Урсофальк суспензия для перорального применения 250мг/5мл бутылка №1 (30400) | Инструкция | Выгодная цена в Украине

Производитель

Доктор Фальк

Страна происхождения

Германия

Состав

Діюча речовина: урсодезоксихолева кислота.

5 мл суспензії (1 мірна ложка) містять кислоти урсодезоксихолевої 250 мг.

Допоміжні речовини: кислота бензойна (Е 210), авіцель RC-591, що складається з целюлози мікрокристалічної та карбоксиметилцелюлози натрієвої солі, натрію хлорид, натрію цитрат, кислота лимонна безводна, гліцерин, пропіленгліколь, ксиліт, натрію цикламат, ароматизатор лимонний (Givaudan PHL-134488), вода очищена.

Форма выпуска

Суспензия для перорального применения (250 мг/5 мл) по 250 мл в стеклянной бутылке № 1 вместе с мерной ложкой № 1 в картонной коробке.

Лекарственная форма

Суспензия для перорального применения.

Белая, гомогенная суспензия с небольшими пузырьками воздуха и запахом лимона.

Действующее вещество

УРСОДЕЗОКСИХОЛЕВАЯ КИСЛОТА

Фармакодинамика

Незначительное количество урсодезоксихолевой кислоты найдено в желчи человека.

После перорального приема она снижает насыщенность желчи холестерином, подавляя его поглощение в кишечнике и знижаючи секрецию холестерина в желчи. Возможно, благодаря дисперсии холестерина и образования жидких кристаллов происходит постепенное растворение желчных камней.

Согласно с современными знаниями считают, что эффект урсодезоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестатических заболеваниях обусловлено относительной заменой липофильных, подобных детергентам токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторною нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, улучшением секреторной способности гепатоцитов и імунорегуляторними процессами.

Фармакокинетика

При пероральном введении урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в пустой и верхней подвздошной кишках путем пассивного транспорта, а в терминальной подвздошной кишке — путем активного транспорта. Скорость поглощения обычно составляет 60-80 %. После поглощения желчная кислота подвергается в печени почти полной конъюгации с аминокислотами глицином и таурином и после этого экскретируется с желчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет до 60 %.

в Зависимости от суточной дозы и основного нарушения или состояния печени более гидрофильная урсодезоксихолевая кислота аккумулируется в желчи. В то же время наблюдается относительное уменьшение других более липофильных желчных кислот.

Под влиянием кишечных бактерий происходит частичная деградация до 7-кетолитохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота является гепатотоксическим и вызывает повреждение паренхимы печени у ряда видов животных. У человека поглощается лишь незначительная ее количество, которая сульфатируется в печени и таким образом детоксифицируется, прежде чем быть выведенной с желчью и, наконец, с калом.

Биологический период полураспада урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 суток.

Показания

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при условии отсутствия декомпенсированного цирроза печени.

Для растворения рентгеннегативных холестериновых желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на присутствие в нем жовного(ых) камня(нив).

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к любому веществу, входящему в состав лекарственного средства;
— острое воспаление желчного пузыря или желчевыводящих путей;
— непроходимость желчных протоков (общего желчного протока или протока пузыря).

Суспензию Урсофалька нельзя назначать больным с желчным пузырем, который не визуализируется рентгенологическими методами, с кальцифицированными камнями, нарушенной скоротністю желчного пузыря или таким, которые имеют частые желчные колики.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Суспензию Урсофалька нельзя применять одновременно с колестирамином, колестиполом или антацидными препаратами (веществами, связывающие желудочную кислоту), которые содержат алюминия гидроксид и (или) смектит, поскольку эти препараты связывают урсодезоксихолеву кислоту в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же применение препаратов, содержащих одно из этих веществ, все же необходимо, их нужно принимать минимум за 2 часа до приема суспензии Урсофалька.

Препарат может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Следовательно, у больных, получающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.

В отдельных случаях суспензия Урсофалька может снижать всасывание ципрофлоксацина.

Урсодезоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию в плазме (Смах) и площади под кривой (AUC) кальциевого антагониста нитрендипина. Исходя из этого, а также из единого сообщения о взаимодействии с веществом дапсоном (уменьшение терапевтического эффекта) и из исследований in vitro, можно предположить, что урсодезоксихолевая кислота индуцирует активность цитохрома Р450 3А4, который метаболизирует препарат.

Итак, при одновременном применении средств, метаболизирующихся с участием этого фермента, следует быть осторожными, поскольку может возникнуть потребность в коррекции дозы.

Способы применения

Открытие бутылки с крышкой оснащенной защитным механизмом от ребенка:

Для открытия бутылки, крепко прижмите крышку прокрутит вниз и влево.

Возрастных ограничений применения суспензии Урсофалька нет. При различных показаниях рекомендуются следующие суточные дозы:

Для растворения холестериновых желчных камней

Приблизительно 10 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела в сутки, что эквивалентно:

Масса тела Мерные ложки* эквивалент в мл

От 5 до 7 кг ? 1,25

От 8 до 12 кг ? 2,50

От 13 до 18 кг ? (= ? + ?) 3,75

От 19 до 25 кг 1 5,00

От 26 до 35 кг 1 ? 7,50

От 36 до 50 кг 2 10,00

От 51 до 65 кг 2 ? 12,50

От 66 до 80 кг 3 15,00

От 81 до 100 кг 4 20,00

Свыше 100 кг 5 25,00

* 1 мерная ложка (= 5 мл суспензии) содержит 250 мг урсодезоксихолевой кислоты.

Суспензию Урсофалька нужно принимать вечером перед сном. Суспензию следует принимать регулярно.

Необходимое для растворения желчных камней время обычно составляет 6-24 месяцев. Если уменьшение размеров желчных камней не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию не следует.

Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. С помощью дополнительных исследований нужно проверять со временем не произошла кальцификация камней. Если это произошло, лечение следует прекратить.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ)

Суточная доза зависит от массы тела и составляет примерно 14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты / кг массы тела.

В первые 3 мес лечения суспензию Урсофалька нужно принимать, распределив их в течение дня. При улучшении показателей функции печени суточную дозу можно принимать 1 раз в день вечером.

Масса тела (кг)
Суточная доза

(мг/кг м.т.)
Мерные ложки* суспензии Урсофалька, 250 мг/5 мл

первые 3 месяца
в дальнейшем

утро
день
вечер
вечер

(1 раз в день)

8-11
12-16
—
?
?
?

12-15
12-16
?
?
?
?

16-19
13-16
?
—
?
1

20-23
13-15
?
?
?
1 ?

24-27
13-16
?
?
?
1 ?

28-31
14-16
?
?
1
1 ?

32-39
12-16
?
?
1
2

40-47
13-16
?
1
1
2 ?

48-62
12-16
1
1
1
3

63-80
12-16
1
1
2
4

81-95
13-16
1
2
2
5

96-115
14-16
2
2
2
6

Более 115

2
2
3
7

* 1 мерная ложка ( = 5 мл суспензии) содержит 250 мг урсодезоксихолевой кислоты.

Суспензию Урсофалька нужно принимать в соответствии с приведенным выше режимом дозирования. Необходимо придерживаться регулярности приема.

Использование суспензии Урсофалька при первичном билиарном циррозе может быть неограниченным во времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы, например, может усилиться зуд. Если это случилось, терапию следует продолжать, принимая сначала уменьшенную суточную дозу суспензии Урсофалька, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая каждую неделю суточную дозу) до достижения показанного режима дозировки.

Передозировка

При передозировке может наблюдаться диарея. Вообще передозировки маловероятно, поскольку поглощение урсодеоксихолевої кислоты снижается при повышении дозы и большинство ее количества экскретируется с калом.

Если диарея имеет место, дозу нужно уменьшить, если диарея продолжается, необходимо прекратить терапию.

Никаких специфических контрмер принимать не нужно; последствия диареи следует лечить симптоматически с сохранением баланса жидкости и электролитов.

Побочные действия

Оценка неблагоприятных явлений базируется на таких данных об их частоте:

Очень часто

Более чем у 1 из 10 леченных
Частые

Более чем в 1 из 100

Редкие

Более чем у 1 из 1 000
Редкие

Более чем в 10 000

Очень редкие

В 1 из 10 000 леченных или реже, включая отдельные случаи

Побочные эффекты со стороны желудочно-пищеварительного тракта

Были частыми сообщения о жидкие испражнения или диарея во время терапии урсодезоксихолевой кислотой.

Очень редко при лечении первичного билиарного цирроза имел место выраженный боль в правой верхней части брюшной полости.

Нарушения со стороны печени и желчного пузыря

При лечении урсодезоксихолевой кислотой очень редко может наблюдаться кальцификация желчных камней.

При терапии развитых стадий первичного билиарного цирроза в очень редких случаях наблюдалась декомпенсация печеночного цирроза, которая частично регрессировала после прекращения лечения.

Реакции гиперчувствительности

Очень редко могут наблюдаться высыпания (крапивница).

Особые условия

Применение в период беременности и кормления грудью.
У человека опыт применения препарата в течение I триместра беременности недостаточен, поэтому из соображений безопасности лечение нельзя проводить в этот период. Вообще Урсофальк суспензию не следует назначать беременным женщинам, если это не является крайне необходимым. Решение об этом может принять только врач.

Женщины детородного возраста могут принимать препарат лишь при условии применения надежных противозачаточных средств. Перед началом лечения беременность должна быть исключена.

Поскольку данных относительно проникновения урсодезоксихолевой кислоты в грудное молоко недостаточно, ее нельзя принимать в период кормления грудью. В случае необходимости применения Урсофалька суспензии, кормление грудью необходимо прекратить.

Дети.
Возрастных ограничений для применения этого лекарственного средства нет. Дозировка в соответствии с разделом «Способ применения и дозы».

Особенности применения.

Суспензию Урсофалька следует принимать под наблюдением врача.

в Течение первых трех месяцев лечения необходимо проверять параметры функции печени АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) и g-GT через каждые 4 недели, а затем — через каждые 3 месяца.

Чтобы оценить эффективность лечения и выявить заблаговременно любую кальцификацию желчных камней, в зависимости от размера камня необходимо проводить исследование общего вида желчного пузыря (оральная холецистография) и возможной непроходимости в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковой контроль) через 6-10 месяцев от начала лечения.

Бензойная кислота, содержащаяся в суспензии, может вызвать у восприимчивых больных реакцию повышенной чувствительности в виде раздражения кожи, глаз и слизистых оболочек. У новорожденных существует повышенный риск желтухи.

В одной мерной ложке (5 мл) суспензии Урсофалька содержится 0,50 ммоль (11,39 мг) натрия. Это надо учитывать пациентам, которые придерживаются диеты с ограничением натрия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться механизмами не наблюдалось.

Особые условия хранения

Срок годности. 4 года.

Срок годности после открытия бутылки составляет 4 месяца.

Лекарственное средство нельзя использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Категория отпуска. По рецепту.

Синоним

АКТИГАЛЛ, ВИЗОХОЛ, УКРЛИВ®, УРДОКС, УРСОДЕКС, УРСОКАПС, УРСОКОЛ, УРСОЛИЗИН 300 мг, УРСОМАКС™, УРСОРОМ, УРСОСАН, УРСОФАЛЬК, УРСОХОЛ®, ХОЛУДЕКСАН, пмс-УРСОДИОЛ, УРСОДЕЗОКСИХОЛЕВАЯ КИСЛОТА, УРСОЛИВ, УРСОЛИЗИН, УРСОМАКС, УРСОНОСТ, УРСОФЛОР 300

Урсофальк • Цена на препарат Урсофальк в Украине — инструкция, применение и дозировка

Урсофальк

Урсофальк — гепатопротекторный препарат немецкого производства, в состав которого входит урсодезоксихолевая кислота. В малых количествах она содержится в желчном пузыре человека. После приема внутрь снижает уровень и секрецию холестерина в желчи.

Формы выпуска

• Урсофальк капсулы по 250 мг.
• Урсофальк таблетки по 500 мг.
• Урсофальк суспензия 250 мг / 5 мл.

Показания к применению

• Для расщепления холестериновых камней в желчном пузыре, когда другие методы лечения невозможны. При этом камни не должны превышать 15 мм в диаметре и должны быть невидимыми на рентгене. 
• При гастрите, который вызван выбросом желчи в желудок.
• Для лечения первичного билиарного цирроза печени.
• Назначают также Урсофальк при гепатите С, чтобы приостановить фиброз печени.
• Применяют Урсофальк после удаления желчного пузыря.

В каких случаях назначают суспензию Урсофальк?

Суспензия показана к применению детям с гепатобилиарным расстройством при муковисцидозе. Это наследственная болезнь, обусловленная генной мутацией. Характеризуется нарушением работы желез внешней секреции.

Урсофальк для детей в таких случаях применяют с 1 месяца.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лекарство нельзя применять в первом триместре беременности.

Возможен прием Урсофалька со второго триместра, только после консультации с врачом. Препарат не мутагенный и не оказывает тератогенного воздействия на плод.

Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко, поэтому нельзя применять его в период лактации. 

Особенности применения

Для удачного лечения Урсофальком нужно следовать нескольким правилам:

• холестериновые камни в желчном пузыре не должны давать тень на рентгенограмме;
• их размер не должен превышать 15 мм в диаметре;
• желчный пузырь заполнен камнями не больше чем наполовину;
• отсутствие камней в желчном протоке.

