlas ophthalmĭcas cum Florenālo.

Аэрозоли — Aërosōla

• Аэрозоли назначаются следующим образом: за «Рецептом» следует слово «Aërosōlum» (винительный падеж единственного числа) и название торгового препарата в именительном падеже и кавычках, затем указывается количество после «numěro».

• Например: Рецепт: Aërosōlum «Ephatīnum» numĕro 1.

V. НАИБОЛЕЕ ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ФРАЗЫ II

•	в charta cerāta			в вощеной бумаге
•	в парафиновой карте			в парафинированной бумаге
•	в желатиновых капсулах			в желатиновых капсулах
•	в	caps 9lis	желатинесис	в эластичных желатиновых капсулах
	эластичный
•	in tabulettis (obductis)			в таблетках (покрытых оболочкой)
•	cum radicĭbus…			с… корнями
•	Миссе, фиатные суппозитории			Смесь для ректального (вагинального) введения
	прямая (вагинальная)			суппозиторий
•	Мисс, суппозитор fiant			Смесь для ректального (вагинального) применения
	ректальная (вагинальная)			суппозитории
•	Misce, fiat pulvis			Смешайте до тончайшего порошка
	subtilissĭmus

III.Жидкие лекарственные формы в рецептах

Solutions Solutiōnes Родительный падеж после рецепта Solutiōnis . Растворы могут быть спиртовыми, масляными и глицериновыми, соответственно латинскими формами родительного падежа после рецепта являются Solutiōnis spirituōsae, Solutiōnis oleōsae, Solutiōnis glycerinōsae (solutio feminine!), Прилагательное ставится в конце строки рецепта. дозировка. Концентрация раствора указывается следующим образом: Рецепт: Solutiōnis Camphŏrae oleōsae 10% — 100 мл. Mucilages Mucilagĭnes Родительный падеж по рецепту Mucilagĭnis. Наиболее часто используемая слизь — это крахмальная слизь: Рецепт: Mucilagĭnis Amli Подвески Suspensiōnes Родительный падеж по рецепту Suspensiōnis. Например: Рецепт: Suspensiōnis Hydrocortisōni Эмульсии Emulsa Родительный падеж после рецепта Emulsi. Пример: Рецепт: Emulsi olěi Ricĭni. Настои и отвары Infūsa et Decocta Родительный падеж по рецепту Infūsi, Decocti. После фармацевтической формы указываются части лекарственных растений: * Кора — кора (Genitive cortĭcis) * Корень — radix (Родительный падеж) * Rhizome rhizōma (Корневище родительного падежа) * Leaf folĭum (Родительный падеж единственного числа folĭi, Родительный падеж множественного числа — foliōrum) * Herb herba (Родительный падеж) * Цветочные flos (Родительный падеж единственного числа flores, Родительный падеж множественного числа — florum) E.г .: Рецепт: Decocti cortĭcis Quercus Настойки Tinctūrae Родительный падеж после рецепта Tinctūrae. Например: Рецепт: Tinctūrae Valeriānae. Экстракты Extracta Родительный падеж после рецепта Extracti. Различают три основных типа экстрактов: жидкие экстракты ( Extractum fluĭdum extracti fluĭdi ), густые экстракты ( Extractum spissum extracti spissi ) и сухие экстракты ( Extractum siccum extracti sicci ). Например: Рецепт: Extracti Frangŭlae fluĭdi Линименты Линимента Родительный падеж после рецепта Linimenti. Например: Рецепт: Linimenti Synthomycīni. IV. Лекарственные формы СЕМИСОЛИД в рецептах Мазь Unguenta Родительный падеж после рецепта Unguenti. Мазь для глаз Unguentum ophthalmĭcum (Unguenti opthalmci). Например: Рецепт: Unguenti Zinci. Паста Макаронные Родительный падеж после рецепта Pastae. Например: Рецепт: Цинковые пасты. Пластыри Emplastra Родительный падеж после рецепта Emplastri. Штукатурка простая Эмпластрум симплекс (Emplastri simplecis). Например: Рецепт: Emplastri Plumbi simpleĭcis. V. Наиболее часто используемые рецептурные фразы I ад 10,0 до 10 гр. ad usum externum для наружного применения ad usum internum для внутреннего пользования ана шт. bis (tres) repetātur Пусть повторяется дважды (трижды) cito! срочно! Contra tussim от кашля в ампуле в ампулах в капсюлях в капсулах in vitro nigro в темном флаконе без повторения не повторять число номер pro auctōre себе если врач сам себе прописывает про детский автобус для детей pro впрыскĭbus для инъекций про меня для меня pro narcōsi для наркоза pro подвескаĭавтобус для подвесок квантовое удовлетворение в достаточном количестве статим! немедленно! СЛОВАРЬ Узнать названия препаратов: 1.