Нужно проводить ежемесячный контроль показателей печени первые 3 месяца лечения. Затем — каждые 3 месяца.

Лечение для женщин в репродуктивном возрасте назначают только при условии контрацепции. До начала приема Урсофалька следует исключить беременность.

По инструкции, возрастных ограничений при приеме Урсофалька для детей нет.

Побочные действия

Очень редко: аллергические реакции, крапивница, кожная сыпь, зуд.

Редко: кальциноз желчных камней, боль в области правого подреберья, диарея.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
• Острые воспалительные процессы желчевыводящих путей.
• Непроходимость желчного протока.
• Болезнь Крона.

Не назначают лекарство, когда больной страдает частыми желчными коликами, нарушением сократительной функции в желчном пузыре и кальцинированными конкрементами.

Где можно купить Урсофальк?

Купить препарат Урсофальк вы можете в нашей онлайн-аптеке 911 по самым доступным ценам в Украине. Также можно прочитать отзывы о препарате на сайте аптеки 911. Мы стараемся поддерживать самые низкие цены и высокое качество популярных препаратов и их аналогов.

Список использованной литературы

1. Справочник лекарственных препаратов Компендиум.
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины.
3. Справочник Видаль.

Популярные вопросы про Урсофальк

Урсофальк как принимать препарат?

Дозу препарата устанавливает врач индивидуально. Обычно это 10 мг препарата на 1 килограмм массы тела пациента. Капсулы либо таблетки принимают 1 раз в сутки.

Как принимать Урсофальк — до или после еды?

Лекарство принимают по завершении еды, перед вечерним засыпанием и запивают 0,5 стакана воды.

Как принимать Урсофальк новорожденным?

Новорожденным медикамент назначают в виде суспензии. Доза зависит от массы тела и устанавливается врачом. Лекарство набирают в одноразовый шприц или мерный стаканчик. Вводят непосредственно в рот ребенку.

Как быстро действует Урсофальк?

Состояние пациентов улучшается уже через 2 месяца приема. Продолжительность курса лечения — от 6 месяцев до одного года.

Обратите внимание!

Описание препарата Урсофальк на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

срок годности и условия хранения

Срок годности Урсофальк

В зависимости от формы выпуска, препарат имеет разные сроки годности:

• Срок годности суспензии для приема внутрь – 4 года, при температуре не выше +25 °С. Срок хранения вскрытого флакона Урсофальк — 4 месяца.
• Срок годности желатиновых капсул – 5 лет. Вскрытые капсулы также хранят до окончания срока годности, своих свойств они не потеряют;
• Срок годности таблеток составляет 5 лет.

Не стоит подвергать данное лекарственное средство экстремально высоким или низким температурам. Влияние жары оказывает на препарат лишь негативные воздействия, приближая окончание его срока годности. Для суспензии специально подобрано темное стекло, которое препятствует попаданию света, в противном случае препарат бы окислялся. Также негативно на лекарственное вещество влияет кислород, который также приводит лекарство в негодность из-за окислительных процессов.

Можно ли принимать просроченное лекарство

Не рекомендуется употреблять препарат за 5-10 дней до окончания срока годности. В процессе хранения, температурный режим мог быть не соблюден, что в лучшем случае сделает лекарство неактивным.

Обратите внимание на внешний вид лекарства. Если в процессе хранения капсулы деформировались, стали мягкими или слипаются, то высока вероятность, что оно испорчено. То же касается суспензии. При возникновении странного осадка, проявлении неприятного запаха, помутнения или изменения цвета жидкости, стоит отказаться от приема такого лекарства. Изменения цвета и рыхлость таблеток тоже говорит о том, что лекарство испорчено.

При приеме вскрытого просроченного лекарства могут возникнуть проблемы с желудочно-кишечным трактом. Особенно это касается жидких лекарственных форм. Капсулы и таблетки сохраняют свои свойства после истечения срока годности, при условии сохранения их внешнего вида. Суспензия имеет короткий срок годности из-за большой вероятности обсеменения лекарства микроорганизмами, которые хорошо распространяются в жидкой среде. Закрытые упаковки лекарства могут быть пригодны для применения в течении 5 лет, благодаря добавлению стабилизаторов и консервантов.

Как хранить Урсофальк дома

Урсофальк хранят при температуре не выше +25 °С.

Недопустимо замораживание лекарства или его перегрев. Лучше расположить препарат в шкафу, где всегда комнатная температура и отсутствует солнечного света. При вскрытии суспензии рекомендуется нанести маркировку с датой, чтобы через 4 месяца утилизировать препарат, в связи с негодностью.

Стоит избегать нахождение препарата вблизи нагревательных приборов. Так можно избежать преждевременного «старения» лекарства.

Аналоги препарата:

• Урсодез;
• Урдокса;
• Гринтерол;
• Урсосан;
• Ливодекса;
• Урсолив;
• Урсолит;
• Урсо;
• Урсором;
• Эксхол;
• Холудексан.

Сочетание с алкоголем и другими лекарствами

Препарат «урсофальк» допустимо сочетать с алкоголем. Защищая печень, лекарство способно утилизировать продукты распада этанола.

Нельзя принимать лс с антацидами и адсорбентами, в противном случае возникает инактивация урсодезоксихолевой кислоты. Промежуток между приемами лекарства должен составлять не менее двух часов. Ухудшать терапию урсофальком способны эстрогены. Они делают желчь более насыщенной, что вызывает образование холестериновых камней. Иногда препарат способен снижать концентрацию ципрофлоксацина в крови.

Возможна ли передозировка

Случаев передозировки препаратом не отмечалось. При проявлении каких-либо симптомов проводят соответствующее лечение до стабилизации состояния.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускают по рецепту. В аптеку должен быть предъявлен рецептурный бланк формы 107-1/у, срок действия которого составляет 60 дней.

Условия хранения препарата в аптеке

Перевозка и хранение препарата «Урсофальк» в медицинских учреждениях регламентировано приказом №647н, что подразумевает соблюдение температурных границ — 0 °с…+25 °с и влажности не более 55%. Для контроля показателей используют термометры и гигрометры психрометрические. Также руководствуются приказом мз рф № 706н от 23. 08.2010 г. (ред. От 28.12.2010 г.) «об утверждении правил хранения лекарственных средств».

При транспортировке товара должны быть соблюдены температурные нормы и обеспечена сохранность лс, это регламентировано приказом мз рф № 646н от 31 августа 2016 года «об утверждении правил надлежащей практики хранения и перевозки лекарственных препаратов для медицинского применения».

После истечения срока годности, препарат утилизируют одним из стандартных методов; сжигание, стерилизация, химическая дезинфекция или переработка с помощью микроволн. Уничтожение лекарств доступно специальным органам, имеющим на это лицензию.

Согласно приказу № 646н от 31 августа 2016 года «об утверждении правил надлежащей практики хранения лекарственных препаратов для медицинского применения», медицинские и аптечные работники несут ответственность за соблюдение правил хранения лс, с момента приемки данного препарата. Также для этого существует «общая фармакопейная статья».

Видео-инструкция

( Пока оценок нет )

Урсофальк® 50 мг / мл | Ixirix.com

УРСОФАЛК 250 MG
УРСОФАЛК содержит урсодезоксихолевую кислоту (УДХК), которая является естественной желчной кислотой, которая также может быть обнаружена в желчи человека. Урсофальк в основном используется для лечения заболеваний печени и его защитного действия на печень за счет снижения всасывания других потенциально токсичных солей желчных кислот.
Лечебные свойства:
• Лечение дисфункциональной печени. первичный билиарный холангит — (PBC)
• Лечение муковисцидоза у детей в возрасте от 6 до 18 лет — (CF)
• Растворение желчных камней (≤ 15 мм ⌀), вызванное избыточным холестерином
• Защита органа печени за счет снижения всасывания потенциально токсичные желчные минералы
Побочные эффекты:
Обычные:
• Мягкий. жидкий стул или диарея
Редко:
• Во время лечения ПБЦ: сильная боль в правом верхнем углу живота (облегчается после окончания лечения)
• Сильное ухудшение рубцевания печени (облегчается после окончания лечения)
• Затвердение желчных камней из-за образования камней в желчном пузыре. кальций
• Крапивница (крапивница)
Примечание: Прекратите использование Урсофалька, если у вас или у ребенка замечены какие-либо из следующих симптомов.
Перед применением этого лекарства проконсультируйтесь с врачом.
Некоторые лекарства могут влиять на действие Урсофалька.к ним относятся:
• Холестирамин или колестипол. лекарства, используемые для снижения высокого уровня холестерина в крови
• Абсорбенты, такие как древесный уголь
• Антациды или лекарства, используемые при расстройстве желудка, которые содержат гидроксид алюминия и / или смектит (оксид алюминия)
• Циклоспорин (используется для подавления иммунной системы)
• Ципрофлоксацин и дапсон (антибиотик)
• Нитрендипин и другие аналогичные лекарства (используются для лечения высокого кровяного давления)
• Розувастатин
Дозировка:
Взрослые:
При ПБХ и хронических холестатических заболеваниях печени, кроме МВ и ПСХ: 2-7 капсул в день
(или от двух до семи ложек суспензии по 5 мл)
Для холестаза, связанного с МВ: от 3 до 9 капсул в день
(или от трех до девяти ложек суспензии по 5 мл)
Для ПСХ: 1-9 капсул в день
( или от одной до девяти 5 мл суспензии)
Дети:
от 1/4 до 11/2 ложки (5 мл на ложку) суспензии в день.
Применение:
Урсофальк следует принимать в несколько приемов. два-три раза в день.
Пациентам с ПБЦ — в течение первых 3 месяцев лечения. Вам или вашему ребенку следует принимать Урсофальк в капсулах. таблетки или суспензия в два-три приема. С улучшением функциональных проб печени. суточную дозу можно принимать однократно вечером.

Урсофальк — инструкция, отзывы, аналоги

Урсофальк — гепатопротектор.

Фармакологическое действие Урсофалька.

Урсофальк инструкция обладает желчегонным, повреждающим холестериновые камни, холестеринснижающим действием.

Препарат защищает клеточные мембраны печени и желчных путей от повреждения токсичными желчными кислотами и препятствует разрастанию соединительной ткани в печени в случае повреждения гепатоцитов.

Урсофальк содержит в своем составе урсодезоксихолевую кислоту. Структурная оболочка как бы разделяет мельчайшие структуры желчных кислот — так называемые смешанные мицеллы. Урсодезоксихолевая кислота также взаимодействует с липофильными структурами мембран, делая их устойчивыми к повреждениям.Так она реализует цитопротекторное (защитное) действие.

Снижение количества холестерина в желчи реализуется за счет уменьшения его реабсорбции в кишечнике, подавления образования в печени и уменьшения выведения с желчью. Содержание желчи увеличивает количество желчных кислот, за счет чего растворяются холестериновые камни в желчном пузыре, а новые не образуются.

Как и его аналоги, Урсофальк усиливает секрецию рака желудка и поджелудочной железы.

Препарат обладает иммунологическим действием — влияет на содержание разных классов иммунных клеток в организме, а на уровне печени — замедляет развитие фиброза у больных муковисцидозом, первичным билиарным циррозом, алкогольной болезнью печени, снижает риск варикозного расширения вен пищевода.Есть положительные отзывы об Урсофальке при включении его в комплекс лечения злокачественных заболеваний толстой кишки (рака), он способен подавлять рост опухолевых клеток.

Форма выпуска

Урсофальк выпускают в капсулах по 250 мг и в виде суспензии (во флаконах по 250 мл, содержание урсодезоксихолевой кислоты — 250 мг / 5 мл).

Показания к применению Урсофальк

Препарат назначают для лечения первичного билиарного цирроза при условии компенсированного состояния, билиарного рефлюкс-гастрита, для растворения холестериновых желчных камней при холестазе при парентеральном питании, в комплексном лечении муковисцидоза, дискинезии желчевыводящих путей.Он рекомендовал предотвратить развитие рака толстой кишки в группах повышенного риска заболевания.

Без возрастных ограничений. Таким образом, применение Урсофалька как средства снижения уровня непрямого билирубина в крови возможно у новорожденных при конъюгационной гипербилирубинемии (желтухе).

Противопоказания

Урсофальк по инструкции не применять при индивидуальной непереносимости, в случае рентгенположительных камней в желчном пузыре (в них много кальция), воспалительных заболеваний желчевыводящих путей и кишечника, декомпенсированного цирроза печени, простоя желчного пузыря, при нарушение работы почек, печени или поджелудочной железы.

Инструкция по применению Урсофалька

1 Препарат принимают 1 раз в сутки (на ночь) внутрь. Капсулу глотают, не открывая конверт, запивают водой. Средняя суточная доза урсофалька рассчитывается с учетом массы тела пациента и составляет 10 мг / кг / сут. Если дозировка превышает среднюю, суточную дозу можно разделить на 2 — 3 приема. Суспензия Урсофальк рекомендована для лечения детей до 3 лет и пациентов с массой тела менее 34 кг, а также при затрудненном глотании.Препарат рекомендуется принимать длительно — от нескольких месяцев до 2 лет без перерывов в лечении.

Для растворения камней в желчном пузыре перед началом лечения убедитесь, что они холестериновые (на рентгеновском снимке их не видно), не крупнее 20 мм, желчный пузырь заполнен не более чем наполовину, при сохранении проходимости желчевыводящих путей. Как и его аналоги, Урсофальк не рекомендует использовать одновременно средство, повышающее содержание холестерина в желчи (клофибрат, эстрогены и др. ).). Антациды ухудшают абсорбцию препарата.

В случае растворения камней длительностью желчнокаменной болезни от 6 до 24 месяцев, но если через 12 месяцев от начала положительной динамики не наблюдается, можно отменить Урсофальк, так как дальнейшее лечение им нецелесообразно. Для контроля эффективности лечения следует дважды в год исследовать печень и желчевыводящие пути с помощью УЗИ и рентгена.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите курс приема в среднем длится 10 — 14 дней.

При муковисцидозе суточная доза Урсофалька до 20-30 мг / кг / сут, при первичном билиарном циррозе — 15-20 мг / кг / сут.

Аналогами являются Урсофальк Урсосан, Урдокса и Урсодез.

Побочные эффекты

По отзывам Урсофальк иногда вызывает аллергические реакции, диарею, диспепсию, кальцинирование желчных камней.

Дозирование Актигалла, Урсо Форте (урсодиола), показания, взаимодействия, побочные эффекты и др.

УРСОДИОЛ — ОРАЛЬНЫЙ

(UR-soe-DYE-ol)

ОБЩЕЕ НАИМЕНОВАНИЕ БРЕНДА: Actigall, Urso

ПРИМЕНЕНИЕ: Урсодиол используется для растворения определенных типов камней в желчном пузыре, для предотвращения образования камней в желчном пузыре у пациентов с ожирением, которые быстро теряют вес, а также для лечения определенного типа заболеваний печени (первичный билиарный холангит). Урсодиол — желчная кислота.

КАК ИСПОЛЬЗОВАТЬ: Принимайте это лекарство точно в соответствии с указаниями врача. Дозировка зависит от вашего состояния здоровья и реакции на терапию. Не увеличивайте дозу и не принимайте это лекарство чаще без одобрения врача. Ваше состояние не улучшится быстрее, и риск серьезных побочных эффектов может возрасти. Используйте это лекарство регулярно, чтобы получить от него максимальную пользу. Чтобы помочь вам запомнить, принимайте его в одно и то же время каждый день.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ: Может возникнуть расстройство желудка, тошнота, диарея, головокружение, боли в спине, выпадение волос или кашель.Если какой-либо из этих эффектов сохраняется или ухудшается, немедленно сообщите об этом своему врачу или фармацевту. Помните, что это лекарство было прописано, потому что ваш врач посчитал, что польза для вас больше, чем риск побочных эффектов. Многие люди, принимающие это лекарство, не имеют серьезных побочных эффектов. Немедленно сообщите своему врачу, если произойдет какой-либо из этих маловероятных, но серьезных побочных эффектов: слабость, отек лодыжек / ступней, усиление жажды / мочеиспускания, признаки инфекции (например, лихорадка, стойкая ангина), легкое кровотечение / синяк. Очень серьезная аллергическая реакция на этот препарат встречается редко. Однако немедленно обратитесь за медицинской помощью, если вы заметили какие-либо симптомы серьезной аллергической реакции, в том числе: сыпь, зуд / отек (особенно лица / языка / горла), сильное головокружение, затрудненное дыхание. Это не полный список возможных побочных эффектов. эффекты. Если вы заметили другие эффекты, не перечисленные выше, обратитесь к врачу или фармацевту. В США — обратитесь к врачу за медицинской консультацией по поводу побочных эффектов. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088 или на сайте www.fda.gov/medwatch. В Канаде — позвоните своему врачу за медицинской консультацией о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах в Министерство здравоохранения Канады по телефону 1-866-234-2345.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Прежде чем принимать урсодиол, сообщите своему врачу или фармацевту, если у вас аллергия на него; или к другим желчным кислотам; или если у вас есть другие аллергии. Этот продукт может содержать неактивные ингредиенты, которые могут вызвать аллергические реакции или другие проблемы. Поговорите со своим фармацевтом для получения более подробной информации. Это лекарство не следует использовать при определенных заболеваниях.Перед использованием этого лекарства проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, если у вас есть: определенные проблемы с желчным пузырем / желчевыводящими путями (например, острый холецистит, холангит, непроходимость желчных путей, желчнокаменный панкреатит, желчно-желудочно-кишечный свищ). Перед применением этого лекарства сообщите об этом своему врачу или фармацевту. Ваш медицинский анамнез, особенно: заболевание печени (например, асцит, варикозное кровотечение, печеночная энцефалопатия). Этот препарат может вызвать у вас головокружение. Алкоголь или марихуана (каннабис) могут вызвать у вас головокружение. Не садитесь за руль, не используйте механизмы и не делайте ничего, что требует бдительности, пока вы не научитесь делать это безопасно. Ограничьте употребление алкогольных напитков. Поговорите со своим врачом, если вы употребляете марихуану (каннабис). Во время беременности это лекарство следует использовать только тогда, когда это явно необходимо. Обсудите с врачом риски и преимущества. Это лекарство проникает в грудное молоко. Перед кормлением грудью проконсультируйтесь с врачом.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ: Ваш врач или фармацевт, возможно, уже знают о любых возможных взаимодействиях с лекарствами и могут следить за вами на предмет их выявления. Не начинайте, не прекращайте и не изменяйте дозировку любого лекарства, пока не проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.Перед использованием этого лекарства сообщите своему врачу или фармацевту обо всех рецептурных и безрецептурных / растительных продуктах, которые вы можете использовать, особенно о: антацидах, содержащих алюминий, противозачаточных таблетках, лекарствах от холестерина (например, холестирамин, клофибрат, колестипол), эстрогенах. не содержит всех возможных взаимодействий. Перед использованием этого продукта расскажите своему врачу или фармацевту обо всех продуктах, которые вы используете. Держите при себе список всех ваших лекарств и поделитесь им со своим врачом и фармацевтом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: Если у кого-то произошла передозировка и наблюдаются серьезные симптомы, такие как обморок или затрудненное дыхание, позвоните по телефону 911. В противном случае немедленно позвоните в токсикологический центр. Жители США могут позвонить в местный токсикологический центр по телефону 1-800-222-1222. Жители Канады могут позвонить в провинциальный токсикологический центр. Симптомы передозировки могут включать: сильную диарею.

ПРИМЕЧАНИЯ: Не передавайте этот препарат другим лицам. Необходимо периодически проводить лабораторные и / или медицинские тесты (например, тесты функции печени, уровень билирубина), чтобы контролировать ваш прогресс или проверять наличие побочных эффектов.Обратитесь к врачу для получения более подробной информации.

ПРОПУЩЕННАЯ ДОЗА: Если вы пропустите дозу, примите ее, как только вспомните. Если это близко к времени приема следующей дозы, пропустите пропущенную дозу. Примите следующую дозу в обычное время. Не удваивайте дозу, чтобы наверстать упущенное.

ХРАНЕНИЕ: Хранить при комнатной температуре вдали от света и влаги. У разных марок / сильных сторон этого лекарства могут быть разные требования к хранению. Прочтите этикетку на упаковке или спросите своего фармацевта о требованиях к хранению продукта, который вы используете.Не хранить в ванной. Храните все лекарства в недоступном для детей и домашних животных. Не смывайте лекарства в унитаз и не выливайте их в канализацию, если это не предписано. Правильно утилизируйте этот продукт, когда срок его годности истек или он больше не нужен. Проконсультируйтесь с вашим фармацевтом или местной компанией по утилизации отходов, чтобы узнать, как безопасно утилизировать продукт.

Последний раз информация обновлялась в августе 2021 г. Copyright (c) 2021 First Databank, Inc.

ВАЖНАЯ ИНФОРМАЦИЯ: КАК ИСПОЛЬЗОВАТЬ ДАННУЮ ИНФОРМАЦИЮ: Это сводка и НЕ содержит всей возможной информации об этом продукте. Эта информация не гарантирует, что этот продукт безопасен, эффективен или подходит для вас. Эта информация не является индивидуальным медицинским советом и не заменяет совет вашего лечащего врача. Всегда спрашивайте у своего лечащего врача полную информацию об этом продукте и ваших конкретных медицинских потребностях.

Урсодиол для собак и кошек

Если у вашего питомца появляются признаки повышенной жажды и мочеиспускания, потери аппетита, желтухи, рвоты или диареи, чрезмерного слюнотечения и изменения в поведении, вам следует как можно скорее записаться на прием к ветеринару.При таких симптомах существует риск того, что она потенциально может страдать от заболевания печени или другого гепатобилиарного заболевания.

Если диагноз — заболевание печени, то урсодиол является одним из лекарств, обычно используемых ветеринарами для его лечения.

Что такое Урсодиол?

Урсодиол — это встречающаяся в природе желчная кислота, которая используется для лечения заболеваний печени у собак и кошек.

Почему в ветеринарии назначают урсодиол
Урсодиол — популярный препарат, назначаемый для лечения домашних животных с хроническим заболеванием печени, поскольку он увеличивает поток желчных кислот.Это помогает предотвратить накопление токсичных желчных кислот в организме, которые являются основным фактором, способствующим развитию болезни.

Другое применение урсодиола в ветеринарии

Урсодиол также используется ветеринарами для лечения домашних животных с желчными камнями. Препарат не только эффективно снижает поглощение холестерина, но также снижает синтез и производство холестерина. Поскольку камни в желчном пузыре содержат в основном холестерин, было показано, что урсодиол эффективно их растворяет.

Этот препарат также находит все большее применение при лечении других гепатобилиарных состояний, таких как жировая болезнь печени, хронический гепатит, острая печеночная недостаточность, гипоплазия первичной воротной вены, врожденные портосистемные шунты и ювенильное фиброзное заболевание печени.

Дозировка и администрация Урсодиола

Урсодиол вводится перорально в форме таблеток или капсул, и их следует вводить домашнему животному точно в соответствии с предписаниями ветеринара. Обычная доза для собак составляет от 2,5 до 7 мг на фунт веса тела два раза в день. Урсодиол следует принимать с пищей, так как это не только увеличивает его абсорбцию, но и помогает снизить риск тошноты.

Если вы пропустите прием урсодиола, дайте следующую дозу, как только вспомните.Или, если это близко к следующей запланированной дозе, подождите и возобновите прием следующей регулярно запланированной дозы. Не вводите двойную дозу, чтобы наверстать упущенное. После введения урсодиола тщательно вымойте руки.

Особые меры предосторожности при использовании Урсодиола

Урсодиол следует вводить только домашнему животному, которому он был прописан. Лекарство следует хранить в недоступном для детей и домашних животных месте.
Урсодиол не следует назначать домашним животным с известной обструкцией желчевыводящих путей, свищами или другими осложнениями, связанными с желчными камнями или панкреатитом, за исключением случаев, когда преимущества перевешивают риски. Хотя было доказано, что этот препарат эффективен при лечении мелких животных, его не следует назначать кроликам или другим ферментерам заднего кишечника.

У некоторых пациентов с диагнозом хроническое заболевание печени урсодиол может вызывать повышенные трудности с метаболизмом желчных кислот, поэтому требуется тщательный контроль. В настоящее время неизвестно, выделяется ли урсодиол с грудным молоком, поэтому его следует с осторожностью применять беременным или кормящим животным.

Возможные побочные эффекты Урсодиола

Урсодиол обычно хорошо переносится животными, но могут возникать некоторые побочные эффекты.Наиболее частые побочные эффекты включают расстройство желудка и диарею. В редких случаях урсодиол может вызвать обострение заболевания печени.
Если после приема этого лекарства у вашего питомца появляются признаки аллергической реакции, такие как крапивница, отек, затрудненное дыхание и чихание, немедленно обратитесь к ветеринару.

Известные лекарственные взаимодействия с урсодиолом

Если ваш питомец принимает другие лекарства, витамины, лечебные травы или добавки, вы должны сообщить о них ветеринару, включая дозировки и режим приема, чтобы избежать любого потенциального риска взаимодействия с урсодиолом.

Урсодиол взаимодействует с эстрогенами, ацетаминофеном, антацидами и холестираминовой смолой.

Надлежащее хранение и утилизация Урсодиола

Урсодиол следует всегда хранить при контролируемой комнатной температуре вдали от влаги, тепла и солнечного света в плотно закрытом контейнере. Не храните его в морозильной камере или холодильнике. Если ваш ветеринар прекратит лечение урсодиолом, оставшееся лекарство следует выбросить в мусорное ведро.

Источники:
https://vcahospitals.com/know-your-pet/ursodiol
https://www.petmd.com/pet-medication/ursodiol
dogtime.com/dog-health/58275-ursodiol-dogs- использует-дозировку-побочные эффекты
https://veterinarypartner.vin.com/default.aspx?pid=19239&id=4951429
https://www.petrescuerx.com/index.cfm/product/339_192/ursodiol.html
https://www.1800petmeds.com/Ursodiol-prod11734.html

Урсодиол для собак и кошек

Автор: Эван Уэр, DVM

Поиск доступных лекарственных форм

Основная информация

Урсодиол — это встречающаяся в природе гидрофильная желчная кислота, которая используется для лечения заболеваний печени, таких как первичный склерозирующий холангит, хронический гепатит и неалкогольная жировая болезнь печени. Также его назначают для растворения камней в желчном пузыре.