Эфир, Ирис м эфир 2. Aethinyloestradiōlum, in n этинилэстрадиол 3. Amidopyrīnum, в н. амидопирин 4. Aminophyllīnum, in аминофиллин 5. Ampicillīnum, in ампициллин 6. Anaesthesīnum, in n анестезин 7.Церебролизин, в церебролизин 8. Corvalōlum, in корвалол 9. Cortisōnum, in кортисон 10. Dimedrōlum, i n димедрол 11. Furazolidōnum, i n фуразолидон 12. Furacilīnum, в н. фурацилин 13.Glucōsum, в н глюкоза 14. Hepavītum, in гепавит 15. Nitroglycerīnum, в н. нитроглицерин 16. Новокаинум, н. новокаин 17. Оксафенамидум, в н. оксафенамид 18. Phenacetīnum, i n фенацетин 19.Pyrazidōlum, в н пиразидол 20. Sacchărum, i n сахар / сахар 21. Strophanthīnum, в н. строфантин 22. Sulfazīnum, i n сульфазин 23. Validōlum, in валидол Узнать названия лекарственных растений: 24.Белладонна, ae f белладонна 25. Rheum, в н. ревень 26. Urtīca, ae f крапива Другие слова: 27. aethylĭcus, a, um этил 28. aqua, ae f вода 29. destillātus, a, um дистиллированный 30.глицерин sus, а, мм глицерин 31. oleōsus, a, um маслянистая, масляная 32. pectorālis, e грудной 33. rectificātus, a, um ректификат 34. spirituōsus, a, um крепкие, алкогольные 35. spirĭtus, us m алкоголь VI.УПРАЖНЕНИЯ Упражнение 1. Прочтите названия лекарств, найдите элементы, содержащие информацию о фармацевтических характеристиках, дайте их значение: фенола, ампициллин, Hepavitum, Phenacetinum, Cortisonum, Mycosolonum, Pyrazolidonum, дибазол, Sulfazinum, фуразолидон, Chloxylum, Oxaphenamidum, корвалол, Aethinyloestradiolum, бензонал, Pantocidum, полифепан, эуфиллин, Phenobarbitalum, Methacinum, Pyocidum, Barbamylum, Chlorophthalmum, Sulfadimezinum, оксациллин , Аминофиллин, эфир, нитроглицерин, сарколизин, новокаин, коразол, анестезин, хлорамин. Упражнение 2. Переведите с английского на латынь: Отвар коры крушины для инъекций, апоморфин в ампулах, лист подорожника обыкновенного, раствор фурацилина для наружного применения, масло касторовое в капсулах, эмульсия касторового масла, аевит в капсулах, таблетки амидопирина и фенацетина по 0,25, порошок ампициллина для суспензий, линимент синтомицина, раствор строфана в ампулах, настойка цветков матрикоса, масляный раствор нитроглицерина, спиртовой раствор фурацилина, отвар коры боярышника, вид грудной, сироп ревеня, жидкий экстракт шиповника, порошок листьев наперстянки , отвар коры дуба, сухой экстракт красавки, видовое мочегонное средство, эфир для наркоза, листья мятного перца. Упражнение 3. Переведите с английского на латынь следующие предписания: 1) Возьмите: Настойка ландыша Настойка валерианы по 10 мл Раствор нитроглицерина 1% — 1 мл валидол 2 мл Пусть перемешается. Да будет дано. Пусть это будет помечено: 2) Возьмите: Жидкий экстракт боярышника 25 мл Да будет дано. Пусть будет помечено: 3) Возьмите: Раствор глюкозы 5% — 500 мл Да простерилизуем! Дай. Напишите на этикетке: 4) Возьмите: Порошок корня ревеня 0,06 Дайте таких доз №50 Напишите на этикетке: 5) Возьмите: Эмульсия касторового масла 30,0 — 200 мл Дай. Напишите на этикетке: 6) Возьмите: Фенобарбитал 0,05 Сахар 0,2 Смешайте до порошка Дайте таких доз №10 Напишите на этикетке: 7) Возьмите: Церебролизин 1 мл Дать таких доз №10 в ампулах Напишите на этикетке: 8) Возьмите: Анестезин 2,5 Тальк 15,0 Вазелин до 50,0 Смесь для приготовления линимента Дай. Напишите на этикетке: 9) Возьмите: Раствор аминофиллина 24% — 1 мл Дать таких доз №6 в ампулах Напишите на этикетке: 10) Возьмите: Жидкий экстракт облепихи 4,0 Порошок корня ревеня 3,0 Сухой экстракт красавки 0,7 Микс.Дайте. Напишите на этикетке: УРОК 4 _____________________________________________ Дата: 03.03.2016; вид: 1018