В ветеринарии Урсодиол также назначают собакам и кошкам для лечения широкого спектра заболеваний печени и желчного пузыря, включая хронический гепатит, желчные камни, содержащие холестерин, врожденные портосистемные шунты и ювенильное фиброзное заболевание печени. Он также используется для лечения желчных камней, содержащих холестерин. Урсодиол снижает количество холестерина, вырабатываемого печенью, и количество холестерина, всасываемого кишечником

Использование урсодиола в ветеринарии

Урсодиол снижает количество холестерина, вырабатываемого печенью, и количество холестерина, абсорбируемого с пищей.Он также увеличивает скорость разложения холестерина, что делает его очень эффективным в качестве безоперационного решения для желчных камней.

Он продается для здоровья человека под торговыми названиями Actigall® и Urso ™ и вводится перорально в форме таблеток. Как и многие другие лекарственные препараты в ветеринарии, этот препарат не одобрен FDA для использования у животных и не доступен у производителей ветеринарных фармацевтических препаратов. Вместо этого он готовится в аптеке.

Возможные побочные эффекты Урсодиола

Урсодиол встречается в природе, поэтому обычно переносится без проблем.Однако у некоторых животных на него были аллергические реакции. Если у вашего животного развивается крапивница, затрудненное дыхание или отек лица, немедленно обратитесь к ветеринару.

Другие возможные побочные эффекты включают расстройство желудочно-кишечного тракта и головные боли. Если вы считаете, что ваш питомец испытывает негативную реакцию на Урсодиол, поговорите со своим ветеринаром. Наиболее частыми побочными эффектами являются рвота или диарея. В редких случаях урсодиол мог усугубить основную проблему с печенью.

Лекарственное взаимодействие с Урсодиолом

Эффективность Урсодиола может быть снижена за счет эстрогенов, повышающих уровень холестерина в организме. Антациды, содержащие алюминий, могут снизить способность организма абсорбировать урсодиол, поэтому не давайте их своему питомцу, если ветеринар не дал на это разрешения.

Алюминийсодержащие антациды и холестираминовая смола могут снизить эффективность урсодиола. Сообщите ветеринару, если ваш питомец принимает одно из этих лекарств.

Меры предосторожности при использовании Урсодиола

Урсодиол нельзя давать кроликам, морским свинкам или другим животным с аналогичной пищеварительной системой, так как это может вызвать серьезные проблемы.Животные с хроническим заболеванием печени могут плохо переносить препарат. Сообщите своему ветеринару, есть ли у вашего животного какие-либо заболевания, прежде чем вводить Урсодиол.

Храните это и все лекарства в недоступном для детей месте. Урсодиол — это лекарство, отпускаемое по рецепту, и его следует использовать в соответствии с указаниями вашего ветеринара. Его следует давать только тому животному, которому он был прописан. Не давайте это лекарство человеку. Урсодиол не следует применять животным с желчными камнями или панкреатитом.

Урсодиол с разной концентрацией или лекарственными формами может иметь разные требования к хранению. Прочтите этикетку или спросите своего фармацевта о требованиях к хранению полученного рецепта.

Дозировка и администрация Урсодиола

Урсодиол следует вводить с пищей, а животным, принимающим его, следует давать доступ к большому количеству воды.

Если вы пропустите прием, дайте дозу как можно скорее, но не давайте двойную дозу, если уже почти пора принимать следующую.Просто введите следующую дозу и продолжайте прием лекарства в соответствии с предписаниями.

Если вы пропустили введение дозы урсодиола своему питомцу, дайте следующую дозу, как только вспомните, или, если она приближается к следующей запланированной дозе, вернитесь к обычному графику. Не принимайте двойную дозу, чтобы наверстать упущенное. Давайте урсодиол с маслом или с жирной пищей. Мойте руки после того, как дадите своему питомцу это лекарство.

Если вы подозреваете, что ваше домашнее животное или другое животное случайно получило передозировку или случайно съело это лекарство, обратитесь к ветеринару или в службу A. Центр по борьбе с отравлениями животных S.P.C.A., 888.426.4435. Всегда берите с собой упаковку с рецептом, когда берете своего питомца на лечение.

Если вы или кто-то другой случайно проглотили это лекарство, позвоните в Национальный центр токсикологии по телефону 800.222.1222.

Об авторе

Доктор Эван Уэр, практикующий ветеринар из Феникса, Аризона. Он получил степень бакалавра микробиологии и степень доктора ветеринарной медицины в Университете штата Огайо.

Доктор Вэр в настоящее время является медицинским директором Университетской клиники для животных (VCA), а также владельцем двух других больниц, включая Ветеринарный центр Лавин и Ветеринарный центр Феникса. Сфера его интересов: ортопедическая медицина и хирургия, ветеринарная онкология и химиотерапия, а также общая и продвинутая хирургия мягких тканей.

Доза Превалита (холестирамина), показания, побочные эффекты, взаимодействия.

.. с PDR.net

КЛАССЫ

Секвестранты желчных кислот и ионообменные смолы

ОПИСАНИЕ

Смола на основе желчной кислоты для перорального применения; используется для лечения гиперхолестеринемии или зуда, вторичного по отношению к холестазу.

ОБЩИЕ НАЗВАНИЯ БРЕНДОВ

Лохолест, Лохолест Лайт, Превалит, Квестран, Квестран Лайт

КАК ПОСТАВЛЯЕТСЯ

Cholestyramine / Locholest / Locholest Light / Prevalite / Questran / Questran Light Oral Pwd F / Recon: 4g

ДОЗИРОВКА И ПОКАЗАНИЯ

Для лечения гиперхолестеринемии, особенно повышенного холестерина ЛПНП (гиперлипопротеинемия типа IIa и IIb), а также для лечения зуда, связанного с застоем желчных протоков.

Дозировка для перорального применения (высушенная холестираминовая смола)

Взрослые

Первоначально 4 г перорально вводят 1-2 раза в день перед едой. Отрегулируйте дозировку для достижения целей NCEP. Диапазон поддерживающих доз составляет от 4 до 16 г / день перорально в 2 приема. Максимальная антигиперлипидемическая доза составляет 24 г / сут. Максимальная рекомендуемая противозудная доза составляет 16 г / день.

Подростки

Было показано, что 8 г / день перорально в 2 приема перед едой безопасны и эффективны.Безопасность и влияние длительного приема на поддержание пониженного уровня холестерина неизвестны.

Дети

Один источник рекомендует 80 мг / кг перорально или 2,35 г / м2 перорально 3 раза в день перед едой. В качестве альтернативы можно начать терапию с 2–4 г перорально два раза в день. Постепенно увеличивайте дозировку в соответствии с реакцией и переносимостью до 8 г / день внутрь. Безопасность и влияние длительного приема на поддержание пониженного уровня холестерина неизвестны.

Для лечения диареи †.

Для дополнительного лечения диареи †, связанной с избытком фекальных желчных кислот.

Дозировка для перорального применения

Взрослые

2–4 г перорально 2–4 раза в день. В тяжелых случаях холестирамин не эффективен.

Для контроля диареи † вторичной энтеропатии, связанной со СПИДом.

Дозировка для перорального применения

Взрослые

Хотя не существует опубликованных исследований эффективности неспецифических противодиарейных средств при лечении диареи, связанной со СПИДом, холестирамин может быть эффективной альтернативой.Рекомендуются дозы от 4 до 16 г / день перорально.

† Указывает на использование не по назначению

МАКСИМАЛЬНАЯ ДОЗИРОВКА

Взрослые

24 г / день перорально при гиперхолестеринемии; 16 г / день перорально при зуде.

Гериатрические

24 г / день перорально при гиперхолестеринемии; 16 г / день перорально при зуде.

Подростки

8 г / день перорально при гиперхолестеринемии.

Дети

8 г / день перорально при гиперхолестеринемии.

СООБРАЖЕНИЯ ПО ДОЗИРОВКЕ

Печеночная обесценение

Корректировка дозы не требуется; препарат не всасывается системно.

Почечная недостаточность

Корректировка дозы не требуется; препарат не всасывается системно.

Прерывистый гемодиализ
Коррекция дозы не требуется; препарат не всасывается системно.

АДМИНИСТРАЦИЯ

ПРИМЕЧАНИЕ. При лечении гиперхолестеринемии пациенты, получающие холестирамин, также должны быть переведены на стандартную диету, снижающую уровень холестерина, и эту диету следует продолжать на протяжении всей терапии.Следует периодически определять сывороточные концентрации липопротеинов и корректировать дозу в соответствии с индивидуальной реакцией и установленными рекомендациями по лечению.

ПРИМЕЧАНИЕ. Дозировка холестирамина выражается в пересчете на высушенную смолу: каждые 5,5 г Prevalite, 9 г Questran или 5 г Questran Light содержат около 4 г высушенной смолы. В частности, 1000 мг порошка Questran содержат 444 мг высушенной смолы; 1000 мг Questran Light содержат 800 мг высушенной смолы; и 1000 мг Prevalite содержат 727 мг высушенной смолы.

Пероральное введение

Жидкие составы для перорального применения

Применять в виде суспензии. Чтобы избежать раздражения пищевода, закупорки или кишечной непроходимости, не вводите в виде сухого порошка.
Чтобы свести к минимуму лекарственные взаимодействия, вводите другие лекарства по крайней мере за 1 час до или как минимум через 4-6 часов после каждой дозы.
Смешайте дозу с 60-180 мл воды, молока, фруктового сока или другого негазированного напитка и перемешайте до полного смешивания. Вкусовые качества и комплаентность могут быть увеличены, если всю дозу на следующий день смешать вечером, а затем поставить в холодильник. Жалобы на консистенцию можно свести к минимуму, добавив густой или мясистый фруктовый сок. Если используется газированный напиток, вспенивание можно минимизировать путем медленного перемешивания в большом стакане.
В качестве альтернативы порошок можно смешать с очень жидким супом или мясистыми фруктами с высоким содержанием влаги (например, с яблочным пюре или измельченными ананасами).
Чтобы свести к минимуму чрезмерное заглатывание воздуха, советуйте пациентам избегать быстрого проглатывания суспензий.

ХРАНЕНИЕ

Locholest:
— Хранить невосстановленный продукт при температуре от 68 до 77 градусов F
Locholest Light:
— Хранить невосстановленный продукт при температуре от 68 до 77 градусов F
Prevalite:
— Хранить невосстановленный продукт при температуре от 68 до 77 градусов F
Questran:
— Хранить невосстановленный продукт при температуре от 68 до 77 градусов F
Questran Light:
— Храните невосстановленный продукт при температуре от 68 до 77 градусов F

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ / МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Билиарный цирроз, непроходимость желчевыводящих путей, холелитиаз

Холестирамин противопоказан пациентам с полной непроходимостью желчных путей, когда желчь не секретируется в кишечник. Кроме того, поскольку у пациентов с желчнокаменной болезнью нарушена секреция желчных кислот в желудочно-кишечный тракт, этим пациентам следует с осторожностью назначать холестирамин. Холестирамин также следует с осторожностью применять пациентам с первичным билиарным циррозом, поскольку он может еще больше повысить уровень холестерина в сыворотке крови.

Гипертриглицеридемия

Сообщалось, что смолы желчных кислот увеличивают концентрацию триглицеридов в сыворотке крови и должны использоваться с осторожностью у пациентов с гипертриглицеридемией.Смолы желчных кислот, такие как холестирамин, противопоказаны пациентам с концентрацией триглицеридов в сыворотке> 400 мг / дл и относительно противопоказаны пациентам с концентрацией триглицеридов в сыворотке> 200 мг / дл. Смолы желчных кислот также противопоказаны пациентам с дисбеталипопротеинемией.

Запор, дисфагия, непроходимость желудочно-кишечного тракта, геморрой, кишечная непроходимость

Пациентам с обструкцией желудочно-кишечного тракта следует избегать применения холестирамина, поскольку препарат вызывает запор. Пациенты с уже существовавшим запором подвергаются повышенному риску развития фекальной закупорки. Геморрой может обостриться, если на фоне приема холестирамина развиваются запоры. Препарат также следует применять с осторожностью пациентам с дисфагией, нарушениями глотания, тяжелыми нарушениями моторики желудочно-кишечного тракта (например, кишечная непроходимость) или обширными хирургическими вмешательствами на желудочно-кишечном тракте.

Коагулопатия

Поскольку холестирамин может связываться с витамином K, он относительно противопоказан пациентам с любой ранее существовавшей коагулопатией (например,г., гемофилия).

Фенилкетонурия

Холестирамин Легкие продукты содержат фенилаланин. Квестран Лайт не следует применять пациентам с фенилкетонурией.

Гипотиреоз

Поскольку холестирамин может связываться с экзогенными гормонами щитовидной железы при одновременном применении, он относительно противопоказан пациентам с гипотиреозом.

Заболевание почек

Длительную терапию холестирамином следует применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью или почечной недостаточностью, поскольку холестираминовая смола выделяет хлорид, что может увеличить риск развития гиперхлоремического метаболического ацидоза.

Беременность

Холестирамин отнесен FDA к категории риска беременности C. Холестирамин не всасывается системно и поэтому не ожидается, что он нанесет вред плоду во время беременности. Однако известно, что холестирамин препятствует всасыванию жирорастворимых витаминов во время беременности, что может привести к его дефициту даже при приеме добавок. Дефицит витамина К у матери может привести к недостаточности у плода, что приведет к коагулопатии и возможной гибели плода.Как правило, холестирамин следует использовать только для облегчения симптомов зуда, вторичного по отношению к холестазу во время беременности; дислипидемии следует контролировать с помощью диеты. Следите за МНО пациента и при необходимости добавляйте витамин К. Кроме того, может потребоваться добавка других жирорастворимых витаминов.