4 | PDF

Вы читаете бесплатный превью

Страницы с 13 по 30 не показаны в этом предварительном просмотре.

Вы читаете бесплатный превью

Страницы с 44 по 88 не показаны в этом предварительном просмотре.

Вы читаете бесплатный превью

Страницы с 96 по 99 не отображаются при предварительном просмотре.

Вы читаете бесплатный превью

Page 107 не отображается в этом предварительном просмотре.

Вы читаете бесплатный превью

Page 116 не отображается в этом предварительном просмотре.

Вы читаете бесплатный превью

Страницы с 125 по 136 не показаны в этом предварительном просмотре.

Вы читаете бесплатный превью

Страницы с 140 по 142 не показаны в этом предварительном просмотре.

Вы читаете бесплатный превью

Страницы с 147 по 161 не показаны в этом предварительном просмотре.

Вы читаете бесплатный превью

Страницы с 171 по 184 не показаны в этом предварительном просмотре.

Вы читаете бесплатный превью

Страницы с 189 по 198 не показаны при предварительном просмотре.

Вы читаете бесплатный превью

Страницы с 207 по 245 не показаны в этом предварительном просмотре.

Ожог глаза собаки: причины, симптомы, лечение

Ветеринары отмечают рост количества питомцев, получивших ожоги разной степени тяжести, в том числе и глаза. И чаще всего от таких травм страдают собаки. Нетрудно догадаться, что эта тенденция связана с тем, что хозяева не обеспечивают должной безопасности своих питомцев и допускают различные опасные ситуации. Правда, у добросовестных хозяев домашние животные тоже сжигаются. Поскольку от таких ситуаций никто не застрахован, человеку лучше знать, что делать, если у собаки ожог глаз, и каких действий следует избегать.