Кормление грудью

Холестирамин не всасывается системно. У него нет особых мер предосторожности для кормящих женщин. Однако длительное использование холестирамина может привести к снижению всасывания жирорастворимых витаминов (A, D, E и K) в организме матери и потенциально может снизить концентрацию витаминов в материнском молоке.Учитывайте преимущества грудного вскармливания, риск потенциального воздействия лекарственных препаратов на младенцев и риск отсутствия лечения или неадекватного лечения. Если у грудного ребенка наблюдается побочный эффект, связанный с принимаемым матерью лекарством, медицинским работникам рекомендуется сообщать о побочных эффектах в FDA.

Дети

Имеются ограниченные данные о применении холестирамина у детей. Эффекты снижения уровня холестерина у детей в долгосрочной перспективе не установлены.

Гериатрические

Федеральный Закон о согласовании общего бюджета (OBRA) регулирует использование лекарств пациентами (например, пожилыми людьми) в учреждениях длительного ухода (СДУ). Согласно OBRA, холестирамин может снижать абсорбцию некоторых других сопутствующих лекарств, таких как диуретики, бета-блокаторы, кортикостероиды, гормоны щитовидной железы, дигоксин, вальпроевая кислота, НПВП, сульфонилмочевины и варфарин; поэтому эти препараты следует вводить за 1 час до или через 4 часа после холестирамина, чтобы избежать этого взаимодействия.Кроме того, холестирамин может вызывать запор, диспепсию, тошноту, рвоту и боль в животе.

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ

Тяжелая

Обструкция желудочно-кишечного тракта / с задержкой / 0-1,0
куриная слепота / с задержкой / 0-1,0
пептическая язва / с задержкой / частота неизвестна
панкреатит / с задержкой / частота неизвестна
кровотечение из желудочно-кишечного тракта / задержка / частота неизвестна
увеит / отсроченный / частота неизвестна

умеренный

остеопороз / отсроченный / 1. 0-10,0
холелитиаз / с задержкой / 0-1,0
колики / с задержкой / 0-1,0
запор / с задержкой / 10,0
дисфагия / с задержкой / частота неизвестна
анемия / с задержкой / частота неизвестна
длительное время кровотечения / задержка / частота нет известно
гипопротромбинемия / отсроченная / частота неизвестна
гиперхлоремический ацидоз / отсроченная / частота неизвестна
одышка / ранняя / частота неизвестна
хрипы / быстрая / частота неизвестна
нейропатическая боль / отсроченная / частота неизвестна
гематурия / частота неизвестна известно
дизурия / ранняя / частота неизвестна
повышенные печеночные ферменты / отсроченная / частота неизвестна
отек / отсроченная / частота неизвестна
дефицит фолиевой кислоты / отсроченная / частота неизвестна

легкая

метеоризм / ранняя / 1.0-10,0
тошнота / ранняя / 1,0-10,0
рвота / ранняя / 1,0-10,0
отрыжка / ранняя / 1,0-10,0
диарея / ранняя / 1,0-10,0
стеаторея / отсроченная / 1,0-10,0
анорексия / отсроченная / 1,0- 10. 0
боль в животе / ранняя / 1.0-10.0
икота / ранняя / частота неизвестна
потеря веса / задержка / частота неизвестна
изменение цвета стула / задержка / частота неизвестна
прибавка в весе / задержка / частота неизвестна
дисгевзия / ранняя / Частота неизвестна
диспепсия / ранняя / частота неизвестна
экхимоз / отсроченная / частота неизвестна
крапивница / быстрая / частота неизвестна
сыпь / ранняя / частота неизвестна
боль в спине / отсроченная / частота неизвестна
раздражение кожи / ранняя / Частота неизвестна
скелетно-мышечная боль / ранняя / частота неизвестна
тревога / отсроченная / частота неизвестна
головокружение / ранняя / частота неизвестна
головная боль / ранняя / частота неизвестна
сонливость / Ранняя / Заболеваемость неизвестна
головокружение / Ранняя / Заболеваемость неизвестна
Тиннитус / Отложенный / Заболеваемость неизвестна
Усталость / Ранняя / Заболеваемость неизвестна
парестезии / Отложенная / Заболеваемость неизвестна
обморок / Ранняя / Заболеваемость неизвестна
диурез / Ранняя / Частота неизвестна
Изменение цвета зубов / С задержкой / Частота неизвестна
Кариес зубов / С задержкой / Частота неизвестна
Повышение либидо / С задержкой / Частота неизвестна

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Ацетаминофен: (умеренный) Холестирамин снижает абсорбцию парацетамола примерно на 60%.Эксперты рекомендуют не давать холестирамин в течение 1 часа после ацетаминофена, если необходимо достичь обезболивающего или жаропонижающего эффекта.
ацетаминофен; Аспирин, ASA; Кофеин: (умеренный). Было показано, что холестирамин снижает абсорбцию парацетамола примерно на 60%. Эксперты рекомендуют не давать холестирамин в течение 1 часа после ацетаминофена, если необходимо достичь обезболивающего или жаропонижающего эффекта.
ацетаминофен; Буталбитал: (умеренный) Холестирамин снижает абсорбцию парацетамола примерно на 60%.Эксперты рекомендуют не давать холестирамин в течение 1 часа после ацетаминофена, если необходимо достичь обезболивающего или жаропонижающего эффекта.
ацетаминофен; Бутальбитал; Кофеин: (умеренный). Было показано, что холестирамин снижает абсорбцию парацетамола примерно на 60%. Эксперты рекомендуют не давать холестирамин в течение 1 часа после ацетаминофена, если необходимо достичь обезболивающего или жаропонижающего эффекта.
ацетаминофен; Бутальбитал; Кофеин; Кодеин: (умеренный). Было показано, что холестирамин снижает абсорбцию парацетамола примерно на 60%.Эксперты рекомендуют не давать холестирамин в течение 1 часа после ацетаминофена, если необходимо достичь обезболивающего или жаропонижающего эффекта.
ацетаминофен; Кофеин: (умеренный). Было показано, что холестирамин снижает абсорбцию парацетамола примерно на 60%. Эксперты рекомендуют не давать холестирамин в течение 1 часа после ацетаминофена, если необходимо достичь обезболивающего или жаропонижающего эффекта.
ацетаминофен; Кофеин; Дигидрокодеин: (умеренный). Было показано, что холестирамин снижает абсорбцию ацетаминофена примерно на 60%.Эксперты рекомендуют не давать холестирамин в течение 1 часа после ацетаминофена, если необходимо достичь обезболивающего или жаропонижающего эффекта.
ацетаминофен; Кофеин; Салицилат магния; Фенилтолоксамин: (умеренный). Было показано, что холестирамин снижает абсорбцию ацетаминофена примерно на 60%. Эксперты рекомендуют не давать холестирамин в течение 1 часа после ацетаминофена, если необходимо достичь обезболивающего или жаропонижающего эффекта.
ацетаминофен; Кофеин; Фенилтолоксамин; Салициламид: (умеренный). Было показано, что холестирамин снижает абсорбцию ацетаминофена примерно на 60%.Эксперты рекомендуют не давать холестирамин в течение 1 часа после ацетаминофена, если необходимо достичь обезболивающего или жаропонижающего эффекта.
ацетаминофен; Хлорфенирамин; Декстрометорфан; Фенилэфрин: (умеренный). Было показано, что холестирамин снижает абсорбцию парацетамола примерно на 60%. Эксперты рекомендуют не давать холестирамин в течение 1 часа после ацетаминофена, если необходимо достичь обезболивающего или жаропонижающего эффекта.
ацетаминофен; Хлорфенирамин; Декстрометорфан; Псевдоэфедрин: (умеренный). Было показано, что холестирамин снижает абсорбцию парацетамола примерно на 60%.Эксперты рекомендуют не давать холестирамин в течение 1 часа после ацетаминофена, если необходимо достичь обезболивающего или жаропонижающего эффекта.
ацетаминофен; Хлорфенирамин; Фенилэфрин; Фенилтолоксамин: (умеренный). Было показано, что холестирамин снижает абсорбцию ацетаминофена примерно на 60%. Эксперты рекомендуют не давать холестирамин в течение 1 часа после ацетаминофена, если необходимо достичь обезболивающего или жаропонижающего эффекта.
ацетаминофен; Кодеин: (умеренный). Было показано, что холестирамин снижает абсорбцию парацетамола примерно на 60%.Эксперты рекомендуют не давать холестирамин в течение 1 часа после ацетаминофена, если необходимо достичь обезболивающего или жаропонижающего эффекта.
ацетаминофен; Декстрометорфан: (умеренный). Было показано, что холестирамин снижает абсорбцию ацетаминофена примерно на 60%. Эксперты рекомендуют не давать холестирамин в течение 1 часа после ацетаминофена, если необходимо достичь обезболивающего или жаропонижающего эффекта.
ацетаминофен; Декстрометорфан; Доксиламин: (умеренный). Было показано, что холестирамин снижает абсорбцию парацетамола примерно на 60%.Эксперты рекомендуют не давать холестирамин в течение 1 часа после ацетаминофена, если необходимо достичь обезболивающего или жаропонижающего эффекта.
ацетаминофен; Декстрометорфан; Гвайфенезин; Фенилэфрин: (умеренный). Было показано, что холестирамин снижает абсорбцию парацетамола примерно на 60%. Эксперты рекомендуют не давать холестирамин в течение 1 часа после ацетаминофена, если необходимо достичь обезболивающего или жаропонижающего эффекта.
ацетаминофен; Декстрометорфан; Фенилэфрин: (умеренный). Было показано, что холестирамин снижает абсорбцию парацетамола примерно на 60%.Эксперты рекомендуют не давать холестирамин в течение 1 часа после ацетаминофена, если необходимо достичь обезболивающего или жаропонижающего эффекта.
ацетаминофен; Декстрометорфан; Псевдоэфедрин: (умеренный). Было показано, что холестирамин снижает абсорбцию парацетамола примерно на 60%. Эксперты рекомендуют не давать холестирамин в течение 1 часа после ацетаминофена, если необходимо достичь обезболивающего или жаропонижающего эффекта.
ацетаминофен; Дихлоралфеназон; Изометептен: (умеренный). Было показано, что холестирамин снижает абсорбцию ацетаминофена примерно на 60%.Эксперты рекомендуют не давать холестирамин в течение 1 часа после ацетаминофена, если необходимо достичь обезболивающего или жаропонижающего эффекта.
ацетаминофен; Дифенгидрамин: (умеренный). Было показано, что холестирамин снижает абсорбцию ацетаминофена примерно на 60%. Эксперты рекомендуют не давать холестирамин в течение 1 часа после ацетаминофена, если необходимо достичь обезболивающего или жаропонижающего эффекта.
ацетаминофен; Гвайфенезин; Фенилэфрин: (умеренный). Было показано, что холестирамин снижает абсорбцию парацетамола примерно на 60%.Эксперты рекомендуют не давать холестирамин в течение 1 часа после ацетаминофена, если необходимо достичь обезболивающего или жаропонижающего эффекта.
ацетаминофен; Гидрокодон: (умеренный). Было показано, что холестирамин снижает абсорбцию ацетаминофена примерно на 60%. Эксперты рекомендуют не давать холестирамин в течение 1 часа после ацетаминофена, если необходимо достичь обезболивающего или жаропонижающего эффекта.
ацетаминофен; Оксикодон: (умеренный). Было показано, что холестирамин снижает абсорбцию ацетаминофена примерно на 60%.Эксперты рекомендуют не давать холестирамин в течение 1 часа после ацетаминофена, если необходимо достичь обезболивающего или жаропонижающего эффекта.
ацетаминофен; Пентазоцин: (умеренный). Было показано, что холестирамин снижает абсорбцию парацетамола примерно на 60%. Эксперты рекомендуют не давать холестирамин в течение 1 часа после ацетаминофена, если необходимо достичь обезболивающего или жаропонижающего эффекта.
ацетаминофен; Пропоксифен: (умеренный). Было показано, что холестирамин снижает абсорбцию ацетаминофена примерно на 60%.Эксперты рекомендуют не давать холестирамин в течение 1 часа после ацетаминофена, если необходимо достичь обезболивающего или жаропонижающего эффекта.
ацетаминофен; Псевдоэфедрин: (умеренный). Было показано, что холестирамин снижает абсорбцию парацетамола примерно на 60%. Эксперты рекомендуют не давать холестирамин в течение 1 часа после ацетаминофена, если необходимо достичь обезболивающего или жаропонижающего эффекта.
ацетаминофен; Трамадол: (умеренный) Холестирамин снижает абсорбцию парацетамола примерно на 60%.Эксперты рекомендуют не давать холестирамин в течение 1 часа после ацетаминофена, если необходимо достичь обезболивающего или жаропонижающего эффекта.
алендронат; Холекальциферол: (умеренный). Холестирамин может снизить всасывание в кишечнике жиров и жирорастворимых витаминов. При одновременном применении введение двух агентов следует проводить в шахматном порядке на как можно более длительный интервал времени.
Ингибиторы альфа-глюкозидазы: (умеренные). Было высказано предположение, что одновременный прием акарбозы или миглита с холестирамином может усиливать эффекты акарбозы.Однако клиническое значение такого взаимодействия неизвестно, и совместное применение также может привести к увеличению частоты побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Введите акарбозу или миглитол по крайней мере за 1 час до или как минимум через 4-6 часов после приема холестирамина.
Амиодарон: (Major) Холестирамин может увеличивать клиренс амиодарона, предположительно за счет снижения энтерогепатической рециркуляции, тем самым снижая концентрацию амиодарона в сыворотке крови. Такое взаимодействие между амиодароном и холестирамином может быть полезным для временного снижения концентрации амиодарона в сыворотке крови перед операцией и, возможно, ограничить сердечно-сосудистые эффекты препарата в ближайшем послеоперационном периоде, хотя для того, чтобы сделать эту рекомендацию, необходимы дополнительные данные.
аспирин, ASA; Правастатин: (умеренный) Вводите правастатин за 1 час до или через 4 часа после приема дозы холестирамина, если оба агента используются вместе. Агенты, связывающие желчные кислоты, такие как холестирамин, значительно снижают концентрацию правастатина в сыворотке крови. Совместное применение с холестирамином снижает AUC правастатина примерно на 40-50%.
аторвастатин; Эзетимиб: (умеренный). Всасывание эзетимиба при пероральном приеме может быть снижено при одновременном приеме секвестрантов желчных кислот, таких как холестирамин.Дополнительное снижение холестерина ЛПНП, которое ожидается при добавлении эзетимиба к терапии секвестрантами желчных кислот, может быть уменьшено этим взаимодействием. Чтобы ограничить потенциальное взаимодействие, эзетимиб следует вводить по крайней мере за 2 часа до или через 4 часа после введения секвестранта желчных кислот. В исследовании 40 взрослых субъектов с гиперхолестеринемией сопутствующее введение холестирамина (4 грамма перорально дважды в день) снижало средние значения AUC общего эзетимиба (эзетимиб плюс эзетимиб-глюкуронид) и эзетимиба примерно на 55% и 80% соответственно.
бензгидрокодон; Ацетаминофен: (умеренный). Было показано, что холестирамин снижает абсорбцию ацетаминофена примерно на 60%. Эксперты рекомендуют не давать холестирамин в течение 1 часа после ацетаминофена, если необходимо достичь обезболивающего или жаропонижающего эффекта.
Бексаротен: (умеренный) Холестирамин может связываться и, возможно, уменьшать пероральную абсорбцию бексаротена. Чтобы свести к минимуму лекарственные взаимодействия, вводите другие лекарства по крайней мере за 1 час до или как минимум через 4-6 часов после приема холестирамина.
калий субцитрат висмута; Метронидазол; Тетрациклин: (умеренный). Вводите метронидазол как минимум за 1 час до или через 4-6 часов после приема холестирамина. Пероральная биодоступность метронидазола снижалась на 21% при приеме холестирамина.
субсалицилат висмута; Метронидазол; Тетрациклин: (умеренный). Вводите метронидазол как минимум за 1 час до или через 4-6 часов после приема холестирамина. Пероральная биодоступность метронидазола снижалась на 21% при приеме холестирамина.
Кальцифедиол: (умеренный). Раздельное введение кальцифедиола за 1 час до или через 4 часа после приема дозы холестирамина, чтобы ограничить влияние на пероральное всасывание. При одновременном применении с холестирамином может потребоваться корректировка дозы кальцифедиола. Кроме того, следует тщательно контролировать сывороточные концентрации 25-гидроксивитамина D, интактного ПТГ и кальция, если пациент начинает или прекращает терапию холестирамином. Холестирамин может снизить всасывание в кишечнике жирорастворимых витаминов, таких как кальцифедиол.
Кальцитриол: (умеренный). Раздельное введение кальцитриола за 1 час до или через 4 часа после приема дозы холестирамина, чтобы ограничить влияние на пероральное всасывание. При одновременном применении с холестирамином может потребоваться корректировка дозы кальцитриола. Кроме того, следует тщательно контролировать сывороточные концентрации 25-гидроксивитамина D, интактного ПТГ и кальция, если пациент начинает или прекращает терапию холестирамином. Холестирамин может снизить всасывание в кишечнике жирорастворимых витаминов, таких как кальцитриол.
Кальций; Витамин D: (умеренный) Холестирамин может снизить всасывание в кишечнике жиров и жирорастворимых витаминов. При одновременном применении введение двух агентов следует проводить в шахматном порядке на как можно более длительный интервал времени.
Carbidopa; Леводопа; Энтакапон: (умеренный) Энтакапон следует назначать с осторожностью с лекарствами, которые, как известно, препятствуют выделению с желчью, глюкуронизации или кишечной бета-глюкуронизации, например холестирамину. Снижение экскреции энтакапона с желчью может происходить, если эти агенты вводятся одновременно.
Цефалексин: (незначительный) При одновременном применении цефалексина и холестирамина следует соблюдать осторожность, так как абсорбция цефалексина может снижаться. В исследовании, сравнивавшем пациентов, получавших только цефалексин с цефалексином плюс холестирамин, средняя и пиковая концентрации цефалексина в плазме были значительно снижены у пациентов с синдромами мальабсорбции.
Хенодиол: (умеренный) Секвестранты желчных кислот, такие как холестирамин, могут влиять на действие хенодиола, снижая его абсорбцию.Чтобы свести к минимуму лекарственные взаимодействия, вводите хенодиол как минимум за 1 час до или как минимум через 4 часа после холестирамина.
Холевая кислота: (умеренная) Не вводите холевую кислоту одновременно со смолами, связывающими желчные кислоты, такими как холестирамин, колестипол или колесевелам, поскольку это приведет к снижению абсорбции холевой кислоты. Введите холевую кислоту по крайней мере за 1 час до или через 4-6 часов (или максимально возможный интервал) после смолы, связывающей желчные кислоты.
Клюква, Vaccinium macrocarpon Ait.: (Умеренный) Холестирамин может снизить всасывание в кишечнике жиров и жирорастворимых витаминов. При одновременном применении введение двух агентов следует проводить в шахматном порядке на как можно более длительный интервал времени.
Деферасирокс: (Major) Одновременное применение деферазирокса и холестирамина может привести к снижению системного воздействия деферасирокса. У здоровых добровольцев введение холезитрамина после однократной дозы деферасирокса приводило к снижению воздействия деферасирокса (AUC) на 45%.По возможности избегайте одновременного приема холестирамина и деферасирокса. Если необходимо одновременное применение холестирамина и деферасирокса, рассмотрите возможность увеличения начальной дозы деферасирокса. Следите за уровнем ферритина в сыворотке и клиническими реакциями для дальнейшего изменения дозы.
Дексаметазон: (умеренный) Холестирамин может увеличивать клиренс кортикостероидов.
Диклофенак: (умеренный). Ограниченные данные позволяют предположить, что холестирамин может существенно снизить биодоступность диклофенака.В рандомизированном перекрестном исследовании шесть здоровых субъектов приняли однократную пероральную дозу диклофенака с водой, холестирамином (8 г) или колестиполом (10 г). AUC диклофенака снижалась на 62% или 33% соответственно при одновременном применении с холестирамином или колестиполом. Хотя клинические последствия этого фармакокинетического взаимодействия не определены, клиницисты должны быть внимательны к потере противовоспалительного или обезболивающего эффекта диклофенака. Падение времени введения может предотвратить это взаимодействие.
диклофенак; Мизопростол: (умеренный). Ограниченные данные позволяют предположить, что холестирамин может существенно снизить биодоступность диклофенака. В рандомизированном перекрестном исследовании шесть здоровых субъектов приняли однократную пероральную дозу диклофенака с водой, холестирамином (8 г) или колестиполом (10 г). AUC диклофенака снижалась на 62% или 33% соответственно при одновременном применении с холестирамином или колестиполом. Хотя клинические последствия этого фармакокинетического взаимодействия не определены, клиницисты должны быть внимательны к потере противовоспалительного или обезболивающего эффекта диклофенака.Падение времени введения может предотвратить это взаимодействие.
Дигоксин: (умеренный) Холестирамин значительно влияет на абсорбцию дигоксина. Введение холестирамина два раза в день (за 8 часов до и после введения дигоксина) или использование раствора дигоксина может минимизировать это взаимодействие. Производитель дигоксина рекомендует измерять концентрацию дигоксина в сыворотке до начала приема холестирамина. Продолжайте наблюдение во время сопутствующего лечения и при необходимости увеличивайте дозу дигоксина на 20-40%.Парентеральный дигоксин не взаимодействует с холестирамином.
Дигидротахистерин: (умеренный) Холестирамин может снижать всасывание в кишечнике жиров и жирорастворимых витаминов, включая дигидротахистерин. При одновременном применении введение двух агентов следует проводить в шахматном порядке на как можно более длительный интервал времени.
дифенгидрамин; Ибупрофен: (незначительный). Как и в случае с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), абсорбция ибупрофена может быть задержана при одновременном применении холестирамина.Перенос времени введения может свести к минимуму это взаимодействие.
дифенгидрамин; Напроксен: (Незначительный) Всасывание НПВП может быть отсрочено при одновременном применении холестирамина.
Доксеркальциферол: (умеренный). Доксеркальциферол вводят не менее чем за 1 час до или через 4–6 часов после приема холестирамина. Холестирамин может снижать всасывание в кишечнике жиров или жирорастворимых витаминов, включая аналоги витамина D, такие как пероральный доксеркальциферол.
дроспиренон; Этинилэстрадиол; Левомефолат: (Major) L-метилфолат и холестирамин следует использовать вместе с осторожностью.Введение холестирамина может снизить концентрацию L-метилфолата в плазме. Пациентам, принимающим оба препарата, следует принимать L-метилфолат за 1 час до или через 4-6 часов после приема холестирамина.
Энтакапон: (умеренный) Энтакапон следует назначать с осторожностью с препаратами, которые, как известно, препятствуют выделению с желчью, глюкуронизации или кишечной бета-глюкуронизации, таким как холестирамин. Снижение экскреции энтакапона с желчью может происходить, если эти агенты вводятся одновременно.
Эргокальциферол, витамин D2: (умеренный) Холестирамин может снизить кишечное всасывание жиров и жирорастворимых витаминов. При одновременном применении введение двух агентов следует проводить в шахматном порядке на как можно более длительный интервал времени.
эзомепразол; Напроксен: (Незначительный) Всасывание НПВП может быть отсрочено при одновременном применении холестирамина.
Этинилэстрадиол; Левоноргестрел; Фолиевая кислота; Левомефолат: (Major) L-метилфолат и холестирамин следует использовать вместе с осторожностью.Введение холестирамина может снизить концентрацию L-метилфолата в плазме. Пациентам, принимающим оба препарата, следует принимать L-метилфолат за 1 час до или через 4-6 часов после приема холестирамина. (Умеренная) Хроническое введение холестирамина может нарушать пероральное всасывание фолиевой кислоты и витамина B9. Пациенты, получающие оба препарата, должны принимать фолиевую кислоту за 1 час до или через 4-6 часов после приема холестирамина.
Этинилэстрадиол; Норэтиндрон ацетат; Фумарат железа: (умеренный) Одновременный прием холестирамина и пероральных добавок железа может снизить пероральное всасывание железа.Во избежание перорального всасывания рекомендуется прием других лекарств за 1 час до или по крайней мере через 4-6 часов после приема холестирамина.
Этинилэстрадиол; Норэтиндрон; Фумарат железа: (умеренный) Одновременный прием холестирамина и пероральных добавок железа может снизить пероральное всасывание железа. Во избежание перорального всасывания рекомендуется прием других лекарств за 1 час до или по крайней мере через 4-6 часов после приема холестирамина.
Эзетимиб: (умеренный) Всасывание эзетимиба при пероральном приеме может быть снижено одновременным приемом секвестрантов желчных кислот, таких как холестирамин. Дополнительное снижение холестерина ЛПНП, которое ожидается при добавлении эзетимиба к терапии секвестрантами желчных кислот, может быть уменьшено этим взаимодействием. Чтобы ограничить потенциальное взаимодействие, эзетимиб следует вводить по крайней мере за 2 часа до или через 4 часа после введения секвестранта желчных кислот. В исследовании 40 взрослых субъектов с гиперхолестеринемией сопутствующее введение холестирамина (4 грамма перорально дважды в день) снижало средние значения AUC общего эзетимиба (эзетимиб плюс эзетимиб-глюкуронид) и эзетимиба примерно на 55% и 80% соответственно.
Эзетимиб; Симвастатин: (умеренный). Всасывание эзетимиба при пероральном приеме может быть уменьшено путем одновременного приема секвестрантов желчных кислот, таких как холестирамин. Дополнительное снижение холестерина ЛПНП, которое ожидается при добавлении эзетимиба к терапии секвестрантами желчных кислот, может быть уменьшено этим взаимодействием. Чтобы ограничить потенциальное взаимодействие, эзетимиб следует вводить по крайней мере за 2 часа до или через 4 часа после введения секвестранта желчных кислот. В исследовании 40 взрослых субъектов с гиперхолестеринемией сопутствующее введение холестирамина (4 грамма перорально дважды в день) снижало средние значения AUC общего эзетимиба (эзетимиб плюс эзетимиб-глюкуронид) и эзетимиба примерно на 55% и 80% соответственно.
фамотидин; Ибупрофен: (незначительный). Как и в случае с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), абсорбция ибупрофена может быть задержана при одновременном применении холестирамина. Перенос времени введения может свести к минимуму это взаимодействие.
Жирорастворимые витамины: (умеренный) Холестирамин может снижать всасывание в кишечнике жиров и жирорастворимых витаминов. При одновременном применении введение двух агентов следует проводить в шахматном порядке на как можно более длительный интервал времени.
Фенофибрат: (Незначительный) Холестирамин может потенциально снизить пероральную биодоступность фенофибрата, если эти агенты вводятся вместе. Пациенты должны принимать фенофибрат по крайней мере за 1 час до или через 4-6 часов после смолы желчной кислоты, чтобы не повлиять на биодоступность фенофибрата.