Причины и классификация ожогов

Собаки — довольно любопытные животные, к тому же у большинства из них притуплено чувство самосохранения. В большинстве случаев любопытство четвероногих друзей обходится дорого. Собака может получить повреждение глаз по-разному:

1. Химический ожог. Возникает, когда на слизистую поверхность органа зрения попадают ядовитые вещества — кислоты, щелочи, соли тяжелых металлов и другие соединения, способные прижигать ткани. Кроме того, ожог слизистой оболочки глаз в этом случае может появиться из-за неправильного применения медикаментов.Выраженность повреждения, в первую очередь, зависит от того, насколько концентрированный состав, ожог может быть как поверхностным, так и поражать более глубокие слои дермы. Если не удалить ядовитое вещество с поверхности, то поражение может вызвать некроз тканей.
2. Ожог глаз ультрафиолетом. Его может получить питомец, когда человек надолго оставит включенной эритему или кварцевую лампу, которые используются для лечения различных заболеваний.
3. Термический ожог. Воздействие высоких температур на слизистую поверхность глаз можно назвать самой частой причиной ожогов глаз.Домашнее животное может получить такие ожоги в результате пожара, если сунуть любопытный нос в огонь или случайно заглянуть в кастрюлю с кипящей жидкостью. Ситуаций много, но в каждой собака не успевает закрыть глаза и травмируется конъюнктива с роговицей.

Симптомы патологии

Любой ожог, в том числе глаз, вызывает острый и острый болевой синдром. Питомец пытается спрятаться от света, у него интенсивно выделяется слезная жидкость, опухают веки, конъюнктива и роговица.

Зрение пострадавшего сильно ухудшается, питомец становится беспокойным, начинает тереть морду лапами, вытирается коврами и мягкой мебелью, пытаясь избавиться от неприятных ощущений.

Если речь идет о сильном ожоге, то часть клеток органа зрения погибает, происходит значительное помутнение хрусталика. В некоторых случаях на поверхности глаза появляются язвы, на месте которых образуются грубые рубцы.

При серьезном поражении возможно поражение тканей века глазным яблоком.При запущенной патологии у животного может развиться инфекционно-септический процесс, например, панофтальмит и др.

Правила оказания первой помощи

Как действовать, если питомец обжег глаза, зависит от того, чем был нанесен ущерб:

1. Термический ожог — в глаза закапывают капли хлорамфеникола 0,25%, выдергивая кожу нижнего века, закладывают немного 1% тетрациклиновой глазной мази.
2. Химический ожог — немедленно промыть пораженный орган большим количеством воды.Мероприятие должно длиться не менее 10 минут, для таких целей подойдет резиновая груша.

№

3. Попадание в глаза твердых химических веществ (известь, кристаллы перманганата калия и др.) — важно очень быстро удалить частицы токсичных компонентов с помощью пинцета или ватного диска, а затем промыть слизистую оболочку большим количеством воды. Затем — в глаза капают Сульфацил натрия, на веко накладывают глазную тетрациклиновую мазь (средство для кожи использовать нельзя!), А на кожу вокруг наносят эмульсию Банеоцин и 1% Синтомицин.На глаза рекомендуется накладывать стерильную повязку, использовать повязку, марлю, но не вату!
4. Солнечный ожог — нельзя позволять питомцу тереть глаза лапами, можно наносить на веки охлаждающие лосьоны, которые уменьшат болезненность и отечность. Для уменьшения боли и светобоязни в каждый глаз можно закапывать капли новокаина.

После всех манипуляций питомца необходимо доставить в ветеринарную клинику.

Лечение ожога глаз

При поступлении в поликлинику ветеринарный врач должен назначить лечение:

• обезболивающие в виде капель для глаз — чаще всего выбор падает на нестероидные, противовоспалительные средства или местные анестетики;
• для устранения болевых симптомов могут быть назначены препараты, расширяющие зрачки;
• при сильных ожогах может быть рекомендовано применение глюкокортикостероидов;
• кератопротекторов назначают для ускорения заживления поврежденных тканей.

Чтобы исключить ситуации, когда животное может поранить глаза самостоятельно, ветеринары советуют надевать специальный защитный ошейник. В некоторых случаях медикаментозной терапии недостаточно, и тогда пациенту проводится операция.

Профилактические мероприятия

Невозможно все предусмотреть, но все же хозяин должен больше заботиться о безопасности питомца. Нельзя позволять себе ходить, дома не должно быть токсичных веществ в общественных местах, также важно избегать опасных ситуаций.