Фенофибриновая кислота: (умеренная) На основании сообщений о взаимодействии с гемфиброзилом холестирамин может потенциально снизить пероральную биодоступность фенофиброевой кислоты, если эти агенты вводятся вместе.Хотя наличие лекарственного взаимодействия не известно, пациенты должны принимать фенофиброевую кислоту по крайней мере за 1 час до или через 4-6 часов после холестирамина, чтобы не повлиять на биодоступность фенофиброевой кислоты.
Рыбий жир, жирные кислоты омега-3 (диетические добавки): (умеренный) Холестирамин может снизить всасывание в кишечнике жиров и жирорастворимых витаминов. При одновременном применении введение двух агентов следует проводить в шахматном порядке на как можно более длительный интервал времени.
Флувастатин: (умеренный) Одновременное введение холестирамина с флувастатином (капсулы с немедленным высвобождением) значительно снижает концентрацию флувастатина в сыворотке (снижает AUC на 89%). Холестирамин образует комплекс с флувастатином, который недоступен для абсорбции. Однако введение флувастатина через 4 часа после холестирамина привело к клинически значимому аддитивному эффекту по сравнению с эффектом, достигнутым с любым из компонентов лекарственного средства. Если пациенту необходимо принимать оба препарата, время приема следует увеличить не менее чем на 4 часа, чтобы избежать ухудшения биодоступности флувастатина.
Фолиевая кислота, витамин B9: (умеренная) Хроническое введение холестирамина может нарушать пероральное всасывание фолиевой кислоты и витамина B9. Пациенты, получающие оба препарата, должны принимать фолиевую кислоту за 1 час до или через 4-6 часов после приема холестирамина.
Фуросемид: (умеренный) В исследовании с участием 6 здоровых добровольцев одновременное применение холестирамина с пероральным фуросемидом снизило биодоступность фуросемида на 95% и уменьшило диуретический ответ на 77%.Одновременное применение колестипола снижает биодоступность фуросемида на 80% и диуретический ответ на 58%. Производитель колестипола рекомендует вводить другие препараты по крайней мере за 1 час до или по крайней мере через 4-6 часов после введения колестипола, а интервал между приемом колестипола и других препаратов должен быть как можно большим.
Гемфиброзил: (Умеренный) По словам производителя гемфиброзила, время введения гемфиброзила и секвестрантов желчных кислот следует разделять не менее чем на 2 часа.Совместное введение со смолой желчной кислоты привело к снижению AUC гемфиброзила на 30%; Воздействие гемфиброзила существенно не изменилось, когда препараты вводились с интервалом в два часа.
Глипизид: (умеренный) Холестирамин снижает биодоступность глипизида, но, по-видимому, не влияет на абсорбцию толбутамида. Влияние холестирамина на биодоступность других пероральных сульфонилмочевины неизвестно.
Глипизид; Метформин: (умеренный). Было показано, что холестирамин снижает биодоступность глипизида, но, по-видимому, не влияет на абсорбцию толбутамида.Влияние холестирамина на биодоступность других пероральных сульфонилмочевины неизвестно.
Гидрохлоротиазид, HCTZ; Пропранолол: (умеренный) Абсорбция пропранолола может быть снижена при одновременном применении с колестиполом или холестирамином. Чтобы свести к минимуму лекарственные взаимодействия, вводите другие лекарства по крайней мере за 1 час до или как минимум через 4-6 часов после приема холестирамина.
Гидрохлоротиазид, HCTZ; Спиронолактон: (умеренный) Соблюдайте осторожность, если спиронолактон применяется одновременно с холестирамином.Сообщалось о гиперкалиемическом метаболическом ацидозе у пациентов, получавших спиронолактон одновременно с холестирамином.
Гидрокодон; Ибупрофен: (незначительный). Как и в случае с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), абсорбция ибупрофена может быть задержана при одновременном применении холестирамина. Перенос времени введения может свести к минимуму это взаимодействие.
Гидрокортизон: (умеренный) Холестирамин связывается с гидрокортизоном. Чтобы свести к минимуму лекарственные взаимодействия, производитель рекомендует вводить другие лекарства по крайней мере за 1 час до или как минимум через 4-6 часов после приема холестирамина.
Ибупрофен: (Незначительный). Как и в случае с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), абсорбция ибупрофена может замедляться при одновременном применении холестирамина. Перенос времени введения может свести к минимуму это взаимодействие.
Ибупрофен; Оксикодон: (незначительный). Как и в случае с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), абсорбция ибупрофена может быть задержана при одновременном применении холестирамина. Перенос времени введения может свести к минимуму это взаимодействие.
Ибупрофен; Псевдоэфедрин: (незначительный). Как и в случае с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), абсорбция ибупрофена может быть задержана при одновременном применении холестирамина. Перенос времени введения может свести к минимуму это взаимодействие.
Имипрамин: (умеренный) Было показано, что холестирамин снижает концентрацию имипрамина в сыворотке крови на 23% у шести пациентов с депрессией; плазменные концентрации метаболита дезипрамина были незначительно снижены.Холестирамин следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим имипрамин. Неизвестно, сведет ли к минимуму взаимодействие с изменением времени введения.
Соли железа: (умеренная) Одновременный прием холестирамина и пероральных добавок железа может снизить пероральное всасывание железа. Во избежание перорального всасывания рекомендуется прием других лекарств за 1 час до или по крайней мере через 4-6 часов после приема холестирамина.
Железо: (умеренная) Одновременный прием холестирамина и пероральных добавок железа может снизить пероральное всасывание железа.Во избежание перорального всасывания рекомендуется прием других лекарств за 1 час до или по крайней мере через 4-6 часов после приема холестирамина.
Изотретиноин: (умеренный) Холестирамин может связываться и, возможно, уменьшать пероральную абсорбцию изотретиноина. Чтобы свести к минимуму лекарственные взаимодействия, вводите другие лекарства по крайней мере за 1 час до или как минимум через 4-6 часов после приема холестирамина.
лансопразол; Напроксен: (Незначительный) Всасывание НПВП может быть отсрочено при одновременном применении холестирамина.
Лефлуномид: (Major) Холестирамин может связываться с лефлуномидом и увеличивать его выведение из большого круга кровообращения через кишечную ловушку. Поскольку активный метаболит лефлуномида, M1, имеет длительный период полувыведения, изменение времени введения каждого агента не предотвратит это лекарственное взаимодействие. После 24 часов приема холестирамина уровни M1, активного метаболита лефлуномида, снижаются примерно на 40%. Это эффективное средство «желудочно-кишечного диализа» фактически использовалось терапевтически у пациентов с токсичностью лефлуномида.Холестирамин является ключевым агентом в процедуре устранения лефлуномида.
Левомефолат: (Major) L-метилфолат и холестирамин следует использовать вместе с осторожностью. Введение холестирамина может снизить концентрацию L-метилфолата в плазме. Пациентам, принимающим оба препарата, следует принимать L-метилфолат за 1 час до или через 4-6 часов после приема холестирамина.
Ломитапид: (умеренный) Раздельное введение ломитапида и секвестрантов желчных кислот не менее чем на 4 часа.Хотя это взаимодействие не изучалось, секвестранты желчных кислот могут мешать всасыванию пероральных препаратов.
Лоперамид: (умеренный) Холестирамин может подавлять действие лоперамида, которое может быть результатом связывания в желудочно-кишечном тракте. Причинно-следственная связь не установлена; однако лоперамид следует вводить с интервалом не менее 2 часов от холестирамина, пока не станет известно значение этого взаимодействия.
Лоперамид; Симетикон: (умеренный). Холестирамин может подавлять действие лоперамида, которое может быть результатом связывания в желудочно-кишечном тракте.Причинно-следственная связь не установлена; однако лоперамид следует вводить с интервалом не менее 2 часов от холестирамина, пока не станет известно значение этого взаимодействия.
ловастатин; Ниацин: (умеренный) Исследования in vitro показали, что секвестранты желчных кислот связывают ниацин. Примерно 98% ниацина было связано с колестиполом, а от 10 до 30% ниацина было связано с холестирамином. Эти результаты показывают, что между приемом связывающих желчные кислоты смол и введением ниацина должно пройти не менее 4-6 часов.
Мелоксикам: (Незначительный) Предварительная обработка холестирамином в течение четырех дней перед внутривенным введением мелоксикама значительно увеличила клиренс мелоксикама на 50%. Это взаимодействие может происходить за счет уменьшения энтерогепатической рециркуляции мелоксикама в желудочно-кишечном тракте; Влияние на пероральное дозирование мелоксикама или общую клиническую значимость не установлено.
Метотрексат: (Major) Холестирамин, связывающий желчные кислоты, вызывает лекарственные взаимодействия, связывая и уменьшая пероральное введение многих лекарств.Холестирамин усиливает выведение метотрексата из большого круга кровообращения. Это взаимодействие было использовано терапевтически у пациентов с токсичностью метотрексата. Чтобы свести к минимуму лекарственные взаимодействия, вводите другие лекарства по крайней мере за 1 час до или как минимум через 4-6 часов после приема холестирамина.
Метилпреднизолон: (умеренный) Абсорбция пероральных кортикостероидов, таких как метилпреднизолон, может снижаться при одновременном применении с холестирамином.В исследовании с участием 10 здоровых субъектов, снижение концентрации кортизола в плазме и задержка достижения пиковых концентраций наблюдались при введении 4 г холестирамина перед однократным приемом другого кортикостероида. При введении с холестирамином AUC кортикостероида снижалась примерно на одну треть, а время до пиковых концентраций кортизола в плазме было достигнуто на 50 +/- 22 минут позже, чем в контрольной группе. Рекомендуется принимать другие препараты по крайней мере за 1 час до или через 4-6 часов после холестирамина (или с как можно большим интервалом), чтобы избежать нарушения абсорбции.
Метронидазол: (умеренный) Метронидазол вводят не менее чем за 1 час до или через 4–6 часов после приема холестирамина. Пероральная биодоступность метронидазола снижалась на 21% при приеме холестирамина.
Микофенолят: (Major) Избегайте применения мофетила микофенолят с холестирамином. Совместное применение микофенолятмофетила с холестирамином снижает биодоступность микофенолятмофетила. Холестирамин снижает AUC микофенолата примерно на 40%.
Напроксен: (Незначительный) Всасывание НПВП может быть отсрочено при одновременном применении холестирамина.
Напроксен; Псевдоэфедрин: (незначительный). Всасывание НПВП может быть отложено при одновременном применении холестирамина.
Напроксен; Суматриптан: (незначительный) Всасывание НПВП может быть отложено при одновременном применении холестирамина.
Ниацин, ниацинамид: (умеренный) Исследования in vitro показали, что секвестранты желчных кислот связывают ниацин.Примерно 98% ниацина было связано с колестиполом, а от 10 до 30% ниацина было связано с холестирамином. Эти результаты показывают, что между приемом связывающих желчные кислоты смол и введением ниацина должно пройти не менее 4-6 часов.
Ниацин; Симвастатин: (умеренный) Исследования in vitro показали, что секвестранты желчных кислот связывают ниацин. Примерно 98% ниацина было связано с колестиполом, а от 10 до 30% ниацина было связано с холестирамином. Эти результаты показывают, что между приемом связывающих желчные кислоты смол и введением ниацина должно пройти не менее 4-6 часов.
Обетихолевая кислота: (умеренная) Смолы, связывающие желчные кислоты, такие как холестирамин, абсорбируют и уменьшают абсорбцию желчных кислот и могут снижать абсорбцию, системное воздействие и эффективность обетихолевой кислоты. При совместном использовании принимайте обетихолевую кислоту по крайней мере за 4 часа до или через 4 часа после приема смолы желчной кислоты или с как можно большим интервалом.
Парикальцитол: (умеренный) Холестирамин может снижать всасывание в кишечнике жирорастворимых витаминов, включая аналоги витамина D, такие как пероральный парикальцитол.Если пациенту необходимо лечение обоими этими препаратами, раздельное введение парикальцитола за 1 час до или через 4-6 часов после дозы холестирамина, чтобы ограничить взаимодействие с абсорбцией.
Пенициллин G Бензатин: (умеренный) Холестирамин может связываться с пенициллином G и, возможно, уменьшать его пероральную абсорбцию. Чтобы минимизировать лекарственные взаимодействия, вводите пенициллин по крайней мере за 1 час до или как минимум через 4-6 часов после приема холестирамина.
пенициллин G бензатин; Пенициллин G Прокаин: (умеренный) Холестирамин может связываться и, возможно, уменьшать пероральную абсорбцию пенициллина G.Чтобы свести к минимуму лекарственные взаимодействия, вводите пенициллин как минимум за 1 час до или как минимум через 4-6 часов после приема холестирамина.
Пенициллин G Прокаин: (умеренный) Холестирамин может связываться и, возможно, уменьшать пероральную абсорбцию пенициллина G. Чтобы минимизировать лекарственные взаимодействия, вводите пенициллин как минимум за 1 час до или как минимум через 4-6 часов после приема холестирамина.
Пенициллин G: (умеренный) Холестирамин может связываться и, возможно, уменьшать пероральную абсорбцию пенициллина G.Чтобы свести к минимуму лекарственные взаимодействия, вводите пенициллин как минимум за 1 час до или как минимум через 4-6 часов после приема холестирамина.
Фитонадион, витамин K1: (умеренный) Холестирамин может снизить кишечное всасывание жиров и жирорастворимых витаминов. При одновременном применении введение двух агентов следует проводить в шахматном порядке на как можно более длительный интервал времени.
Пироксикам: (умеренный). Было показано, что холестирамин улучшает пероральный клиренс и снижает период полувыведения пироксикама.Клинические последствия этого фармакокинетического взаимодействия не определены. Чтобы свести к минимуму это взаимодействие, целесообразно вводить пироксикам по крайней мере за 2 часа до или через 6 часов после холестирамина.
Комплекс полисахарид-железо: (умеренный) Одновременный прием холестирамина и пероральных добавок железа может снизить пероральное всасывание железа. Во избежание перорального всасывания рекомендуется прием других лекарств за 1 час до или по крайней мере через 4-6 часов после приема холестирамина.
Правастатин: (умеренный) Вводите правастатин за 1 час до или через 4 часа после приема дозы холестирамина, если оба агента используются вместе. Агенты, связывающие желчные кислоты, такие как холестирамин, значительно снижают концентрацию правастатина в сыворотке крови. Совместное применение с холестирамином снижает AUC правастатина примерно на 40-50%.
Преднизон: (умеренный) Холестирамин может увеличивать клиренс кортикостероидов, таких как преднизон.
Пропранолол: (умеренный) Абсорбция пропранолола может быть снижена при одновременном применении с колестиполом или холестирамином. Чтобы свести к минимуму лекарственные взаимодействия, вводите другие лекарства по крайней мере за 1 час до или как минимум через 4-6 часов после приема холестирамина.
Ралоксифен: (умеренный) Одна доза холестирамина вызывает 60% снижение абсорбции и энтерогепатического цикла ралоксифена. Одновременное применение холестирамина и ралоксифена не рекомендуется.
комплекс натрия и железа с глюконатом; Цитрат пирофосфата железа: (умеренный) Одновременный прием холестирамина и пероральных добавок железа может снизить пероральное всасывание железа. Во избежание перорального всасывания рекомендуется прием других лекарств за 1 час до или по крайней мере через 4-6 часов после приема холестирамина.
Спиронолактон: (умеренный) Будьте осторожны, если спиронолактон применяется одновременно с холестирамином. Сообщалось о гиперкалиемическом метаболическом ацидозе у пациентов, получавших спиронолактон одновременно с холестирамином.
Сульфинпиразон: (умеренный) Холестирамин может связываться и, возможно, замедлять абсорбцию сульфинпиразона. Рекомендуется вводить сульфинпиразон по крайней мере за 1 час до или через 4-6 часов после холестирамина.
Терифлуномид: (Major) Холестирамин может связываться с терифлуномидом и увеличивать его выведение из большого круга кровообращения через кишечную ловушку. Поскольку терифлуномид имеет длительный период полувыведения, изменение времени введения каждого агента не предотвратит это лекарственное взаимодействие.После 11 дней приема холестирамина концентрации терифлуномида снижаются примерно на 98%. Холестирамин используется для облегчения вывода терифлуномида из организма при клинической необходимости.
Тетрациклины: (Major) Было показано, что колестипол снижает абсорбцию тетрациклина примерно на 50%. Вероятно, этого достаточно, чтобы вызвать клинически значимый эффект. Хотя данные по другим тетрациклинам или холестирамину отсутствуют, следует предположить, что на любой тетрациклиновый антибиотик может аналогичным образом воздействовать холестирамин или колестипол.Чтобы свести к минимуму это фармакокинетическое взаимодействие, рекомендуется принимать оральные дозы каждого агента поочередно. Чтобы свести к минимуму лекарственные взаимодействия, вводите тетрациклины по крайней мере за 1 час до или как минимум через 4-6 часов после введения холестирамина. Поскольку доксициклин подвергается энтерогепатической рециркуляции, он может быть даже более восприимчив к этому лекарственному взаимодействию, чем другие тетрациклины.
Тиазидные диуретики: (умеренный) Холестирамин, ионообменная смола, связывает гидрохлоротиазид и снижает его абсорбцию из желудочно-кишечного тракта до 85% при одновременном применении в виде однократных доз.Хотя производитель Квестрана рекомендует принимать другие лекарства по крайней мере за 1 час до или через 4-6 часов после холестирамина, было рекомендовано вводить тиазиды по крайней мере за 4 часа до или после холестирамина, чтобы минимизировать снижение абсорбции. При введении гидрохлоротиазида по крайней мере за 4 часа до холестирамина снижение абсорбции гидрохлоротиазида составляет примерно 30-35%.
Гормоны щитовидной железы: (умеренные) Вводите пероральный левотироксин или другие пероральные гормоны щитовидной железы по крайней мере за 4 часа до дозы холестирамина.Было показано, что холестирамин и другие секвестранты желчных кислот снижают пероральное всасывание гормонов щитовидной железы. Периодически контролируйте функцию щитовидной железы, чтобы обеспечить надлежащее клиническое ведение.
Тинидазол: (умеренный) Тинидазол следует вводить как минимум за 1 час до или через 4-6 часов после приема холестирамина. Раздельное дозирование холестирамина и тинидазола, чтобы свести к минимуму возможное влияние на биодоступность тинидазола. Было показано, что холестирамин снижает биодоступность другого нитроимидазола на 21%.
Торсемид: (Незначительный) Холестирамин подавляет пероральную биодоступность торсемида. Не рекомендуется одновременное применение торсемида и холестирамина. Увеличьте время приема холестирамина и перорального торсемида на несколько часов, чтобы избежать возможности такого взаимодействия.
Третиноин, ATRA: (умеренный) Холестирамин может связываться и, возможно, уменьшать пероральную абсорбцию третиноина. Чтобы свести к минимуму лекарственные взаимодействия, вводите другие лекарства по крайней мере за 1 час до или как минимум через 4-6 часов после приема холестирамина.
Урсодезоксихолевая кислота, урсодиол: (умеренный) Холестирамин может влиять на действие урсодезоксихолевой кислоты, урсодиола, уменьшая ее абсорбцию. Чтобы свести к минимуму лекарственные взаимодействия, вводите урсодиол по крайней мере за 1 час до или как минимум через 4-6 часов после агентов, связывающих желчные кислоты.
Вальпроевая кислота, Divalproex Sodium: (Major) Одно небольшое исследование с участием 6 здоровых добровольцев показало, что холестирамин может ухудшать пероральную биодоступность вальпроевой кислоты, divalproex натрия.Одновременное введение снижало концентрацию вальпроевой кислоты в плазме в среднем на 14%, однако межпредметная вариабельность была значительной. Разделение дозировки вальпроевой кислоты, дивалпроекса натрия и холестирамина на 3 часа может уменьшить взаимодействие.
Ванкомицин: (Major) Одновременное использование анионообменных смол и перорального ванкомицина противопоказано руководящими принципами клинической практики. Согласно маркировке, одобренной FDA, вводите другие препараты по крайней мере за 1 час до или через 4-6 часов после холестирамина (или с максимально большим интервалом).Холестирамин может связывать другие препараты, такие как пероральный ванкомицин, при одновременном применении.
Витамин A: (умеренный) Холестирамин может снизить всасывание в кишечнике жиров и жирорастворимых витаминов. При одновременном применении введение двух агентов следует проводить в шахматном порядке на как можно более длительный интервал времени.
Витамин E: (умеренный) Холестирамин может снизить всасывание в кишечнике жиров и жирорастворимых витаминов. При одновременном применении введение двух агентов следует проводить в шахматном порядке на как можно более длительный интервал времени.
Варфарин: (Major) Холестирамин может увеличивать или уменьшать гипопротромбинемические действия варфарина. Холестирамин может связываться с витамином К в рационе, нарушая всасывание витамина К, что, в свою очередь, может усиливать гипопротромбинемический эффект варфарина. И наоборот, холестирамин может напрямую связываться с варфарином и ухудшать биодоступность варфарина. Чтобы предотвратить изменение фармакокинетики варфарина, дозы варфарина и холестирамина следует изменять в шахматном порядке не менее чем на 4-6 часов.Холестирамин следует с осторожностью назначать любому пациенту, принимающему варфарин, поскольку холестирамин может усиливать системный клиренс варфарина.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Беременность

Холестирамин отнесен FDA к категории риска беременности C. Холестирамин не всасывается системно и поэтому не ожидается, что он нанесет вред плоду во время беременности. Однако известно, что холестирамин препятствует всасыванию жирорастворимых витаминов во время беременности, что может привести к его дефициту даже при приеме добавок.Дефицит витамина К у матери может привести к недостаточности у плода, что приведет к коагулопатии и возможной гибели плода. Как правило, холестирамин следует использовать только для облегчения симптомов зуда, вторичного по отношению к холестазу во время беременности; дислипидемии следует контролировать с помощью диеты. Следите за МНО пациента и при необходимости добавляйте витамин К. Кроме того, может потребоваться добавка других жирорастворимых витаминов.

Холестирамин не абсорбируется системно. У него нет особых мер предосторожности для кормящих женщин.Однако длительное использование холестирамина может привести к снижению всасывания жирорастворимых витаминов (A, D, E и K) в организме матери и потенциально может снизить концентрацию витаминов в материнском молоке. Учитывайте преимущества грудного вскармливания, риск потенциального воздействия лекарственных препаратов на младенцев и риск отсутствия лечения или неадекватного лечения. Если у грудного ребенка наблюдается побочный эффект, связанный с принимаемым матерью лекарством, медицинским работникам рекомендуется сообщать о побочных эффектах в FDA.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Смола холестирамина выделяет хлориды и соединяется с желчными кислотами в кишечнике с образованием нерастворимых, неабсорбируемых комплексов, которые выводятся с калом вместе с неизмененной смолой. Желчные кислоты подвергаются энтерогепатической циркуляции. Поскольку холестерин является предшественником желчных кислот, вмешательство в обратный захват желчных кислот фактически стимулирует синтез холестерина за счет увеличения активности HMG-CoA редуктазы.Однако уровни холестерина в плазме не повышаются, поскольку вновь образованный холестерин направляется в путь синтеза желчных кислот. Кроме того, гепатоцит реагирует на это изменение уровня холестерина в плазме путем усиления поглощения холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), тем самым снижая уровень холестерина в плазме. Концентрация холестерина и ЛПНП в плазме падает у пациентов с первичной гиперлипопротеинемией II типа. Концентрация холестерина в плазме снижается на 20-50%, когда эти пациенты получают 12-32 г холестираминовой смолы в день.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Поскольку холестирамин не всасывается при приеме внутрь, его концентрации в сыворотке и параметры периода полувыведения не применяются. Снижение уровня холестерина в плазме обычно наблюдается в течение первого месяца терапии и возвращается к уровням до лечения в течение 1 месяца после отмены. Купирование зуда, связанного с застоем желчных путей, обычно занимает 1–3 недели.

Укрлив: инструкция по применению

Лекарственное средство Укрлив выпускается в форме таблеток и суспензий.

Таблетки Укрлив продаются в аптеках в десяти блистерах. В каждой упаковке может быть тридцать или сто таблеток. Каждая таблетка содержит 250 миллиграммов препарата, имеет белый цвет. Суспензия выпускается во флаконах по 200 мл. Лекарственная жидкость белого цвета.

Подвеска

В виде жидкой суспензии «Укрлив» представляет собой вязкую жидкость белого цвета с ароматом лимона. Выпускается в пластиковой банке, содержащей двести миллилитров лекарственного средства. К каждой бутылке также прилагается мерная ложка для удобного измерения принятого лекарства.Вкус препарата сначала имеет сладковатый привкус, после приема внутрь оставляет горькое послевкусие.

[1], [2], [3]

Подвеска для новорожденных

Если у новорожденного развивается желтуха новорожденного (в народе называемая «желтухой»), педиатр может назначить лечение Укрливом. В этом случае нужно опираться на вес тела ребенка.

Детям с массой тела около пяти килограммов необходимо принимать 1,25 миллилитра суспензии в день. Мерная ложка в этом случае вам не поможет.Для приема лекарства нужно набрать жидкость в шприц, чтобы удобнее было контролировать дозу лекарства.

Курс лечения младенцев редко составляет несколько недель, поэтому будьте готовы к тому, что флакон с лекарством останется только начатым.

Не рекомендуется применять Укрлив в форме таблеток для лечения сосулек у грудничков, поэтому можно не рассчитать необходимую дозу лекарства и усложнить применение лекарства.

Таблетки

Таблетки Укрлив — еще одна из выпускаемых форм этого лекарства.Лекарственная форма для выпуска — тарелки с номером тридцать и сто (указать, сколько единиц лекарственного средства содержится в упаковке). В упаковке также есть инструкция по применению.

Сироп

Сироп Укрлив — препарат для приема внутрь. Это жидкая суспензия с легким ароматом лимона.